NUEVOS DERIVADOS DE AMIDA Y SU USO TERAPÉUTICO.
Un derivado de amida representado por la fórmula (1) en donde R1,
R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es átomo de hidrógeno, grupo alquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alquenilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alquinilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo cicloalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo arilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo heteroarilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo arilalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo heteroarilalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alcoxi que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo ariloxi, grupo arilalquiloxi, grupo aciloxi que opcionalmente tiene sustituyentes, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo acilo, grupo mercapto, grupo alquiltio, grupo alquilsulfonilo, grupo amino, grupo alquilamino, grupo dialquilamino, grupo amino cíclico, grupo carbamoílo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alcoxicarbonilo, grupo carboxilo, grupo acilamino, grupo sulfamoílo que opcionalmente tiene sustituyentes o grupo haloalquilo o dos cualesquiera de R1, R2 y R3 en combinación con el átomo de carbono adyacente pueden formar un anillo, a, b, c, d y e son cada uno átomo de carbono o 1 ó 2 de a, b, c, d y e son átomos de nitrógeno (siempre que el átomo de nitrógeno aquí pueda estar unido con átomo de oxígeno óxido de amina y el resto son átomos de carbono, R4, R5 y R6 son iguales o diferentes y cada uno es átomo de hidrógeno, grupo alquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alquenilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alquinilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo cicloalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo arilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo heteroarilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo arilalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo heteroarilalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alcoxi que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo ariloxi, grupo arilalquiloxi, grupo aciloxi que opcionalmente tiene sustituyentes, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo acilo, grupo mercapto, grupo alquiltio, grupo alquilsulfonilo, grupo amino, grupo alquilamino, grupo dialquilamino, grupo amino cíclico, grupo carbamoílo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alcoxicarbonilo, grupo carboxilo, grupo acilamino, grupo sulfamoílo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo haloalquilo o grupo haloalquiloxi, A es grupo cicloalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo arilo que opcionalmente tiene sustituyentes o grupo heteroarilo que opcionalmente tiene sustituyentes, W1 y W2 son iguales o diferentes y cada uno es un enlace o alquileno (Cn) que opcionalmente tiene sustituyentes, en donde n es un número entero de 1 a 3, X es átomo de oxígeno o átomo de azufre, Y es un enlace, átomo de oxígeno, ¿CO¿, ¿N(R7)¿, en donde R7 es átomo de hidrógeno o grupo alquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, ¿SOm¿, en donde m es un número entero de 0 a 2, ¿CON(R8)¿, en donde R8 es átomo de hidrógeno o grupo alquilo que opcionalmente tienen sustituyentes o ¿N(R9)CO¿, en donde R9 es átomo de hidrógeno o grupo alquilo que opcionalmente tiene sustituyentes), Z es grupo alquileno que opcionalmente tiene sustituyentes y los sustituyentes opcionales están seleccionados de grupo alquilo, grupo alquenilo, grupo alquinilo, grupo cicloalquilo, grupo arilo, grupo arilalquilo, grupo heteroarilo, grupo heteroarilalquilo, grupo alcoxi, grupo ariloxi, grupo arilalquiloxi, grupo aciloxi, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo acilo, grupo mercapto, grupo alquiltio, grupo alquilsulfonilo, grupo amino, grupo alquilamino, grupo dialquilamino, grupo amino cíclico, grupo carbamoílo, grupo alcoxicarbonilo, grupo carboxilo, grupo acilamino, grupo sulfamoílo, grupo haloalquilo, grupo haloalquiloxi, grupo oxo (siempre que, cuando sustituye un átomo de nitrógeno divalente, forme óxido de amina), tetrahidropiran¿2¿iloxi, R13O(CH2)jO(CH2)kO(CH2)lO¿, R13O(CH2)jO (CH2)kO¿, R13O(CH2)jO¿, R13O(CH2)jO(CH2)kO(CH2)l¿, R13O(CH2)jO(CH2)k¿, R13O(CH2)j¿, en donde j, k y l son cada uno, de modo independiente, un número entero de 2 a 10, R13 es átomo de hidrógeno, grupo alquilo, grupo cicloalquilo, grupo arilo, grupo heteroarilo, grupo arilalquilo, grupo heteroarilalquilo o grupo haloalquilo, una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2001/007977.
Solicitante: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 2-6-18, Kitahama, Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 541-8505 JAPON.
