39 inventos, patentes y modelos de RATNI,HASANE

Compuestos para tratar atrofia muscular espinal.

(22/01/2019) Un compuesto de fórmula (IIa1):**Fórmula** o un ácido libre, base libre, sal, isotopólogo, estereoisómero, racemato, enantiómero, diastereómero o tautómero del mismo, en donde: R1 es heterociclilo; en donde, heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes R3 y opcionalmente, por un sustituyente R4 adicional; o, en donde, heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno, dos, tres o cuatro sustituyentes R3; R2 es heteroarilo; en donde, heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes R6 y opcionalmente, por un sustituyente R7 adicional; Ra se selecciona,…

Compuestos de 2,7-diazaespiro[3.5]nonano.

(25/01/2017) Un compuesto de fórmula (I) o un estereoisómero, enantiómero, racémico, o tautómero del mismo,**Fórmula** en la que, n es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 o 3; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, haloalquilo C1-6, y haloalquiloxi C1-6; R3 se selecciona del grupo que consiste en arilo C6-12, hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo, heteroarilo, aril C6-12-alquilo C1-6, aril C6-12-alquil C1-6-arilo C6-12, halo, hidroxilo, -OR18, -SR19, haloalquilo C1-6, haloalquiloxi C1-6, amino, -NR20R21, y ciano; en la que dicho arilo C6-12, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo, heteroarilo, aril C6-12-alquilo C1-6, o aril C6-12-alquil C1-6-arilo C6-12 pueden estar sin sustituir o sustituidos…

Derivados de piperazina tiazol útiles en el tratamiento de tauopatías tales como la enfermedad de Alzheimer.

(30/03/2016) Un compuesto de fórmula IA o una sal farmacéuticamente activa del mismo, una forma estereoisomérica, que incluye un diastereoisómero o enantiómero individual del compuesto de fórmula (IA) así como una mezcla racémica o no racémica de los mismos;**Fórmula** donde G1 es alquilo inferior; alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; tetrahidropiran-4-ilo; fenetilo; fenetilo sustituido por uno o más halógenos; fenoximetilo; fenoximetilo sustituido por uno o más halógenos; benciloxietilo; benciloxi-etilo sustituido por uno o más halógenos; o es -NR2R3; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es alquilo inferior, tetrahidropiran-4-il-CH2-cicloalquilo o cicloalquilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; o R2 y R3 forman conjuntamente con el átomo N al que están…

Derivados de pirazolopiridina.

(27/01/2016) Un compuesto de fórmula general**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, bencilo, -C(O)-alquilo C1-7, C(O)- CH2-C1-7-alkoxi, -C(O)-C3-6-cicloalquilo, -(CH2)o-C(O)-10 NR,R', -(CH2)oS(O)2- alquilo C1-7, o -S(O)2-NR,R'; o es 0 or 1; R,R' son independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-7, o pueden formar junto con el ástomo de N al que están unidos un anillo de heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7; R3 es halógeno, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno o alkoxi C1-7 sustituido por halógeno; y puede ser igual o diferente en caso que n sea 2; n…

Derivados de pirrolidina como antagonistas de receptores de NK-3.

(22/07/2015) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C2-4 o alquilo C1-5 sustituido con halógeno; n es 1, 2 ó 3; en el caso de que n sea 2 ó 3, R1 puede ser diferente, R2 es alquilo C2-7 o cicloalquilo C3-6, R3 es el grupo: **Fórmula** en el que: X es CH o N, R5 es hidrógeno, -C(O)-alquilo C2-4, -C(O)O-alquilo C2-4, S(O)2-alquilo C2-4, -C(O)CH2O-alquilo C2-4,-C(O)- CH2-CN, o es -C(O)-cicloalquilo, cicloalquilo o -CH2-cicloalquilo, en el que los grupos cicloalquilo se sustituyen opcionalmente con alquilo C2-4, -CH2-O-alquilo C2-4, alcoxi C2-4, CF3, halógeno o ciano, o es -C(O)-heterocicloalquilo o heterocicloalquilo,…

Derivados (3-metilpirrolidín-3-il)metil-piridinil éter y su uso como antagonistas del receptor NK-3.

