CIP-2021 : C07D 403/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/04[2] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Triazoles sustituidos con heteroarilo policíclico útiles como inhibidores de Axl.

(29/01/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8, -C(O)N(R6)R7 y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 y R3 son cada uno independientemente un heteroarilo policíclico que contiene más de 14 átomos de anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, tioxo, ciano, nitro, halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8,…

COMPUESTOS BETA-LACTÁMICOS INHIBIDORES DE APAF1.

(23/01/2014). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: PEREZ PAYA, ENRIQUE, MESSEGUER PEYPOCH, ANGEL, ALFONSO RODRIGUEZ,IGNACIO, ORZAEZ CALATAYUD,MAR, CORREDOR SÁNCHEZ,Miriam.

La presente invención se refiere a compuestos para la prevención y/o tratamiento de trastornos causados por muerte celular por apoptosis o para la prevención de procesos degenerativos causados por la muerte celular por apoptosis, a través de la inhibición del factor de activación de la peptidasa apoptótica 1 (APAF1, Apoptotic Peptidase Activating Factor 1).

Pirrol-2,5-dionas sustituidas como inhibidores de proteína cinasa C.

(08/01/2014) Compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que Ra es H o metilo; Rb es H, metilo o etilo; y R es un radical de fórmula (a) **Fórmula** en la que R1 es metilo y R2, independientemente, es H o metilo; R3 es F o nitro, y R3 está unido en posición 2; y R4 es H o F y está unido en posición 4; o una sal del mismo.

Derivados de indol sustituidos y métodos de utilización de los mismos.

(01/01/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula** o una sal o un solvato del mismo farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es -CH2-, -CH2CH2-, -CH(CH3)- o**Fórmula** R2 es -C(O)OH. R3 es:**Fórmula** R4, R5, R6 y R7 son cada uno, independientemente, H, alquilo, -[C(R12)2]q-cicloalquilo, -[C(R12)2]q-heterocicloalquilo,haloalquilo, halo, -OH, -OR9 o -N(R9)2; cada vez que aparece R9 es independientemente H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, haloalquilo ohidroxialquilo; R10 es:**Fórmula**

Piridazinas tetrasustituidas antagonistas de la ruta de Hedgehog.

(25/12/2013) Un compuesto de la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, flúor o ciano; y R2 y R3 son independientemente metilo o hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(1,3,5)-triazinil-fenil-hidrazonas insecticidas.

(18/12/2013) Un compuesto de fórmula (I) en donde: X1 e Y1 independientemente representan H, halógeno, CN, OCH2CH≥CHCI, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6 o halotioalquilo C1-C6 con la condición de que al menos uno de X1 o Y1 no es H; X2 e Y2 independientemente representan H, halógeno, CN, OCH2CH≥CHCI, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6 o halotioalquilo C1-C6, con la condición de que al menos uno de X2 o Y2 es OCF3 o OCF2CHF2; Q representa H, Cl, OR1 o NR2R3; R1 representa alquilo C1-C4 que puede estar no sustituido o sustituido con desde uno hasta el número máximo de sustituyentes cloro o flúor; R2 representa H o alquilo C1-C4; R3 representa: a) alquilo C1-C4 que…

Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.

(11/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** y los N-óxidos, sales, y estereoisómeros del mismo, en la que cada línea discontinua (representada por -----) representa un doble enlace opcional; X es N, CH, y cuando X posee un doble enlace, es C; R1 es -NH-SO2R12; R2 es hidrógeno, y cuando X es C o CH, R2 también puede ser alquilo de C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alcoxi C1-6-alquilo de C1-6, o cicloalquilo de C3-7; n es 3, 4, 5, ó 6; W es un heterociclo de fórmula**Fórmula**

Compuestos de 3-arilquinazolin-3-ona para combatir plagas de invertebrados.

(11/12/2013) Compuestos de 3-arilquinazolin-4-ona**Fórmula** en la que k es 0, 1, 2, 3 o 4; n es 0, 1 o 2; X es O, S o N-R4; Y1 es N o CH; Y2 es N o C-R5; R se selecciona del grupo consistente en halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4, alqueniloC2-C4, halogenoalquenilo C1-C4, alquinilo C2-C4, halogenoalquinilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, alcoxiloC1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, alquil C1-C4-tio, halogenoalquil C1-C4-tio, alquil C1-C4-sulfinilo, halogenoalquilC1-C4-sulfinilo, alquil C1-C4-sulfonilo y halogenoalquil C1-C4-sulfonilo, siendo k 2, 3 o 4, siendo posible que Rsea idéntico o diferente; R1 es alquilo C1-C10, halogenoalquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, halogenoalquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10,halogenoalquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C12, cicloalquenilo…

Indazoles, benzotriazoles y N-análogos de los mismos como inhibidores de la cinasa p38.

