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(04/04/2012) Una preparación para administración por vía oral que comprende como principio activo una sustancia medicinal elegida del grupo formado por (S)-2-(2-hidroximetil-1-pirrolidinil)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(2-pirimidinilmetil)carbamo il]-pirimidina, 2-(5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piracin-7-il)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(2- pirimidinilmetil)carbamoil]pirimidina, 2-(5,6,7,8-tetrahidro-1,7-naftiridin-7-il)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(2-morfolinoetil)-carbamoil]pirimidina, (S)-2-(2-hidroximetil-1-pirrolidinil)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(5-pirimidinilmetil)carbamoil]pirimidina y (S)-2-(2-hidroximetil-1-pirrolidinil)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(1,3,5-trimetil-4-pirazolil)carbamoil]pirimidina y una sustancia ácida.

(04/04/2012) Un compuesto de isoquinolina representado por la siguiente fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, un grupo hidroxilo, amino, dialquilamino, nitro, ciano, acilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo, N-alquilcarbamoílo, N,Ndialquilcarbamoílo, acilamino, diacilamino, tiol, alquiltio, alcoxicarbonilamino, sulfamoílo, N-alquilsulfamoílo, N,N-dialquilsulfamoílo o alcoxialquiloxi; Y está ausente o es una cadena de alquileno que tiene 1 a 8 átomos de carbono, en la que un átomo de carbono opcional puede tener un grupo hidroxilo; y R está representado por la siguiente fórmula (II): en la que X es CH o un átomo de nitrógeno, con la condición de que cuando…

(29/03/2012) Un peptido (I) que consiste en la secuencia de aminoacidos mostrada mas abajo: B-X-Z-X-Arg-Z-Tyr-J-X-01-X-Arg-02-X-X o X-X-01-Arg-X-02-X-J-Tyr-Z-Arg-X-Z-X-B, en el que (i) B es arginina o lisina, (ii) al menos uno de 01 u 02es arginina, (iii) Z es un aminoacido hidrófobo, (iv) J es serina o alanina, y (v) X es un aminoacido elegido aleatoriamente; o (II) que tiene uno o varios aminoacidos elegidos aleatoriamente en el extremo C-terminal y/o el extremo N-terminal de la secuencia de aminoacidos definida en (I), a condición de que sea capaz de transportar proteinas dentro de las celulas y/o dentro de los nucleos.

(09/03/2012) Un compuesto de isoquinolina representado por la fórmula (I) o (II) siguiente en la que R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono o alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono; R2 es un átomo de hidrógeno; D es nulo; R3 es un grupo seleccionado de las fórmulas (a) y (d), en las que m es un número entero de 1 a 3, R4 es un átomo de hidrógeno, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, arilo que tiene opcionalmente sustituyente(s), heteroarilo que tiene opcionalmente sustituyente(s), arilalquilo que tiene opcionalmente sustituyente(s), heteroarilalquilo que tiene opcionalmente sustituyente(s), R5 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, alquilo que…

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula (I-B) :**Fórmula** donde ZA es N o CH; A21A es un grupo alcoxi eventualmente substituido por 1 a 2 grupos seleccionados entre un grupo carboxilo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxilo, un grupo hidroxi, un grupo mono-o dialquilamino, un grupo alquilsulfinilo, un grupo ciano, un grupo tetrazolilo, un grupo alquilsulfonilo y un grupo alquilsulfanilo; un grupo alquilo eventualmente substituido por 1 a 2 grupos seleccionados entre un grupo carboxilo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxilo, un grupo hidroxi, un grupo mono- o dialquilamino, un grupo alquilsulfinilo, un grupo ciano, un grupo tetrazolilo, un grupo alquilsulfonilo y un grupo alquilsulfanilo; un grupo morfolinilo; un grupo carboxilo; o un grupo carboxipiperidinilo; R1A es un…

(15/02/2012) Un procedimiento para preparar (2R,4S)-2-etil-6-trifluorometil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-4-ilamina (I-a): o una sal de la misma que comprende reducción catalítica de la oxima de (R)-2-etil-6-trifluorometil-2,3-dihidro-1Hquinolin-4-ona o la O-alquil-oxima de (R)-2-etil-6-trifluorometil-2,3-dihidro-1H-quinolin-4-ona (I-b): en presencia de un catalizador de paladio, seguido de conversión del producto en una sal del mismo, si se desea

(14/12/2011) (R)-2-{3-[1-acenaften-1-il)piperidin-4-il]-2,3-dihidro-2-oxo-bencimidazol-1-il}-N-metilacetamida o una de sus sales farmaceuticamente aceptables para su uso en la profilaxis o el tratamiento del abuso y la dependencia de sustancias

(01/12/2011) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) en la que R es un átomo de hidrógeno o P(=O)(OH)2, X es un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, Y es CH2CH2 o CH=CH, R1 es trifluorometilo, difluorometilo o ciano, R2 es alquilo que tiene un número de carbonos de 1 a 4 y opcionalmente sustituido con un grupo o grupos hidroxilo o un átomo o átomos de halógeno, R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o alquilo que tiene un número de carbonos de 1 a 4 , y n es 5 - 8, o una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, o uno de sus hidratos o uno de sus solvatos

