Compuestos heteroarilo y su uso como fármacos terapéuticos.

Un compuesto heterocíclico representado por la siguiente Fórmula Ib,

un estereoisómero del mismo, un enantiómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**(Ver fórmula)**

en donde

X es CH, o N;

W es CH2, NR11, u O;

V1 y V2 son cada uno independientemente CR13R13', NR13, u O;

al menos uno de V1 y V2 es CR13R13';

X1 a X5 son iguales o diferentes entre sí, y son cada uno independientemente CR14 o N;

al menos uno de X1 a X5 es CR14;

R3 es H, halógeno, CN, alquilo C1-3, cicloalquenilo, alquenilo C2-6, arilo, biarilo, heteroarilo, heterobiarilo, heterociclilo, alquilarilo C1-2, alquilheteroarilo C1-2, o alquilheterociclilo C1-2 cuyo arilo, biarilo, heteroarilo, heterobiarilo, heterociclilo, alquilarilo C1-2, alquilheteroarilo C1-2, o alquilheterociclilo C1-2 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R9;

R8 es H, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, alquilarilo C1-3, o C(=O)R10 cuyo alquilo C1-6 o alquilarilo C1-3 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R9;

R9 es halógeno, hidroxilo, -CN, -NO2, -COOH, -(C=O)H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-6, cicloalquenilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, -NR15R16, -L-NR15R16, -L-COOR17, -L-alquilo, -L-cicloalquilo C3-10, -L-heterociclilo, -L-heteroarilo, o -L-arilo cuyo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-6, cicloalquenilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, -L-alquilo, -L-cicloalquilo C3-10, -L-heterociclilo, -L-heteroarilo o -L-arilo puede estar sustituido con halógeno, hidroxilo, -CN, -NR15R16, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, hidroxialquilo C1-4, alquenilo C2-6, arilo, heterociclilo, -L-heterociclilo, o -(CH2)1-C(=O)-NR15R16;

R10 es alquilo C1-3 o alquilarilo C1-3;

R11 es H, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, alquilarilo C1-3 o C(=O)R10 cuyo alquilo C1-6 o alquilarilo C1-3 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R9;

R13 y R13' son cada uno independientemente H, alquilo C1-3, hidroxialquilo C2-3; cada R14 se selecciona independientemente de H, halógeno, hidroxilo, -CN, -NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, -NR15R16, -L-alquilo, -L-heterociclilo, -L-heteroarilo o -L-arilo cuyo alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R9; o grupos adyacentes entre una pluralidad de R14 están unidos entre sí para formar un anillo cíclico de 3-7 miembros o un anillo heterocíclico que contiene 1 o 2 de NR11 O o S, y el anillo cíclico o heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 halógeno(s), alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;

R15 y R16 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 o SO2R17;

R17 es H, alquilo C1-3 o alquilarilo C1-3;

L es alquilo C1-3, alquiloO C1-3, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, -(CH2)1-C(=O)-(CH2)m-, C(=O)O, -(CH2)1-C(=O)NH-(CH2)m-, -(CH2)1-NHC(=O)-(CH2)m-, -(CH2)1-NH-(CH2)m-, NR8, -NH-C(=O)-CR15R16-NH-C(=O)-, NHC(=O), O, O(C=O) S, S, S(=O), o SO2; y

1 y m son cada uno independientemente un número entero de 0 a 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/KR2016/009743.

Solicitante: Dong-A Socio Holdings Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: 64, Cheonho-daero, Dongdaemun-gu Seoul 02587 REPUBLICA DE COREA.

Inventor/es: YOON, TAEYOUNG, KIM, JIN KWAN, KIM,HADONG, JANG,MI-YEON, KIM,MYEONG-SEOP, KIM,SUMIN, RYU,KI MOON, PARK,SEONG JIN, PARK,TAESUN, SHEEN,JOON-HO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2799300_T3.pdf

 

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