Compuestos de pirazol-4-il-heterociclil-carboxamida con éter cíclico y procedimientos de uso.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/03/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, C07D405/14, A61K31/4439, C07D471/04, C07D417/14, A61K31/427, A61K31/4375, C07D493/08.
Un compuesto seleccionado de la fórmula I:
**(Ver fórmula)**
y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que:
R1 se selecciona de H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, heterociclilo C2-C20, heteroarilo C1-C20 y -(alquilen C1-C12)-(heterociclilo C2-C20);
R2 es
**(Ver fórmula)**
donde la línea ondulada indica el sitio de unión;
R3 se selecciona independientemente de F, Cl, -OH, -CH3, -CH2CH3, -CF3, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCH2CHF2, -NHCH2CF3, -CH2NHCH3 y -OCH3; y n es 1, 2, o 3;
X es
**(Ver fórmula)**
donde la línea ondulada indica el sitio de unión;
R4 es independientemente H, F, -CH3 o -NH2; y
R5 es fenilo sustituido con uno o más F.
PDF original: ES-2791648_T3.pdf
Derivados de triazol oxadiazoles.
(07/12/2018) Un compuesto según la fórmula I:**Fórmula**
donde
X es O o S;
R1 indica H, Hal, CF3, OCF3, CN o NO2;
R2 es H, A o Hal;
Ra es H, A, Ar o Het, siempre que Ra no sea un grupo benzo[1,3]dioxilo, o un grupo fenilo que no esté sustituido o esté sustituido por al menos un metilo, F, Cl, OMe y/u OEt, si Rb es un grupo metilo;
Rb es A, Ar, Het, OA, NHA o NA2, Ar-alquilo o Het-alquilo;
Hal es F, CI, Br o I;
A es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por Hal, OR3, CN, CO2R3, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de carbono en el anillo, o N(R3)2, y donde uno o más grupos de CH2 no adyacentes, preferiblemente de 1 a 7,…
(07/11/2018) Un compuesto de fórmula general (I) **Fórmula**
en el que
cada R1 es hidrógeno o se selecciona independientemente del grupo que consiste en: halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), hidroxilo, -SO2NRIRII, -CN, -NRISO2RIII, -NRIRII, -(CO)NRIRII y -NRI(CO)RIII, y en los que dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre cicloalquilo (C3-C7), hidroxilo y -NRIRII y en los que dicho alcoxi (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o grupos cicloalquilo (C3-C7) en los que,
RI es hidrógeno o alquilo (C1-C6);
RII es hidrógeno o alquilo (C1-C6);
RIII es hidrógeno o alquilo (C1-C6);
n es un número entero…
Derivados de pirazol oxadiazol como agonistas de S1P1.
(05/10/2016) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
donde
R1 se selecciona entre los siguientes grupos: **Fórmula**
R2 se selecciona entre los siguientes grupos: **Fórmula**
R3 indica Ar2, Het1, Cic o A;
A es un alquilo ramificado o lineal que tiene de 2 a 12 átomos de C, donde uno o más, preferiblemente 1 a 7 átomos de H están sustituidos por Hal, OR4, CN, CO2R4, CF3, cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono del anillo, Ar2 o N(R4)2 y donde uno o más, preferiblemente de 1 a 7 grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O, NR4, -CO-, NR4CO2-, -CO2-, -NR4CONR4-, CH≥CH-, -C≡C-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno que tiene de 3-7 átomos de C del anillo, o indica Het1;
Z es un alquilo ramificado o lineal que tiene de 2 a 12 átomos de C, donde…
Tienopirimidinas para composiciones farmacéuticas.
(29/06/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
X se selecciona entre CH o N;
R2 se selecciona entre H, CN, CF3, CON(R4)2;
O-alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con R3;
heterociclilo C3-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O;
heteroarilo C5-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O; y
alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con R6; y
cuando X es CH, R2 también puede ser F, Cl, SO2NH2;
Y se selecciona entre alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada, opcionalmente sustituido con uno o más de R3;
cicloalquilo C3-8, opcionalmente sustituido con uno o más de R9; y sistemas de heterociclilo seleccionados entre una cualquiera de las fórmulas: **Fórmulas**
opcionalmente sustituidos con uno o más de R9, en las que n es independientemente…
Tienopirimidinas que contienen un grupo alquilo sustituido para composiciones farmacéuticas.
(30/12/2015) Un compuesto de fórmula general**Fórmula**
en la que
X es CH o N,
R1 es un átomo de hidrógeno o halógeno o CN o un alquilo C1-3 o un grupo CONH2,
R2 es un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada que está sustituido independientemente con uno o dos átomos de flúor, o uno o dos grupos trifluorometilo, tetrahidropiranilo, ciclopropilo, H2N-CO-, R5NHCO- o (R5)2-NCO-, en la que el grupo ciclopropilo mencionado anteriormente puede estar sustituido con uno o dos F o -CH2-CN, y en la que los dos grupos R5 junto con el átomo de N al cual están unidos pueden formar un anillo de 4 a 8 miembros, en el que un átomo de carbono puede estar remplazado por O, S, SO, SO2 y/o que puede estar sustituido con OH, NH2, N(alquilo C1-3)2, NH(alquilo C1-3), CF3 o alquilo C1-3.
o un grupo alquilo C2-6 de cadena lineal o ramificada…
4-[Cicloalquiloxi(hetero)arilamino]-tieno[2,3-d]pirimidinas que tienen actividad inhibidora de la Mnk1/Mnk2 para composiciones farmacéuticas.
(22/07/2015) Un compuesto de fórmula general**Fórmula**
en la que
X es CH o N,
R1 es un átomo de hidrógeno o halógeno,
R2 es un ciclopentilo sustituido con uno o dos grupos hidroxi o metoxi o con un grupo amino, metilcarbonilamino, Nmetil- N-metilcarbonilamino o en el que dos átomos de carbono adyacentes están unidos entre sí a través de un grupo -O-CH2-O- o -O-C(CH3)2-O-, o
un ciclohexilo sustituido con uno o dos átomos de flúor o uno o dos grupos hidroxi o metoxi o un oxo, alcoxi-C1-3- carbonilo, morfolino, (metilpiperidinil)amino o un grupo amino, en el que los átomos de hidrógeno del grupo amino pueden…