(18/11/2011) Un compuesto de la siguiente fórmula [I]: en la que el Anillo A es un anillo de benceno que está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos, distintos de R1, seleccionados entre (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo alquilo C1-6 (entando dicho grupo alquilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados entre un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo y un grupo alcoxi C1- 6), (c) un grupo hidroxilo; (d) un grupo alcoxi C1-6, (e) un grupo amino, (f) un grupo ciano, (i) un grupo alquenilo C1-12, (j) un grupo alcanoílo C1-7 y (k) un grupo cicloalquilo C3-10. R1 es un grupo de la fórmula: RaSO2NH-, RaSO2NH-CH2- o (Rb)(Rc)NSO2-, y está unido a la…

(26/10/2011) Un derivado de amida representado por la fórmula en donde R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es átomo de hidrógeno, grupo alquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alquenilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alquinilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo cicloalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo arilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo heteroarilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo arilalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo heteroarilalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alcoxi que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo ariloxi, grupo arilalquiloxi, grupo aciloxi que opcionalmente tiene sustituyentes,…

(17/10/2011) Un compuesto de bencilpiperidina opcionalmente N-oxidado representado por la fórmula : en la que R 1 y R 2 son iguales o diferentes y cada uno es halógeno, n es un número entero de 1 a 5, X es un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o SO, Z es un enlace o heteroarilo, en el que dicho heteroarilo es un heterociclo aromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 tipos de 1 a 3 hetero átomos seleccionados de átomo de nitrógeno, átomo de azufre y átomo de oxígeno, o un heterociclo aromático en el que el heterociclo aromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 tipos de 1 ó 2 hetero átomos seleccionados de átomo de nitrógeno, átomo de azufre y átomo de oxígeno está condensado con…

(10/10/2011) Uso de un compuesto que tiene una actividad inhibidora de Rho cinasa para la fabricación de un medicamento para la profilaxis o tratamiento de fibrosis hepática, en el que el compuesto que tiene una actividad inhibidora de Rho cinasa es un compuesto de amida de la siguiente fórmula (I) en la que Ra es un grupo de la fórmula en las fórmulas (a) y (b), R es hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo o aralquilo, que opcionalmente tiene un sustituyente en el anillo, o un grupo de la fórmula en la que R 6 es hidrógeno, alquilo o la fórmula: -NR 8 R 9 en la que R 8 y R 9 son iguales o distintos y cada uno es hidrógeno, alquilo, aralquilo o fenilo, R 7 es hidrógeno,…

(14/07/2011) Un compuesto seleccionado entre los compuestos base libre de estructuras 399 a 478, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables. 399 Etilo 1,1-Dioxotetrahidrotiofen-3-ilamino 400 Etilo trans-4-(Metilcarbamoil)ciclohexilamino 401 Etilo 1,5-Dimetil-5-hidroxihexilamino 402 Isopropilo 1,5-Dimetil-5-hidroxihexilamino 403 Etilo cis-4-Hidroxi-4-metilciclohexilamino 404 Isopropilo trans-4-Hidroxi-4-metilciclohexilamino 405 Isopropilo trans-4-(1-Hidroxi-1-metiletil)ciclohexilamino 406 Etilo trans-4-Hidroxi-4-metilciclohexilamino 407 Isopropilo cis-4-Hidroxi-4-metilciclohexilamino 408 Etilo trans-4-(1-Hidroxi-1-metiletil)ciclohexilamino 409 Etilo (S)-1,2-Dimetil-2-hidroxipropilamino 410 Isopropilo (S)-1,2-Dimetil-2-hidroxipropilamino 411 Etilo 1,3-Dimetil-3-hidroxibutilamino 412 Isopropilo 1,3-Dimetil-3-hidroxibutilamino 413 Isopropilo 2-Mercapto-2-metilpropilamino…

(20/05/2011) Un proceso para preparar un derivado de fenilalanina de la fórmula (I): en la que X 1 es un átomo de halógeno, X 2 es un átomo de halógeno, Q es un grupo de la fórmula -CH2- o ­ (CH2)2- e Y es un grupo alquilo inferior o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende condensar un compuesto de la fórmula (IV): en la que CO2R es un grupo carboxilo protegido y los otros símbolos son los mismos que se han definido anteriormente, o una sal del mismo, con un compuesto de fórmula (III): en la que los símbolos son los mismos que se han definido anteriormente, una sal o un derivado reactivo del mismo para producir un compuesto de fórmula (II): en la que los símbolos son los mismos que se han definido anteriormente, y retirar el grupo protector…

(06/05/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo aceptable farmacéuticamente: **Fórmula** en la que R1 es flúor o cloro, y R2 es hidrógeno o flúor

