Compuestos de 3-aminocicloalquilo como inhibidores de ROR-gamma-T y sus usos.
Un compuesto según la fórmula I **Fórmula**
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables,
donde:
a es una ausencia de enlace o un enlace;
z es 3, 2 o 1;
X es C(O), CH2, o CHRb;
Y es N;
n = 0, 1, 2, 3 o 4;
A4 es CR4 o N,
A5 es CR5 o N,
A6 es CR6 o N,
A7 es CR7 o N,
con la condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N;
Rb es alquilo (C1-4);
R1 es
(i) carbociclilo (C3-12); o
(ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros,
ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), alquilo (C1-10)-sulfoxiaminocarbonilo, o carbamoilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, fenilo, alquilo (C1-4), oxo o alcoxi (C1-4), donde alquilo (C1-4) y alcoxi (C1-4) están opcionalmente sustituidos con uno o más halógenos;
opcionalmente, cuando z es 3, a representa ausencia de enlace y dos grupos R3 están unidos a los dos carbonos que flanquean el átomo de N del anillo de piperidinilo formado cuando z es 3, de modo que los dos grupos R3 se unen para formar un puente de 2 o 3 carbonos con el anillo de piperidinilo para formar un anillo de azabiciclo [3.2.1] octanilo o azabiciclo [3.3.1] nonanilo;
R4, R5, R6 y R7 son independientemente H, halógeno, amino, ciano, hidroxi, alcoxi (C1-3), alquilo (C1-4), alquilo (C0-10) aminocarbonilo, (di)alquilo (C1-6) aminocarbonilo o amino alquilo (C1-4), donde alcoxi (C1-3), alquilo (C1-4), alquilo (C0-10) aminocarbonilo, (di)alquilo (C1-6) aminocarbonilo y amino alquilo (C1-4) están opcionalmente sustituidos con uno o
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/054911.
Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: SCIAMMETTA,NUNZIO, ZHANG,HONGJUN, BERESIS,RICHARD THOMAS, BARR,KENNETH JAY, MACLEAN,JOHN, ANTHONY,NEVILLE, LAPOINTE,BLAIR, DANIELS,MATTHEW H.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
- A61K31/4155 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
- A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
- A61K31/46 A61K 31/00 […] › Aza-8-biciclo[3.2.1]octano; Sus derivados, p. ej. atropina, cocaína.
- A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
- A61P17/06 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
- A61P21/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular.
- A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P33/02 A61P […] › A61P 33/00 Agentes antiparasitarios. › Antiprotozoarios, p. ej. para la leishmaniasis, tricomoniasis, toxoplasmosis.
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- A61P5/14 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas tiroideas, p. ej. T3, T4.
- C07D211/56 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 211/38).
- C07D211/92 C07D 211/00 […] › con un heteroátomo unido directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
- C07D231/56 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
- C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2742651_T3.pdf
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