Compuestos heterocíclicos y usos de estos.

Un compuesto de la formula (I):

**(Ver fórmula)**

o una sal,

un solvato, un hidrato, un tautomero, un estereoisomero o un analogo deuterado farmaceuticamente aceptable de este, en donde

(i) Y1 y Y2 son N, Y3 es CR2, Y4 es CH o N y Y5 es CH; o

(ii) Y1 es C, Y2 es N, Y3 es NR2, Y4 es CH o N e Y5 es CH; o

(iii) Y1 es N, Y2 es CH, Y3 es CR2, Y4 es N y Y5 es N; o

(v) Y1 es C, Y2 es CH, Y3 es NR2, Y4 es N y Y5 es N;

L es -CHR5, en donde R5 es H, D, halogeno, -OH, alquilo C1-6, alquilo C1-6 deuterado, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, arilo- alquilo C1-4, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-4, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilalquilo, haloalquilo C1-6 o haloalcoxi C1-6, en donde la porcion alifatica o aromatica de R5 esta adicionalmente opcionalmente sustituida con 1-3 miembros Rc independientemente seleccionados de halogeno, CN, -OH, -NH2, -NO2, -C(O)OH, -CH=CH2, -C=CH, -C(S)OH, -C(O)NH2, -C(S)NH2, - S(O)2NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -C(NH)NH2, -ORd, -SRd, -OC(O)Rd, -OC(S)Rd, -P(=O)HRd, - P(=O)RdRd, -PH(=O)ORd, -P(=O)(ORd)2, -OP(=O)(ORd)2, -C(O)Rd, -C(S)Rd, -C(O)ORd, -C(S)ORd, -S(O)Rd, - S(O)2Rd, -C(O)NHRd, -C(S)NHRd, -C(O)NRdRd, -C(S)NRdRd, -S(O)2NHRd, -S(O)2NRdRd, -C(NH)NHRd, - C(NH)NRdRd, -NHC(O)Rd, -NHC(S)Rd, -NRdC(O)Rd, -NRdC(S)Rd, -NHS(O)2Rd, -NRdS(O)2Rd, -NHC(O)NHRd,- NHC(S)NHRd, -NRdC(O)NH2, -NRdC(S)NH2, -NRdC(O)NHRd, -NRdC(S)NHRd, -NHC(O)NRdRd, -NHC(S)NRdRd, - NRdC(O)NRdRd, -NRdC(S)NRdRd, -NHS(O)2NHRd, -NRdS(O)2NH2, -NRdS(O)2NHRd, -NHS(O)2NRdRd, - NRdS(O)2NRdRd, -NHRd, -NRdRd y Rd, en donde cada Rd es independientemente alquilo o arilo C1-6; o dos grupos Rd cuando unidos al mismo atomo de nitrogeno se toman junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos forman un anillo de 4 a 6 miembros; en donde cada Rd esta adicionalmente opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes Re independientemente seleccionados de halogeno, CN, -OH, -NH2, -NO2, -C(O)OH, -C(S)OH, - C(O)NH2, -C(S)NH2, -S(O)2NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -C(NH)NH2, -ORf, -SRf, -OC(O)Rf, - OC(S)Rf, -P(=O)HRf, -P(=O)RfRf, -PH(=O)ORf, -P(=O)(ORf)2, -OP(=O)(OR)2, -C(O)Rf, -C(S)Rf, -C(O)ORf, -C(S)ORf, -S(O)Rf, -S(O)2Rf, -C(O)NHRf, -C(S)NHRf, -C(O)NRfR; -C(S)NRfRf, -S(O)2NHRf, -S(O)2NRfRf, -C(NH)NHRf, - C(NH)NRfRf, -NHC(O)Rf, -NHC(S)Rf, -NRfC(O)Rf, -NRfC(S)Rf, -NHS(O)2Rf, -NRfS(O)2Rf, -NHC(O)NHRf, - NHC(S)NHRf, -NRfC(O)NH2, -NRfC(S)NH2, -NRfC(O)NHRf, -NRfC(S)NHRf, -NHC(O)NRfRf, -NHC(S)NRfRf, - NRfC(O)NRfRf, -NRfC(S)NRfRf, -NHS(O)2NHRf, -NRfS(O)2NH2, -NRfS(O)2NHRf, -NHS(O)2NRfRf, -NRfS(O)2NRfRf, - NHRf, -NRfRf y Rf, en donde cada Rf es independientemente alquilo C1-6; o dos grupos Rf cuando unidos al mismo atomo de nitrogeno se toman junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos forman un anillo de 4 a 6 miembros;

R1 es hidrogeno, D, arilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido;

R2 es 4-pirazolilo, fenilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 5-pirimidinilo, bencilo o 2-piridil-metilo, cada uno de los cuales esta sustituido con 1-3 grupos Rh independientemente seleccionados de halogeno, -OH, -CN, metilo, -CD3, -CH2OH, -CD2OH, fenilo, metoxi, -CHF2, -CF3, -CFH2, CF3CH2-, -COOH, -CH2COOH, -CH2COOMe, -COOMe, 1- carboxiciclopropilo y cicloalquilo C3-6;

R3 es un heteroarilo demiembros que tiene de 1-4 heteroatomos como miembros del anillo seleccionados de O, N y S y en donde el heteroarilo esta sustituido con 1-2 alquilo C1-2, que esta opcionalmente sustituido con 1-3 miembros independientemente seleccionados de halogeno, OH y CN; y

la notacion es un enlace simple o un enlace doble para mantener el anillo A siendo aromatico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/049522.

Solicitante: PLEXXIKON, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 91 BOLIVAR DRIVE, SUITE A BERKELEY, CA 94710 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SPEVAK, WAYNE, SHI, SONGYUAN, ZHANG,Jiazhong.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/422 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • C07D413/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2774177_T3.pdf

 

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