Inventor/es: ITOH,KATSUHIKO, SUMICHIKA,HIROSHI, NAKA,YOICHI, ISHIBUCHI,SEIGO, NAKAMURA,Mitsuharu, KAMAHORI,Takao.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 14 de Septiembre de 2001.
Clasificación PCT:
- C07C233/59 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de halógeno o por grupos nitro o nitroso.
- C07C233/60 C07C 233/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
- C07C233/62 C07C 233/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos amino.
- C07C235/82 C07C […] › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con el átomo de carbono de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
- C07C255/29 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › que contienen grupos ciano y grupos amino acilados unidos a la estructura carbonada.
- C07C255/60 C07C 255/00 […] › estando acilado al menos uno de los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos.
- C07C317/32 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › con grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada.
- C07C321/28 C07C […] › C07C 321/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros. › Sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros que tienen grupos tio unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07D213/40 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomo de nitrógeno sustituyente acilado.
- C07D213/64 C07D 213/00 […] › unido en posición 2 ó 6.
- C07D213/65 C07D 213/00 […] › unido en posición 3 ó 5.
- C07D213/69 C07D 213/00 […] › Dos o más átomos de oxígeno.
- C07D213/74 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
- C07D215/227 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › un solo átomo de oxígeno que está unido en posición 2.
- C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D295/182 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › Radicales derivados de ácidos carboxílicos.
- C07D309/12 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › solamente átomos de hidrógeno y un átomo de oxígeno directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. éteres tetrahidropiranilo.
- C07D317/58 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 317/52).
- C07D333/20 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).
- C07D335/06 C07D […] › C07D 335/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Benzotiopiranos; Benzotiopiranos hidrogenados.
- C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
Clasificación antigua:
- A61K31/275 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Nitrilos; Isonitrilos.
- A61K31/351 A61K 31/00 […] › no condensados con otro ciclo.
- A61K31/353 A61K 31/00 […] › 3,4-Dihidrobenzopiranos, p. ej. cromano, catequina.
- A61K31/357 A61K 31/00 […] › teniendo dos o más átomos de oxígeno en el mismo ciclo, p. ej. eteres en corona, guanadrel.
- A61K31/36 A61K 31/00 […] › Compuestos que contienen grupos metilendioxifenilo, p. ej sesamina.
- A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
- A61K31/382 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de seis eslabones, p. ej. tioxantenos (tiotixeno A61K 31/496).
- A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
- A61K31/4155 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/4164 A61K 31/00 […] › 1,3-Diazoles.
- A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
- A61K31/429 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos.
- A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
- A61K31/4453 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 1, p. ej. propipocaína, diperodona.
- A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
- A61K31/4704 A61K 31/00 […] › 2-Quinolonas, p. ej. carboestirilo.
- A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61K31/67 A61K 31/00 […] › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
- A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
- A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
- A61P17/06 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
- A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- A61P31/04 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
- A61P31/12 A61P 31/00 […] › Antivirales.
- A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
- A61P37/08 A61P 37/00 […] › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- C07C233/59 C07C 233/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de halógeno o por grupos nitro o nitroso.
- C07C233/60 C07C 233/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
- C07C233/62 C07C 233/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos amino.
- C07C235/82 C07C 235/00 […] › con el átomo de carbono de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
- C07C255/29 C07C 255/00 […] › que contienen grupos ciano y grupos amino acilados unidos a la estructura carbonada.
- C07C255/60 C07C 255/00 […] › estando acilado al menos uno de los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos.
- C07C317/32 C07C 317/00 […] › con grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada.
- C07C321/28 C07C 321/00 […] › Sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros que tienen grupos tio unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07D213/40 C07D 213/00 […] › Atomo de nitrógeno sustituyente acilado.
- C07D213/64 C07D 213/00 […] › unido en posición 2 ó 6.
- C07D213/65 C07D 213/00 […] › unido en posición 3 ó 5.
- C07D213/69 C07D 213/00 […] › Dos o más átomos de oxígeno.
- C07D213/74 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
- C07D215/227 C07D 215/00 […] › un solo átomo de oxígeno que está unido en posición 2.
- C07D231/12 C07D 231/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D233/61 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro, unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
- C07D277/28 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
- C07D295/135 C07D 295/00 […] › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de nitrógeno sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
- C07D295/182 C07D 295/00 […] › Radicales derivados de ácidos carboxílicos.
