Compuestos de 2,7-diazaespiro[3.5]nonano.

Un compuesto de fórmula (I) o un estereoisómero, enantiómero, racémico, o tautómero del mismo,**Fórmula**

en la que,

n es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 o 3;



R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, haloalquilo C1-6, y haloalquiloxi C1-6;

R3 se selecciona del grupo que consiste en arilo C6-12, hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo, heteroarilo, aril C6-12-alquilo C1-6, aril C6-12-alquil C1-6-arilo C6-12, halo, hidroxilo, -OR18, -SR19, haloalquilo C1-6, haloalquiloxi C1-6, amino, -NR20R21, y ciano; en la que dicho arilo C6-12, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo, heteroarilo, aril C6-12-alquilo C1-6, o aril C6-12-alquil C1-6-arilo C6-12 pueden estar sin sustituir o sustituidos con uno o más Z1;

L1 se selecciona del grupo que consiste en -SO2-, -CO-,**Fórmula**

y

; en la que * representa donde L1 está unidos a L2; y ** representa donde L1

está unido al anillo de azetidina; y en la que,

A1 es S u O;

q es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 o 3;

L6 es -CO- o -SO2-,

cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en haloalquiloxi C1-6, -OR18, halo, hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, aril C6-12-alquilo C1-6, heterociclilo, heteroarilo, hidroxilo, SR19, ciano, amino, -NR20R21, -CO2R22, -C(O)NR20R21, -C(O)R22, -S(O)R22, -S(O)2R22, -SO2NR20R21, nitro, - NR23C(O)R22, -R24-C(O)NR20R21, -NR23S(O)2R22, y -NR23C(O)NR20R21; en la que dos R2 junto con el átomo al que están unidos pueden formar un anillo saturado o insaturado de 5, 6, o 7 miembros; y en la que al menos un átomo de carbono o heteroátomo de dicho anillo, arilo C6-12, cicloalquilo C3-8, heterociclilo, heteroarilo puede oxidarse para formar al menos un C≥O, C≥S, N≥O, N≥S, S≥O o S(O)2;

R4 se selecciona del grupo que consiste en arilo C6-12, hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo, heteroarilo, aril C6-12-alquilo C1-6, aril C6-12-alquil C1-6-arilo C6-12, halo, hidroxilo, -OR18, -SR19, haloalquilo C1-6, haloalquiloxi C1-6, amino, -NR20R21, y ciano; y en la que dicho arilo C6-12, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo, heteroarilo, aril C6-12-alquilo C1-6, o aril C6-12-alquil C1-6-arilo C6-12 pueden estar sin sustituir o sustituidos con uno o más Z2;

L2 es un enlace sencillo o un grupo de fórmula (i);**Fórmula**

en la que el lado izquierdo del grupo de fórmula (i) está unido a R3 y el lado derecho del mismo esta unido al átomo de nitrógeno del anillo de azetidina; y en la que,

m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 o 3;

w es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 o 3;

L5 es un enlace sencillo, o se selecciona del grupo que consiste en -O-, y -NR12-;

R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, halo, hidroxilo, -OR18, -SR19, haloalquilo C1-6, y haloalquiloxi C1-6;

R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, halo, hidroxilo, -OR18, -SR19, haloalquilo C1-6, y haloalquiloxi C1-6;

o R8 y R9 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo saturado o insaturado de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros;

R10 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, halo, hidroxilo, -OR18, -SR19, haloalquilo C1-6, y haloalquiloxi C1-6;

R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, halo, hidroxilo, -OR18, -SR19, haloalquilo C1-6, y haloalquiloxi C1-6;

o R10 y R11 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo saturado o insaturado de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros;

R12 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, y alquilo C1-6;

L3 se selecciona del grupo que consiste en -SO2-, -PO4- y -PO3-;

L4 es un enlace sencillo o se selecciona del grupo que consiste en -(CR15R16)t-, -O-, y -NR17-; en la que, t es un número entero seleccionado de 1, 2 o 3;

R15 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, halo, hidroxilo, -OR18, -SR19, haloalquilo C1-6, y haloalquiloxi C1-6;

R16 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, halo, hidroxilo, -OR18, -SR19, haloalquilo C1-6, y haloalquiloxi C1-6;

o R15 y R16 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo saturado o insaturado de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros;

R17 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, y alquilo C1-6;

en la que al menos uno de L3, L4 no es un enlace sencillo; y en la que, cuando L4 es un enlace sencillo, R4 no es metilo;

cada R18 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-12, cicloalquilo C3-8, aril C6-12-alquilo C1-6, heterociclilo, heteroarilo, heterociclil-alquilo C1-6, heteroaril-alquilo C1-6, y ciano-alquilo C1-6;

en la que al menos un átomo de carbono o heteroátomo de dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-12, cicloalquilo C3-8, aril C6-12-alquilo C1-6, heterociclilo, heteroarilo, heterociclil-alquilo C1-6, heteroaril-alquilo C1-6, o cianoalquilo C1-6 puede oxidarse para formar al menos un C≥O, C≥S, N≥O, N≥S, S≥O o S(O)2;

cada R19 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-12, cicloalquilo C3-8, aril C6-12-alquilo C1-6, heterociclilo, heteroarilo, heterociclil-alquilo C1-6, heteroaril-alquilo C1-6, y ciano-alquilo C1-6;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/055494.

Solicitante: REMYND NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: Gaston Geenslaan 1 3001 Leuven - Heverlee BELGICA.

Inventor/es: ROGERS-EVANS, MARK, GRIFFIOEN,GERARD, RATNI,HASANE, PRINCEN,KATRIEN, DE TAEYE,BART, DE WITTE,KOEN, BLANCHE,EMILIE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/438 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › estando el ciclo condensado en espiro con sistemas carbocíclicos o heterocíclicos.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D471/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2666173_T3.pdf

 

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