(03/12/2014) Compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: A se selecciona de entre los grupos (a), (b) o (c):**Fórmula** o es ciclo alquilo, sustituido opcionalmente con alquilo C1-8 (c), Ar1 es fenilo o un heteroarilo de seis elementos, X1 es N o CH, X2 es N-R1 o O, R1 es S(O)2-alquilo C1-8, C(O)-cicloalquilo sustituido con alquilo C1-8 o es C(O)-alquilo C1-8, alquilo C1-8, ciano, cicloalquilo o es un heteroarilo de seis elementos sustituido con alquilo C1-8, ciano, C(O)- alquilo C1-8, halógeno, alquilo C1-8 sustituido con halógeno o alcoxi C1-8, o es fenilo sustituido con ciano o halógeno, R2 es alquilo C1-8, halógeno, pirazolilo, 3-metil-[1,2,4]oxazolilo, 5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-ilo,…

Derivados de pirrolidina como antagonistas de NK3.

(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es**Fórmula** o es fenilo, piridinilo o piridazinilo, dichos fenilo, piridinilo y piridazinilo pueden estar opcionalmente sustituidos por ciano, por alquilo C1-7, por fenilo sustituido por halógeno, por [1,2,4]oxadiazol-3-ilo sustituido por alquilo inferior o por 2-oxo-piperidin-1-ilo; X es NR u O; R es -C(O)-alquilo C1-7, -C(O)-cicloalquilo sustituido por alquilo C 1-7, cicloalquilo o es fenilo, piridinilo o piridazinilo, dichos fenilo, piridinilo y piridazinilo pueden estar opcionalmente sustituidos por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, ciano, -C(O)- alquilo C1-7, halógeno o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R4…

Derivados de piperidina como antagosistas del receptor nk3.

(16/07/2014) Un compuesto de fórmula En el que R1 es -arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo y n es 0, 1 o 2, -alquilo C1-8, -alquenilo C2-8 o -alquilo C1-8 sustituido por halógeno; R2 es -CRR'-arilo o heteroarilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o ciano, -CRR'-cicloalquilo, -CRR'-alquilo C1-8, o es -NR-arilo o NR-heteroarilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o ciano, o es NR-cicloalquilo, o es -indan-1-ilo o indan-2-ilo, que están opcionalmente sustituidos por hidroxi; R3 es hidrógeno o alquilo…

Derivados de pirrolidina.

(04/06/2014) Compuesto de fórmula I: en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-8 o alquilo C1-8 sustituido con halógeno; n es 1, 2 ó 3; en el caso de que n sea 2 ó 3, R1 puede ser diferente, R2 es hidrógeno o metilo. R3 es (CH2)r-C(O)NH2 o (CH2)r-CN, en la que r es 1 ó 2, o es un grupo heterocíclico no aromático: en la que: X es N o CH, Y es -C(R)(R7)-; -N(R7')-, -S(O)2 ó O, R6 es hidrógeno, dialquilo C1-8 ó ≥O, o y m pueden ser, independientemente uno de otro, 0, 1 ó 2, p es 0, 1 ó 2, R es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-8, R7 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-8 sustituido con hidroxi, ciano o alcoxi C1-8, R7' es hidrógeno, -C(O)-alquilo C1-8, -C(O)O-alquilo C1-8, -C(O)CH2O-alquilo C1-8, -C(O)CH2CN, o es -C(O)- cicloalquilo, en los que los grupos cicloalquilo se sustituyen opcionalmente con halógeno,…

Derivados de 1,2,4-tiadiazol-5-ilpiperazina útiles en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.

