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(25/06/2014) compuesto de fórmula I: en la que: R1 está seleccionado de -CH2OH, -alquileno C1-2-O-alquilo C1-6, -alquileno C1-2-S-alquilo C1-6, -alquileno C1-2-O-fenilo, -alquileno C1-2-S-fenilo, -alquileno C1-2-O-bencilo, -alquileno C1-2-S-bencilo, tetrahidropiranilo y tetrahidrofuranilo; y R2 a R6 están seleccionados independientemente de hidrógeno, halo, -alquilo C1-6, -CF3, -O-alquilo C1-6, -CN, -C(O)-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-8 y -NO2; o R4 y R5 son tomados juntos para formar -CH≥CH-CH≥CH-; o R5 y R6 son tomados juntos para formar -CH-CH≥CH-CH-; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(16/04/2014) Sal hidrocloruro de telavancina con un contenido de iones cloro de entre 3,7% en peso y 4,4% en peso.

(02/04/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** (copiar figura 1 - fórmula (I) - de la página 2) en donde, A, es un anillo de heteroarileno de cinco miembros, el cual contiene un, dos, tres o cuatro heteroátomos, seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde, no más de uno de los heteroátomos, es oxígeno o azufre; R1, se selecciona de entre -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, alquenilo C2-6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, y fenilo, en donde el alquilo C1-6, se encuentra sustituido, de una forma opcional, con una o con dos R3, cicloalquilo C3-12, se encuentra sustituido, de una forma opcional, con o uno o con dos halo, o con - ORa ó NRbRc, y fenilo se encuentra sustituido, de una forma opcional, con uno o con dos halo, o con - ORa, -NRbRc, ó alquilo C1-4, en donde, alquilo C1-4,…

(26/02/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R7 es hidrógeno o -CH2-R1; R1 es alquilo C4-10, cicloalquilo C3-12, o fenilo, en el que cicloalquilo C3-12 y fenilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos halo; R2 está seleccionado de -C(O)R3, -C(O)NHR4, -C(O)OR5, -S(O)2R6 y -C(O)R8; R3 es alquilo C1-6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de -ORa, -S(O)2Rb y -C(O)Rc; R4 y R5 están cada uno independientemente alquilo C1-6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de -ORa y -S(O)2Rb; R6 es alquilo C1-3; R8 es fenilo, opcionalmente sustituido con uno o dos halo; Ra es hidrógeno o alquilo C1-3; Rb es alquilo C1-3; Rc está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-3 y bencilo; y m es 1 o 2; a condición de que cuando R7 es hidrógeno,…

(26/11/2013) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que R1 es -ORa o -C(O)NRbRc;R2, R3 y R4 son cada uno de ellos independientemente C1-3 alquilo; R5 es seleccionado entre hidrógeno, -CH2-ciclohexilo, bencilo, -CH2OH y C(O)OH; R6 es hidrógeno o C1-3 alquilo;R7 es seleccionado entre hidrógeno -C(O)R8, -C(O)NHR9, -C(S)NHR10, -S(O)2R11, y C1-6alquilo opcionalmentesustituido con -C(O)NH2, -OH, -CN, -O(CH2)2OCH3, ciclohexilo o fenilo, en el que ciclohexilo y fenilo son cada uno deellos opcionalmente sustituidos con uno o dos halo; R8 es seleccionado entre fenilo, bencilo, C5-6cicloalquilo, furanilo, tiofenilo, y C1-6alquilo, en el que fenilo, bencilo y C5-6cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos halo o con -S(O)2NH2, y C1-6alquilo está opcionalmentesustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre -OH, -C(O)ORa, -C(O)NH2,…