- C07D309/12 C07D 309/00 […] › solamente átomos de hidrógeno y un átomo de oxígeno directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. éteres tetrahidropiranilo.
- C07D311/58 C07D […] › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › con sustituyentes diferentes a los átomos de oxígeno o azufre en las posiciones 2 ó 4.
- C07D311/64 C07D 311/00 […] › con átomos de oxígeno unidos directamente en la posición 8.
- C07D317/58 C07D 317/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 317/52).
- C07D317/66 C07D 317/00 […] › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
- C07D319/18 C07D […] › C07D 319/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Etilenodioxibencenos, no sustituidos en el heterociclo.
- C07D333/20 C07D 333/00 […] › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).
- C07D335/06 C07D 335/00 […] › Benzotiopiranos; Benzotiopiranos hidrogenados.
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
- C07D513/04 C07D 513/00 […] › Sistemas orto-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
PDF original: ES-2366887_T3.pdf
Reivindicaciones:
1. Un derivado de amida representado por la fórmula (1)
**(Ver fórmula)**
en donde
R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es átomo de hidrógeno, grupo alquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alquenilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alquinilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo cicloalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo arilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo heteroarilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo arilalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo heteroarilalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alcoxi que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo ariloxi, grupo arilalquiloxi, grupo aciloxi que opcionalmente tiene sustituyentes, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo acilo, grupo mercapto, grupo alquiltio, grupo alquilsulfonilo, grupo amino, grupo alquilamino, grupo dialquilamino, grupo amino cíclico, grupo carbamoílo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alcoxicarbonilo, grupo carboxilo, grupo acilamino, grupo sulfamoílo que opcionalmente tiene sustituyentes o grupo haloalquilo o dos cualesquiera de R1, R2 y R3 en combinación con el átomo de carbono adyacente pueden formar un anillo,
a, b, c, d y e son cada uno átomo de carbono o 1 ó 2 de a, b, c, d y e son átomos de nitrógeno (siempre que el átomo de nitrógeno aquí pueda estar unido con átomo de oxígeno óxido de amina y el resto son átomos de carbono,
R4, R5 y R6 son iguales o diferentes y cada uno es átomo de hidrógeno, grupo alquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alquenilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alquinilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo cicloalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo arilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo heteroarilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo arilalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo heteroarilalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alcoxi que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo ariloxi, grupo arilalquiloxi, grupo aciloxi que opcionalmente tiene sustituyentes, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo acilo, grupo mercapto, grupo alquiltio, grupo alquilsulfonilo, grupo amino, grupo alquilamino, grupo dialquilamino, grupo amino cíclico, grupo carbamoílo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alcoxicarbonilo, grupo carboxilo, grupo acilamino, grupo sulfamoílo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo haloalquilo o grupo haloalquiloxi,
A es grupo cicloalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo arilo que opcionalmente tiene sustituyentes o grupo heteroarilo que opcionalmente tiene sustituyentes,
W1 y W2 son iguales o diferentes y cada uno es un enlace o alquileno (Cn) que opcionalmente tiene sustituyentes, en donde n es un número entero de 1 a 3,
X es átomo de oxígeno o átomo de azufre,
