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SAL ETANOLAMINA DE N-(3-METOXI-5-METILPIRAZIN-2-IL)-2-(4-[1,3,4-OXADIAZOL-2-IL]FENIL)PIRIDIN-3-SULFONAMIDA.

(04/02/2011) Sal de etanolamina de la N-(3-metoxi-5-metilpirazin-2-il)-2-(4-[1,3,4- oxadiazol-2-il]fenil)piridin-3-sulfonamida

NUEVOS COMPUESTOS.

(04/02/2011) Un compuesto de la fórmula (I) R 1 representa NH2 o R 1 representa un grupo metilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C4, S(O)vCH3 y NR 4 R 5 ; X representa O o S; R 2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, -NR 6 R 7 , -CONR 6 R 7 , -COOR 6 , -NR 6 COR 7 , -S(O)mR 6 , -SO2NR 6 R 7 , -NR 6 SO2 R 7 , alquilo C1-C2, trifluorometilo, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, trifluorometoxi, alcoxi C1-C2 o alcanoílo C1-C2; A representa un anillo fenilo o un anillo heteroaromático de 5 a 7 miembros que contiene uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; estando dicho anillo fenilo o heteroaromático opcionalmente sustituido por uno…

COMPUESTOS QUÍMICOS.

(03/02/2011) Un compuesto de fórmula (I): R 1 es hidrógeno, halo o ciano; R 2 es hidrógeno o halo; R 3 , R 4 , R 5 y R 6 se seleccionan independientemente de hidrógeno y metilo 10 opcionalmente sustituido con hidroxi; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables

PROCEDIMIENTO QUÍMICO DE SULFONACIÓN IN SITU.

(24/01/2011) Un procedimiento para la fabricacion de un compuesto de la Formula IIa: **Fórmula** en donde R es un ester de sulfonato adecuado; a partir de un compuesto 4-piperidincarboxilato de alquilo(C1-C6) de la Formula III: **Fórmula** alquilo(C1-C6) procedimiento que comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar el compuesto 4-piperidincarboxilato de alquilo(C1-C6) de la Formula III con dicarbonato de di-terc-butilo en presencia de tolueno o xileno para formar una primera mezcla que comprende tolueno o xileno, tercbutanol y un compuesto de la Formula IV: **Fórmula** alquilo(C1-C6) (b) eliminar sustancialmente el terc-butanol de la primera…

DERIVADOS DE AMIDAS CON UN SUSTITUYENTE DE CICLOPROPILAMINOCARBONILO ÚTILES COMO INHIBIDORES DE CITOCINA.

(20/01/2011) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en la que Qa es fenilo o heteroarilo, y Qa puede tener opcionalmente 1 ó 2 sustituyentes seleccionados entre hidroxi, halógeno, trifluorometilo, ciano, amino, alquilo (1-6C), alquenilo (2-6C), alquinilo (2-6C), alcoxi (1-6C), alquilamino (1-6C), di-[alquil (1-6C)]amino y alcoxicarbonilo (1-6C); cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (1-6C), alquenilo (2-6C) y alquinilo (2-6C); y Qb es fenilo, heteroarilo o heterociclilo, y Qb puede tener opcionalmente 1 ó 2 sustituyentes seleccionados entre hidroxi, halógeno, alquilo (1-6C), alquenilo (2-6C), alquinilo (2-6C), cicloalquilo (3-6C), cicloalquil (3-6C)-alquilo (1-6C), alcoxi (1-6C), cicloalcoxi (3-6C), cicloalquil (3-6C)-alcoxi (1-6C), carboxi, alcoxicarbonilo (1-6C), N-alquilcarbamoílo…

COMPUESTOS QUÍMICOS.

(18/01/2011) Un compuesto de la formula (I): **fÓRMULA** en la que: X es O; Y es un enlace; Z es C(O); R1 es fenilo sustituido con uno, dos o tres de: fluoro, cloro o metilo; R4 es hidrogeno; R1, R3, R5, R6, R7 y R8 son todos hidrogeno; m y n son ambos 0; R9 es fenilo o naftilo opcionalmente sustituido o un anillo heterociclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, opcionalmente condensado con uno o mas anillos adicionales, que comprende al menos un heteroatomo seleccionado del grupo que comprende nitrogeno, oxigeno y azufre, o un N-oxido del mismo, o un S-oxido o S-dioxido; donde R9 no esta sustituido o esta sustituido con uno o mas de: oxo (cuando sea posible), halogeno, alquilo C1-4, CF3, alcoxi C1-4, S(O)2(alquilo C1-4), S(O)2NH2, S(O)2NH(alquilo C1-4), S(O)2N(alquilo…

USO DEL DERIVADO DE QUINAZOLINA ZD6474 COMBINADO CON COMPUESTOS DE PLATINO Y OPCIONALMENTE RADIACIÓN IONIZANTE EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON ANGIOGÉNESIS Y/O PERMEABILIDAD VASCULAR AUMENTADA.

