CIP-2021 : A61K 31/4439 : conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo,
p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4439 · · · · · · conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
1-Heteroaril-indolin-4-carboxamidas como moduladores de GPR52 útiles para el tratamiento o la prevención de trastornos relacionados con el mismo.
(11/03/2020) Compuesto seleccionado de los compuestos de fórmula (Ia) y sales, solvatos, hidratos y N-óxidos farmacéuticamente aceptables del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y se selecciona de: -CH2-, -O- y -S-;
el anillo A es piridinodiílo o pirazin-2,6-diílo;
R1 es H o alquilo C1-C6;
R2 es H o halógeno;
R3 es arilo o heteroarilo, en el que cada anillo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: acilo C1-C6, aciloxilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquilcarboxamida C1-C6, alquilo C1-C6, ciano, haloalcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, hidroxilo e hidroxi-alquilo C1-C6; y dicho alquilo C1-C6 se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6…
Compuestos de pirazol-4-il-heterociclil-carboxamida con éter cíclico y procedimientos de uso.
(11/03/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SHARPE, ANDREW, SUN, MINGHUA, BURCH,JASON, HODGES,ALASTAIR JAMES, WANG,XIAOJING, BLACKABY,WESLEY.
Un compuesto seleccionado de la fórmula I:
**(Ver fórmula)**
y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que:
R1 se selecciona de H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, heteroarilo C1-C20 y -(alquilen C1-C12)-(heterociclilo C2-C20);
R2 es
**(Ver fórmula)**
donde la línea ondulada indica el sitio de unión;
R3 se selecciona independientemente de F, Cl, -OH, -CH3, -CH2CH3, -CF3, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCH2CHF2, -NHCH2CF3, -CH2NHCH3 y -OCH3; y n es 1, 2, o 3;
X es
**(Ver fórmula)**
donde la línea ondulada indica el sitio de unión;
R4 es independientemente H, F, -CH3 o -NH2; y
R5 es fenilo sustituido con uno o más F.
PDF original: ES-2791648_T3.pdf
(04/03/2020) Un proceso para la preparación de etexilato de dabigatrán o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende las etapas de,
a) tratar etil-3-{[(2-formil-1-metil-1H-benzimidazol-5-il)carbonil]-(2-piridinil)amino}propanoato con 4- aminobenzamidina o N-hidroxi-4-aminobenzamidina y reducir en presencia de un agente reductor seleccionado entre el grupo que consiste en borohidruro sódico, cianoborohidruro sódico, triacetoxi borohidruro sódico, borohidruro de litio, hidruro de litio y aluminio e hidruro de diisobutilaluminio, para obtener ácido 1-metil-2-[N-[4- amidinofenil]aminometil]-10 benzimidazol-5-il-carboxílico-N-(2-piridil)-N-(2-etoxicarboniletil)amida;
b) opcionalmente, purificar dicho…
Compuestos heteroarilo y su uso como fármacos terapéuticos.
(04/03/2020) Un compuesto heterocíclico representado por la siguiente Fórmula Ib, un estereoisómero del mismo, un enantiómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
X es CH, o N;
W es CH2, NR11, u O;
V1 y V2 son cada uno independientemente CR13R13', NR13, u O;
al menos uno de V1 y V2 es CR13R13';
X1 a X5 son iguales o diferentes entre sí, y son cada uno independientemente CR14 o N;
al menos uno de X1 a X5 es CR14;
R3 es H, halógeno, CN, alquilo C1-3, cicloalquenilo, alquenilo C2-6, arilo, biarilo, heteroarilo, heterobiarilo, heterociclilo, alquilarilo C1-2, alquilheteroarilo C1-2, o alquilheterociclilo C1-2 cuyo arilo, biarilo, heteroarilo, heterobiarilo, heterociclilo, alquilarilo C1-2, alquilheteroarilo C1-2, o alquilheterociclilo…
Agonistas triazoles del receptor APJ.
(26/02/2020) Un compuesto de fórmula I o fórmula II
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, un tautómero de los mismos, una sal farmacéuticamente aceptable del tautómero, un estereoisómero de cualquiera de los anteriores, o una mezcla de los mismos, en donde:
R1 es un piridilo, piridonilo o N-óxido de piridina no sustituido, o es un piridilo, piridonilo o N-óxido de piridina sustituido con 1, 2, 3, o 4 sustituyentes R1a;
R1a en cada caso se selecciona independientemente de -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -alquilo C1-C6, -halogenoalquilo C1- C6, -perhalogenoalquilo C1-C6, -OH, -O-(alquilo C1-C6), -O-(halogenoalquilo C1-C6), -O-(perhalogenoalquilo C1- C6), -alquenilo C2-C6, -O-(alquil C1-C6)-OH, -O-(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -O-(halogenoalquil C1-C6)-OH, -O- (halogenoalquil C1-C6)-O-(alquilo…
Halogenopirazoles como inhibidores de la trombina.