(07/05/2014) Un compuesto de la fórmula IA**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con halógeno; halógeno; alcoxi inferior; alcoxi inferior sustituido con halógeno; o ciano; R2 es hidrógeno; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con halógeno; halógeno; alcoxi inferior; o es alcoxi inferior sustituido con halógeno; C1 es fenilo; benzo[1,3]dioxol; piridin-2-ilo; piridin-3-ilo; piridin-4-ilo; tiofen-2-ilo; pirazin-2-ilo; piridazin-4-ilo; pirimidin-5-ilo; piperidin-1-ilo; tetrahidro-2H-piran-4-ilo; o cicloalquilo; C2 es fenilo; benzo[1,3]dioxol; piridin-2-ilo; piridin-3-ilo; piridin-4-ilo; tiofen-2-ilo; pirazin-2-ilo; piridazin-4-ilo; pirimidin-5-ilo; piperidin-1-ilo; tetrahidro-2H-piran-4-ilo; o cicloalquilo; X es -CH2-; -CH2-CHR-; -CH2-CH2-CH2-; -CH2C(O)-; -CHR'-CH2-; CH2 C ; o CH2 ; R es…

Derivados de pirrolidina como antagonistas del receptor de NK3.

(20/11/2013) Compuesto de fórmula: **Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o alquilo-C1-8, R2 es hidrógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o es halógeno o CN, e independientemente, en caso de que o sea 2, Ar1 es arilo o heteroarilo, Ar2 es arilo o heteroarilo, R'/R'' son, independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8, halógeno, C(O)-alquilo-C1-8, ciano o alquilo- C1-8 sustituido con halógeno, m es 0, 1 ó 2, en caso de que n sea 0, m es 0 ó 1, en caso de que n sea 1, n es 0 ó 1, o es 1 ó 2, en la que arilo es un radical hidrocarburo aromático cíclico que consiste de uno o más anillos fusionados que contienen 6 a 14 átomos de carbono, en los que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática,…

Derivados quinazolina como antagonistas del receptor de NK3.

(23/05/2013) Compuesto de la fórmula general I:**Fórmula** en el que: R1 es hidroxi o NR'R", R' y R'' son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo o pueden formar conjuntamentecon el átomo de N al que se encuentran unidos un anillo heteroalquilo,R2 es hidrógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8,halógeno, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno, alcoxi-C1-8 sustituido con halógeno, ciano o S(O)2-alquilo-C1-8,R3 es alquilo C1-8, -(CH2)m-arilo, opcionalmente sustituido con halógeno, o es -(CH2)m-cicloalquilo, R4 y R5 son, independientemente uno de otro, hidrógeno o alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o son -(CR2)m-arilo o -(CR2)m-heteroarilo, en los que los…

Derivados de 3-(bencilamino)-pirrolidina y su uso como antagonistas de receptores NK3.

(21/05/2013) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en donde, Ar, es arilo, seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, bencilo, naftilo ó indanilo; R1, es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-8 sustituido por halógeno, ciano, amino, mono- ó di-alquilamino C1-8, C(O)-alquilo C1-8, ó es arilo, de la forma que se ha definido para Ar, ó es heteroarilo, seleccionado de entre el grupo consistente en quinoxalinilo, dihidroisoquinolinilo, pirazin-2-ilo, pirazol-1-ilo, 2,4-dihidropirazol-3-ona, piridinilo, isoxazolilo, benzo[1,3]dioxol, piridilo, pirimidin-4-ilo,…

Derivados piperidina como antagonistas del receptor NK3.

(26/04/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: Ar1 es arilo o un heteroarilo de seis elementos, Ar2 es arilo o un heteroarilo de seis elementos, R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8 o alquilo-C1-8 sustituido con halógeno, R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o ciano, R3 es hidrógeno o alquilo-C1-8, R4 es hidrógeno, alquilo-C1-8, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, o es un heteroarilo de cincoelementos, opcionalmente sustituido con alquilo-C1-8, o es arilo opcionalmente sustituido con halógeno.

Espiro-5,6-dihidro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azulenos.

(03/10/2012) El compuesto de la fórmula general (I) en la que X-Y es C(RaRb)-O, en el que Ra y Rb en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4, C(RcRd)-S(O)p, en el que Rc y Rd en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4, C(O)O, CH2OCH2, CH2CH2O, Z es CH o N; R1 es halógeno, ciano, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4, R2 es H, alquilo C1-12, sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12, -(CH2)q-Re, en el que Re es fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de ellos está sin sustituir o sustituidopor uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre A, -(CH2)rNRiRii, -C(O)-alquilo C1-12, en el que alquilo C1-12 está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxiC1-12, -C(O)(CH2)qOC(O)-alquilo C1-12, -C(O)(CH2)qNRiRii, -C(O)O-alquilo…

Derivados de espiropiperidina como antagonistas de NK3.

