Derivado de isoxazol como inhibidor de isocitrato deshidrogenasa 1 mutada.

Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:



**(Ver fórmula)**

en la que

Z-Y representa N-O u O-N;

R1 representa un grupo fenilo que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo A, o un grupo piridilo opcionalmente que tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo A;

R2 representa -NR21R22, un grupo alquilo C1 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo B, un grupo cicloalquilo C3 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo C, o un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno en el anillo, en el que el grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo C y

una estructura puenteada está opcionalmente unida dentro del anillo heterocíclico, o un anillo cicloalquilo C3 a C6 está opcionalmente unido al anillo heterocíclico mediante un enlace espiro;

R21 y R22 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C6, o - C(=O)R23;

R23 representa un grupo alquenilo C2 a C6 o un grupo alquinilo C2 a C6;

R3 representa cualquiera de las siguientes fórmulas (II) a (IV):

**(Ver fórmula)**

en las que

R31 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1 a C6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo C3 a C6, o un grupo alquilcarbonilo C1 a C6,

R32 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C6, o

R31 y R32 opcionalmente juntos forman un anillo de ciclohexano,

R33 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C6, o

R32 y R33 opcionalmente juntos forman un anillo de ciclopropano,

R34 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C6,

R35 representa un grupo alquilo C1 a C6,

R36 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C6,

R37 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C6, o

R36 y R37 optionally together form a benceno ring,

R38 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno,

X representa un átomo de nitrógeno o CH,

W representa un átomo de nitrógeno o CH, y

la línea discontinua representa un enlace simple o un enlace doble;

el grupo A consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1 a C6 y un grupo alcoxi C1 a C6;

el grupo B consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo alquilamino C1 a C6 y un grupo di-alquilamino C1 a C6,

el grupo C consiste en un grupo alquenilo C2 a C6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo alquilo C1 a C6 que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del siguiente grupo D, un grupo alcoxi C1 a C6, -NR211R212, -C(=O)R213 y -SO2R213;

R211 y R212 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C6;

R213 representa un grupo alquenilo C2 a C6 o un grupo alquinilo C2 a C6; y

el grupo D consiste en un grupo amino, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo di-alquilamino C1 a C6, un grupo oxo y un grupo cicloalquilo C3 a C6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2015/077916.

Solicitante: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 3-5-1, Nihonbashi Honcho, Chuo-ku Tokyo 103-8426 JAPON.

Inventor/es: WATANABE, HIDEAKI, SUZUKI, TETSUYA, MATSUNAGA,HIRONORI, SAITO,HIRONAO, KAGOSHIMA,YOSHIKO, FUJISAWA,TETSUNORI, ITOH,MASAO, SAITO,SHOICHI, KIYOTSUKA,YOHEI, OGAWARA,YOKO, KITABAYASHI,KAZUO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/422 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P35/02 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la leucemia.
  • C07D413/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2779305_T3.pdf

 

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