(26/02/2020) Un compuesto para su uso en el tratamiento de una enfermedad o trastorno en un sujeto, teniendo el compuesto la Fórmula (IIa):
**(Ver fórmula)**
o una sal, éster, solvato o profármaco farmacéuticamente aceptables del mismo;
donde
L1 es -NR4-;
L2 es un enlace, alquileno sustituido o no sustituido, heteroalquileno sustituido o no sustituido, -S-, -SO-, -SO2-, - O-, -NHSO2- o -NR4-;
L3 es un enlace, alquileno sustituido o no sustituido, heteroalquileno sustituido o no sustituido, -S-, -SO-, -SO2-, - O-, -NHSO2- o -NR4-;
R1 es alquilo C1-C24 sustituido o no sustituido, heteroalquilo de 2 a 20 miembros…
Compuestos espirocíclicos.
(26/02/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un cicloalquil(alquilo) opcionalmente sustituido, un cicloalquenil(alquilo) opcionalmente sustituido, un aril(alquilo) opcionalmente sustituido, un heteroaril(alquilo) opcionalmente sustituido, un heterociclil(alquilo) opcionalmente sustituido, hidroxilo, un alcoxi…
Tratamiento de los síntomas asociados a una terapia de privación de andrógenos.
(19/02/2020). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BENSON,CHARLES THOMAS.
Éster isopropílico de ácido (S)-(7-ciano-4-piridin-2-ilmetil-1,2,3,4-tetrahidro-ciclopenta[b]indol-2-il)-carbámico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de los síntomas resultantes de un hipogonadismo secundario inducido por una terapia de privación de andrógenos.
PDF original: ES-2779978_T3.pdf
Compuestos de 3-aminocicloalquilo como inhibidores de ROR-gamma-T y sus usos.
(17/02/2020) Un compuesto según la fórmula I **Fórmula**
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde:
a es una ausencia de enlace o un enlace;
z es 3, 2 o 1;
X es C(O), CH2, o CHRb;
Y es N;
n = 0, 1, 2, 3 o 4;
A4 es CR4 o N,
A5 es CR5 o N,
A6 es CR6 o N,
A7 es CR7 o N,
con la condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N;
Rb es alquilo (C1-4);
R1 es
(i) carbociclilo (C3-12); o
(ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros,
ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), alquilo (C1-10)-sulfoxiaminocarbonilo, o carbamoilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, fenilo, alquilo (C1-4), oxo o alcoxi…
Compuestos y uso de los mismos en la expansión de células madre hematopoyéticas y/o células progenitoras hematopoyéticas.
(12/02/2020) Un compuesto de fórmula general
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en el que:
Z es
1) -P(O)(OR1)(OR1),
2) -C(O)OR1,
3) -C(O)NHR1,
4) -C(O)N(R1)R1,
5) -C(O)R1,
6) -CN,
7) -SR1,
8) -S(O)2NH2,
9) -S(O)2NHR1,
10) -S(O)2N(R1)R1,
11) -S(O)R1,
12) -S(O)2R1,
13) -L,
14) -bencilo sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes RA o R1,
15) -L-heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos en uno o los dos grupos L y heteroarilo,
16) -L-heterociclilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos en uno o los dos grupos L y heterociclilo,
17) -L-arilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes…
Compuesto de alfa y beta-amida insaturada derivado de benzotriazol usado como inhibidor de TGF-betaRI.
(12/02/2020) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable,
**(Ver fórmula)**
en donde,
R1 se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, amino o entre el grupo que consiste en alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6, y el grupo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6 y fenilo, y el grupo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R;
R3 se selecciona entre hidrógeno o entre alquilo C1-3 que está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R;
opcionalmente, R2 y R3 se unen para formar un anillo de 5-6 eslabones, que está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 R;
cada uno de R4 y R5 se selecciona…
Un inhibidor selectivo de fosfatidilinositol 3-quinasa-gamma.
(05/02/2020). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: GREEN, JEREMY, ARONOV,ALEX, O\'DOWD,HARDWIN, BOYD,MICHAEL JOHN.
Un compuesto que tiene la fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto o la sal del mismo
para su uso en el tratamiento de un cáncer que está asociado a la desregulación de la ruta de señalización de PI3K.
PDF original: ES-2785053_T3.pdf
Etinos de amidoheteroaril aroil hidrazida novedosos.
