CIP-2021 : C07D 489/08 : Atomo de oxígeno.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula: 
.
C07D 489/08 · · Atomo de oxígeno.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Proceso para preparar intermedios de buprenorfina.
(29/04/2020). Solicitante/s: JOHNSON MATTHEY PUBLIC LIMITED COMPANY. Inventor/es: ARCHER,NICOLAS, BEASE,MICHAEL, JAMIESON,BARBARA, MARMOR,ROBERT.
Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (Ib),
**(Ver fórmula)**
en donde:
R30 es un grupo protector de alcohol;
R31 es H o OH; y
R32 se selecciona del grupo que consiste en H, yCN;
comprendiendo el proceso:
i. hacer reaccionar un compuesto de fórmula (IIIa) con un tiolato en un solvente aprótico polar adecuado, en donde el tiolato se selecciona del grupo que consiste en un alquiltiolato C1-C20 opcionalmente sustituido, un ariltiolato C6-C20 opcionalmente sustituido o un arilalquiltiolato C7-C30 opcionalmente sustituido; y
ii) tratar la mezcla de reacción de la etapa (i) con un agente protonante para dar el compuesto de fórmula (IIIb).
PDF original: ES-2805655_T3.pdf
Preparación de analgésicos opiáceos por alquilación reductiva.
(29/04/2020). Solicitante/s: JOHNSON MATTHEY PUBLIC LIMITED COMPANY. Inventor/es: GOODWIN,NEIL JOHN, MITCHELL,MELVILLE, THOMSON,NEIL KENNETH, WILSON,GEORGE SCOTT, YOUNG,MAUREEN JOAN.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (A), (B) o (C): **(Ver fórmula)** en donde P es independientemente un H, CH3 o un grupo protector hidroxil; X es un O, una cetona protegida, OH, un grupo hridroxil protegido o H; Y es un OH, un grupo hridroxil protegido o H; W es C(CH3)2OH, C(CH3)(C(CH3)3)OH o COCH3; Z es un alquilo C2-C10 o arilalquilo C2-C10, en donde el grupo alquilo es un alquilo de cadena lineal, ramificada, cíclico o sustituido; y.
PDF original: ES-2322486_T5.pdf
PDF original: ES-2322486_T3.pdf
Sales de nalmefeno como medicamentos para reducir el consumo de alcohol o para evitar el consumo de alcohol excesivo.
(11/09/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: DE DIEGO,HEIDI LOPEZ.
Una sal del compuesto de fórmula [I]**Fórmula**
la cual sal se selecciona entre la sal hidrógeno adipato, la sal hidrógeno malonato, la sal hidrógeno fumarato, la sal hidrógeno succinato, la sal benceno sulfonato, la sal hidrógeno maleato y la sal salicilato del compuesto de fórmula [I].
PDF original: ES-2749614_T3.pdf
Preparación conveniente de morfinan-6-oles N-sustituidos a partir de morfinan-6-ona.
(07/08/2019) Un método para preparar un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
comprendiendo el método poner en contacto un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
con un agente reductor a base de boro, y
un compuesto de carbonilo que tiene la fórmula:**Fórmula**
en donde
el contacto se realiza en un solvente y un ácido; y en donde
en cada caso, --- es un enlace sencillo;
L está ausente;
n es 1;
R1 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, OH u -O-Pro;
R2 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, OH u -O-Pro;
R3 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, OH u -O-Pro, en donde
Pro, en cada caso, es independientemente un grupo protector de hidroxilo;
R10 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8,…
Derivado cristalino de 6,7-insaturado-7-carbamoilmorfinano y método de producción del mismo.
(03/07/2019). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: TAMURA, YOSHINORI, HAGA, NOBUHIRO, INAGAKI, MASANAO, MORIMOTO,KENJI, NOGUCHI,KOUICHI, ODA,SHINICHI, OMURA,SOHEI.
Una sal de ácido p-toluenosulfónico de un compuesto de la fórmula (IA):**Fórmula**
o un hidrato de dicha sal de ácido p-toluenosulfónico.
PDF original: ES-2746207_T3.pdf
Un método de preparación de oxicodona.
(13/06/2019). Solicitante/s: JOHNSON MATTHEY PUBLIC LIMITED COMPANY. Inventor/es: DAVIES, TIMOTHY, ARCHER,NICOLAS, BEASE,MICHAEL, JAMIESON,BARBARA, YOUNG,MAUREEN, PRICE,AMY, GRANT,EWART, HEINRICH,BRIAN, MATHARU,SAROOP.