(16/10/2013) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en forma de sal o en forma iónica híbrida, en donde:**Fórmula** R1, se selecciona entre -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6, -alquinilo C1-6, -alquilen C1-3-SCH3, -cicloalquilo C3-9, yheteroarilo; R2, es un grupo arilo ó heteroarilo; R3, se selecciona entre H y -alquilen C0-1-OH; ó cuando, R1, es -cicloalquilo C3-9, R3, puede formar un eslabón doble, con el átomo de carbono, sobre el grupo - cicloalquilo C3-9; ó -CR1R2, conjuntamente, forman un grupo de la fórmula **Fórmula** a, es 0, o un número entero de 1 a 3; cada R4, se selecciona, de una forma independiente, entre fluoro y - alquiloC1-4; R5, se selecciona entre - alquilo C1-5 y -alquilen C0-1- cicloalquilo C3-5; R6, se selecciona entre -alquilo C1-3, -alquilen C1-2-cicloalquilo C3-7, -alquilen…

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula I: en el que: Z es un oxazol seleccionado de: Ar se selecciona a partir de: R1 se selecciona de-COOR, -SO2NHC(O)R1a, tetrazolilo, en el que R1a es alquilo C1-6, alquileno-C0-6-OR, cicloalquilo C3-7, alquileno C0-5-NRR, piridilo, isoxazolilo,metilisoxazolilo, pirrolidinilo, morfolinilo, y fenilo opcionalmente sustituido con halo; en el que cada R se seleccionaindependientemente de H y -alquilo C1-6; a es 0, 1, o 2; R2 es F, R3 se selecciona de alquilo C2-5 y-O-alquilo C1-5; R4 se selecciona de CH2-SR4a, -CH2-N (OH) C(O)H, -CH(R4b)C(O)NH (OH), y-CH (R4b)COOR4c; en el que R4a es H o-C(O)-alquilo C1-6; R4b es H o -OH; y R4c es H o alquilo C1-6, y R5 se selecciona entre -alquilo C1-6, -CH2-furanilo, -CH2-tiofenilo, bencilo, y bencilo sustituido con uno o más gruposhalo, -CH3, o -CF3; en el que cada anillo en…

(25/09/2013) un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en donde, a, es un número de 0 a 5; cada R1, se selecciona, de una forma independiente, entre halo, -alquilo C1-6, - alquinilo C2-6, -O-alquilo C1-6, -alquileno C1-4- O-alquilo C1-4, -alquilen C0-1-fenilo, -O-alquilen C0-3-fenilo, -alquilen C0-6- OH, -CN, -alquilen C0-2-COOH, -CHO, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-4, -CH2SH, -S-alquilo C1-6, -alquilen C1-4- S-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, -SO2NRaRb, -NHSO2Ra, -alquilen C0-1- NRaRb, -NHC(O)-alquilo C1-6, -C(O)NRaRb, y -NO2;R2 a R6, se seleccionan, de una forma independiente, entre H, halo, -alquilo C1-6, -alquinilo C2-6, -O-alquilo C1-6, -alquilen C1-4-O-alquilo C1-4, -alquilen C0-1-fenilo, -O-alquilen C0-3-fenilo, -alquilen C0-6-OH, -CN, -alquilen C0-2-COOH, -CHO, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo…

(07/08/2013) Un compuesto de la fórmula **Fórmula**

(08/05/2013) Un compuesto de la fórmula (I): en la que: R1 es -ORa o -C(O)NRbRc; R2, R3 y R4 son con independencia entre sí alquilo C1-3; R5 y R6 se eligen con independencia entre sí entre hidrógeno, bencilo y fenilo, dicho fenilo está opcionalmentesustituido por halógeno, o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopentilo ociclohexilo, R7 se elige entre hidroxi, alcoxi C1-3 y -NR8R9; R8 y R9 se eligen con independencia entre sí entre hidrógeno, alquilo C1-6, ciclohexilo y bencilo, o R8 y R9 junto con elátomo de nitrógeno al que están unidos forman un piperidinilo o piperazinilo, dichos piperidinilo y piperazinilo estánopcionalmente sustituidos por metilo; Ra, Rb y Rc son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-3; n es el número 0, 1, 2,…

(26/04/2013) Una forma de sal cristalina, la cual es la sal del sulfato de 3-endo-(8-{2-[ciclohexilmetil-((S)-2,3-dihidroxi-propionil)amino]etil}-8-aza-biciclo[3.2.1]oct-3-il)benzamida, o un solvato de ésta.

