Compuestos heterocíclicos y usos de los mismos.

Un compuesto de la fórmula: **Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

donde

W1 es S, N, NR3 o CR3, W2 es N o CR4, W3 es S, N o CR5, W4 es N o C, donde no más de dos átomos de N y no más de dos grupos C=O son adyacentes;

W5 es N o CR7;

W6 es N o CR8;

R1 es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, heterocicloalquiloxi, amido, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano, hidroxi, nitro, fosfato, urea, carbonato, o NR'R" donde R' y R" se toman junto con nitrógeno para formar un resto cíclico;

R2 es amino sin sustituir;

R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, heterocicloalquiloxi, amido, amino, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano, hidroxi, nitro, fosfato, urea o carbonato; o

R3 y R4 tomados juntos forman un resto cíclico; y

R5, R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, heterocicloalquiloxi, amido, amino, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano, hidroxi, nitro, fosfato, urea, carbonato, o NR'R" donde R' y R" se toman junto con nitrógeno para formar un resto cíclico;

donde:

"alquilo" se refiere a un radical de cadena de hidrocarburo lineal o ramificada que consiste únicamente en átomos de carbono y de hidrógeno, que no contiene insaturación, que tiene de uno a diez átomos de carbono; "heteroalquilo" se refiere a un radical alquilo que tiene uno o más átomos de cadena esquelética seleccionados de un átomo diferente del carbono;

"alquenilo" se refiere a un radical de cadena de hidrocarburo lineal o ramificada que consiste únicamente en átomos de carbono e hidrógeno, que contiene al menos un doble enlace y que tiene de dos a diez átomos de carbono;

"alquinilo" se refiere a un radical de cadena de hidrocarburo lineal o ramificada que consiste únicamente en átomos de carbono e hidrógeno, que contiene al menos un triple enlace, que tiene de dos a diez átomos de carbono;

"cicloalquilo" se refiere a un radical monocíclico o policíclico que contiene solo carbono e hidrógeno, y puede estar saturado, o parcialmente insaturado, donde los grupos cicloalquilo incluyen grupos que tienen de 3 a 10 átomos en el anillo;

"heterocicloalquilo" se refiere a un radical de anillo no aromático estable de 3 a 18 miembros que comprende de dos a doce átomos de carbono y de uno a seis heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre;

"arilo" se refiere a un radical aromático con de seis a diez átomos en el anillo que tiene al menos un anillo que tiene un sistema de electrones pi conjugado que es carbocíclico;

"arilalquilo" se refiere a un radical (aril)alquilo donde el resto arilalquilo está unido a través de la parte alquilo del resto;

"heteroarilo" se refiere a un radical aromático de 5 a 18 miembros que incluye uno o más heteroátomos en el anillo seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, y que puede ser un sistema de anillo monocíclico, bicíclico, tricíclico o tetracíclico;

"heteroarilalquilo" se refiere a un resto que tiene un resto heteroarilo conectado a un resto alquilo, donde la 50 conexión al resto de la molécula es a través del grupo alquilo;

"alcoxi" se refiere al grupo -O-alquilo, que incluye de 1 a 8 átomos de carbono de configuración lineal, ramificada y cíclica y combinaciones de los mismos unidos a la estructura precursora a través de un oxígeno;

"heterocicloalquiloxi" se refiere a un resto (heterocicloalquilo)-O-, donde el resto heterocicloalquilo está unido a través de un átomo de carbono a oxígeno, donde el oxígeno funciona como un enlazador para unir el resto a un compuesto "amido" se refiere a un resto químico con fórmula -C(O)N(R)2 o -NHC(O)R, donde R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo unido a través de un anillo de carbono y heteroalicíclico unido a través de un anillo de carbono, cada uno de estos restos puede estar, él mismo, opcionalmente sustituido, o donde R3 es amido de fórmula -C(O)N(R)2, dichos grupos (R)2 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 4, 5, 6 o 7 miembros opcionalmente sustituido;

"amino" se refiere a un grupo radical -N(Ra)2, donde cada Ra es independientemente hidrógeno, alquilo, fluoroalquilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, arilo, aralquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; "acilo" se refiere a los grupos (alquilo)-C(O)-, (arilo)-C(O)-, (heteroarilo)-C(O)-, (heteroalquilo)-C(O)- y (heterocicloalquilo)-C(O)-, donde el grupo está unido a la estructura precursora a través de la funcionalidad carbonilo; "aciloxi" se refiere a un radical R(C=O)O- donde "R" es alquilo, arilo, heteroarilo, heteroalquilo o heterocicloalquilo; "alcoxicarbonilo" se refiere a un grupo de la fórmula (alcoxi)(C=O)- unido a través del carbono del carbonilo donde el grupo alcoxi tiene el número indicado de átomos de carbono;

"sulfonamido" se refiere a un radical -S(=O)2-NRR, donde cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo unido a través de un anillo de carbono y heteroalicíclico unido a través de un anillo de carbono donde los grupos R en -NRR del radical -S(=O)2-NRR se pueden tomar junto con el nitrógeno al que están unidos para formar a un anillo de 4, 5, 6 o 7 miembros; "halo" se refiere a flúor, cloro, bromo o yodo;

donde cada uno de los grupos alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, heterocicloalquiloxi, amido, amino, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo y sulfonamido está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que son independientemente:

alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, hidroxi, halo, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, trimetilsilanilo, -ORa, -SRa, -OC(O)-Ra, -N(Ra)2,-C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)N(Ra)2, -C(O)N(Ra)2, -N(Ra)C(O)ORa, -N(Ra)C(O)Ra,-N(Ra)C(O)N(Ra)2, N(Ra)C(NRa)N(Ra)2, -N(Ra)S(O)tRa (donde t es 1 o 2), -S(O)tORa (donde t es 1 o 2), -S(O)tN(Ra)2 (donde t es 1 o 2), o PO3(Ra)2 donde cada Ra es independientemente hidrógeno, alquilo, fluoroalquilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, arilo, aralquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/045816.

Solicitante: Intellikine, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10931 North Torrey Pines Road, Suite 103 La Jolla CA 92037 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CAMPBELL, SIMON, FRASER, REN,PINGDA, LIU,YI, WILSON,TROY EDWARD, LI,LIANSHENG, CHAN,KATRINA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/54 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. sultiam.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2709108_T3.pdf

 

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