(29/01/2020) Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos en la que,
R1 se selecciona entre -cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-NH2, -alquilo C1-6-NH (alquilo C1-6), -alquilo C1-6-N(alquilo C1-6)2, -alquilo C1-6, heterociclilo-alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, -NH(cicloalquilo C3-6) y heterociclilo en el que heterociclilo es un anillo no aromático de 5-6 miembros que contiene 1 a 2 heteroátomos seleccionados individualmente de N, O o S;
R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de -alquilo C1-4, halógeno, NH(alquilo…
Compuestos de espiroimidazol y su uso como inhibidores de bace.
(29/01/2020). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: SWAHN, BRITT-MARIE, SANDBERG, LARS, RAKOS,LASZLO, SODERMAN,PETER, NYLOF,MARTIN, KERS,ANNIKA, KARLSTRÖM,Sofia, VON BERG,STEFAN, CSJERNYIK,GABOR, KOLMODIN,KARIN, ÖHBERG,LISELOTTE, SEHGELMEBLE,FERNANDO.
Un compuesto que es (1r,1'R,4R)-4''-amino-5''-metil-6'-[5-(prop-1-in-1-il)piridin-3-il]-3'H-diespiro- [ciclohexano- 1,2'-indeno-1',2''-imidazol]-4-ol
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2780928_T3.pdf
Tratamiento para el vitíligo.
(15/01/2020). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: DICKSON,MARION CATHERINE, RUBENSTEIN,DAVID.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es CR1 o N;
Y es CH, C o N;
R1 es hidrógeno, alcoxi C1-6 o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, alcoxi C1-6, halo, -C(O)alquilo C1-6, CN, haloalquilo C1-6 o C(O)NR4R5;
R3 es hidrógeno o alcoxi C1-6;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; y
m y n son números enteros seleccionados cada uno independientemente de entre 1 y 2; o
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento del vitíligo o la prevención del vitíligo en un sujeto que presenta riesgo de padecer vitíligo.
PDF original: ES-2781332_T3.pdf
Derivados nuevos de indol para el tratamiento del cáncer, infecciones virales y enfermedades pulmonares.
(15/01/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
- X representa un átomo de nitrógeno, una unidad C-CN o una unidad N+-O-;
- R1 y R1' son tales que uno es H y el otro representa un halógeno;
- R2 representa:
• un radical alcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), ariloxi, heteroariloxi, alquil (C1-C6)-ariloxi, alquil (C1-C6)- heteroariloxi, y dichos radicales están sustituidos opcionalmente con al menos un halógeno, o un radical tio-alquilo (C1-C6), tio-arilo, tio-heteroarilo, tio-alquil (C1-C6)-arilo o tio-alquil (C1-C6)- heteroarilo, y dichos radicales están sustituidos opcionalmente con al menos un halógeno o con un grupo alcoxi (C1-C6),
…
Forma cristalina de un inhibidor de transcriptasa inversa.
(08/01/2020) Forma II anhidra cristalina de 3-cloro-5-({1-[(4-metil-5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-3-il)metil]-2-oxo-4- (trifluorometil)-1,2-dihidropiridin-3-il}oxi)benzonitrilo:
(a) caracterizado por picos de RMN en estado sólido de CPMAS carbono-13 de aproximadamente: 29,1, 40,8, 101,1, 102,6, 113,0, 117,5, 121,0, 125,1, 128,4, 132,0, 137,9, 143,5, 145,0 y 158,6 ppm; o
(b) caracterizado por una difracción de rayos-x en forma de polvo, Cu-K alfa, picos que corresponden a espaciados-d de aproximadamente: 9,8, 4,9 y 4,1 angstroms; o
(c) que tiene la siguientes endotermas tal y como se determina por medio de DSC:
una endoterma asociadas a una transición polimórfica de la Forma II anhidra cristalina del…
Composición que comprende un compuesto tetracíclico.
(08/01/2020) Una composición que comprende una sustancia representada por la fórmula (I), un vehículo farmacéuticamente aceptable y un tensioactivo que se selecciona entre un grupo que consiste en monoalquil sulfato, trioleato de sorbitán, polioxietilen polioxipropilen glicol, aceite de ricino 60 polioxietilen hidrogenado, aceite de ricino polioxil 35, dioctilsulfosuccinato de sodio, lauroilsarcosina de sodio, dodecilbencen sulfonato de sodio y una mezcla de los mismos;
**(Ver fórmula)**
[en donde,
A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 y A10 representan todos C o, uno cualquiera de A2, A3, A4, A7, A8 y A9 representa N (con la condición de que, cuando este representa N, no existe grupo sustituyente para el mismo) y los restantes representan C;
A5 se selecciona entre NR5, O y S;
Cada uno de R1 y R10 representa independientemente [1]…
Compuestos heterocíclicos y usos de estos.
