Carboxamidas cuaternarias opioides.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/05/2016). Solicitante/s: RENSSELAER POLYTECHNIC INSTITUTE. Clasificación: A61K31/485, C07D221/28, C07D221/26, C07D489/00.
Compuesto de fórmula:**Fórmula**
donde
G se selecciona entre CONH2 y CSNH2;
Y es un contraión farmacéuticamente aceptable;
Q se selecciona entre alquilo y bencilo;
R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son ≥O;
R3 se selecciona entre hidrógeno, ciclopropilo, ciclobutilo, fenilo, vinilo, dimetilvinilo, hidroxiciclopropilo, furanilo y tetrahidrofuranilo;
R4 se selecciona entre hidrógeno, hidroxi, amino, alcoxi(C1-C4), alquilo(C1-C20) y alquilo(C1-C20) sustituido con hidroxi o carbonilo;
R19 es hidrógeno o alquilo(C1-C6);
R20 se selecciona entre hidrógeno, alquilo(C1-C6) e hidroxialquilo(C1-C6);
R21 es hidrógeno;
R22 se selecciona entre hidrógeno, hidroxi y alcoxi(C1-C4) y -NR13R14; o R21 y R22 juntos forman un sustituyente carbonilo o vinilo;
R13 y R14 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo(C1-C6) y acilo(C1-C6); y R23 es hidrógeno, metilo, o R19 y R23 juntos forman un segundo enlace.
PDF original: ES-2586245_T3.pdf
Derivados de morfinano que contienen un grupo carboxamida como ligandos de receptores opioides.
(27/04/2016) Compuesto de fórmula I: **Fórmula**
donde R1 se selecciona entre -OH, -CN, -CHO, -COR10, -COOR10, -SO2R10, -CONH2, -CSNH2, - CONR10((C(R12)(R13))tCO-NR10R11, -CONR10((C(R12)(R13))tCOOR11, -C(≥S)R10 y -C(≥NR10)R11;
R2 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -CHO, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH(CH3)2, - NO2, -COR10, -COOR10, -SO2R10, -CONR10R11, -CSNR10R11, -CONR10NR11R12, -CONR10OR11, -CONR10((C(R12)(R13))tCONR10R11, -CONR10((C(R12)(R13))tCOOR11, -C(≥S)R10, -C(≥NOR11)R10, - C(≥NR10)R11, -SO2NR10R11, heterociclilo, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente…
2,6-metano-3-benzazocinas sustituidas en posición 8 y morfinanos sustituidos en posición 3 como ligandos de receptores opioides.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(17/02/2016). Solicitante/s: RENSSELAER POLYTECHNIC INSTITUTE. Clasificación: A61P43/00, A61K31/485, A61P11/14, A61P25/02, A61P11/00, A61P25/00, A61P1/00, A61P37/06, A61P29/00, A61P25/04, A61P9/10, A61P25/28, C07D405/06, C07D401/04, C07D491/20, A61P3/04, A61P17/04, C07D491/22, C07B61/00, A61P1/06, A61P25/30, C07D489/08, A61P13/02, A61P25/36, A61P25/08, A61P1/12, C07D221/26, A61K31/4748, C07D489/09, C07D489/00, C07D489/10.
Compuesto de fórmula:**Fórmula**
donde**Fórmula**
A se elige de
Q es S
R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son ≥O;
R3 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo, arilo, heterociclilo, bencilo e hidroxialquilo;
R4 se elige entre hidrógeno, hidroxilo, amino, un grupo alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 20 carbonos y alquilo de 1 a 20 carbonos sustituido con hidroxilo o carbonilo;
R5 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R6 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;
R7 es hidrógeno; o R4, R5, R6 y R7 juntos pueden formar un anillo, teniendo dicho anillo opcionalmente un sustitución adicional; y
R16 se selecciona entre hidrógeno y NH2.
PDF original: ES-2572332_T3.pdf
Opioides de amina no fenólicos con sustituyentes de gran tamaño.
(14/01/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente en cada caso entre hidrógeno y alquilo inferior opcionalmente sustituido;
R3 se selecciona entre hidrógeno, hidrocarburo(C1-C8), heterociclilo, arilo e hidroxialquilo;
R4 se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, alquilo(C1-C20) y alquilo(C1-C20) sustituido con hidroxilo o carbonilo;
R5 es alquilo inferior;
R6 es alquilo inferior;
R7 se selecciona entre hidrógeno NR10R11 y -OR10; o
R4, R5, R6 y R7 pueden formar juntos de uno a tres anillos, teniendo dichos anillos una sustitución adicional opcional;
R8 y R8a son ambos iguales a hidrógeno o R8 y R8a juntos son ≥O;
R9 se selecciona entre hidrógeno y alquilo inferior;
R10…
(09/05/2012) Compuesto de fórmula**Fórmula**
donde
A se selecciona entre -C(≥O)NH2 y -C(≥S)NH2;
R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son ≥O;R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C8), vinilo, arilo(C6-C14), bencilo,hidroxialquilo(C1-C6), imidazolilo, benzopiranonilo, benzimidazolilo, quinoxalinilo, pirazinilo, pirrolidinilo,pirazolilo, pirrolilo, indolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, benzofuranilo, benzodioxanilo,benzodioxolilo, tetrazolilo, morfolinilo, tiazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, tiofenilo, furanilo, oxazolilo,oxazolinilo, isoxazolilo, dioxanilo y tetrahidrofuranilo;
R4 se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, amino, alcoxi(C1-C4), alquilo(C1-C20) y alquilo(C1-C20)sustituido con hidroxilo u ≥O;
R11 es hidrógeno;
R12 se selecciona entre hidrógeno,…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS CON AFINIDAD A RECEPTORES OPIOIDES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: RENSSELAER POLYTECHNIC INSTITITE. Clasificación: A61K31/445, A61P25/04, A61P25/36, C07D211/34.
Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en la que A se elige a partir de -CONH2, y B se elige a partir del grupo compuesto de -CH2CH2CH(OH)C6H11, -CH2CH(CH2Ph)CONHCH2CO2H, -(CH2)3CH(CH3)2 y -(CH2)3-2-tienilo.
2,6-METANO-3-BENZAZOCINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 8 Y MORFINANOS SUSTITUIDOS EN POSICION 3 COMO AGENTES LIGANTES A RECEPTORES OPIOIDES.
(16/09/2005) Compuesto de fórmula: donde A se elige entre -CH2-Z, y ; Y se elige entre O, S, NR17 y NOH; Z se elige entre OH, SH y NH2; R1 se elige entre hidrógeno y -NHR8; R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son =O; R3 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo, arilo, heterociclilo, bencilo e hidroxialquilo; R4 se elige entre hidrógeno, hidroxilo, amino, un grupo alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 20 carbonos y alquilo de 1 a 20 carbonos sustituido con hidroxilo o carbonilo; R5 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R6 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;…
