Derivados de 1,3-benzodioxol como inhibidores de EZH1 y/o EZH2.

Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:



**(Ver fórmula)**

en la que

R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo alquilcarbonilo C1-C6, un grupo alquelino C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo cicloalquenilo C3-C6, un grupo fenilo, un grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros que tiene, en el anillo, de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, 10 un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, o un grupo heterocíclico alifático de 5 o 6 miembros que tiene opcionalmente un enlace insaturado en una porción del anillo y que tiene, en el anillo, 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, en el que el grupo fenilo, el grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros y el grupo heterocíclico alifático de 5 o 6 miembros que tienen opcionalmente un enlace insaturado en una porción del anillo, tienen cada uno opcionalmente de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo A descrito más adelante,

V representa un enlace sencillo, un grupo alquileno C1-C6 o un grupo oxi-alquileno C1-C6,

R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo biciclocicloalquilo C5-C8, un grupo heterocíclico alifático de 5 o 6 miembros que tiene, en el anillo, 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, o un grupo de anillo espiro que contiene dos anillos espiro-condensados seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un anillo heterocíclico alifático de 4 a 6 miembros que tiene, en el anillo, 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre y un anillo cicloalquilo C3-C6, en el que el grupo alquilo C1- C6, el grupo cicloalquilo C3-C6, el grupo biciclo-cicloalquilo C5-C8, el grupo heterocíclico alifático de 5 o 6 miembros y el grupo de anillo espiro tienen opcionalmente cada uno de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo C descrito más adelante,

R3 representa un grupo alquilo C1-C6,

R4 representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno,

R5 representa un grupo alquilo C1-C6 o un grupo alcoxi C1-C6,

R6 representa un grupo alquilo C1-C6,

el grupo A consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 y un grupo heterocíclico alifático de 5 o 6 miembros que tiene, en el anillo, 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, en el que el grupo alquilo C1-C6, el grupo alcoxi C1-C6 y el grupo heterocíclico alifático de 5 o 6 miembros tienen opcionalmente cada uno de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo B descrito más adelante,

el grupo B consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 y un grupo heterocíclico alifático de 5 o 6 miembros que tiene, en el anillo, 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, y

el grupo C consiste en un grupo hidroxi, un grupo formilo, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilcarbonilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, -NR20R21, un grupo alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, un grupo dialquilamino C1-C6-alquilo C1-C6 y un grupo heterocíclico alifático de 4 a 6 miembros que tiene, en el anillo, 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, en el que R20 y R21 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo formilo o un grupo alquilo C1-C6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2015/057652.

Solicitante: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 3-5-1, Nihonbashi Honcho, Chuo-ku Tokyo 103-8426 JAPON.

Inventor/es: NAKAO, AKIRA, SUZUKI, KEISUKE, WATANABE, JUN, KANNO,OSAMU, HAMADA,YOSHITO, HORIUCHI,TAKAO, YAMASAKI,TOMONORI, ADACHI,NOBUAKI, HONMA,DAISUKE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/443 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4433 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P35/02 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la leucemia.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D405/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2774900_T3.pdf

 

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