Y es un enlace, átomo de oxígeno, –CO–, –N(R7)–, en donde R7 es átomo de hidrógeno o grupo alquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, –SOm–, en donde m es un número entero de 0 a 2, –CON(R8)–, en donde R8 es átomo de hidrógeno o grupo alquilo que opcionalmente tienen sustituyentes o –N(R9)CO–, en donde R9 es átomo de hidrógeno o grupo alquilo que opcionalmente tiene sustituyentes),
Z es grupo alquileno que opcionalmente tiene sustituyentes y
los sustituyentes opcionales están seleccionados de grupo alquilo, grupo alquenilo, grupo alquinilo, grupo cicloalquilo, grupo arilo, grupo arilalquilo, grupo heteroarilo, grupo heteroarilalquilo, grupo alcoxi, grupo ariloxi, grupo arilalquiloxi, grupo aciloxi, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo acilo, grupo mercapto, grupo alquiltio, grupo alquilsulfonilo, grupo amino, grupo alquilamino, grupo dialquilamino, grupo amino cíclico, grupo carbamoílo, grupo alcoxicarbonilo, grupo carboxilo, grupo acilamino, grupo sulfamoílo, grupo haloalquilo, grupo haloalquiloxi, grupo oxo (siempre que, cuando sustituye un átomo de nitrógeno divalente, forme óxido de amina), tetrahidropiran–2–iloxi, R13O(CH2)jO(CH2)kO(CH2)lO–, R13O(CH2)jO (CH2)kO–, R13O(CH2)jO–, R13O(CH2)jO(CH2)kO(CH2)l–, R13O(CH2)jO(CH2)k–, R13O(CH2)j–, en donde j, k y l son cada uno, de modo independiente, un número entero de 2 a 10, R13 es átomo de hidrógeno, grupo alquilo, grupo cicloalquilo, grupo arilo, grupo heteroarilo, grupo arilalquilo, grupo heteroarilalquilo o grupo haloalquilo,
una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
2. El derivado de amida de acuerdo con la reivindicación 1, en donde, en la fórmula (1),
R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es átomo de hidrógeno, grupo alquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alquenilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alquinilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo cicloalquilo, grupo alcoxi que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo aciloxi que opcionalmente tiene sustituyentes, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo acilo, grupo mercapto, grupo alquiltio, grupo alquilsulfonilo, grupo amino, grupo alquilamino, grupo dialquilamino, grupo amino cíclico, grupo carbamoílo, grupo alcoxicarbonilo, grupo carboxilo, grupo tetrazolilo, grupo oxadiazolilo, grupo sulfamoílo o grupo haloalquilo,
a, b, c, d y a son cada uno átomo de carbono o 1 ó 2 de a, b, c, d y e son átomos de nitrógeno y el resto son átomos de carbono,
R4, R5 y R6 son iguales o diferentes y cada uno es átomo de hidrógeno, grupo alquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alquenilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alquinilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo cicloalquilo, grupo alcoxi que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo aciloxi que opcionalmente tiene sustituyentes, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo acilo, grupo mercapto, grupo alquiltio, grupo alquilsulfonilo, grupo amino, grupo alquilamino, grupo dialquilamino, grupo amino cíclico, grupo carbamoílo, grupo alcoxicarbonilo, grupo carboxilo, grupo tetrazolilo, grupo oxadiazolilo, grupo sulfamoílo o grupo hahoalquilo,
A es grupo cicloalquilo, grupo arilo que opcionalmente tiene sustituyentes o grupo heteroarilo que opcionalmente tiene sustituyentes,
W1 y W2 son iguales o diferentes y cada uno es un enlace o alquileno (Cn) que opcionalmente tiene sustituyentes, en donde n es un número entero de 1 a 3,
X es átomo de oxígeno o átomo de azufre,
Y es un enlace, átomo de oxígeno, –CO–, –N(R7)–, en donde R7 es átomo de hidrógeno o grupo alquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, –SOm–, en donde m es un número entero de 0 a 2, –CON(R8)–, en donde R8 es átomo de hidrógeno o grupo alquilo que opcionalmente tiene sustituyentes o –N(R9)CO–, en donde R9 es átomo de hidrógeno o grupo alquilo que opcionalmente tiene sustituyentes,
Z es un grupo alquileno que opcionalmente tiene sustituyentes, una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y los sustituyentes opcionales se definen como en el punto 1 anterior.