Un procedimiento de preparación de una solución acuosa de aducto ácido de la oxicodona, comprendiendo dicho procedimiento la hidrogenación de una solución acuosa de 14-hidroxicodeinona y un ácido para formar una solución acuosa del aducto ácido de la oxicodona, en el que:
• la hidrogenación se lleva a cabo a una o más temperaturas en el intervalo de ≥ 55 °C a ≤100 °C en presencia de un catalizador de hidrogenación y gas de hidrógeno,
• la solución acuosa de 14-hidroxicodeinona y ácido se calienta a dicha una o más temperaturas en el intervalo de ≥ 55 °C a ≤ 100 °C antes de que se exponga al gas de hidrógeno, y
en el que la solución acuosa formada de aducto ácido de la oxicodona comprende 6a-oxicodol en una cantidad ≤ 0.800% de área, según se determina por HPLC.
PDF original: ES-2716574_T3.pdf
Producción de 6-hidroximorfinanos sin el aislamiento de intermedios.
(29/05/2019) Un procedimiento en un recipiente, de múltiples etapas en el que no se aíslan compuestos intermedios, para preparar un compuesto de Fórmula (IV) a partir de un compuesto de Fórmula (I), que comprende:
(a) poner en contacto el compuesto de Fórmula (I) con peróxido de hidrógeno y un compuesto de fórmula HOOCR18 para formar un compuesto de Fórmula (II);
(b) poner en contacto el compuesto de Fórmula (II) con un primer agente reductor para formar un compuesto de Fórmula (III), en donde el primer agente reductor comprende un borohidruro; y
(c) poner en contacto el compuesto de Fórmula (III) con un segundo agente reductor…
Proceso para la síntesis de morfinanos sustituidos.
(10/04/2019). Solicitante/s: Alkermes Pharma Ireland Limited. Inventor/es: DUNCAN,SCOTT.
Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**.
PDF original: ES-2708726_T3.pdf
(+)-Morfinanos como antagonistas del receptor 9 de tipo Toll y aplicaciones terapéuticas de los mismos.
(27/03/2019). Solicitante/s: Mallinckrodt LLC. Inventor/es: BERBERICH,DAVID W, GROTE,Christopher,W, TRAWICK,BOBBY N.
El Compuesto II-25 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para su uso en el tratamiento de una afección dolorosa en un sujeto que lo necesite:**Fórmula**.
PDF original: ES-2728701_T3.pdf
Proceso para la obtención de 3,14-diacetiloximorfona a partir de oripavina.
(26/02/2019). Solicitante/s: Alcaliber Investigación Desarrollo e Innovación SLU. Inventor/es: MITCHELL,MELVILLE, VÁZQUEZ CRUZ,SANTIAGO, LUKACH CASTORE,ANDRÉS E, LOZANO VENTURA,ÓSCAR, CASTAÑE ABRADO,JOAN.
Un proceso para la preparación de 3,14-diacetiloximorfona (I) que comprende las etapas de:
a) hacer reaccionar oripavina (II) con un agente de acetilación para producir el compuesto (III),
**(Ver fórmula)**
b) hacer reaccionar el compuesto (III) con un agente oxidante para producir el compuesto (IV),
**(Ver fórmula)**
c) hacer reaccionar el compuesto (IV) con un agente de hidrogenación para producir el compuesto (V),
**(Ver fórmula)**
d) hacer reaccionar el compuesto (V) con un agente de acetilación para producir 3,14-diacetiloximorfona (I).
PDF original: ES-2701855_T3.pdf
Proceso para preparar buprenorfina.
(05/12/2018). Solicitante/s: JOHNSON MATTHEY PLC. Inventor/es: MARMOR, ROBERT S., ARCHER,NICOLAS, AUGUST,DAVID, BEASE,MICHAEL, JAMIESON,BARBARA.