(01/01/2020) Un compuesto de la formula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal, un solvato, un hidrato, un tautomero, un estereoisomero o un analogo deuterado farmaceuticamente aceptable de este, en donde
(i) Y1 y Y2 son N, Y3 es CR2, Y4 es CH o N y Y5 es CH; o
(ii) Y1 es C, Y2 es N, Y3 es NR2, Y4 es CH o N e Y5 es CH; o
(iii) Y1 es N, Y2 es CH, Y3 es CR2, Y4 es N y Y5 es N; o
(v) Y1 es C, Y2 es CH, Y3 es NR2, Y4 es N y Y5 es N;
L es -CHR5, en donde R5 es H, D, halogeno, -OH, alquilo C1-6, alquilo C1-6 deuterado, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, arilo- alquilo C1-4, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo…
Compuesto heterocíclico nuevo, método para preparar el mismo, y composición farmacéutica que comprende el mismo.
(01/01/2020). Solicitante/s: DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: LEE, BONG YONG, PARK,JOON SEOK, CHO,MIN JAE, YOON,YOUN JUNG, LEE,HO BIN, YOO,JA KYUNG.
Un compuesto representado mediante la siguiente Fórmula Química 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
A es un anillo de benceno o un anillo de piridina,
X es CO o CHOH,
R1 es hidrógeno o hidroxialquilo C1-4,
R2 es fenilo, pirazolilo, piridin-2-onilo, pirrolidinilo o tiazolilo,
en la que R2 está sin sustituir o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, halógeno y ciano, y
R3 es hidrógeno o alquilo C1-4.
PDF original: ES-2769279_T3.pdf
Derivados de pirrolidina novedosos.
(01/01/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PETERS, JENS-UWE, HAAP, WOLFGANG, KUHN, BERND, LUEBBERS,THOMAS.
Un compuesto de fórmula
(1-ciano-ciclopropil)-amida del ácido (2S,4R)-4-[4-(5-metil-tetrazol-2-il)-2-trifluorometil-bencenosulfonil]-1-(1-trifluorometil-ciclopropanocarbonil)-pirrolidin-2-carboxílico
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2775781_T3.pdf
Derivado de isoxazol como inhibidor de isocitrato deshidrogenasa 1 mutada.
(25/12/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
Z-Y representa N-O u O-N;
R1 representa un grupo fenilo que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo A, o un grupo piridilo opcionalmente que tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo A;
R2 representa -NR21R22, un grupo alquilo C1 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo B, un grupo cicloalquilo C3 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo C, o un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste…
Derivados del ácido 3-(5-cloro-2-oxo-2,3-dihidro-1,3-benzotiazol-3-il)propanoico- y su uso como inhibidores de la KMO.
(18/12/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: DENIS, ALEXIS, WALKER,ANN,LOUISE, LIDDLE,JOHN, BOUILLOT,Anne,Marie,Jeanne.
Un compuesto de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido con metilo, etilo, halo o =O; y
R2 es H, metilo o etilo.
o una de sus sales.
PDF original: ES-2775478_T3.pdf
Procedimientos de tratamiento de encefalopatía hepática.
(11/12/2019). Solicitante/s: Salix Pharmaceuticals, Ltd. Inventor/es: FORBES,WILLIAM.
Rifaximina para su uso en la disminución del riesgo de un sujeto de episodios importantes de encefalopatía hepática (EH) en un sujeto que padece EH o en un sujeto con riesgo de EH,
- en el que un aumento de la puntuación de Conn y de la puntuación de asterixis de un grado cada uno o un aumento de la puntuación de Conn de 0 o 1 a 2 o más indica un episodio importante,
- y en el que la rifaximina se administra por vía oral diariamente durante un período de al menos 168 días y en el que se administran 550 mg de rifaximina al sujeto dos veces al día (BID) o en el que se administran 275 mg de rifaximina al sujeto cuatro veces al día, y en el que la lactulosa se administra como una terapia concomitante.
PDF original: ES-2770308_T3.pdf
Derivados de 1,3-benzodioxol como inhibidores de EZH1 y/o EZH2.
(04/12/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo alquilcarbonilo C1-C6, un grupo alquelino C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo cicloalquenilo C3-C6, un grupo fenilo, un grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros que tiene, en el anillo, de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, 10 un átomo…
Antiandrógenos y moduladores selectivos de los receptores de andrógenos no esteroidales con un resto de piridilo.
