Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores MGLU2.

Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**

o una forma estereoisomérica del mismo,

en donde

R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4- OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohalo-alquil C1-4oxi, polihalo-alquil C1-4oxi, SF5, alquil C1-4tio, monohalo-alquil C1-4tio y polihalo-alquil C1-4tio;

R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-7; Het1; Arilo; -C(O)R5; -C(O)Het2; Het2; y alquilo C1-4 sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, cicloalquilo C3-7, Arilo, Het1 y Het2;

en donde

R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-7;

Arilo es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -CN, -O-alquilo C1-4, -OH, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, -NR'R", -NHC(O)alquilo C1-4, -C(O)NR'R", -C(O)NH[C(O)alquil C1-4], -S(O)2NR'R", - S(O)2NH[C(O)alquil C1-4] y -SO2-alquilo C1-4;

Het1 se selecciona del grupo que consiste en oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo;

Het2 es (a) un sustituyente heterociclilo aromático de 6 miembros que se selecciona del grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, monohaloalquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -CN, -O-alquilo C1-4, -OH, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, -NR'R", -NHC(O)alquilo C1-4, - C(O)NR'R", -C(O)NH[C(O)alquil C1-4], -S(O)2NR'R", -S(O)2NH[C(O)alquil C1-4] y -SO2-alquilo C1-4;

o (b) un heterociclilo aromático de 5 miembros que se selecciona del grupo que consiste en tiazolilo, oxazolilo, 1H pirazolilo y 1H-imidazolilo, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, monohaloalquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -CN, -O-alquilo C1-4, -OH, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, -NR'R", -NHC(O)alquilo C1-4, - C(O)NR'R", -C(O)NH[C(O)alquil C1-4], -S(O)2NR'R", -S(O)2NH[C(O)alquil C1-4] y -SO2-alquilo C1-4;

cada R' y R" se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4;

R3 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-4; y

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4,-alquil C1- 4-O-alquilo C1-4 y -alquil C1-4-OH;

o un N-óxido, o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/067530.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: ANDRES-GIL, JOSE, IGNACIO, TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO, VAN GOOL,Michiel Luc Maria , ALONSO-DE DIEGO,SERGIO-ALVAR, DELGADO-GONZÁLEZ,ÓSCAR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2708215_T3.pdf

 

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