(09/12/2013) Compuesto para su utilización en terapia en un ser humano o animal, incluyendo dicho compuesto enantiómeros resueltos, diastereómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que presenta la fórmula: **Fórmula** en la que Y es N; W es C-B o N; U es CH o N; V es C-E o N; X es O, S, SO, SO2, NR7, C≥O, CHR7, -C≥NOR1, -C≥CHR1 o CHOR1; R1 es H, PO3H2, SO3H2, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxilo, heteroalcoxilo, Zn-cicloalquilo, Zn-heterocicloalquilo o Zn-Ar1, en la que dicho alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo,…

Derivados de arilpirazinona estimuladores de la secreción de insulina, métodos para obtenerlos y uso de los mismos para el tratamiento de la diabetes.

(09/12/2013) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** donde: R1 se selecciona entre alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo y alcoxialquilo,cada uno de estos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre Y;R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo y cicloalquilo; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo y cicloalquilo; A se selecciona entre arilo, heteroarilo y arilalquilo, donde los grupos alquilo, arilo y heteroarilo pueden estaropcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre Y; Y es: hidroxi, tio, halógeno, ciano, trifluorometoxi, trifluorometilo, carboxi, carboximetilo, carboxietilo, alquilo, alcoxi,alquilamino, arilo, arilsulfonilalquilo, ariloxi, arilalcoxi, amino, NR5R6, azido, nitro, guanidino, amidino, fosfono, oxo,carbamoílo,…

Procedimiento para la preparación de telmisartán.

(04/12/2013) Procedimiento para la preparación de clorhidrato de telmisartán, en el que (a) se hace reaccionar 2-n-propil-4-metil-6-(1'-metilbencimidazol-2'-il)-bencimidazolcon un compuesto de la fórmula general en donde Z representa un grupo saliente, y el compuesto así obtenido, se somete en caso deseado a una elaboración, (b) el grupo ciano del compuesto así obtenido, 2-ciano-4'-[2"-n-propil-4"-metil-6"-(1"'-metilbencimidazol-2"'- il)bencimidazol-1"-ilmetil]bifenilo se convierte a continuación en la función ácido, mediante hidrólisis en agua, en un disolvente orgánico o en unamezcla de un disolvente orgánico con agua…

Compuestos de [1,2,4]triazolo[1,5-a]piridina y [1,2,4]triazolo[1,5-c]pirimidina y su uso.

(04/12/2013) Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamenteaceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: -X≥ es independientemente -CR6≥; -R5 es independientemente -R-5A; -R6 es independientemente -R6A; -R7 es independientemente -R7A; -R8 es independientemente -R8A; -W es independientemente -WA; y -WA es independientemente -RWA1; en los que: -R5A es independientemente -Q5A; -Q5A es independientemente -R2A7 o -R2A8; -R6A es independientemente -H; -R7A es independientemente -H; -R8A es independientemente -H; -RWA1 es independientemente -R1A7 o -R1A8; en los que: -R1A7 es…

Compuestos de carbazol carboxamida útiles como inhibidores de quinasas.

(04/12/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula** o una sal del mismo, en la que las líneas de puntos son enlaces simples o dobles; A es halo, carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 B, arilo C6-10 mono o bicíclico, sustituido con 0-3 B, un heterociclilo de 5-14 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 B, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 B; B es R1, halógeno, ciano, nitro, -O-R1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2- R1, -NR11C(≥O)- R1, -NR11C(≥O)NR11- R1, -NR11C(≥O)O- R1, -N(C(≥O)O- R1)2, -NR11S(≥O)2- R', -N(S(≥O)2-R1)2 o…

Procedimiento para la preparación de derivados heterocíclicos.

