(09/03/2016) Un procedimiento para la preparación del compuesto 8-1 de acuerdo con el siguiente esquema de reacción: **Fórmula** en donde: R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R1a se selecciona del grupo que consiste en hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, arilo y arilo sustituido; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NH2, SH, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido, en donde R5 y R6 juntos pueden formar un grupo seleccionado del grupo que consiste en ≥O, y ≥S; R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno,…

(26/08/2015) Un compuesto de Fórmula 21a:**Fórmula** donde: R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, OH, NH2, SH, CF3, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, alquil cetal, alquil tiol cetal, y alquil ditiol cetal, donde cuando R1 y R2 son diferentes forman un par epimérico y donde R1 y R2 juntos forman un grupo elegido entre ≥O, ≥S, cicloalquil cetal, cicloalquil tiol cetal, y cicloalquil ditiol cetal; R3 se elige entre hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, CF3, SO2R8, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R4 y R5 se eligen independientemente entre -(CH2)nCH3 y CH3; R8 se elige entre hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; X es halógeno; Y se elige entre un grupo benciloxicarbonilo, un grupo…

(06/05/2015) Un procedimiento para la preparación de un derivado cuaternario de un alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que tiene un sustituyente C -hidroxi, comprendiendo el procedimiento (i) combinar un sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario con un agente alquilante en un sistema disolvente anhidro para formar una mezcla producto de reacción que contiene el derivado cuaternario del sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario y cualquier sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que no haya reaccionado, comprendiendo el sistema disolvente un disolvente dipolar aprótico anhidro constituyendo el disolvente dipolar aprótico al menos 25% en peso del sistema…

(25/02/2015) Un método para N-desmetilar un compuesto de fórmula **Fórmula** que comprende (a) poner en contacto el compuesto de fórmula con un compuesto de fórmula **Fórmula** en un disolvente para proporcionar un compuesto de fórmula **Fórmula** y (b) convertir el compuesto de fórmula en un compuesto de fórmula **Fórmula** en el que el disolvente comprende de 80% en vol hasta 100% en vol o consiste en un alcohol terciario seleccionado del grupo que consiste en alcohol terc-amílico, alcohol terc-butílico, 3-metil-3-pentanol, 2,3-dimetil-3-pentanol, 3-etil-3-pentanol, 2-metil-2-hexanol, y mezclas de dos o más de éstos; el enlace ------ 7,8 es un enlace sencillo o un enlace doble; R9 y R11 se seleccionan cada uno independientemente…

(28/01/2015) Forma de dosificación farmacéutica que comprende oxicodona clorhidrato y menos de 25 ppm de 14- hidroxicodeinona según se determina por el método de HPLC del Ejemplo 6, y un excipiente farmacéuticamente aceptable.

(26/11/2014) Procedimiento para preparar noroximorfona a partir de una composición en bruto, que presenta un extracto vegetal o ha sido obtenida a partir de extractos vegetales, que comprende esencialmente compuestos de noroximorfona de fórmula (II) y que, como impurezas, contiene, como mínimo, uno de los compuestos de noroximorfona insaturados en posición α,β de fórmulas (Ia) y (Ib), así como otros compuestos de noroximorfona como impurezas:**Fórmula** en el que los compuestos de noroximorfona de fórmula (II) corresponden a la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que R1 significa hidrógeno o metilo, tal como están presentes en el extracto vegetal, o a un resto introducido de (C1-C4)-alquiloxicarbonilo, feniloxicarbonilo o ciclohexiloxicarbonilo introducido, caracterizado porque (a)…

(15/10/2014) Compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 y R2 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C10 sustituido opcionalmente, alquenilo C2-C10 sustituido opcionalmente, en el que el alquenilo C2-C10 es un alquenilo lineal o ramificado con un número de carbonos de entre 2 y 10 que presenta uno o más dobles enlaces en una posición arbitraria, alquinilo C2-C10 sustituido opcionalmente, en el que el alquinilo C2-C10 es un alquinilo lineal o ramificado con un número de carbonos de entre 2 y 10 que presenta uno o más triples enlaces en una posición arbitraria, alquilsulfonilo C1-C10 sustituido opcionalmente,…