(10/05/2012) Derivados de espiropiperidina como antagonistas de NK3 en donde, R1, es hidrógeno ó alquilo inferior; R2, es alquilo inferior, hidroxialquilo inferior ó - (CHR5) x-A; R5, es hidrógeno, alquilo inferior, ó hidroxialquilo inferior, ó es heteroarilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior; A, es cicloalquilo, arilo, heterociclilo ó heteroarilo, cuyos, se encuentran opcionalmente sustituidos por una o más R6, en donde, R6, es alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilsulfonilo inferior, ciano, halógeno, alquilo inferior sustituido por halógeno, ó alcoxi inferior sustituido por halógeno, ó es arilo, heterociclilo ó heteroarilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior, ó es cicloalquilo, opcionalmente sustituido por alquilo inferior; x,…

Derivados de piperidina como antagonistas de receptores de NK3.

(14/03/2012) Un compuesto de la fórmula general (copiar fórmula I de la página 1) en donde, Ar1/Ar2 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, fenilo ó piridinilo, los cuales se encuentran opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido por halógeno, alquilo inferior sustituido por alcoxi, alquilo inferior sustituido por ciano, di-alquilamino inferior, pridinilo ó ciano; R1, es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)2O-alquilo inferior, ó cicloalquilo; R2, es -S(O)2-alquilo inferior ó -C(O)-alquilo inferior; ó R1 y R2 forman, conjuntamente con el átomo de N al cual se encuentran éstas unidas, un…

DERIVADOS DE ESPIROPIPERIDINA-GLICINAMIDA.

(13/03/2012) Un compuesto de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que X e Y se eligen entre las combinaciones siguientes: X es CH2 e Y es O, o X es C=O e Y es O, o X es O e Y es CH2, o X es NR7 e Y es C=O, o X es NR7 e Y es CH2, o X-Y es –C=C-, o X-Y es –CH2CH2-, o X es O e Y es C=O; R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalcoxi C1-6; R5 y R5' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R6 y R6' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, -C (O) O-alquilo C1-6 o -C (O) O-alquenilo C2-6; R8, R8', R9, R9' y R10 con independencia entre sí se eligen entre: hidrógeno, halógeno, alquilo…

DERIVADOS DE ÉTERES DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3.

(09/03/2012) Compuestos de la fórmula general I en la que R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno o es halógeno o CN, y puede ser independiente de su aparición si o es el número 2; Ar es arilo o heteroarilo; R'' es hidrógeno, alquilo C1-C8, halógeno, ciano o alquilo C1-C8 sustituido por halógeno; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o hidroxi; X es -CH(R4)-, -N(R4'')- u -O-; R4 es hidrógeno, hidroxi, =O, alquilo C1-C8, alquinilo C2-C4, -S(O)2-alquilo C1-C8, -C(O)-alquilo C1-C8, -C(O)CH2O-alquilo C1-C8, -CH2CN, -C(O)CH2CN, -C(O)-cicloalquilo C3-C7, dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido por ciano, alquilo C1-C8, uno o dos átomos de halógeno, =O o por amino, o es -C(O)O-alquilo C1-C8, -NH-alquilo C1-C8, -NRC(O)O-alquilo C1-C8, -NRC(O)-alquilo C1-C8 o -CH2O-alquilo…

DERIVADOS DE INDOL-3-IL-CARBONIL-PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ANSIEDAD Y TRASTORNOS DEPRESIVOS POR ANTAGONISMO DEL RECEPTOR DE LA V1A.

(01/03/2012) Un compuesto de la fórmula general (I) en la que X es CH2 e Y es C=O, o X es O e Y es C=O, o X-Y es N=N; R1 es H, alquilo C1-12, opcionalmente sustituido por CN u OH, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-12, -(CRiRii)m-Ra, en el que Ri y Rii con independencia entre sí son H, metilo, o etilo; en el que m es un número de 0 a 4; en el que Ra es fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A, -NRbRc, en el que Rb y Rc son con independencia entre sí: hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, o -C(O)-alquilo C1-6, -(CRiiiRiv)n-C(O)Rd, en el que Riii y Riv con independencia entre sí son H, metilo…

INDOLES.