Un proceso para la preparación de buprenorfina que comprende las siguientes etapas:**Fórmula**
en donde:
a. en las etapas 3 y 4, X es un halógeno;
b. el disolvente de la etapa 5A es un alcohol.
c. la unidad estructural M1 en la etapa 5A es un metal alcalino;
d. R es una cadena alquilo C1 a C12, ramificada o lineal, un cicloalquil-alquilo- o un arilalquil- y sus isómeros, y R1 es Me-, Et-, nPr-, iPr-, n-Bu-, secBu-, amil-, e i-amil-, y
en donde la etapa 5A se realiza a una temperatura que varía desde 65°C a 125°C;
en donde la etapa 5B se realiza a una temperatura que varía desde 100°C a 125°C; y en la etapa opcional 5C, la norbuprenorfina cruda se purifica para producir norbuprenorfina pura.
PDF original: ES-2692885_T3.pdf
(+) - Morfinanos como antagonistas del receptor de tipo toll 9 y usos terapéuticos de los mismos.
(23/05/2018). Solicitante/s: Mallinckrodt LLC. Inventor/es: BERBERICH,DAVID W, TRAWICK,BOBBY N.
Un compuesto elegido entre las siguientes fórmulas:**Fórmula**.
PDF original: ES-2674018_T3.pdf
Nueva síntesis de noroximorfona a partir de morfina.
(21/02/2018) Procedimiento para producir noroximorfona a partir de morfina, en el que la morfina se hace reaccionar a un compuesto de fórmula (Va) o (Vb), en las que R1 y R1' son independientemente un grupo alquilo sustituido o no sustituido con 1 a 20 átomos de carbono o un grupo arilo sustituido o no sustituido, o un grupo alquenilo sustituido o no sustituido que tiene de 2 a 20 átomos de carbono, o un grupo carboniloxialquilo sustituido o no sustituido con 1 a 20 átomos de carbono en el residuo alquilo, o un grupo carboniloxiarilo sustituido o no sustituido o un grupo carboniloxialquilarilo sustituido o no sustituido con 1 a 20 átomos de carbono en el residuo alquilo, o un grupo sililo de fórmula Si(R4)3, en la que los grupos R4 pueden ser los mismos o diferentes y se seleccionan cada uno de los grupos alquilo sustituidos o no sustituidos que tienen…
Procesos catalizados por metales de transición para la preparación de compuestos de N-alilo y uso de los mismos.
(31/01/2018). Solicitante/s: RHODES TECHNOLOGIES. Inventor/es: MCCARTHY KEITH E., REISCH,HELGE A, SANDOVAL,SERGIO, STYMIEST,JAKE L, GIGUERE,JOSHUA R.
Un método para preparar un compuesto de fórmula **Fórmula**
que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula **Fórmula**
con un agente secuestrante de alilo y un catalizador de metal de transición, para proporcionar el compuesto de Fórmula ;
en donde:
el catalizador de metal de transición es Pd(PPh3)4;
el agente secuestrante de alilo es el ácido N,N-dimetil barbitúrico;
R14 y R16 se seleccionan cada uno independientemente de OH, -H y OR17;
R15 se selecciona de OH, -H, -OR17, ≥O, y ≥CH2; y
R17 es un grupo protector de oxígeno.
PDF original: ES-2666404_T3.pdf
Proceso para preparar oxicodona clorhidrato que tiene menos de 25 ppm de 14-hidroxicodeinona.
(10/01/2018). Solicitante/s: EURO-CELTIQUE S.A.. Inventor/es: HONG, QI, KYLE,DONALD, CHAPMAN,Robert, RIDER,Lonn,S, KUPPER,Robert.
Proceso para reducir la cantidad de 14-hidroxicodeinona en una composición de oxicodona clorhidrato, a un nivel inferior a 25 ppm, según se determina por el método de HPLC del Ejemplo 6,
comprendiendo el proceso hacer reaccionar la composición de oxicodona clorhidrato con una cantidad catalíticamente eficaz de un catalizador de paladio-carbono y gas hidrógeno, hidrogenando así la 14- hidroxicodeinona.
PDF original: ES-2665287_T3.pdf
Proceso para la síntesis y purificación de oxicodona.
(15/11/2017). Solicitante/s: JOHNSON MATTHEY PUBLIC LIMITED COMPANY. Inventor/es: KESKENY,ERNO M, MENCEL,JAMES J, DUNG,JEN-SEN.
Un método para preparar oxicodona, que comprende el contacto de la 14-hidroxicodeína con un catalizador de metal complejado por ligando en condiciones suficientes para causar el reordenamiento de la 14-hidroxicodeína para formar una base libre de oxicodona, en el que el metal es rodio o rutenio.
PDF original: ES-2659168_T3.pdf
Proceso para la síntesis mejorada de opioides.
