Compuesto de alfa y beta-amida insaturada derivado de benzotriazol usado como inhibidor de TGF-betaRI.

Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable,



**(Ver fórmula)**

en donde,

R1 se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, amino o entre el grupo que consiste en alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6, y el grupo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R;

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6 y fenilo, y el grupo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R;

R3 se selecciona entre hidrógeno o entre alquilo C1-3 que está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R;

opcionalmente, R2 y R3 se unen para formar un anillo de 5-6 eslabones, que está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 R;

cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno o se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-3 y heteroalquilo C1-3, y el grupo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R; L se selecciona entre un enlace sencillo, -(CRR)1-3-;

R- se selecciona de F, Cl, Br, I, CN, OH, NH2, COOH o entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 3 a 6 eslabones, fenilo y heteroarilo de 5 a 6 eslabones, y el grupo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R';

R' se selecciona entre F, Cl, Br, I, OH, CN, NH2, COOH, Me, Et, CF3, CHF2, CH2F, NHCH3, N(CH3)2;

"hetero" se refiere a un heteroátomo o un grupo heteroatómico seleccionado entre el grupo que consiste en -C(=O)N(R)-, -N(R)-, -C(=NR)-, -S(=O)2N(R)-, -S(=O)N(R)-, -O-, -S-, =O, =S, -O-N=, -C(=O)O-, -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O) -, -S(=O)2-, -N(R)C(=O)N(R)-;

en cualquiera de los casos anteriores, el número del heteroátomo o el grupo heteroatómico se selecciona independientemente de 1, 2 o 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2017/087546.

Solicitante: Genfleet Therapeutics (Shanghai) Inc.

Inventor/es: LI, JIAN, DING, CHARLES Z., CHEN,SHUHUI, SUN,FEI, WU,LIFANG, HU,GUOPING, LU,JIANYU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4155 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2787449_T3.pdf

 

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