(20/11/2013) Procedimiento para la preparación de derivados de triazol de fórmula (I)**Fórmula** en la que Het significa arilo o heteroarilo; cada uno de los cuales puede estar sustituido por 1 a 4 grupos Jseleccionados de: halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalcoxi C1-C6,-C(O)R1, nitro, hidroxi, -NR2R3, ciano; R1 es un alquilo C1-C4, -OR3 o -NR3R4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R es H, alquilo C1-C6, arilo, bencilo; cada uno de los cuales puede estar sustituido por 1 a 4 grupos J; según el siguiente esquema 1:**Fórmula** en el que etapa a significa una…

Dihidro-3-halo-1H-pirazol-5-carboxilatos sustituidos, su preparación y uso.

(12/11/2013) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 es halógeno cada R2 es independientemente alquilo(C1-C4), alquenilo(C2-C4), alquinilo(C2-C4), cicloalquilo(C3-C6), halo-alquilo(C1-C4), halo-alquenilo(C2-C4), halo-alquinilo(C2-C4), halo-cicloalquilo(C3-C6), halógeno, CN, NO2, alcoxilo(C1-C4), haloalcoxilo(C1-C4), alquil(C1-C4)-tio, alquil(C1-C4)-sulfinilo, alquil(C1-C4)-sulfonilo, alquil(C1-C4)-amino, dialquil(C2-C8)-amino, cicloalquil(C3-C6)-amino, (alquil)cicloalquil(C3-C6)-amino, alquilcarbonilo(C2-C4), alcoxicarbonilo(C2-C6),alquilaminocarbonilo(C2-C6), dialquilaminocarbonilo(C3-C8) o trialquil(C3-C6)-sililo; R3 es H o alquilo(C1-C4); X es N o CR4; R4 es H o R2; y n…

Nuevos herbicidas.

(06/11/2013) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1, R2, R3 y R4, independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, alquil C1-C4-tio-alquilo C1-C4, alquil C1-C4-sulfinil-alquilo C1-C4, alquil C1-C4-sulfonil-alquilo C1-C4, ciclopropilo ociclopropilo sustituido con alquilo C1 o C2, haloalquilo C1 o C2 o halógeno; ciclobutilo o ciclobutilo sustituido conalquilo C1 o C2; oxetanilo o oxetanilo sustituido con alquilo C1 o C2; cicloalquilo C5-C7 o cicloalquilo C5-C7 sustituidocon alquilo C1 o C2 o haloalquilo C1 o C2, en el que un grupo metileno del resto cicloalquilo…

2,3,4,5-Tetrahidro-1H-benzo[d]azepinas sustituidas con heterociclo enlazado en 6-N como agonistas del receptor 5-HT2C.

(06/11/2013) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno; R2, R3 y R4 son hidrógeno; R5 es hidrógeno; R6 es seleccionado entre el grupo que consiste en R7 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes de flúor, alquenilo(C2-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes de flúor, cicloalquilo (C3-C7), alcoxi (C1-C6)opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes de flúor o alquiltio (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6sustituyentes de flúor; R8 es hidrógeno, halo, ciano, -SCF3 o hidroxi; R9 es hidrógeno, halo, ciano, -CF3, -SCF3,…

Nuevos derivados de prolina como inhibidores de catepsina.

(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilo,haloalquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, halocicloalquilo, fenilhaloalquilo, halofenilcicloalquilo,alcoxicarbonilaminocicloalquilo, cianoalquilcicloalquilo, halofenilalquilo, piridinilcicloalquilo,aminocicloalquilalquilo, aminocarbonilfenilcicloalquilo, haloalquil-oxifenilcicloalquilo,alquilpirazolilfenilcicloalquilo, bis(halofenil)alquilo, fenilcicloalquilo, alquilfenilcicloalquilo,haloalquilfenilcicloalquilo, halofenildioxolano, naftilcicloalquilo, halopiridinilcicloalquilo,benzo[1,3]dioxolilo, naftildioxolano, halo-1H-indazolilo, halofenilhidroxialquilo,…

(1,3,5)-Triazinil-fenil-hidrazonas insecticidas.

(23/10/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde: X1 e Y1 independientemente representan H, halógeno, CN, 5 OCH2CH≥CHCI, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6 ohalotioalquilo C1-C6 con la condición de que al menos uno de X1 o Y1 no es H; X2 e Y2 independientemente representan H, halógeno, CN, OCH2CH≥CHCI, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6,haloalcoxi C1-C6 o halotioalquilo C1-C6, con la condición de que al menos uno de X2 o Y2 no es H; y Q representa**Fórmula** o una de sus sales de adición de ácidos fitológicamente aceptables.