(21/07/2014) Un procedimiento de producción de una planta de amapola que se reproduce establemente de Papaver somniferum que tenga tebaína y oripavina y que constituyan aproximadamente el 50 % en peso o más de la combinación de alcaloides que consiste en morfina, codeína, tebaína y oripavina, comprendiendo el procedimiento las etapas de: a) exponer al menos una semilla de amapola de Papaver somniferum a un agente mutagénico, b) cultivar la al menos una semilla de amapola para producir una planta que lleve una hoja o una cápsula de amapola inmadura, opcionalmente mediante múltiples generaciones autofecundadas, c) muestrear la hoja o cápsula de amapola para la presencia de tebaína, oripavina, morfina y codeína, y d) repetir las etapas a) a c) hasta que se obtenga una planta de amapola de Papaver…

(25/06/2014) Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula** en donde el compuesto está en una forma cristalina caracterizada por un espectro de difracción de rayos X en polvo en valores 2θ utilizando radiación Cu Kα1 que tiene reflexiones a 8,99, 10,63, 15,24, 16,55 y 17,20 (± 0,1 °2θ).

(21/05/2014) Uso de un derivado de morfinano de la Fórmula (I) que tiene un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno:**Fórmula** [en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilalquilo C4-C7, cicloalquenilalquilo C6-C8, arilo C6-C12, aralquilo C7-C13, alquenilo C3-C7, furanilalquilo (en el que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5), tienilalquilo (en el que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5) o piridilalquilo (en el que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5), R2 y R3 independientemente son hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-C5, alqueniloxi C3-C7, aralquiloxi C7-C13 o alcanoiloxi C1-C5;…

(30/04/2014) Procedimiento para la reducción de un grupo 6-ceto en un alcaloide de morfinano al correspondiente grupo 6- hidroxi, que comprende hidrogenar el grupo 6-ceto empleando hidrógeno gaseoso en presencia de un catalizador heterogéneo y un disolvente, para proporcionar el alcaloide de 6-hidroxi morfinano, en donde la reducción se lleva a cabo a un pH del orden de 5 a 7, y el alcaloide de 6-hidroxi morfinano tiene una relación •:b de >85:15.

(30/04/2014) Un procedimiento de desmetilación de un N-metil morfinano que comprende un grupo 6-cetona, comprendiendo el procedimiento la protección del grupo 6-cetona mediante la formación de un grupo alqueno acetal, un dialquil acetal, o un enol éter en el carbono 6 y la separación del grupo N-metilo mediante reacción con un haloformiato de hidrocarbilo para formar un N-hidrocarboxicarbonil morfinano, 6-cetona-protegido.

(20/11/2013) Un proceso para la preparación de un morfinano alquilado en N en donde el átomo de nitrógeno de laposición 17 está sustituido con hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido, comprendiendo el proceso poner en contacto unnormorfinano que comprende una amina secundaria en la posición 17 con un agente de alquilación que comprendeR10, en donde R10 se selecciona de hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido, un aceptor de protones, y un agentereductor seleccionado de ácido fórmico, formiato de metilo, formamida, una mixtura de ácido fórmico y una salalcalina de ácido fórmico, y combinaciones de los mismos para formar el morfinano alquilado en N.

(20/11/2013) Un procedimiento que comprende: a) oxidar al menos un compuesto de fórmula I con un agente oxidante para formar al menos un compuesto defórmula II y un compuesto de fórmula II-NO; b) retirar una porción en exceso del agente oxidante, en el que la porción en exceso del agente oxidante es elagente oxidante que no reacciona con el compuesto de fórmula I; y c) reducir el compuesto de fórmula II y el compuesto de fórmula II-NO con un agente reductor para formar al menosun compuesto de fórmula III, en las que R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, bencilo, alcansulfonilo de 1-8 carbonos, p-tosilo, ungrupo alquilo de 1-20 carbonos, y un grupo alquilo sustituido, en el que el grupo alquilo está sustituido con un grupoalquilo…

(04/09/2013) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** en donde R es isobutirilo y X- es un contraión, en donde el compuesto está en la configuración (R) con respecto al nitrógeno.

(04/09/2013) Un compuesto de la configuración S con respecto al nitrógeno de la Fórmula I:**Fórmula** que tiene al menos 75% pureza, en donde X es un contraión.