(10/01/2012) El compuesto de la fórmula (I) en la que X es C=O e Y es NR7, o X es CH2 e Y es O, o X es CH2 e Y es CH2; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, o -(alquileno C1-6)-C(O)-NRaRb; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(alquileno C1-6)-NRcRd, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano, o fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano; R3 es hidrógeno, halógeno,…

DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA.

(12/12/2011) Un compuesto de la fórmula general (I) en la que X es O e Y es CH2, o X es O e Y es C=O, o X es C=O e Y es NR6, o X-Y es CH=CH, o 10 X-Y es CH2-CH2, o X es C=O e Y es O, o X es CH2 e Y es NR6, o X es CH2 e Y es O; A se elige entre el grupo formado por R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí son: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por OH, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, opcionalmente sustituido por OH, o halo-alcoxi C1-6; R5 y R5'' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R6 es hidrógeno o alquilo C1-6; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, o -(alquileno C1-6)-C(O)-NRaRb; R8 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(alquileno C1-6)-NRcRd, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6,…

PIRROLIDINA-ARIL-ÉTERES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NK3.

(09/12/2011) Un compuesto de la fórmula en la que Ar es fenilo, bencilo, naftilo o indanilo o es quinoxalinilo, piracinilo, pirazolilo, piridinilo, piridilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tiofenilo, isoxazolilo, pirrolilo, furanilo o imidazolilo; un resto mono- o bi-heterocíclico de seis a nueve eslabones, en el que X puede ser un átomo de carbono, SO2 u otro heteroátomo elegido entre el grupo formado por N u O; si X es un átomo de carbono, O, SO2 o N sin sustituir, entonces R1 es hidrógeno, hidroxi, ciano, -(CH2)q-OH, -(CH2)q-NRR', -(CH2)q-CN, alquilo C1-8, -S(O)2-alquilo C1-8, -NRS( O)2-alquilo…

PIRROLIDINA-ARIL-ÉTERES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE NK3.

(03/11/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 es arilo o un heteroarilo de cinco o seis eslabones; Ar2 es arilo o un heteroarilo de cinco o seis eslabones; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C8 sustituido por halógeno, S-alquilo C1-C8, -S(O)2-alquilo C1-C8, -S(O)2-di(alquilo C1-C8)-amino, -(CH2)qR, ciano, amino, mono- o di-(alquilo C1-C8)-amino, NHC(O)-alquilo C1-C8, cicloalquilo o es un heteroarilo de cinco eslabones, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C8; en el que R es ciano, di(alquilo C1-C8)-amino o pirrolidin-1-ilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno o ciano; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C8 o CH2OH; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno o ciano; n es el número 1, 2 ó 3; en caso de…

DERIVADOS DE PROLINAMIDA-TETRAZOL COMO ANTOGONISTAS DEL RECEPTOR NK-3.

(25/05/2011) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en donde, R1, es cicloalquilo C3-7, ó es fenilo insustituido o sustituido por uno dos átomos de halógeno; R2, es hidrógeno ó halógeno; R3, es hidrógeno, CN, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, ó halógeno, N, es 0, 1 ó 2; o una sal de adición ácidos, de éste, farmacéuticamente aceptable

DERIVADOS DE INDOL-3-IL-CARBONIL-AZAESPIRO COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE LA VASOPRESINA.

(21/03/2011) Un compuesto de la siguiente fórmula general (I): alquilo C1-6, R 2 A N R 1 O R 3 arilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones o sulfonilarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o varios B, -(CH2)m-R a , en el que R a es: CN, OR i , NR i R ii , cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 4 a 7 eslabones, arilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o varios B, -(CH2)n-(CO)-R b o -(CH2)n-(SO2)-R b , en los que R b es: alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, -(CH2)m-NR iii R iv , NR i R ii , cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 4 a 7 eslabones, arilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o varios B, o R 1 y R 3 junto con el anillo indol al que están unidos forman un heterocicloalquilo de…

DERIVADOS DE AZASPIRO.