(23/04/2013) Compuesto de fórmula I: en la que: **Fórmula** r es 0, 1 ó 2; Ar es un grupo seleccionado de entre: **Fórmula** R1 se selecciona de entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH-SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH (R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo.

(17/04/2013) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en donde "a" es 0, 1, 2, 3, ó 4; cada R1 es independientemente entre sí, halo otrifluorometilo; R3 es hidrógeno, halo, o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, R4, R5 y R6 son,independientemente entre sí, hidrógeno o halo; comprendiendo el procedimiento los pasos de: (a) reacción de un compuesto de fórmula 1: **Fórmula** o una sal del mismo, con un compuesto de fórmula 2: **Fórmula** en presencia de una base, para proporcionar un compuesto de fórmula 3: **Fórmula**

(15/04/2013) Sal cristalina de ácido 1,2-etanodisulfónico de 1-[2-(2-cloro-4-{[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolín-5-il)etilamino]metil}-5-metoxifenilcarbamoil)etil]piperidín-4-il-éster de ácido bifenil-2-ilcarbámico o un solvato de lamisma.

(10/04/2013) Procedimiento para preparar una sal hidrocloruro de telavancina que presenta un contenido de iones cloro deentre 2,4% en peso y 4,8% en peso, comprendiendo el procedimiento las etapas de: (a) proporcionar una composición que comprende una sal hidrocloruro de telavancina que presenta un contenidode iones cloro superior a 4,8% en peso y un sistema de solventes acuosos, en la que la composición presenta unpH inferior o igual a 2,0, (b) ajustar el pH de la composición a un valor entre 2,5 y 5,0 para formar una sal hidrocloruro de la telavancinaque presente un contenido de iones cloro de entre 2,4% en peso y 4,8% en peso, y (c) aislar la sal hidrocloruro de telavancina producida en la etapa (b).

(05/03/2013) Una sal cristalina de clorhidrato de 4-[2-(2,4,6-trifluorofenoximetil)fenil]-piperidina, que se caracteriza por unadifracción de rayos X de polvo que comprende picos de difracción a valores de 2θ de 4,44±0.20, 10,22±0.20,17,16±0.20, y 21,78±0.20.

(22/02/2013) Un compuesto de fórmula I: en el que: a es 0, 1, 2, 3, o 4; cada R1 es independientemente halo o trifluorometilo; R3 es hidrógeno, halo, o alquilo -C1-6; R4, R5, y R6 son independientemente hidrógeno o halo; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

(22/08/2012) Un compuesto de la fórmula I en donde, R1, es metilo ó etilo; R2, es metilo ó etilo; o una sal o solvato o estereoisómero de éste, farmacéuticamente aceptables.

(27/06/2012) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1, es -ORa ó -C(O)NRbRc; R2, es alquilo C4-10 ó alquenilo C4-10; R3, es alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre -ORd, -S(O)2Rc, - NRfRg, y -C(O)R4; R4, es alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con uno o más ORd ó -S(O)2Re; Ra, Rb, Rc, Rd, Rf y Rg son, de una forma independiente, hidrógeno ó alquilo C1-3;; Re, es alquilo C1-3, y a, es 1, 2, 3, 4, ó 5; o una sal de éste, farmacéuticamente aceptable.