(04/12/2019) Un compuesto de la fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que n es un número entero de 0 a 6;
en la que m es un número entero de 0 a 1;
en la que J e Y son de manera independiente un enlace directo o se seleccionan del grupo que consiste en -O-, - CO-, -CH2-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -CHR1-, -C(R1)2- y -NR1-;
en la que Ra y Rb se seleccionan de manera independiente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, - OCH3, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C3, nitrilo, trifluorometilo, amida, amina y alquilsulfona; en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo C1-C3; en la que R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OCH3, -SCH3, alquilsulfóxido, alquilsulfona, nitrilo, -NO2, alquilo C1-C3…
Compuestos de azetidiniloxifenilpirrolidina.
(04/12/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: JESUDASON, CYNTHIA, DARSHINI, DENG,GARY G, HUANG,DANWEN, ODINGO,JOSHUA O.
Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
R es
**(Ver fórmula)**
R1 es CH3, CD3, CN, Cl o CF3;
con la condición de que R1 sea CH3 o CD3 no esté unido en la posición 5; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2770047_T3.pdf
Derivados de (2-(5-isoindolin-2-il)pirimidin-4-il)-amina como inhibidores de Rho-quinasa para tratar enfermedades autoinmunes.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula II:
**(Ver fórmula)**
R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, C3-C7 cicloalquilo, un anillo heterocíclico de tres a doce miembros que contiene hasta 3 heteroátomos, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo y C1-C6 alquilo;
R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C8 alquilo, C2-C8 alquenilo, C2-C8 alquinilo, C1-C6 alcoxi, -(C1-C6 alquil)-O-(C1-C6 alquilo), -NR41R42, - (CH2)xNR41R42 y -O-(C1-C6 alquilo)-O-(C1-C6 alquilo);
R41 y R42 se seleccionan independientemente…
Uso de aril- y hetarilcarboxamidas como endoparasiticidas.
(06/11/2019) Compuestos de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula**
en los que
X representa fenilo, tienilo o furanilo sustituidos una o varias veces con M1;
Q representa piridilo, tienilo, furanilo o isotiazolilo sustituidos una o varias veces con M1;
Y representa hidrógeno o alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), haloalquilo (C1-C10),
haloalquenilo (C2-C10), haloalquinilo (C2-C10), alcoxi (C1-C10), alquenil (C2-C10)-oxi, alquinil (C3-C10)-oxi, cicloalquil (C3-C14)-alquilo (C1-C10) opcionalmente sustituidos una o varias veces con M2 o representa un grupo cíclico de 3 a 14 miembros opcionalmente sustituido una o varias veces con M2;
W representa oxígeno o azufre;
L1 representa -C(R11, R12)-, oxígeno, azufre o -N(R1)-;
L2 representa -C(R21, R22)-;
L3 representa -C(R31, R32)-…
Formas de dosificación sólidas de palbociclib.
(06/11/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: WANG, JIAN, SHANKER, RAVI, MYSORE, IBRAHIM,FADY MAKRAM LOUIZ, MULLARNEY,MATTHEW PATRICK, SPONG,BARBARA RODRIGUEZ.
Una forma de dosificación sólida que comprende de 10 % en peso a 35 % en peso de palbociclib, de 5 % en peso a 25 % en peso de ácido succínico, y un vehículo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2764459_T3.pdf
Compuestos de indolona y su uso como moduladores de receptor AMPA.
(30/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I), y sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula**
en donde
R1 es H o halo;
R6 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo, -C1-5 alcoxi, -C1-5 haloalcoxi, y -CN;
Z1 y Z2 son independientemente C o N;
en donde sólo uno de Z1 o Z2 pueden ser N;
(A) cuando Z1 y Z2 son C; entonces R2 es un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en: halo, -C1-5 haloalcoxi, -C1-5 haloalquilo, -CN, y -CH2CN;
R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -CN y -CH2CN;…
Derivado de urea y utilización del mismo.
(30/10/2019) Derivado de urea representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que,
R1 es trifluorometilo, trifluorometoxi o pentafluorosulfanilo;
cada R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o metilo que está, opcionalmente, sustituido con un hidroxilo o un heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores de anillo;
R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo C1-C3, un heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores de anillo y que, opcionalmente, tiene un grupo oxo, o R5O-;
R4 es fenilo, piridilo, piridazinilo o pirimidinilo, estando dichos fenilo, piridilo, piridazinilo o pirimidinilo, opcionalmente, sustituidos con un R6;
m y n son independientemente 0 o 1;
R5 es alquilo C1-C3 o heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores…
