Procedimientos para la producción de compuestos de (+)-''nal'' morfinano.

Un procedimiento para la preparación del compuesto 8-1 de acuerdo con el siguiente esquema de reacción:

**Fórmula**

en donde:

R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y metilo;

R1a se selecciona del grupo que consiste en hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido;

R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, arilo y arilo sustituido;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;

R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NH2, SH, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido, en donde R5 y R6 juntos pueden formar un grupo seleccionado del grupo que consiste en ≥O, y ≥S;

R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NH2, CN, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido;

X es halógeno;

X' se selecciona del grupo que consiste en halógeno e hidrógeno;

Y se selecciona del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno;

el aceptor de protones tiene un pKa 8-10;

el agente oxidante se selecciona del grupo que consiste en RzCO3H, RzCO2H/H2O2, RzCO2H/otros oxidantes, en donde Rz se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, arilo y arilo sustituido;

el agente reductor cataliza la hidrogenación por transferencia;

el agente de desmetilación es un haloformiato de hidrocarbilo que tiene la fórmula L-C(O)OZ, en donde L es halógeno y Z es hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido; y

el donador de protones tiene un pKa de menos de 0.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/013897.

Solicitante: Mallinckrodt LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 675 MCDONNELL BOULEVARD HAZELWOOD, MO 63042 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CANTRELL, GARY, L., JIANG,TAO, BERBERICH,DAVID W, WANG,Peter,X, TRAWICK,BOBBY N, LIAO,SUBO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D489/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:. › Atomo de oxígeno.

PDF original: ES-2569655_T3.pdf

 

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