(30/08/2017) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula V o un solvato del mismo a partir de un compuesto de fórmula I o una sal o solvato del mismo, el proceso que comprende:
(a) oxidar el compuesto de fórmula I;
(b) añadir un ácido H+nXn- a la mezcla de reacción antes y/o durante la reacción de oxidación, donde el ácido H+nXn- se añade en una cantidad de aproximadamente 0,4 a aproximadamente 0,6 equivalentes molares por equivalente molar del compuesto de fórmula I:
(c) precipitar el compuesto de fórmula V; y
(d) aislar el precipitado de la mezcla de reacción,
donde.
R1 es -H, alquilo(C1-C7), aralquilo, alquenilo(C2-C6),-SiR33 cicloalquilo(C3-C7), alquil(C1-C7)-cicloalquilo(C3-C7), cicloalquenilo(C3-C7), alquil(C1-C7)-cicloalquenilo(C3-C7), -CR42-O-alquilo…
Procesos y compuestos para la preparación de normorfinanos.
(12/07/2017) Un compuesto que comprende la Fórmula 25:**Fórmula**
donde:
R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, OH, NH2, SH, CF3, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, alquil cetal, alquil tiol 10 cetal, y alquil ditiol cetal, donde cuando R1 y R2 son diferentes forman un par epimérico y donde R1 y R2 juntos forman un grupo elegido entre ≥O, ≥S, cicloalquil cetal, cicloalquil tiol cetal, y cicloalquil ditiol cetal;
R3 se elige entre hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, CF3, SO2R8, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido;
R6 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alilo, un grupo cicloalquilmetilo, un grupo arilo, un grupo bencilo, y C(O)nR7;
R7 se elige entre un grupo alquilo, un grupo arilo, y un grupo bencilo;
R8 se elige entre hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;
X es halógeno; y
n es un…
Proceso para la síntesis mejorada de opioides.
(14/06/2017). Solicitante/s: RHODES TECHNOLOGIES. Inventor/es: RIDER,Lonn,S, MCCARTHY,KEITH, GIGUERE,JOSHUA R, GEBBIE,STUART JAMES.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula V o un solvato de éste **Fórmula**
a partir de un compuesto de fórmula I o una sal o salvato de éste, comprendiendo el proceso: **Fórmula**
a) oxidar el compuesto de fórmula I:
b) añadir un ácido **Fórmula** a la mezcla de reacción antes y/o durante la reaccción de oxidación, en el que n es 2 y el ácido **Fórmula** se añade en una cantidad de 0,4 a 0,6 equivalentes molares por equivalente molar del compuesto de formulaI; c) precipitar el compuesto de fórmula V, y
d) aislar el precipitado de la mezcla de reacción
en el que,
R1es CH3;
R2 es -H, -CH3; -alquilo(C2-C7), -alquenilo(C2-C4), bencilo, -alquilo (C1-C7)-cicloalquilo (C3-C7), -CN, o un grupo protector de N;.
PDF original: ES-2638178_T3.pdf
Partículas micropulverizadas cristalinas.
(26/04/2017) Partículas cristalinas de N-(17-ciclopropilmetil-4,5α-epoxi-3,14-dihidroximorfinan-6ß-il)-ftalimida o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
obteniéndose las partículas cristalinas moliendo finamente N-(17-ciclopropilmetil-4,5α-epoxi-3,14-5 dihidroximorfinan- 6ß-il)-ftalimida cristalina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables con un molino de energía fluida o un molino de impacto, teniendo las partículas cristalinas un grado de cristalinidad de no menos del 85 %; y
siendo las partículas cristalinas de cualquiera del siguiente tipo (a) o el siguiente tipo (b):
(a) partículas cristalinas que tienen…
Procedimiento para la preparación de N-alquil morfina cuaternaria o derivados de alcaloides de morfinano.