3. El derivado de amida de acuerdo con la reivindicación 2, en donde a, b, c, d y c en la fórmula (1) son todos átomos de carbono, una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
4. El derivado de amida de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R1, R2 y R3 en la fórmula (1) son iguales o diferentes y cada uno es átomo de hidrógeno, grupo alquilo que tiene 2 a 4 átomos de carbono o grupo alcoxi, una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
5. El derivado de amida de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R1, R2 y R3 en la fórmula (1) son iguales o diferentes y cada uno es átomo de hidrógeno, grupo alquilo que tiene 2 a 4 átomos de carbono o grupo alcoxi que tiene 2 a 4 átomos de carbono, una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
6. El derivado de amida de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R1, R2 y R3 en la fórmula (1) son iguales o diferentes y cada uno es átomo de hidrógeno, grupo alquilo que tiene 2 a 4 átomos de carbono o grupo metoxi, una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
7. El derivado de amida de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R4, R5 y R6 en la fórmula (1) son iguales o diferentes y cada uno es átomo de hidrógeno, grupo alquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alcoxi que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo aciloxi que opcionalmente tiene sustituyentes, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo amino, grupo alquilamino, grupo dialquilamino, grupo amino cíclico, grupo carboxilo, grupo haloalquilo o grupo haloalquiloxi y en donde los sustituyentes opcionales se definen de acuerdo con la reivindicación 1, una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
8. El derivado de amida de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R4, R5 y R6 en la fórmula (1) son iguales o diferentes y cada uno es átomo de hidrógeno, grupo alquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alcoxi que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo aciloxi que opcionalmente tiene sustituyentes, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo amino, grupo alquilamino, grupo dialquilamino, grupo amino cíclico, grupo carboxilo o grupo haloalquilo y en donde los sustituyentes opcionales se definen como en la reivindicación 1, una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
9. El derivado de amida de acuerdo con la reivindicación 1, en donde Z de la fórmula (1) es –CH2–,
una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
10. El derivado de amida de acuerdo con la reivindicación 1, en donde A de la fórmula (1) es grupo arilo que opcionalmente tiene sustituyentes o grupo heteroarilo que opcionalmente tiene sustituyentes y en donde los sustituyentes opcionales se definen como en la reivindicación 1, una de sus formas ópticamente activas o una de
5 sus sales farmacéuticamente aceptables.
11. El derivado de amida de acuerdo con la reivindicación 1, en donde A de la fórmula (1) es grupo fenilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo piridilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo pirazolilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo tiazolilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo oxazolilo que opcionalmente tiene sustituyentes o grupo tienilo que opcionalmente tiene sustituyentes y en donde los sustituyentes
10 opcionales se definen como en la reivindicación 1, una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
12. El derivado de amida de acuerdo con la reivindicación 1, en donde A de la fórmula (1) es grupo fenilo que opcionalmente tiene sustituyentes o un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno seleccionado del grupo que consiste en las siguientes fórmulas (Aa) – (Ac)
**(Ver fórmula)**
15
en donde R10 es átomo de hidrógeno, grupo alquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alquenilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alquinilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo cicloalquilo, grupo alcoxi que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo aciloxi que opcionalmente tiene sustituyentes, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo acilo, grupo mercapto, grupo alquiltio, grupo alquilsulfonilo,
20 grupo amino, grupo alquilamino, grupo dialquilamino, grupo amino cíclico, grupo carbamoílo, grupo alcoxicarbonilo, grupo carboxilo, grupo tetrazolilo, grupo oxadiazolilo, grupo sulfamoílo o grupo haloalquilo y en donde los sustituyentes opcionales se definen como la reivindicación 1, una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
13. El derivado de amida de acuerdo con la reivindicación 1, en donde X de la fórmula (1) es átomo de oxígeno, una 25 de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
14. El derivado de amida de acuerdo con la reivindicación 1, en donde –W1–Y–W2– de la fórmula (1) es –(CH2)2–, – (CH2)3– o –(CH2)2O,
una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
15. El derivado de amida de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R1, R2 y R3 de la fórmula (1) son iguales o
30 diferentes y cada uno es átomo de hidrógeno, grupo alquilo que tiene 2 a 4 átomos de carbono o grupo alcoxi que tiene 2 a 4 átomos de carbono,
a, b, c, d y e son cada uno átomo de carbono o b o d es átomo de nitrógeno y el resto son átomos de carbono,
R4, R5 y R6 son iguales o diferentes y cada uno es átomo de hidrógeno, grupo metoxi, átomo de halógeno o grupo hidroxilo,
35 Z es –CH2–,
A es grupo fenilo que opcionalmente tiene sustituyentes o grupo heterocíclico que contiene nitrógeno seleccionado del grupo que consiste en las siguientes fórmulas (Aa') – (Ae') xxxxxx
