Procedimientos para la producción de compuestos de (+)-''nal'' morfinano.
Un procedimiento para la preparación del compuesto 8-1 de acuerdo con el siguiente esquema de reacción:
**Fórmula**
en donde:
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
R1a se selecciona del grupo que consiste en hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido;
R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, arilo y arilo sustituido;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;
R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NH2, SH, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido, en donde R5 y R6 juntos pueden formar un grupo seleccionado del grupo que consiste en ≥O, y ≥S;
R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NH2, CN, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido;
X es halógeno;
X' se selecciona del grupo que consiste en halógeno e hidrógeno;
Y se selecciona del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno;
el aceptor de protones tiene un pKa 8-10;
el agente oxidante se selecciona del grupo que consiste en RzCO3H, RzCO2H/H2O2, RzCO2H/otros oxidantes, en donde Rz se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, arilo y arilo sustituido;
el agente reductor cataliza la hidrogenación por transferencia;
el agente de desmetilación es un haloformiato de hidrocarbilo que tiene la fórmula L-C(O)OZ, en donde L es halógeno y Z es hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido; y
el donador de protones tiene un pKa de menos de 0.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/013897.
Solicitante: Mallinckrodt LLC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 675 MCDONNELL BOULEVARD HAZELWOOD, MO 63042 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: CANTRELL, GARY, L., JIANG,TAO, BERBERICH,DAVID W, WANG,Peter,X, TRAWICK,BOBBY N, LIAO,SUBO.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D489/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:. › Atomo de oxígeno.
PDF original: ES-2569655_T3.pdf
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