(22/03/2017) Procedimiento para la preparación de una N-alquil morfina cuaternaria o derivado de alcaloide de morfinano de fórmula general (I) a o b**Fórmula**
en las que
A es -C(O)-, -C(S)-, -C(≥CH2)- o -CHA1-,
A1 es hidroxilo, alcoxi, o aciloxi, en el que el grupo alquilo puede ser una cadena lineal o ramificada o un grupo alquilo cíclico, incluyendo alilo y bencilo,
R1 es hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido,
R2 es hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido, seleccionado preferiblemente de restos sustituidos o no sustituidos, saturados o insaturados de 1 a 8 átomos de carbono;
X- es un anión,
Y es hidrógeno, hidroxilo, alcoxi, aciloxi, OTHP, -OBn, -OBz, -OBs, -OTs, -OMs o -OSiR3, en el que cada R es independientemente hidrocarbilo, en el que el grupo alquilo puede ser una cadena lineal o ramificada o un grupo alquilo…
Procedimiento para la síntesis de compuestos de morfinano y productos intermedios de los mismos.
(15/03/2017). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: SMITH, CRAIG, PURCELL,STUART, WADDELL,LUCY, HAYES,NICHOLAS, RITCHIE,JARROD, HALLIDAY,SCOTT BRIAN, MITCHELL,MELVILLE, WILSON,GEORGE SCOTT.
Método para preparar un compuesto de fórmula III que comprende oxidar un compuesto de fórmula I durante un tiempo y en condiciones suficientes para formar un compuesto de fórmula II y convertir el compuesto de fórmula II formado en el compuesto de fórmula III; en el que:
la oxidación se lleva a cabo tratando el compuesto de fórmula I con peróxido de hidrógeno en un exceso molar en presencia de un ácido carboxílico;
el compuesto de fórmula II formado se convierte en el compuesto de fórmula III mediante la N-desmetilación del compuesto de fórmula II;
y
los compuestos de fórmulas I, II y III son:**Fórmula**
en las que R es H, alquilo C1-C6, bencilo o acilo.
PDF original: ES-2627995_T3.pdf
Dímero de buprenorfina y uso en el tratamiento de trastornos gastrointestinales.
(08/03/2017). Solicitante/s: Orphomed, Inc. Inventor/es: SINGH,NIKHILESH.
Un compuesto de un dímero de buprenorfina con la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2658766_T3.pdf
Procedimiento para la recuperación de hidrocloruro de nalmefeno.
(01/03/2017). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: DE FAVERI,CARLA, STIVANELLO,MARIANO.
Un procedimiento para la recuperación de hidrocloruro de nalmefeno de una composición acuosa que contiene hidrocloruro de nalmefeno y naltrexona, comprendiendo dicho procedimiento la etapa de aislar hidrocloruro de nalmefeno de una suspensión acuosa que comprende aducto de bisulfito y naltrexona e hidrocloruro de nalmefeno sólido.
PDF original: ES-2622156_T3.pdf
Proceso de O-desmetilación de derivados de morfinan-6-ona sustituidos con metoxi.
(15/02/2017). Solicitante/s: CILAG AG. Inventor/es: WEIGL,ULRICH GEORG, STÄMPFLI,DOMINIK STEFAN, MAURER,NELLI.
Un proceso para preparar el compuesto (I)**Fórmula**
donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-5 6, alquenilo C2-6, o CH2 sustituido con cicloalquilo C3-6;
y
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, alquil C1-4-carbonilo, , alquil C1-4-oxicarbonilo bencilo o benzoilo;
por O-desmetilación del compuesto (II) en un disolvente inerte a la reacción que tiene un contenido de agua que varía de 0,1% en peso a 0,8% en peso usando un agente de desmetilación donde dicho agente de desmetilación es AlCl3 presente en una cantidad que varía de 2 a 4 mol con respecto al compuesto (II).
PDF original: ES-2662941_T3.pdf
Método para la fabricación de naltrexona.
(08/02/2017). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: DE FAVERI,CARLA, HUBER,Florian Anton Martin, STIVANELLO,MARIANO.
Un procedimiento para la fabricación de naltrexona, que comprende hacer reaccionar noroximorfona con haluro de ciclopropilmetilo en presencia de N-etil-2-pirrolidona.
PDF original: ES-2620660_T3.pdf
Formulaciones orales y sales lipófilas de metilnaltrexona.
(01/02/2017). Solicitante/s: WYETH LLC. Inventor/es: COHEN, JONATHAN, MARC, SHAH,SYED M, DIORIO,CHRISTOPHER RICHARD, EHRNSPERGER,ERIC C, MENG,XU, SHAREFFI,KADUM A.
Una sal de fórmula (I):**Fórmula**
en la que A- es un anión de un excipiente anfifílico farmacéuticamente aceptable que comprende un grupo alifático C4-30 saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, cíclico o acíclico, que está opcionalmente sustituido.