(02/05/2012) Un compuesto con la fórmula I: O una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que R1 es -Ya- (W) n-Yb-; R2 es hidrógeno o un alquilo C1-6; cada R3 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en alquilos C1-6, alquenilos C2-6, aqluinilos C2-6, cicloalquilos C3-6, arilos C6-10, heteroarilos C2-9, grupos heterocíclicos C3-6 y Ra; o dos grupos R3 adyacentes se unen para formar un alquileno C3-6 o -O- ( alquileno C1-6) -O-; en el que cada grupo alquilo, alquileno, alquenilo y alquinilo está sustituido de manera opcional con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de un grupo que consiste en…

(25/04/2012) U compuesto de la fórmula I: **Fórmula** en donde: r, es 0, 1 ó 2; Ar, es un grupo seleccionado de entre:**Fórmula** R1, se selecciona de entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH-SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH(R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo, **Fórmula** R1a es H, -alquilo C1-C6, -alquilenarilo C1-C3, -alquilenheteroarilo C1-C3, -cicloalquilo C3-C7, -CH(alquil C1-C4)OC(O)R1aa, alquilenmorfolina C0-6, **Fórmula** R1aa es -O-alquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-7, -NR1abR1ac, ó -CH(NH2)CH2COOCH3; R1ab y R1ac son, de una formaindependiente, H

(09/03/2012) Compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es alquilo C3-5, opcionalmente sustituido con -OH, y X se selecciona de entre: (a) -C(O)OR2, en donde R2 es alquilo C1-4 o -(CH2)n-fenilo en el que n es 0 ó 1, (b) -C(O)R3 en donde R3 se selecciona de entre: fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-4, halo, alcoxi C1-4, -CF3, -OCF3, -OCHF2 y -CN, alquilo C1-5, cicloalquilo C4-5, y -(CH2)m-A, en el que m es 0 ó 1 y A se selecciona de entre aminofuranilo, tiofenilo, morfolinilo, tetrahidrofuranilo, piridinilo y naftalenilo, (c) -C(O)NR4R5 en el que R4 es hidrógeno o alquilo C1-3 y R5 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes…

(01/03/2012) Un compuesto de la fórmula I: en la que: R1 se elige entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-9 y heteroarilo; R2 se elige entre arilo y heteroarilo; R3 se elige entre H y (alquileno C0-1)-OH, o R3 junto con R1 forman un doble enlace; o -CR1R2R3 juntos forman un grupo de la fórmula: en la que A se elige entre un enlace, -O-, -S-, -CH2-, -CH=CH-, -CH2CH2-, -NH- y -N(CH3)-; y R4 se elige entre H, halógeno, -OH, alquilo C1-8 y alcoxi C1-8; X es un enlace, Y es -CH2-, Y' es -N- e Y" es -CH2-; R5 se elige entre flúor y alquilo C1-4; y "a" es el número 0 o un número entero de 1 a 3; R6 y R7 se eligen con independencia entre H y alquilo C1-4 y aparte de que uno de R6 y R7 puede ser -NH2; Z…

(03/01/2012) Un compuesto de f6rmula (I) : en el que: R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C2-C6) , alquenilo (C2-C6) , alquinilo (C2-C6) , cicloalquil (C3-C6) alquilo (C1-C6) , fenilo y bencilo; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C6) , alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6) , o R2 y R3, junto con el atomo de nitr6geno al que estan ligados, forman un anillo heterociclico que 10 tiene de 5 a 7 atomos; y R4 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C1-C6) , alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6) ; con la condici6n de que la suma de los atomos de carbono en R1, R2, R3 y R4 sea mayor que 7.

(02/01/2012) Forma de base libre cristalina de éster 1-[2-(4-{[(R)-2-(3-formilamino-4-hidroxifenil)-2- hidroxietilamino]me- til}-2,5-dimetilfenilcarbamoil)etil]piperidin-4-ílico del ácido bifenil-2- ilcarbámico.