(03/05/2011) Un cristal de forma A de N-(2,3-dimetil-5,6,7,8-tetrahidrofuro[2,3-b]quinolin-4-il)-2-(2-oxopirrolidin-1-il)acetamida, caracterizado porque tiene al menos un pico en un espectro de difracción de rayos X para un ángulo de difracción, 2θ, de 5 8,7° +- 0,2°, 9,8° +- 0,2°, 11,4° +- 0,2°, 13,3° +- 0,2°, 15,5° +- 0,2°, 16,8° +- 0,2° y/o 17,6° +- 0,2°

(23/03/2011) Un agente farmacéutico que comprende una sal de 3-{(2S,4S)-4-[4-(3-metil-1-fenil-1H-pirazol- 5-il)piperazin-1-il]pirrolidin-2-ilcarbonil}tiazolidina con 2,0 ácido bromhídrico, 2,5 ácido bromhídrico, 2 ácido maleico, 2 ácido tosílico, 2,5 ácido clorhídrico, 2 ácido naftalen-1-sulfónico, 2 ácido mesílico, 3 ácido mesílico o 2 ácido naftalen-2-sulfónico, o uno de sus solvatos, para uso en la profilaxis y/o tratamiento de la hiperlipidemia postprandial

(25/02/2011) Un derivado de la urea de la fórmula : en la que:R1, R2 y R3 son el mismo o diferentes y cada uno de ellos es hidrógeno o alquilo que tiene 2 a 4 átomos de carbono que opcionalmente tienen un sustituyente, D es un alquileno que tiene de 1 a 10 átomos de carbono que opcionalmente tiene un sustituyente, A es un arilo que tiene de 6 a 14 átomos de carbono opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes que pueden formar un anillo, que puede estar condensado con arilo, donde el anillo puede contener uno o más heteroátomos tales como un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y que tienen opcionalmente un sustituyente, o un heteroarilo monocíclico o policíclico con 5 a 14 átomos constituyentes del anillo, y uno o más heteroátomos tales como un átomo de nitrógeno,…

(20/01/2011) Una preparación en forma de gránulos para administración oral que comprende un agente hinchable en la boca como componente activo, en la que la preparación tiene una capa de recubrimiento interno de un polímero de celulosa soluble en agua y una capa de recubrimiento externo de una etilcelulosa sobre un gránulo desnudo que tiene un diámetro de 3 a 4 mm, en la que el agente hinchable en la boca es una resina de intercambio aniónico

(27/12/2010) Uso de una resina de intercambio de aniones farmacéuticamente aceptable, seleccionada entre colestimida, para la fabricación de un medicamento para promover la excreción de un compuesto que contiene cloro acumulativo, en el que el compuesto que contiene cloro acumulativo es una dioxina

(22/10/2010) Un compuesto de tiomorfolina representado por la fórmula [I]:

(31/05/2010) Un compuesto de piperidina representado por la fórmula [I]:

(19/04/2010) Un derivado de benzofurano de la fórmula [1]:

(16/03/2010) Un derivado de L-prolina de fórmula (I)

(14/12/2009) Un proceso para preparar un compuesto representado mediante la fórmula (I): en donde R 1 y R 2 pueden ser iguales o diferentes, y representan un átomo de hidrógeno, un grupo bencilo, en el que el anillo de benceno puede estar sustituido por un grupo(s) seleccionado(s) del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-6 y un grupo alcoxi de C1-6, un grupo bencidrilo en el que el anillo de benceno puede estar sustituido por un grupo(s) seleccionado(s) del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C 1-6 y un grupo alcoxi de C 1-6 o un grupo tritilo en el que el anillo de benceno puede estar sustituido por un grupo(s) seleccionado(s) del…

(01/05/2009) Un fármaco que comprende una combinación de un activador de plasminógeno tisular con un derivado de pirazolona de la siguiente fórmula (I): (en la que R 1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo arilo, un grupo alquilo que tiene de 1 a 5 átomos de carbono o un grupo alcoxicarbonilalquilo que tiene de 3 a 6 átomos de carbono en total; R 2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo ariloxi, un grupo arilmercapto, un grupo alquilo que tiene de 1 a 5 átomos de carbono o un grupo hidroxialquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono; o R 1 y R 2 están acoplados entre sí formando un grupo alquileno que tiene de 3 a 5 átomos de carbono; y R 3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo…

(01/11/2008) Un compuesto policíclico condensado de la fórmula [I] (Ver fórmula) donde: R 1 y R 2 son iguales o diferentes y representa cada uno un grupo seleccionado entre grupo hidroxi y grupo alcoxi de C1 - 6; el anillo A0 es un grupo de la fórmula (Ver fórmula) el anillo A es: un anillo de benceno opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos seleccionados entre grupo alcoxi de C1 - 6, grupo hidroxilo y átomo de halógeno, cuando el anillo A0 es un grupo de la fórmula: (Ver fórmula) ó un grupo de la fórmula: (Ver fórmula) donde n es un entero de 1 a 6, cuando el anillo A0 es un grupo de la fórmula: (Ver fórmula) R 3 es: un átomo de hidrógeno, un grupo de la fórmula -(CH2)m-R 31 o un grupo de la fórmula -CO-R 32 , cuando el anillo A es un anillo de benceno sustituido: ó un grupo de la fórmula -(CH2)m-R 31 o un grupo de la fórmula…