CIP-2021 : C07D 417/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 417/00C07D 417/04[2] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.

C07D 417/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados del ácido benzoico como inhibidores de eIF4E.

(30/12/2015) Los compuestos de fórmula I:**Fórmula** en el que R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en**Fórmula** bromotienilo, tienilo, piridilo, fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos miembros seleccionados de entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, metilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, -S(O)2-metilo y ciano; en el que R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en: tienilo opcionalmente sustituido por un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en metilo, acetilo y cloro; piridilo opcionalmente sustituido por uno o dos miembros seleccionados de entre el grupo que consiste en amido, metoxi, metilo, flúor, cloro y ciano; pirimidinilo opcionalmente sustituido por un miembro seleccionado de entre el grupo que consiste en etoxi, metoxi,…

Productos intermedios para la preparación de inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.

(29/12/2015). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: SURLERAUX, DOMINIQUE, LOUIS, NESTOR, GHISLAIN, DE KOCK, HERMAN, AUGUSTINUS, SAMUELSSON, BENGT, BERTIL, SIMMEN,KENNETH ALAN, TAHRI,ABDELLAH, VENDEVILLE,SANDRINE,MARIE,HELENE, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, HU,LILI, BELFRAGE,ANNA KARIN GERTRUD LINNEA, NILSSON,KARL MAGNUS, ROSENQUIST,Åsa Annica,Kristina, IVANOV,VLADIMIR, PELCMAN,MICHAEL, JOHANSSON,PER-OLA MIKAEL.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula**Fórmula** que comprende el cierre de anillo y la deshidratación de un compuesto de fórmula**Fórmula**.

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Aminoazoles sustituidos como reguladores del crecimiento vegetal.

(16/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula** donde: Y es O o S; R10 es H, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6 o ciano, X es halógeno, haloalquilo C1-C6, ciano, tiocianato, nitro, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, amina, N-(alquil C1-C6)amina, N,N-di(alquil C1-C6)amina, (alquil C1-C6)carbonilo, (alcoxi C1- C6)carbonilo, (haloalcoxi C1-C6)carbonilo, (haloalquil C1-C6)carbonilo, cicloalquilo C3-C8, formilo o mercapto; o X es heteroarilo o heteroarilo sustituido con uno o más de los siguientes grupos: halógeno, ciano, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3; R1 es H, alquilo…

Compuestos heterocíclicos para el tratamiento o la prevención de trastornos causados por neurotransmisión reducida de serotonina, norepinefrina o dopamina.

(09/12/2015) Un compuesto heterocíclico representado por la fórmula o una sal del mismo: donde m ≥ 2, 1 ≥ 1 y n ≥1; X -CH2-; R1 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxi-alquilo C1-C6, un grupo protector seleccionado entre grupos alcanoílo C1-C6 sustituido o sin sustituir, ftaloílo, alcoxicarbonilo C1-C6, sustituido o sin sustituir aralquiloxicarbonilo, 9-fluorenilmetioxicarbonilo, nitrofenilsulfenilo, aralquilo y alquilsililo C1-C6, o un grupo tri-alquilsililoxi C1-C6-alquilo C1-C6; R2 y R3, que son iguales o deferentes, representan cada uno independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; o R2 y R3 se enlazan para formar un grupo ciclo-alquilo C3-C8; y R4 representa cualquiera de un grupo fenilo, …

Agentes inductores de apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

(04/12/2015) Un compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: 4-(4-{acetil[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3-il]amino}piperidin-1-il)-N-({4- [(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida; 4-(4-{bencil[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3-il]amino}piperidin-1-il)-N-({4- [(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida; N-({4-[(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-3'-{[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3- il]amino}bifenil-4-carboxamida; N-({4-[(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-4-(4-{(fenilacetil)[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6- trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3-il]amino}piperidin-1-il)benzamida; N-({4-[(ciclohexilmetil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)-4'-{[(1S,2S,3S,5R)-2,6,6-trimetilbiciclo[3,1,1]hept-3-…

Compuestos para el tratamiento y profilaxis de la enfermedad del virus sincicial respiratorio.