(14/02/2011) Un compuesto con la fórmula general (I) **(Ver fórmula)**en el que U es O y V es CH2, o U es O y V es C=O, o U es CH2 y V es O, o U-V es -CH=CH-, o U-V es -CH2-CH2-, o U es CH2, V es NR7; o 10 U es C=O y V es NR7, o U es C=O y V es O; una o dos de las variables W, X, Y y Z son nitrógeno, siendo el resto de las variables CR8; R1 es H, alquilo-C1-12, opcionalmente sustituido con CN u OH, haloalquilo-C1-6, alquenilo-C2-12, -(CRiRii)m-Ra, en el que Ri y Rii son independientemente el uno del otro H, metilo, o etilo; en el que m es de 0 a 4; en el que Ra es fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros o cicloalquilo de 3 a 7 miembros, que están opcionalmente sustituidos con uno o más A, -NRbRc, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo-C1-6, -S(O)2-alquilo-C1-6,…

DERIVADOS DE PROLINAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE NK3.

(03/02/2011) Un compuesto de la fórmula en donde,R1, es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-8, o alcoxi C1-8 sustituido por halógeno; R2, es hidrógeno o alquilo C1-8; R3, R4, forman, conjuntamente con el átomo de N al cual se encuentran éstas unidas, un grupo heterocíclico, no aromático, seleccionado de entre R5, es hidrógeno o halógeno; R6, es fenilo, insustituido o sustituido por ciano, halógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, CF3, -(CH2)2O-alquilo c1-8, C(O)-alquilo c1-8, C(CO)O-alquilo C1-8, ó es piridinilo, insustituido o sustituido por CF3, ó es -C(O)-fenilo; R7, es hidrógeno ó alcoxi C1-8; R8, es fenilo, alquilo C1-8, ó -C(O)O-alquilo C1-8; R9, es hidrógeno ó S(O2)-alquilo C1-8; R10, es hidrógeno o cicloalquilo; X, es -CH2- ó -C(O)-, p, es 1 ó 2; n, es 1, 2 ó…

QUINOLINAS COMO ACTIVADORES ALOSTERICOS DE RECEPTORES GABA-B.

(01/12/2010) Compuestos de la fórmula I R 5 R 6 R 4 R 3 O N R 1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7, di(alquil C1-C7)amino, cicloalquilo C3-C8 o un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones; es alquilo C1-C7, arilo, (alcoxi C1-C7)-alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C8; 10 R 3 , R 4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C7, haloalcoxi C1-C7, di(alquil C1-C7)- amino, alquilsulfonilo C1-C7 o un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones; R 5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo- 15 alcoxi C1-C7 o ariloxi, o es -NR 7 R 8 en el que R 7 y R 8 son alquilo C1-C7 o R 7 y R 8 junto con el átomo de nitrógeno al…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DOBLES DE LOS RECEPTORES NK1/NK3.

(26/11/2010) - Un compuesto de la fórmula R 1 es hidrógeno, halógeno ó alquilo inferior; R 2 es hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior ó alquilo inferior sustituido por halógeno; R 3 es -(CH2)p-heterociclilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior, halógeno, -S(O)2-alquilo inferior, ­ C(O)-alquilo inferior, -C(O)O-alquilo inferior, hidroxi, alquilo inferior sustituido por hidroxi, -(CH2)p-O-alquilo inferior, -NHCO-alquilo inferior, ó es cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido por =O, ­ (CH2)p-O-alquilo inferior ó alquinilo inferior, ó es arilo o heteroarilo insustituido ó sustituido, en donde, los sustituyentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo inferior, CN, -S(O)2-alquilo inferior, halógeno, -C(O)-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior ó alcoxi inferior sustituido por halógeno;…

INDOLES QUE ACTUAN COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR V1A.

(15/09/2010) Un compuesto de la fórmula general (I)

DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR V1A.

(18/08/2010) Un compuesto de la fórmula general (I)

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