(28/12/2010) Uso de 4-(4-bromo-2-fluoroanilino)-6-metoxi-7-(1-metilpiperidin-4- ilmetoxi)quinazolina o una sal del mismo farmacéuticametne aceptable y un agente anti-tumor de platino en la fabricación de un medicamento para uso en la producción de un efecto reductor vascular y/o antiangiogénico en un animal de sangre caliente tal como el ser humano

4-ANILINOQUINOLINA-3-CARBOXAMIDAS COMO INHIBIDORES DE LA CSF-1R CINASA.

(28/12/2010) Un compuesto de la fórmula IA o IB: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en las que: es un heterociclo o heteroarilo, unido por el nitrógeno, de 3-10 miembros; donde si dicho heterociclo o heteroarilo contiene un resto -NH-, este nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de R5; R1 en cada aparición es independientemente halo, hidroxi, nitro, formilo, ciano, -CO2H, -SH, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), cicloalquilo(C3-C6), alcoxi(C1-C6), -OC(O)-alquilo(C1-C6), -C(O)-alquilo(C1-C6), -CO2-alquilo(C1-C6), -NR'R", -NR'-C(O)-alquilo(C1-C6), alquilo(C1-C6)S(O)a- donde a es 0 a 2, -NR'-C(O)-Oalquilo(C1-C6), -NR'-SO2-alquilo(C1-C6), -NR'-C(O)NR'R", -SO2-NR'R", -C(O)-NR'R", carbociclilo, heterociclo, heteroarilo u oxo; R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, nitro, formilo, -CO2H, -SH, ciano, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6),…

METABOLITO DE QUETIAPINA.

(27/12/2010) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz de 11-piperazin-1-ildibenzo[b,f][1,4]tiazepina que tiene la estructura como muestra la Fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma junto con al menos un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptables

COMPUESTOS DE TIENILO.

(02/12/2010) Un compuesto que tiene la formula **Fórmula** 5 y sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: Ar se selecciona entre un tiofeno, benzo[b]tiofeno o benzo[c]tiofeno conectado en la posicion 2 o 3 sustituido con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente en cada aparicion entre alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alquilo C1-4 oxigenado, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, halogeno, - 10 CO2R1, -C(O)R1, -CN, -NO2, - (CH2)nNR1R2; n es 0, 1 o 2; R1 y R2 se seleccionan independientemente en cada aparicion entre hidrogeno o alquilo C1--4; R es un sustituyente seleccionado entre hidrogeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 15 halogenado, alquilo C1-4 oxigenado, o halogeno

DERIVADOS DE ACIDO BIFENILOXIACETICO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RESPIRATORIAS.

(29/10/2010) Un compuesto de fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable:

PIRIDIN CARBOXAMIDAS COMO INHIBIDORES DE 11-BETA-HSD1.

(29/10/2010) Un compuesto de fórmula :

DERIVADOS DE HETEROARIL BENZAMIDA PARA USO COMO ACTIVADORES DE GLK EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

(29/10/2010) Un compuesto de Fórmula (I):

COMPUESTOS QUIMICOS.

(26/10/2010) Un compuesto de fórmula (I):

USO DE INHIBIDORES DE TROMBINA DE BAJO PESO MOLECULAR EN TERAPIA DE DISMINUCION DE COLESTEROL.

(22/10/2010) El uso de melagatrán o una sal, solvato o compuesto farmacéuticamente aceptable de la fórmula

METODO Y DISPOSITIVO PARA ANALIZAR LA DISTRIBUCION TRIDIMENSIONAL DE UN COMPONENTE EN UNA MUESTRA FARMACEUTICA.

(19/10/2010) Un dispositivo para analizar muestras farmacéuticas en forma de píldoras o cápsulas, que comprende: una pista por la que se pasan las muestras de forma continua o gradualmente, estando la pista constituida por una unidad de posicionamiento de muestra para posicionar una muestra y para presentar superficies primera y segunda de la misma (3a, 3b) dirigidas de forma sustancialmente opuestas; una unidad generadora de radiación para proporcionar al menos un haz de radiación electromagnética a cada una de las superficies primera y segunda (3a, 3b) de la muestra ; una unidad formadora de imágenes para proporcionar al menos una imagen de la radiación transmitida desde la primera…

2,4-DI(HETERO-)ARILAMINO(-OXI)-5-PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS COMO AGENTES ANTINEOPLASICOS.

(14/10/2010) Un derivado de pirimidina de fórmula (I):

5-HETEROARIL TIAZOLES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PI3K.

(14/10/2010) Un derivado de tiazol de la fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,

DERIVADOS DE 4-ANILINO QUINAZOLINA COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.

(11/10/2010) Un derivado de quinazolina de la Fórmula I:

SALES MALEATO DE UN DERIVADO DE QUINAZOLINA UTIL COMO AGENTE ANTIANGIOGENICO.

(01/10/2010) Una sal de maleato de 4-((4-fluoro-2-metil-1H-indol-5-il)oxi)-6-metoxi-7-(3-(pirrolidin-1-il)propoxi)quinazolina, en la Forma A cristalina, donde dicha sal tiene un patrón de difracción de rayos x de polvo con por lo menos un pico en 2-teta = 21,5º más o menos 0,5º 2-teta o en 2-teta = 16,4º más o menos 0,5º 2-teta

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TIAZOLOPIRIMIDINAS.