**(Ver fórmula)**
en donde R10a, R11 y R12 son iguales o diferentes y cada uno es átomo de hidrógeno, grupo alquilo que
40 opcionalmente tiene sustituyentes, grupo cicloalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo arilo que opcionalmente tiene sustituyentes; grupo heteroarilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo arilalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo heteroarilalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo alcoxi que
opcionalmente tiene sustituyentes, grupo ariloxi, grupo arilalquiloxi, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo nitro, grupo ciano, grupo alquiltio, grupo amino, grupo alquilamino, grupo dialquilamino, grupo amino cíclico, grupo haloalquilo, grupo haloalquiloxi, R13O(CH2)jO(CH2)kO(CH2)lO–, en donde j, k y l son cada uno, de modo independiente, un número entero de 2 a 10, R13 es átomo de hidrógeno, grupo alquilo que opcionalmente tiene 5 sustituyentes, grupo cicloalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo arilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo heteroarilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo arilalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo heteroarilalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes o grupo haloalquilo o R13O(CH2)jO(CH2)kO–, en donde j, k y R13 son como se definieron con anterioridad, R10b es átomo de hidrógeno, grupo alquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo cicloalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo
10 arilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo heteroarilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo arilalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo heteroarilalquilo que opcionalmente tiene sustituyentes, grupo haloalquilo, grupo haloalquiloxi, R13O(CH2)jO(CH2)kO(CH2)l–, en donde j, k, l y R13 son como se definieron con anterioridad o R13O(CH2)O(CH2)k–, en donde j, k y R13 son como se definieron con anterioridad,
X es átomo de oxígeno,
15 –W1–Y–W2– es –(CH2)2 – o –(CH2)3
y en donde los sustituyentes opcionales se definen como en la reivindicación 1,
una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
16. El derivado de amida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15, en donde el derivado de amida está seleccionado del grupo que consiste en 20 N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–N–(4–etilfenil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–N–(4–etilfenil)indan–1–carboxamida, N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–N–(4–isopropilfenil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–N–(4–isopropilfenil)croman–4–carboxamida, 25 N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–5–hidroxi–N–(4–isopropilfenil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–N–(4–isopropilfenil)–6–metoxiindan–1–carboxamida, N–[(1–etilpirazol–4–il)metil]–N–(4–isopropilfenil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–N–(4–isopropilfenil)–6–metoxicroman–4–carboxamida, N–[(1,3–dioxaindan–5–il)metil]–N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, 30 N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–4–hidroxi–N–(4–isopropilfenil)indan–1–carboxamida, N–[(1–etilpirazol–4–il)metil)–5–hidroxi–N–(4–isopropilfenil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida y
N–((1–etilpirazol–4–il)metil)–4–hidroxi–N–(4–isopropilfenil)indan–1–carboxamida, una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
17. El derivado de amida de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el derivado de amida es
35 N–[(1–etilpirazol–4–il)metil]–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
18. El derivado de amida de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15, en donde el derivado de amida está seleccionado del grupo que consiste en N–[(2,6–dimetoxipiridin–3–il)metil]–5–hidroxi–N–(4–isopropilfenil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, 40 5–hidroxi–N–(4–isopropilfenil)–N–[(6–fenoxipiridin–3–il)metil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(6–dimetilaminopiridin–3–il)metil]–5–hidroxi–N–(4–isopropilfenil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida,
N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–7–etoxi–N–(4–isopropilfenil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(5–etiltiofen–2–il)metil]–N–(4–isopropilfenil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida,
N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–7–fluoro–N–(4–isopropilfenil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–(4–bromofenil)–N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–7–fluoro–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–8–fluoro–5–hidroxi–N–(4–isopropilfenil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(2,6–dimetoxipiridin–3–il)metil]–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, 5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–[(6–metoxipiridin–3–il)–metil–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(2,4–dimetiltiazol–5–il)metil]–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–(4–butilfenil)–N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–5–hidroxi–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–7–metoxi–N–(4–metoxifenil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–(4–clorofenil)–N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–7–metoxi–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–7–metoxi–N–(4–metilfenil)]–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–N–(4–etoxifenil)–7–metoxi–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–(4–bromofenil)–N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–7–metoxi–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–N–[(4–metilaminofenil)metil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–5–hidroxi–N–(4–metoxifenil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, 