Derivados nuevos de indol para el tratamiento del cáncer, infecciones virales y enfermedades pulmonares.

Un compuesto de fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

en la que:



- X representa un átomo de nitrógeno, una unidad C-CN o una unidad N+-O-;

- R1 y R1' son tales que uno es H y el otro representa un halógeno;

- R2 representa:

• un radical alcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), ariloxi, heteroariloxi, alquil (C1-C6)-ariloxi, alquil (C1-C6)- heteroariloxi, y dichos radicales están sustituidos opcionalmente con al menos un halógeno, o un radical tio-alquilo (C1-C6), tio-arilo, tio-heteroarilo, tio-alquil (C1-C6)-arilo o tio-alquil (C1-C6)- heteroarilo, y dichos radicales están sustituidos opcionalmente con al menos un halógeno o con un grupo alcoxi (C1-C6),

• una unidad -NR4R5, una unidad O-alquil (C1-C6)-NR4R5 o una unidad S-alquil (C1-C6)-NR4R5, en las que R4 y R5 representan H, un grupo alquilo (C1-C6), o R4 y R5 en conjunto forman un anillo de 3 a 7 miembros, opcionalmente interrumpido con uno o varios heteroátomos, con la condición de que uno de R4 y R5 no sea H,

• una unidad NHCOR6, en la que R6 representa un grupo alquilo (C1-C6),

• un grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente con al menos un halógeno, un grupo trifluorometilo, o un grupo alcoxi (C1-C3), o

• un halógeno; y

- R3 representa un hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C3), un grupo alcoxi (C1-C3) o un halógeno;

y los profármacos del mismo, en los que el átomo de nitrógeno del núcleo de indol está sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en un grupo COR7 y un grupo CO2R7, en los que R7 representa:

- un grupo alquilo (C1-C6), sustituido opcionalmente con al menos un grupo hidroxi, un grupo alquiloxi (C1-C6), un grupo polialquiloxi (C1-C6)n en el que n es 1
- un grupo alquilo (C1-C6),

- un arilo, un alquil (C1-C6)-arilo, o un heteroarilo,

- una unidad -NR9R10 en la que R9 y R10 representan un hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6), o R9 y R10 en conjunto forman un anillo de 3 a 7 miembros, opcionalmente interrumpido con uno o varios heteroátomos, y opcionalmente el anillo está sustituido con al menos un grupo alquilo (C1-C6); - una unidad NH-NR9R10 en la que R9 y R10 son tal como se definieron anteriormente; o

- un heterociclo saturado o un heteroarilo;

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/075776.

Solicitante: Biokinesis.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 5 rue de la Baume 75008 Paris FRANCIA.

Inventor/es: CARNIATO, DENIS, GUILLOU, CATHERINE, BOUGERET,CÉCILE, ROULEAU,JULIEN, RIVOLLIER,JULIE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/404 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P31/12 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D209/18 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07F9/09 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Esteres de ácidos fosfóricos.
  • C07F9/40 C07F 9/00 […] › Sus ésteres.

PDF original: ES-2776177_T3.pdf

 

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