Derivados de 1,2-dihidro-3H-pirrolo[1,2-c]imidazol-3-ona y su uso como agentes antibacterianos.

Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**

en la que

R1 representa el grupo M;



M es uno de los grupos MA, MB y MC representados a continuación:**Fórmula**

en la que A representa un enlace, CH=CH o C≡C;

U representa N o CH;

V representa N o CH;

W representa N o CH;

R1A representa H o halógeno;

R2A representa H, alcoxi (C1-C3) o halógeno;

R3A representa H, halógeno, alcoxi (C1-C3), hidroxialcoxi (C2-C4), dihidroxialcoxi (C3-C4), alcoxi (C1-C3) alcoxi (C1- C3), tioalcoxi (C1-C3), trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, hidroxialquilo (C1-C4), 1,2-dihidroxietilo, 1-hidroxi-2,2- difluoretilo, alcoxi (C1-C3)alquilo (C1-C4), 2-hidroxi-1-oxoetilo, [alcoxi (C1-C4)]carbonilo, metilsulfonamidometilo, 3- hidroxi-3-metilbut-1-in-1-ilo, 2-hidroxiacetamido, (carbamoiloxi)metilo, 1-aminociclopropilo, 1-hidroximetilcicloprop- 1-ilo, 1-(((dimetilglicil)oxi)metil)ciclopropilo, 1-aminometil-cicloprop-1-ilo, 1-(carbamoiloxi)metil-cicloprop- 1-ilo, 1-(morfolin-4-il)metilcicloprop-1-ilo, trans-2-hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1-(hidroximetil)-ciclobut-1-ilo, 1-(2- hidroxiacetil)azetidin-3-ilo, (1-terc-butiloxicarbonilo)-3-hidroxiazetidin-3-ilo, 3-hidroxioxetan-3-ilo, 3-(hidroxialquilo (C1-C3))oxetan-3-ilo, 3-aminooxetan-3-ilo, 3-hidroxitietan-3-ilo, 4-aminopiperidin-1-ilo, morfolin-4-ilalcoxi (C2-C3), [4-N-alquil (C1-C3)piperazin-1-il]alquilo (C1-C3), morfolin-4-il-alquilo (C1-C2), [1,2,3]triazol-2-ilo, 3-[hidroxialquilo (C2-C3)]-2-oxo-imidazolidin-1-ilo, (1s,3r)-(1-hidroxi-3-(hidroximetil)ciclobutil)metilo, (4-hidroxipiperidinil)metilo o (4- aminopiperidinil)metilo

R1B representa 3-hidroxioxetan-3-ilo, 3-hidroxitietan-3-ilo, 3-(hidroxialquilo (C1-C3))oxetan-3-ilo, hidroxialquilo (C1- C3), 1,2-dihidroxietilo, aminoalquilo (C1-C3), (dimetilamino)metilo, metilsulfonamidometilo, 1-aminociclopropilo, 1- hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1-(carbamoiloxi)metil-cicloprop-1-ilo, 1-(((dimetilglicil)oxi)metil)cicloprop-1-ilo, 1- ((fosfonooxi)metil)-cicloprop-1-ilo, 1-((((fosfonooxi)metoxi)carbonilo)oximetil)cicloprop-1-ilo, 1- ((((fosfonooxi)metoxi)carbonilo)amino)-cicloprop-1-ilo, trans-5 2-hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1-fluoro-2-hidroximetilcicloprop- 1-ilo, 2-fluoro-2-hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1-metil-2-hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 2-hidroximetil-2- metilcicloprop-1-ilo, (1R*,2S*,3s*)-1,2-bis-(hidroximetil)-cicloprop-3-ilo, 1-(hidroximetil)ciclobut-1-ilo, 3-aminooxetan- 3-ilo, 3-(hidroxialquilo (C1-C3))oxetan-3-ilo,1-(2-hidroxiacetil)-azetidin-3-ilo, trans-(cis-3,4-dihidroxi)- ciclopent-1-ilo, 3-hidroximetil-biciclo[1,1,1]pentan-1-ilo, 4-hidroxi-tetrahidro-2H-piran-4-ilo, 5-amino-tetrahidro-2H10 piran-2-ilo, 3-hidroxioxetan-3-ilmetilo, 1-ciclobutil-2-hidroxietilo o 1-(oxetan-3-il)-azetidin-3-ilo; y

R1C representa 1-aminociclopropilo o hidroxialquilo (C1-C3);

o una sal de este compuesto.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/054358.

Solicitante: Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Hegenheimermattweg 91 4123 Allschwil SUIZA.

Inventor/es: SPECKLIN, JEAN-LUC, SCHMITT,CHRISTINE, SURIVET,JEAN-PHILIPPE, PANCHAUD,Philippe, GAUVIN,JEAN-CHRISTOPHE, MIRRE,AZELY, CHAPOUX,GAËLLE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4188 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2709382_T3.pdf

 

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