5–hidroxi–N–(4–isopropilfenil)–N–[(2–metiltiazol–4–il)metil]–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–(4–bromofenil)–N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–5–hidroxi–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–N–(2–tolilmetil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(2,4–diclorofenil)metil]–N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–N–[(4–nitrofenil)metil]–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–N–[(3–tolil)metil]–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–N–[(4–tolil)metil]–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(2–fluorofenil)metil]–N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(4–fluorofenil)metil]–N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(2,4–dimetilfenil)metil]–N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–N–[(2–metoxifenil)metil]–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(2–clorofenil)metil]–N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(2,4–difluorofenil)metil]–N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(2,6–difluorofenil)metil]–N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(4–etoxifenil)metil]–N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–N–[(4–oxacroman–6–il)metil]–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(2,3–dimetoxifenil)metil]–N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(2,4–dimetoxifenil)metil]–N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–N–[(2–trifluorometilfenil)metil]–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–N–[(4–trifluorometilfenil)metil]–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(2–bromofenil)metil]–N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–(4–isopropilfenil)–7–metoxi–N–[(2,3,4–trimetoxifenil)metil]–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, 5–hidroxi–N–(4–isopropilfenil)–N–{[1–(2–piridilmetil)pirazol–4–il]metil}–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(1–bencilpirazol–4–il)metil]–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, 5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–{[1–(2–piridilmetil)pirazol–4–il]metil}–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–
carboxamida,
5 N–({1–[(4–fluorofenil)metil]pirazol–4–il}metil)–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1– carboxamida, N–({1–[(4–clorofenil)metil]pirazol–4–il}metil)–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–
carboxamida, 5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–({1–[(4–trifluorometilfenil)metil]pirazol–4–il}metil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–
10 1–carboxamida,
5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–({1–[(4–metoxifenil)metil]pirazol–4–il}metil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1– carboxamida, N–({1–[(4–bromofenil)metil]pirazol–4–il}metil)–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–
carboxamida,
15 N–({1–[(3–clorofenil)metil]pirazol–4–il)metil)–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1– carboxamida, N–({1–[(2–clorofenil)metil]pirazol–4–il}metil)–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–
carboxamida, 5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–({1–[(4–metilfenil)metil]pirazol–4–il}metil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–
20 carboxamida,
5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–({1–[(5–metilpiridin–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–({1–[(5– metoxipiridin–2–il)metil]pirazol–4–il}metil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, 5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–({1–[(6–metilpiridina–2–il)metil–1–il]–pirazol–4–il)–metil)–1,2,3,4–
tetrahidronaftalen–1–carboxamida,
25 5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–({1–[(4–metilpiridina–2–il)metil]pirazol–4–il}metil)–1,2,3,4– tetrahidronaftalen–1–carboxamida, 8–fluoro–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–{[1–(2–piridilmetil)pirazol–4–il]metil}–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–
carboxamida, 5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–({1–[(4–trifluorometilpiridin–2–il)metil]pirazol–4–il}metil)–1,2,3,4–
30 tetrahidronaftalen–1–carboxamida,
N–({1–[(6–dimetilaminopiridin–2–il)metil]pirazol–4–il}metil)–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4– tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–({1–[3–(dimetilaminofenil)metil]pirazol–4–il}metil)–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–
tetrahidronaftalen–1–carboxamida,
35 N–[(2–etil–4–trifluorometiltiazol–5–il)metil]–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1– carboxamida, 5–benciloxi–N–(4–isopropilfenil)–N–[(1–isopropilpirazol–4–il)metil]–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, 5–hidroxi–N–(4–isopropilfenil)–N–[(1–metilpirazol–4–metil]–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, 5–benciloxi–N–(4–isopropilfenil)–N–[(1–propilpirazol–4–il)metil]–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida,
40 N–{[1–(ciclohexilmetil)pirazol–4–il]metil}–5–hidroxi–N–(4–isopropilfenil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, 5–hidroxi–N–(4–isopropilfenil)–N–{(1–(3–tienilmetil)pirazol–4–il]metil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–{[1–(4–fluorobencil)pirazol–4–il]metil}–5–hidroxi–N–(4–metoxifenil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(1–etilpirazol–4–il)metil]–5–hidroxi–N–(4–metoxifenil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–{(1–(ciclohexilmetil)pirazol–4–il]metil)–5–hidroxi–N–(4–metoxifenil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida,