(29/09/2010) Un método para la preparación de un compuesto de la fórmula (I) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables:

NUEVAS FORMAS CRISTALINAS DEL COMPUESTO ANTICANCERIGENO ZD1839.

(12/07/2010) Una forma cristalina del compuesto de la Fórmula I

NUEVA COMPOSICION.

(07/07/2010) Una composición farmacéutica que comprende formoterol, budesonida, HFA 227, PVP y PEG, en la que la PVP está presente en una cantidad de 0,001% p/p

COMPUESTOS QUIMICOS I.

(02/07/2010) El compuesto N-(1-{(3R)-3-(3,5-difluorofenil)-3-[1-(metilsulfonil)piperidin-4--il]propil} piperidin-4-il)-N-etil-2-[4-(metilsulfonil)fenil]-acetamida, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

METODO PARA DETERMINAR LA CAPACIDAD DE RESPUESTA A LOS INHIBIDORES DE CHK1.

(28/06/2010) Un método para determinar si un inhibidor de CHK-1 está inhibiendo su diana molecular CHK-1, comprendiendo el método: (a) determinar la presencia de una molécula de CHK-1 fosforilada en una primera muestra a partir de un paciente de ensayo con cáncer que ha recibido un agente dañino del ADN, y (b) determinar la presencia de una CHK-1 fosforilada en una segunda muestra a partir del paciente de ensayo con cáncer que ha recibido un agente dañino del ADN y un inhibidor de CHK-1, en el que un incremento en la cantidad de CHK-1 fosforilada en la segunda muestra comparado con la primera muestra es indicativo de que el inhibidor de CHK-1 está inhibiendo su diana molecular CHK-1

NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO MANDELICO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA.

(18/06/2010) Un compuesto seleccionado de: Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OMe) de la fórmula

DERIVADOS DE 2-PIRIDONA PARA EL TRATAMIENTO DE UNA ENFERMEDAD O AFECCION EN LA QUE ES BENEFICIOSA LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD DE LA ELASTASA NEUTROFILA.

(21/05/2010) Un compuesto de la fórmula (I)

PRODUCTO DE COMBINACION DE INHIBIDOR DE LA FAMILIA SRC DE LAS TIROSINA QUINASAS NO RECEPTORAS Y GEMCITABINA PARA USO EN EL TRATAMIENTO O PROFILAXA DE CANCER DE PANCREAS.

(04/05/2010) Una combinación que comprende un inhibidor de la familia Src de tirosina quinasas no asociadas a un receptor, o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que el inhibidor de Src es: 4-(2-cloro-5-metoxianilino)-6-metoxi-7-(N-metilpiperidin-4-ilmetoxi)quinazolina, o su sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, o 4-(6-cloro-2,3-metilendioxianilino)-7-[2-(4-metilpiperazin-1-il)etoxi]-5-tetrahidropiran-4-iloxiquinazolina, o su sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, y gemcitabina para uso en el tratamiento sinérgico o la profilaxis del cáncer pancreático

COMPOSICION SOLIDA QUE COMPRENDE UN INHIBIDOR DE LA BOMBA DE PROTONES.

(03/05/2010) Uso de una composición que comprende un compuesto inhibidor de la bomba de protones lábil en medio ácido, en forma de múltiples bolitas en capas gastrorresistentes, en la preparación de un medicamento en forma de una suspensión acuosa para el tratamiento de trastornos gastrointestinales, en la que el compuesto inhibidor de la bomba de protones se selecciona del grupo de compuestos conocidos con los nombres genéricos de omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, tenatoprazol y esomeprazol, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y las bolitas están mezcladas con uno o más espesantes farmacéuticamente aceptables seleccionados del grupo de almidón, goma xantana, carragenina, goma guar, goma de garrofín, tragacanto, gelatina, pectina…

PRODUCTO INTERMEDIO QUIMICO.

(03/05/2010) Una sal de adición de ácido de un compuesto de Fórmula I

COMPUESTOS QUE TIENEN UN EFECTO INHIBIDOR SELECTIVO DE LA GSK3.

(28/04/2010) Un compuesto que tiene la fórmula I

APARATO Y METODO DE ENSAYO DE ENVASES A PRESION POR MEDIOS NO INVASIVOS.

(13/04/2010) Aparato de ensayo para ensayar un envase que contiene una suspensión o disolución de una sustancia , en particular, pero no exclusivamente, una sustancia farmacéutica, en un propelente a presión, comprendiendo dicho envase un cuerpo que define una cámara, un vástago de la válvula que se extiende desde un cabezal del cuerpo y una cámara dosificadora que se puede comunicar selectivamente por el vástago de la válvula con la atmósfera y la cámara ; proporcionando el vástago de la válvula, mediante un conducto en forma de L que se extiende entre el extremo libre y la pared lateral del mismo, la salida del envase por la que se liberan de dicho envase dosis fijas de la sustancia, caracterizado dicho aparato de ensayo por que comprende: una…

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