(14/10/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde: R1 se elige entre-ORa, -C(O)NRaRb, -NHS(O)2Rc, -NRaRb, -C(O)ORa y -CH2OH; A es alquilenilo C1-4; R2 es cicloalquilo C3-12 o arilo C6-10, de modo que cicloalquilo C3-12 y arilo C6-10 están cada uno opcionalmente sustituidos con un -ORa, con uno o dos halógenos, con uno o dos alquilos C1-3 sustituidos con dos o tres halógenos, o con uno, dos, tres o cuatro alquilos C1-3; G es alquilenilo C1-4; R3 se elige entre hidrógeno, -C(O)R4, -C(O)NHR5, -S(O)2Rc y -S(O)2NRaRb; R4 es cicloalquilo C3-6 o alquilo C1-6, donde el cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido con un -ORa y el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes escogidos entre -ORa, -C(O)ORa, -S(O)2R6, -C(O)NRaRb, -NRaRb, -NHC(O)NRaRb,…

(11/10/2011) Un compuesto de la fórmula (Ib): **Fórmula** en la que: R1 se elige entre hidrógeno, -OH y -OP1, en el que P1 es un grupo protector de hidroxi; A se elige entre -OC(O)-, -S(O)2- y un enlace covalente; W se elige entre -N(R3)C(O)R4, -N(R5)S(O)2R6 y un resto de la fórmula (a): en la que: Z se elige entre NC(O)R4, NS(O)2R6, S(O) 2, NH y NP2; P2 es un grupo protector de amino; R3, R4, R5 y R6 son con independencia alquilo C1-3; y n es el número 0 ó 1; o una sal del mismo

(12/09/2011) Compuesto de la fórmula (I): donde:R1 es -ORa o -C(O)NRbRc; R2 es seleccionado de -NRaC(O)R3, -NRaC(O)NHR5, -NRaS(O)2R7, y -C(O)NRfR8; R3 es seleccionado de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de R4, cicloalquilo C5-6, y fenilo opcionalmente sustituido con -S(O)2NRbRc; R4 es seleccionado de -ORd, -C(O)NRbRc, -NRbRc, -C(O)ORd, -OC(O)Rd, -S(O)2Re, fenilo y cicloalquilo C5-6; R5 es seleccionado de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de cicloalquilo C5-6, y fenilo opcionalmente sustituido con halo o -S(O)2R6; R6 es alquilo C1-6 o fenilo; R7 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -S(O)2Re o fenilo…

(02/09/2011) Compuesto de la fórmula (II): donde:R1 y R2 tomados juntos son -NHC(=O)CH=CH-; y R5 es seleccionado de -O-C1-6alquilenilo-NR10R11 y C1-6alquilenilo-NR12R13 y R6 es hidrógeno, o R5 es C1-4alcoxi y R6 es-C1-6alquilenilo-NR12R13, donde cada uno de R10, R11, R12y R13 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4, o R10 y R11, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo piperazinilo, o una sal o solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo

(25/05/2011) Compuesto de la fórmula (I): donde:R1 es hidrógeno o alquilo C1-3; R2 es hidrógeno o alquilo C1-3; R3 es alquilo C1-3; R4 es -C(O)R5, -S(O)2R6, o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que se unen forman R5 es hidrógeno, alquilo C1-3, -NH2, o piridinilo, donde el alquilo C1-3 es opcionalmente sustituido con hidroxi; R6 es alquilo C1-3, -NH2, o imidazolilo, donde el imidazolilo es opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; R7 es -NR9S(O)2alquilo C1-3, -NR10C(O)R11, o R8 es -S(O)2alquilo C1-3 o C(O)R12; R9, R10 y R11 son cada uno independientemente alquilo C1-3 y R12 es hidrógeno, alquilo C1-3 o tetrahidrofuranilo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato o estereoisómero del mismo

(03/02/2011) Bifenil-2-ilcarbamato de 1-[2-(2-cloro-4-{[(R)-2hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)etilamino]metil}-5-metoxifenilcarbamoil)etil]piperidin-4-ilo de la fórmula **(Ver fórmula)**o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo

(24/01/2011) Una forma salina cristalina que es el hidrocloruro de 1isopropil-2-oxo-1,2-dihidroquinolino-3-carboxil-{(1S,3R,5R)8-[(R)-2-hidroxi-3-(metanosulfonil-metil-amino)propil]-8azabiciclo[3.2.1]oct-3-il}amida o un solvato del mismo