5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–{[1–(2–piperidinoetil)pirazol–4–il]metil}–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–
carboxamida, N–{[1–(ciclohexilmetil)pirazol–4–il]metil}–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1– carboxamida,
N–[(1–heptilpirazol–4–il)metil]–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida,
5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–{[1–(3–tienilmetil)pirazol–4–il]metil}–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1– carboxamida, 5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–({1–[(2–metiltiazol–4–il)metil]pirazol–4–il}metil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–
1–carboxamida, N–[(1–butilpirazol–4–il)metil]–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, 5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–{[1–(3–metilbutil)pirazol–4–il)metil]–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–
carboxamida, N–[(1–bencilpirazol–4–il)metil]–5–hidroxi–N–(6–metoxipiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, 5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–({1–[2–(2–piridil)etil]pirazol–4–il}metil–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–
carboxamida, N–[(1–dodecilpirazoì–4–il)metil]–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, 5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–[(1–nonilpirazol–4–il)metil]–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–{[1–(2–butoxietil)pirazol–4–il]metil}–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–
carboxamida,
5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–({1–[2–(2–metoxietoxi)etil]pirazol–4–il}metil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1– carboxamida, 5–hidroxi–N–(4–isopropilfenil)–N–[(6–morfolinopiridin–3–il)metil]–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, 5–hidroxi–N–(4–isopropilfenil)–N–({1–[(4–metilpiridin–2–il)metil]pirazol–4–il)metil)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–
carboxamida,
5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–({1–[(6–morfolinopiridin–2–il)metil]pirazol–4–il)metil)–1,2,3,4– tetrahidronaftalen–1–carboxamida, 5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–{(1–[(6–metoxipiridin–2–il)metil]–pirazol–4–il)metil}–1,2,3,4–
tetrahidronaftalen–1–carboxamida, 5–hidroxi–N–[(1–isopropilpirazol–4–il)metil]–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, N–[(4–dimetilaminofenil)metil]–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–7–metoxi–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–carboxamida, 5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–N–{[1–(2–tienilmetil)pirazol–4–il]metil}–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–
carboxamida,
N–({1–[(5–clorotiofen–2–il)metil]pirazol–4–il}metil)–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen– 1–carboxamida, 5–benciloxi–N–({1–[2–(2–butoxietoxi)etil]pirazol–4–il)metil)–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–
carboxamida,
N–({1–[2–(2–butoxietoxi)etil]pirazol–4–il)metil)–5–hidroxi–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1– carboxamida y N–({1–[2–(2–etoxietoxi)etil]pirazol–4–il}metil)–N–(6–isopropilpiridin–3–il)–5–hidroxi–1,2,3,4–tetrahidronaftalen–1–
carboxamida, una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
19. Una composición farmacéutica que comprende el derivado de amida o cualquiera de las reivindicaciones 1 a 18, una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y un aditivo farmacéuticamente aceptable.
20. Un fármaco que comprende el derivado de amida de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 18, una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables como un ingrediente activo para usar en la prevención y la terapia de una enfermedad seleccionada de una enfermedad autoinmune, sepsis, síndrome de distrés respiratorio en adultos, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, una enfermedad alérgica, aterosclerosis,
5 infarto cardíaco, infarto cerebral, psoriasis, enfermedad de Alzheimer o lesión orgánica severa debido a una activación de leucocitos causada por reperfusión por isquemia, trauma, quemadura o invasión quirúrgica.
21. El fármaco de acuerdo con la reivindicación 20, en donde la enfermedad autoinmune es reumatismo o lupus eritematoso sistémico.
22. Un antagonista del receptor C5a que comprende el derivado de amida de acuerdo con cualquiera de las
10 reivindicaciones 1 a 18, una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en forma de un ingrediente activo.
23. El antagonista del receptor C5a de acuerdo con la reivindicación 22 para usar en combinación con un agente para la prevención o el tratamiento de una enfermedad autoinmune, sepsis, síndrome de distrés respiratorio en adultos, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, una enfermedad alérgica, aterosclerosis, infarto cardíaco, infarto
15 cerebral, psoriasis, enfermedad de Alzheimer o lesión orgánica severa debido a una activación de leucocitos causada por reperfusión por isquemia, trauma, quemadura o invasión quirúrgica.
24. Un fármaco combinado con un agente para la prevención o tratamiento de una enfermedad autoinmune, sepsis, síndrome de distrés respiratorio en adultos, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, una enfermedad alérgica, aterosclerosis, infarto cardíaco, infarto cerebral, psoriasis, enfermedad de Alzheimer o lesión orgánica severa debido
20 a una activación de leucocitos causada por reperfusión por isquemia, trauma, quemadura o invasión quirúrgica, que comprende el derivado de amida de cualquiera de los puntos 1 a 18 anteriores, una de sus formas ópticamente activas o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en forma de un ingrediente activo.
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