(25/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno o halógeno; R6 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, carboxi, morfolinilo o 4-(alquil C0-6)piperazin-1-ilo; R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, (alquil C1-6)aminocarbonilo, di(alquil C1-6)-aminocarbonilo, (alquil C1-6)sulfonilo, fenoxi o hidroxi(CH2)2-6-O-; R8 es hidrógeno, halógeno o alcoxi C1-6; R9 es hidrógeno, alquilo C1-6 u ≥O; R10 es hidrógeno…

Derivado de benceno o tiofeno y su uso como inhibidor de la enzima VAP-1.

(24/11/2015) Un compuesto, el cual es 2-(4-{2-[5-(4-acetilpiperazin-1-il)piridin-2-il]etil}fenil)acetohidrazida, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Agentes nuevos contra la malaria.

(24/11/2015) Una aminopiridina de acuerdo con la Fórmula (I),**Fórmula** En donde X e Y están seleccionadas independientemente de opcionalmente sustituido aril y opcionalmente sustituido heteroaril, así como sus tautómeros, isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas, sus sales y complejos farmacéuticamente aceptables, derivado activo farmacéuticamente de los mismos para su utilización en el tratamiento o profilaxis de la malaria.

Proceso para la preparación de derivados de tiazol.

(19/11/2015) Un proceso que comprende hacer reaccionar la molécula XVIIb (donde R4 es H) para formar la molécula XXV (donde R4 es H), después, hacer reaccionar la molécula XXV con XIXc para formar la molécula XXVI (donde R4 es H), después, hacer reaccionar la molécula XXVI para formar la molécula XXVII**Fórmula** en donde: (a) X es N o CR8; (b) R1 es H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alqueniloxi C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o sin 10 sustituir, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, heterociclilo C1-C20 sustituido o sin sustituir, OR9, C(≥X1)R9, C(≥X1)OR9,…

Compuestos de tioacetato, composiciones y métodos de uso.

(16/11/2015) Un compuesto de Fórmula (I-K):**Fórmula** en el que: X1 es CH; X2 es N; X3 es CH; X4 es CH; Ra y Rb son ambos CH3; M es alquilo de C1-3; Y1 es CR1; Y2 es CR2; R1 es H, CF3, CH3, OCH3, F o Cl; R2 es H, metilo, etilo, propilo, isopropilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, CF3, OH, OCH3, etoxi, SH, SCH3, SCH2CH3, CH2OH, C(CH3)2OH, Cl, F, CN, COOH, COOR2', CONH2, CONHR2' o SO2NH2; donde R2' es H o alquilo de C1-3; n es 1, 2, 3 o 4; R5 se selecciona independientemente entre H, metilo, etilo, propilo, isopropilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, CF3, OH, OCH3, etoxi, SH, SCH3, SCH2CH3, CH2OH, C(CH3)2OH, Cl, F, CN, COOH, COOR5', CONH2, CONHR5' o SO2NH2; donde R5' es H…

7-Hidroxicumarinas sustituidas con heterociclo reactivas y sus conjugados.

(26/08/2015) Un compuesto que tiene la estructura de fórmula 3:**Fórmula** en la que X es O o S; R1, R2, R3 y R4 son independientemente H, halógeno, alquilo, alcoxilo, ariloxilo, tiol, alquiltiol, ariltiol, azido, amino, hidroxilo, sulfonilo, fosfonilo o ácido borónico; o alquilo o alcoxilo que están sustituidos opcionalmente a su vez una o más veces con halógeno, amino, hidroxilo, sulfonilo, fosfonilo, carbonilo o ácido borónico; R10, R11 y R12 son independientemente H, halógeno, alquilo, alcoxilo, ariloxilo, tiol, alquiltiol, ariltiol, azido, amino, hidroxilo, sulfonilo, fosfonilo, ácido borónico L-RG o WSG; o alquilo o alcoxilo que están sustituidos…

Compuestos de oxadiazol sustituidos y su uso como agonistas de S1P1.