PDF original: ES-2623926_T3.pdf
Proceso en un solo recipiente para producir 6-hidroxilo nal-opiáceos.
(01/02/2017) Un proceso en un solo recipiente para la preparación de un 6-hidroxilo nal-opiáceo a partir de un 6-ceto noropiáceo, el proceso que comprende:
(a) poner en contacto el 6-ceto nor-opiáceo con un reactivo de alquilación para formar un 6-ceto nal-opiáceo, donde el 6-ceto nal-opiáceo no se aísla; y
(b) poner en contacto el 6-ceto nal-opiáceo con un agente reductor y un aceptor de protones para formar el 6- hidroxilo nal-opiáceo,
donde el agente reductor se selecciona entre un hidrosulfito, un agente reductor de ácido sulfínico, y un reactivo de borohidruro, y
donde el 6-hidroxilo nal-opiáceo comprende la Fórmula (I), el…
Proceso de preparación de análogos de la morfina mediante N-desmetilación/funcionalización catalizada por metal y transferencia de grupo intramolecular.
(07/12/2016) Un proceso que comprende hacer reaccionar un compuesto de Fórmula IX con un catalizador metálico en presencia de un oxidante en condiciones para proporcionar un compuesto de Fórmula VI: **Fórmula**
en la que
X se selecciona de C(O)R2, S(O)R2, SO2R2, P(O)R2R2', P(O)(OR2)R2' y P(O)(OR2)(OR2');
R2 y R2' se seleccionan independientemente de cicloalquiloC3-10, heterocicloalquiloC3-10, cicloalqueniloC3-10, alquiloC1-10, alqueniloC2-10, ariloC6-10 y heteroariloC5-10, estando cada uno de los últimos grupos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquiloC1-4, OalquiloC1-4,…
Proceso para la síntesis mejorada de oximorfona.
(23/11/2016). Solicitante/s: RHODES TECHNOLOGIES. Inventor/es: GIGUERE,JOSHUA ROBERT, MCCARTHY,KEITH EDWARD, SCHLEUSNER,MARCEL.
Un proceso para preparar oximorfona o una sal o solvato de la misma a partir de una sal de 14-hidroximorfinona o un solvato de la misma**Fórmula**
comprendiendo o consistiendo el proceso en las etapas de
(a) proporcionar una solución o suspensión de la sal de 14-hidroximorfinona o un solvato de la misma;
(b) añadir el ácido trifluoroacético y/o un glicol; y
(c) hidrogenar la mezcla resultante, lo que reduce, de esta manera, la 14-hidroximorfinona a oximorfona,
en el que:
Xn- es un anión seleccionado del grupo que consiste en Cl-, HSO4 -, SO4 2-, metansulfonato, tosilato, trifluoroacetato, H2PO4 -, HPO4 2-, PO4 3-, oxalato, perclorato y cualquier mezcla de los mismos; y
n es 1, 2 o 3.
PDF original: ES-2672795_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de sales cuaternarias de alcaloides de N-alquil morfinano.
(31/08/2016) Un procedimiento para la preparación de un derivado cuaternario de un alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que tiene un sustituyente C -hidroxi protegido, comprendiendo el procedimiento (i) combinar un sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario C -O-protegido con un agente alquilante en un sistema disolvente anhidro, a una presión no inferior a aproximadamente 2 atm., para formar una mezcla producto de reacción que contiene el derivado cuaternario del sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario y cualquier sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que no haya reaccionado, comprendiendo el sistema disolvente un disolvente dipolar aprótico anhidro constituyendo el…
Proceso para preparar oxicodona clorhidrato que tiene menos de 25 ppm de 14-hidroxicodeinona.
(04/05/2016) Proceso para preparar una composición de oxicodona clorhidrato la cual tiene menos de 25 ppm de 14- hidroxicodeinona según se determina por el método de HPLC del Ejemplo 6, que comprende hidrogenar una composición de oxicodona clorhidrato que tiene por lo menos 100 ppm de 14-hidroxicodeinona según se determina por el método de HPLC del Ejemplo 6, en un disolvente adecuado para producir una composición de oxicodona clorhidrato que tiene menos de 25 ppm de 14-hidroxicodeinona, en donde el disolvente adecuado se selecciona del grupo compuesto por agua, un alcohol, un éter, una amida, N-metilpirrolidona, un ácido carboxílico, y una mezcla…