Indanilaminas aciladas y su uso como productos farmacéuticos.

(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4; R2 y R3 son cada uno H; R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1; A y B son cada uno CH2; R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…

Compuestos multicíclicos y métodos para su uso.

(16/10/2013) Un inhibidor de transportador de prolina de la fórmula o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: cada uno de E1, E2 y E3 es de forma independiente N ó CR2; cada uno de G1 y G2 es de forma independiente N ó CR3; cada R1 es de forma independiente halógeno, hidrógeno o alquilo (C1-10),cada R2 es de forma independiente halógeno, ciano, R2A, OR2A ó SO2RA; cada R2A es de forma independiente hidrógeno o alquilo (C1-10) sustituido opcionalmente con uno o más halógenos; cada R3 es de forma independiente hidrógeno, ciano o alquilo (C1-10) sustituido opcionalmente con uno o máshalógenos; cada R5 es de forma independiente halógeno, ciano, R5A, OR5A, C(O)R5A, C(O)OR5A, C(O)N(R5AR5B), N(R5AR5B) óSO2R5A; cada R5A es de forma independiente…

Compuestos neurológicamente activos.

(15/10/2013) compuesto de fórmula I en el cual R2 es H o CH2NR1R4 en el cual R1 y R4 se seleccionan independientemente entre H, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido y C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido; R3 es H; C1-4 alquilo opcionalmente sustituido; C2-4 alquenilo opcionalmente sustituido; C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido; arilo de 6 miembros opcionalmente sustituido, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que 10 contiene N, saturado o insaturado, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; (CH2)nR6 en el cual n es…

Nuevo derivado de fenilpirrol.

(14/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I): **Fórmula*+ [en la que, A representa un grupo representado por la fórmula ≥NOR4, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, 5 R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, R1 representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halogenado, un grupo alcoxi C1-C6 halogenado, un grupo amino, un grupo mono-alquilamino C1-C6, un grupo mono-alquilamino C1-C6 halogenado, un grupo di-(alquil C1-C6)amino o un grupo di-(alquil C1-C6 halogenado)amino, o A y R1 junto con el átomo de carbono enlazado a los mismos forman un grupo heterocíclico…

Derivados de pirrol, tiofeno y furano sustituidos con piridilo y pirimidinilo, como inhibidores de cinasas.

(09/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I): en la que G es CH o un átomo de nitrógeno; W es un átomo de oxígeno, NR1 o S(O)n; n es 0, 1 o 2; R1 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionadode los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heterocicliloxialquiloy alcoxicarbonilo, en donde el grupo cicloalquilo es un grupo alquilo cíclico de 3 a 10 átomos de carbono que tiene un único anillo omúltiples anillos cíclicos y el grupo arilo es un grupo carbocíclico aromático monovalente de 6 a 14 átomos de carbono que tiene un único anilloo múltiples anillos condensados cuyos anillos condensados pueden ser o no aromáticos con la condición de que elpunto de unión esté en un átomo de carbono aromático; R2 es…

Proceso para la preparación de 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamidas.

(09/10/2013) Un proceso para la preparación de una 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamida de fórmula (I): en la que R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, arilo, aroílo, ésteres de carboxilo, ciano o nitro, cuyo proceso comprende: (a) hacer reaccionar un pirrol de fórmula (II): en la que R1 y R2 son como se definieron anteriormente, con cloruro de acetilo en presencia de un ácido deLewis; (b) hacer reaccionar el compuesto resultante de fórmula (III): en la que R1 y R2 son como se definieron anteriormente, con un dialquil acetal de N,N-dimetilformamida, (c) hacer reaccionar la enaminona resultante de fórmula (IV): en la que R1 y R2 son como se definieron anteriormente, con guanidina o una sal de la misma, y después, (d) hidrolizar el grupo…

Triazoles sustituidos con arilo policíclico y heteroarilo policíclico, útiles como agentes inhibidores del Axl.

(30/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R9 o -C(O)N(R6)R7;uno de los R2 y R3 se selecciona entre uno de los siguientes y el otro se selecciona entre los otros dos de lossiguientes: a) un arilo bicíclico de formula (II) o un heteroarilo bicíclico de formula (II): **Fórmula**en donde: A es una cadena de alquileno que contiene de seis a diez carbonos, una cadena de alquenilenoque contiene de seis a diez carbonos, o una cadena de alquinileno que contiene de seis a diezcarbonos, en donde uno o dos carbonos de la cadena de alquileno,…

Compuestos de N-arilpirazol para usar contra la diabetes.

