Forma cristalina de un inhibidor de transcriptasa inversa.
Forma II anhidra cristalina de 3-cloro-5-({1-[(4-metil-5-oxo-4,
5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-3-il)metil]-2-oxo-4- (trifluorometil)-1,2-dihidropiridin-3-il}oxi)benzonitrilo:
(a) caracterizado por picos de RMN en estado sólido de CPMAS carbono-13 de aproximadamente: 29,1, 40,8, 101,1, 102,6, 113,0, 117,5, 121,0, 125,1, 128,4, 132,0, 137,9, 143,5, 145,0 y 158,6 ppm; o
(b) caracterizado por una difracción de rayos-x en forma de polvo, Cu-K alfa, picos que corresponden a espaciados-d de aproximadamente: 9,8, 4,9 y 4,1 angstroms; o
(c) que tiene la siguientes endotermas tal y como se determina por medio de DSC:
(1) una endoterma asociadas a una transición polimórfica de la Forma II anhidra cristalina del Compuesto A para dar una Forma anhidra I con una temperatura de comienzo extrapolada dentro del intervalo de aproximadamente 130 a aproximadamente 260 ºC, una temperatura máxima dentro del intervalo de aproximadamente 245 a aproximadamente 265 ºC y un cambio de entalpía dentro del intervalo de aproximadamente 4 a aproximadamente 8 J/g; y
(2) una endoterma con una temperatura de comienzo de fusión extrapolada dentro del intervalo de aproximadamente 283 a aproximadamente 284 ºC, una temperatura de fusión máxima dentro del intervalo de aproximadamente 285 a aproximadamente 287 ºC y un cambio de entalpía dentro del intervalo de aproximadamente 127 a aproximadamente 137 J/g.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/060787.
Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: MAGUIRE,COURTNEY K.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4439 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- C07D401/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
PDF original: ES-2773105_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple, del 22 de Julio de 2020, de Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, […]
Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma, del 15 de Julio de 2020, de ASTRAZENECA AB: Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde X es C(O) o SO2; Y es SO2NHR5 o SO2R6; R1 se selecciona de alquilo C1-4, […]
Compuestos terapéuticos y síntesis, del 15 de Julio de 2020, de JANSSEN PHARMACEUTICA NV: Un compuesto de Fórmula 1: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos; opcionalmente en donde […]
Compuestos terapéuticos para el dolor y síntesis de los mismos, del 8 de Julio de 2020, de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.: Un compuesto de Fórmula 1: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos; opcionalmente en donde […]
Compuestos terapéuticos para el dolor y síntesis de los mismos, del 1 de Julio de 2020, de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.: Un compuesto de Fórmula 1: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos; opcionalmente en donde […]
Inhibidores de PDK1 heterocíclicos para uso para tratar cáncer, del 17 de Junio de 2020, de SUNESIS PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, para uso en un método de tratamiento […]
Moléculas químicas que inhiben el mecanismo de corte para tratar enfermedades causadas por anomalías de empalme, del 17 de Junio de 2020, de CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (C.N.R.S.): Un compuesto elegido entre el grupo que comprende: • N-(3-Dimetilamino-propil)-3-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-benzamida; • 4-(4-Metoxi-fenilamino)-3-metil-N-(3-metil-butil)-benzamida; […]