Compuestos de indolona y su uso como moduladores de receptor AMPA.

Un compuesto de Fórmula (I), y sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos,

**Fórmula**

en donde

R1 es H o halo;

R6 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo, -C1-5 alcoxi, -C1-5 haloalcoxi, y -CN;

Z1 y Z2 son independientemente C o N;

en donde sólo uno de Z1 o Z2 pueden ser N;

(A) cuando Z1 y Z2 son C; entonces R2 es un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en: halo, -C1-5 haloalcoxi, -C1-5 haloalquilo, -CN, y -CH2CN;

R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -CN y -CH2CN; R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo, - CN y -CO2C1-5 alquilo; y

R5 es un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en: halo; -CH=CH2; -C1-5 haloalquilo; -C1-5 haloalcoxi; -CH2CN; -CH(CH3)CN; -C(CH3)2CN; -O-CH2CN; -CO2C1-5alquilo; -O-bencilo; -O35 ciclopropilo, -O-CH2-ciclopropilo; -O-acetidina sustituida con -CO2tBu; -O-tiazol, ciclopropilo sustituido con -CN; -ciclobutilo sustituido con -CN; fenilo; fenilo sustituido con -F, -CN, o -OCH3; ciclopropilo, piridilo; piridilo sustituido con -F, -OCH3O -CF3; 1-(2-metoxietilo)pirazol-4-ilo; 3,5- dimetilisoxazol-4-ilo; 2-isopropilpirazol-3-ilo; 1H-pirazol-4-ilo; 1,5-dimetilpirazol-4-ilo); pirimidina-5- ilo; -NHCH2furilo; -O-CH2ciclopropilo sustituido con dos -F; y 1-metilpirazol-4-ilo;

(B) cuando Z1 y Z2 son C y R2 es C1-5 alquilo; entonces R3 se selecciona del grupo que consiste en: H, -C1-5 haloalquilo, -CN, y -CO2C1-5 alquilo;

R4 se selecciona del grupo que consiste en: H, halo, -CN y -CO2C1-5 alquilo; y

R5 se selecciona del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo, -C1-5 alcoxi, -C1- 5 haloalcoxi, -CN, -CO2C1-5 alquilo, fenilo, 4-fluorofenilo y 2-fluorofenilo;

(C) cuando Z1 y Z2 son C y R2 es -C1-5 alcoxi; entonces R3 se selecciona del grupo que consiste en: H, halo y -CO2C1-5 alquilo;

R4 se selecciona del grupo que consiste en: H, halo, -C1-5 alquilo y -C1-5 haloalquilo; y

R5 se selecciona entre el grupo constituido por: halo, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo, -C1-5 haloalcoxi, quinolinilo, -Obencilo, y -O-CH2fenilo sustituido con - F;

(D) cuando Z1 y Z2 son C y R5 es H; entonces R2 se selecciona del grupo que consiste en: halo, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo, -C1-5 alcoxi, -C1-5 haloalcoxi, -CH2(C=O)NH(CH3), y CN; R3 se selecciona del grupo que consiste en: halo, -CN, -CH2CN, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo, -C1-5 alcoxi, -C1-5 haloalcoxi, -CO2-C1-5 alquilo, piperidina sustituido con-OCH3, - O-acetidina sustituido con -CO2tBu, -O-CH2ciclopropilo sustituido con dos -F y -Ociclopropilo;

y

R4 se selecciona del grupo que consiste en: H, halo, -CN, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo y - CO2C1-5 alquilo;

(E) cuando uno de Z1 o Z2 es N; R2 es un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en: halo, -C1-5 alquilo y -C1-5 alcoxi;

R3 es H o -C1-5 haloalquilo; y

R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: H y -C1-5 haloalcoxi;

R5 es un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en: -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalcoxi, y - halo; y en donde cuando Z1 es N, R3 está ausente;

o

(F) cuando Z1 y Z2 son C, y R3 y R5 son H; entonces R2 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: halo, -C1-5 alquilo y -C1-5 alcoxi; y

R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: halo, -C1-5 alquilo, -C1-5 haloalquilo, -CN, -CO2CC1- 5 alquilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/029805.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: Turnhoutseweg 30 2340 Beerse BELGICA.

Inventor/es: SWANSON,DEVIN,M, SHIREMAN,BROCK T, ZIFF,JEANNIE M, RAVULA,SUCHITRA, SAVALL,BRADLEY M, AMERIKS,MICHAEL K.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/404 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/4433 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P23/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Anestésicos.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/06 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Agentes contra la migraña.
  • A61P25/16 A61P 25/00 […] › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P25/18 A61P 25/00 […] › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P31/18 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D209/34 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › en posición 2.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2767707_T3.pdf

 

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