(25/09/2013) Compuesto que tiene la fórmula IV o V: **Fórmula** o o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que V es cicloalquilo (C3-C7), heterocicloalquilo (C3-C7), arilo, heteroarilo, arilalquilo (C1-C4) o heteroarilalquilo (C1-C4); W es un enlace sencillo, alquileno (C1-C5), alquenileno (C2-C5), -O-, -S(O)k-, -C(O)-, -NR6- o -CH2NR6-; R1 es alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), heteroalquilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C7), heterocicloalquilo (C3-C7), arilo, heteroarilo, arilalquilo (C1-C4) o heteroarilalquilo (C1-C4); R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), -CN, haloalquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), haloalcoxilo (C1-C6) o alquenilo (C2-C6); opcionalmente, R2 y W tomados juntos forman un anillo condensado de 5 ó 6 miembros que contiene 0, 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de O, S, y N; R4 es alquilo…

Tratamiento combinado con inhibidores de PARP.

(11/09/2013) Un inhibidor de PARP o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde el inhibidor de PARP es 2-[(2R)-2-metilpirrolidin-2-il]-1H-benzimidazol-4-carboxamida, para su uso en el tratamiento del cáncer o en la inhibición delcrecimiento tumoral en un mamífero, donde el cáncer es un tumor del SNC, y donde dicho inhibidor de PARP se vaa administrar en combinación con radioterapia.

Derivados de ciclohexilimidazol lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.

(09/09/2013) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es -H, -5 halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmentesustituido con uno a tres halógenos); R2 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmentesustituido con uno a tres halógenos); R3 es -H o -halógeno; R4 es -OH, halógeno, ciano, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi (C1-C6)(opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -SCF3, -C(O)O-alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C8), -O-fenil-C(O)O-alquilo (C1-C4), -CH2-fenilo, -NHSO2-alquilo (C1-C4), -NHSO2-fenil(R21)(R21), -alquil…

Compuestos de heteroarilo útiles como inhibidores de GSK-3.

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula Ia o Ib:**Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en las que: El Anillo A es un anillo de 5-7 miembros parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y donde el Anillo A estáopcionalmente condensado con un anillo de 5-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,donde dicho Anillo A y el anillo opcionalmente condensado con el Anillo A están opcionalmente sustituidos en elátomo de carbono insaturado de un grupo arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo con halógeno, oxo, N3, -R°, -OR°, SR°, 1,2-metilenodioxi,…

Inhibidores de la esfingosina quinasa.

(04/09/2013) Compuestos según la fórmula (I) en la que representan, independiente entre sí: R1, R2, R3, R4, R5, R6 , R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 H, D (Deuterio), A, OR18, CN, F, Cl y NR18R18'; donde R1 y R2, R3 y R4, R5 y R6, R10 y R11, R12 y R13, R14 y R15, R16 y R17 pueden formar en cada casotambién ≥O (oxígeno carbonílico); donde R9 y R1, R1 y R2, R2 y R3, R3 y R4, R4 y R5, R5 y R6, R6 y R7, R7 y R8, R10 y R11, R11 y R12, R12 y R13 ,R14 y R15, R15 y R16, R16 y R17 pueden formar en cada caso también alquilos cíclicos con 3, 4, 5, 6 o 7átomos de C o Het con 3, 4, 5, 6 o 7 átomos en el anillo; donde R10 y R19, si Y1 ≥ CR19, R11 y R12, R13 y R19, si Y2 ≥ CR19, R14 y R19, si Y1 ≥ CR19, R15 y R16,…

Inhibidores de aspartilproteasa heterocíclica.

(03/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula estructural IB: **Fórmula^** o un estereoisómero, tautómero, o sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que U es -C(R6)(R7)-; R1 está seleccionado de H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilcicloalquilo, -OR15, -CN, -C(O)R8, -C(O)OR9, -S(O)R10, -S(O)2R10, -C(O)N(R11)(R12), -S(O)N(R11)(R12), -S(O)2N(R11)(R12), -NO2 -N≥C(R8)2 y -N(R8)2; R2 es H o alquilo; R5 está seleccionado de H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…

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