(19/09/2012) Un procedimiento para producir un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales, que comprende: hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II) con un dialquil éster del ácido azodicarboxílico de fórmula general R1OOC-N≥N-COOR2 en un disolvente adecuados en el que X se selecciona entre H, alquilo, sililo o acetilo; R1 y R2 se seleccionan de manera independiente entre un alquilo lineal o ramificado sustituido o no sustituido; y en el que el enlace entre los átomos 7 y 8 es un enlace simple o doble.

(05/09/2012) Método de preparación de oximorfona o una sal de la misma, que comprende: - una única etapa de oxidación de oripavina para obtener 14-hidroximorfinona, comprendiendo dicha etapa de oxidación oxidar oripavina con un agente oxidante seleccionado de ácido perfórmico, ácido peracético o ácido m-cloroperoxibenzoico, llevándose a cabo la reacción en un disolvente que comprende: - ácido fórmico, cuando el agente comprende ácido perfórmico; y - ácido acético cuando el agente comprende ácido peracético o ácido m-cloroperoxibenzoico; y - reducir la 14-hidroximorfinona para obtener oximorfona.

(10/05/2012) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula**

(17/04/2012) Un procedimiento para reducir las impurezas en una composición de base de oxicodona que comprende: (a) mezclar la base de oxicodona y n-butanol, (b) ajustar el pH a entre 8,5 y 12,0 mientras se mantiene la temperatura en menos de 25 ºC y (c) aislar la composición de base de oxicodona.

(29/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) que incluye todas sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es C16-20alquiloxicarbonilC2-4alquilo; o una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, o uno de sus solvatos.

(02/02/2012) Un compuesto de fórmula (I) que incluye todas sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es C6-16alquilo o C8-12alquilamino; o una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, o uno de sus solvatos

(02/12/2011) Una composición que comprende como un ingrediente efectivo un derivado de morfinano que tiene un sustituyente cíclico que contiene nitrógeno de la Fórmula (I): [donde R 1 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilalquilo C4-C7, cicloalquenilalquilo C5-C8, arilo C6-C12, aralquilo C7-C13, alquenilo C3-C7, furanilalquilo (donde el número de átomos de carbono en el resto alquilo es 1 a 5), tienilalquilo (donde el número de átomos de carbono en el resto alquilo es 1 a 5) o piridilalquilo (donde el número de átomos de carbono en el resto alquilo es 1 a 5); R 2 y R 3 representan independientemente hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-C5, alqueniloxi C3-C7, aralquiloxi C7-C13 o alcanoiloxi C1-C5; -X- representa alquileno, alquenileno o alquinileno C2-C7 (uno o más de los átomos de carbono en ella pueden reemplazarse por (a)…

(20/04/2011) Un procedimiento en un solo matraz para la conversión de una composición de acuerdo con la Fórmula 14 en una composición de acuerdo con la Fórmula 17, comprendiendo el procedimiento: a) calentar la composición de acuerdo con la Fórmula 14 en presencia de al menos un ácido para formar una composición de acuerdo con la Fórmula 15; en la que R 1 es H, metilo, un grupo bencilo, un grupo arilo, un grupo acilo, un grupo alcoxicarbonilo, o un grupo tetrahidropiranilo; R 2 es H, metilo, un grupo bencilo, un grupo arilo, un grupo acilo, un grupo formilo, un formil-éster, un grupo alcoxicarbonilo, o un grupo alquilamidocarbonilo; y X…

(21/09/2010) Un proceso para la preparación de un derivado de 14-hidroxinormorfinona de fórmula IV

(05/02/2010) Un proceso para la preparación de un derivado cuaternario de un morfinano N-sustituido ternario, comprendiendo dicho proceso poner en contacto un sustrato de alcaloide de morfinano N-sustituido terciario con un agente alquilante en un sistema disolvente anhidro, que comprende menos de 0,5% en peso de agua, en donde el sistema disolvente, comprende un disolvente aprótico dipolar seleccionado el grupo que consiste en dimetilacetamida, dimetilformamida, 1-metil-2-pirrolidinona, hexametilfosforamida y sus mezclas con un disolvente aprótico dipolar que constituye al menos 25% en peso del sistema disolvente, llevándose a cabo la reacción dentro de un intervalo de temperatura de 55ºC a 85ºC, teniendo el sustrato de alcaloide de morfinano terciario N-sustituido la estructura…