12 inventos, patentes y modelos de HU,QI-YING

(05/11/2019) Un método para convertir un polipéptido modificado con cetona en un polipéptido modificado con oxima, en el que el método comprende poner en contacto el polipéptido modificado con cetona con un grupo de fórmula R-O-NH2 en presencia de una promotor de amina y a una concentración de polipéptido de al menos 1 mg/ml, en el que el grupo de fórmula R-O-NH2 es un compuesto de fórmula H2N-O-L-PL, donde L representa un conector y PL representa un grupo de carga y en el que el polipéptido modificado con cetona se prepara convirtiendo un polipéptido que comprende un enlace disulfuro reducible en un polipéptido modificado con cetona que comprende un grupo de fórmula [PP]-S-CH2-C(=O)-…

(27/03/2019) Un método para formar un conjugado de proteína-carga a partir de una proteína que comprende al menos dos restos de cisteína, donde el método comprende: a) poner en contacto la proteína con un compuesto de fijación funcionalizado en condiciones donde el compuesto de fijación funcionalizado reacciona con dos grupos tiol libres en la proteína para formar una proteína activada que tiene los dos grupos tiol unidos covalentemente juntos por una fijación funcionalizada, en el que el compuesto de fijación funcionalizado es un derivado de dihaloacetona, y la fijación funcionalizada es -CHR-C(=Z)- CHR-, donde Z es O, y cada R es independientemente…

(04/10/2017) Un compuesto de Fórmula II: **(Ver fórmula)** en la que: R2q es hidrógeno o halógeno; R3q es hidrógeno, halógeno, o ciano; R5q es hidrógeno, alquilo, o ciano; R7q es alcoxi, -OSO2-heteroci-O-arilalquilo, -NR'-SO2-alquilo -NR'-C(O)-alquilo, -NR'-C(O)-NR'-alquilo, -NR'-C(O)- O-alquilo, haloalquilo, o alquilo opcionalmente sustituido con heterociclilo, -NR'-SO2-alquilo, -NR'-SO2-haloalquilo, NR'-C(O)-alquilo, NR'-C(O)-heterociclilo, -NR'-C(O)-NR'-alquilo, o -NR'-C(O)-O-alquilo; R8q es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, -alquil-OC(O)-alquilo, carboxilato, alcoxicarbonilo, o arilalquilo sustituido con alquilo, o aroílo sustituido con ciano y/o alquilo, o -alquil-O-arilo sustituido con alcoxicarbonilo; cada R' es independientemente…

(13/11/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en donde: A es fenilo, naftilo o benzofuranilo; R1 para cada presencia, es independientemente halógeno, C1-6-alquilo, C3-7-cicloalquilo, C1-6-alcoxi, S-C1-6-alquilo, - SC6- 10-arilo, C6-10-arilo, C6-10aril-C1-6-alquiloxi, heteroarilo, heterociclilo, C6-10ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, ciano, NRaRb, nitro, C(O)-C1-6-alquilo, C(O)O-C1-6-alquilo, C(O)O-C6-10arilo, C(O)O-heteroarilo, C(O)NRaRb,NRaC(O)- C1-6-alquilo, NRaC(O)-C6-10-arilo, NRaC(O)-heteroarilo, NRa-heterociclilo, carboxi, sulfonilo, sulfamoilo o sulfonamido, en el que cada alquilo, alcoxi, arilo, heteroarilo y heterociclilo son opcionalmente sustituidos con halo, C1-6-alquilo, C1-6-alcoxi, hidroxi, halo-C1-6-alquilo, C6-10-arilo, heteroarilo, C6-10-ariloxi o C3-7cicloalquilo;…

(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en donde R es hidrógeno, (C1-C4) alquilo, (C2-C4) alquenilo, -C(O)O-R10, o --C(O)N(R11)(R12), dicho (C1-5 C4) alquilo y (C2- C4) alquenilo son opcionalmente sustituidos por uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de hidroxilo, (C1-C4) alcoxi, halo, --NH2, o (C1-C4)-[(alquil)(alquil)N--]; en donde R10, R11 y R12 son independientemente hidrógeno, (C1-C4) alquilo, (C6-C10) arilo-(C1-C4) alquilo--, (C3- C8) cilcoalquilo, o (C2-C4) alquenilo, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de halo, hidroxilo, o (C1-C4) alcoxi; en donde R11 y R12 tomados juntos con el átomo de nitrógeno al cual están enlazados forman opcionalmente un anillo…

(22/01/2014) Compuesto de fórmula I':**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es -CHR5-; el anillo C es un fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros; R1 es alquilo C1-7, haloalquilo, cicloalquilo C3-7, arilo C6-10, aril C6-10-alquilo C1-7, ariloxi C6-10-alquilo C1-7, heteroarilo o heterociclilo, en los que alquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo están opcionalmente sustituidos con de 1 a 5 R7; R2 es H, alquilo C1-7, halo-alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alquil C1-7- OC(O)-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, heteroarilo, heterocicilo o arilo C6-10; en los que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con hidroxilo, alcoxilo C1-7, alquilo C1-7, halo-alquilo C1-7, halógeno,…

(18/11/2013) Compuesto de la fórmula II: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R4 es hidrógeno o halógeno; R5 es hidrógeno, halógeno, alcoxilo C1-7, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-8, ciano, -CH2NR8R9, -CH2NR8(SO2)-alquilo C1-7, -CH2NR8(SO2)-cicloalquilo C3-8, -NR8(SO2)-alquilo C1-7, -NR8(SO2)-cicloalquilo C3-8 o NHC(O)NR8R9; en donde cada alquilo y cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alcoxilo C1-7, halógeno, hidroxilo, -NH2, NH(alquilo C1-7) y -N(alquilo C1-7)2; R8 y R9 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-7 o aril C6-10-alquilo C1-7.

(08/08/2013) Un compuesto de fórmula (II) en donde R es hidrógeno, (C1-C7) alquilo, o (C2-C7) alquenilo, dicho (s) (C1-C7) alquilo y (C2-C7) alquenilo opcionalmente sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de -O-R8 y N (R8) (R9), en donde R8 y R9 son seleccionados independientemente del grupo consistente de hidrógeno, (C1-C7) alquilo, acilo, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales es además sustituido opcionalmente por uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de halo, (C1-C7) alcoxi y (C1-C7) alquilo; o R es -C (O) O-R10, o --C (O) N (R11) (R12), en donde R10, R11 y…