(12/08/2015) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o sus estereoisómeros, N-óxidos o sales; en la que: El anillo A es fenilo, tiofenilo, tiazolilo, piridinilo o piridinonilo; (i) R1 y R2 son -CH3; o (ii) R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C4-6 sustituido con cero a 2 Ra; cada R3 es independientemente: (i) F, Cl, alquilo C1-4, -CF3, -OCH3, -OCF3 y/o -NH2; y/o (ii) -CH2A1, -OA1, -OCH2A1, -CH2OA1 y/o -CH2SO2A1, en donde A1 es fenilo, piridinilo, tiazolilo o imidazolilo sustituido con cero a 2 sustituyentes de manera independiente seleccionados entre F, Cl, -NH2, alquilo C1-2, CF3 y/o -OCH3; L1 es -(CRbRb)2-4- o -(CH2)0-2O(CH2)1-2-; L2 es un enlace; Q es fenilo sustituido con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

Insecticidas novedosos.

(05/08/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es cloro; y R2 es un grupo -C(O)N(R3)R4; en el que R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, que puede estar mono- a polisustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C6, alquiltio C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C1-C6-sulfinilo, halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6-alquinilo C3-C6, oxolanilo, dioxolanilo, tienilo, tietanilo, tietanildióxido, 1H-benzoimidazol-2-ilo, benzo[1,3]dioxolilo, morfolinilo, piperidinilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, benciltio, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo, 1H-indolilo, furilo, -C≥N-O-alquilo C1-C6, alquil C1-C6-carbonilamino, fenoxi y fenilo, dicho fenilo a su vez puede estar mono- a polisustituido con…

Moduladores selectivos del receptor de andrógenos.

(29/07/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula** en la que Rx es CN, Cl, Br, NO2 o Rx1; Ry es CH3, CF3 o halógeno; Rz es hidrógeno u opcionalmente alquilo C1-3, alquenilo C2-3, hidroxialquilo C1-3, haloalquilo C1-3, NO2, NH2, OMe, halógeno u OH; o Ry y Rz forman juntos**Fórmula** en las que Ry' es opcionalmente un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3 y OH; Rx1 es un heteroarilo de 5 miembros, estando dicho heteroarilo seleccionado entre**Fórmula** R' es hidrógeno u opcionalmente alquilo C1-C2, CF3 o halógeno; o Rx y Ry junto con el grupo fenilo al cual están unidos forman un anillo aromático de 5 miembros seleccionado…

Pirazoles como 11beta-SD1.

(22/07/2015) Un compuesto de la fórmula (I): N N R4 R3 NR1R2 O R5 (I), en la que R1 es hidrógeno; R2 es adamantano sin sustituir o sustituido por hidroxi, alcoxi, halógeno, R3 es un grupo de triflurometilo, pirazol, triazol, piperidina, pirrolidina, hidroximetil piperidina, bencilpiperacina, hidroxipirrolidina, tert-butilpirrolidina, hidroxietilo, piperacina, hidroxipiperidina o tiomorfolina; R4 es un grupo de ciclopropilo, tert-butilo, -C(CH3)2OH, metilo, -CF3 o -(CH2)nCF3, en donde n es 1 o 2, R5 es hidrógeno o alquilo C1-C7, sin sustituir o sustituido por halógeno; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

Derivados de tiazol para el tratamiento de enfermedades, como el cáncer.

(17/06/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en donde R1 representa H, (CH2)nAr o (CH2)nHet, R1' representa H o A, R2 representa H, A, Hal, (CH2)nHet1, (CH2)nHet3, -C≡C-Ar, (CH2)nAr2, NHCONHAr, COA, COOH, COOA, COHet1, COAr2, CONH2, CONHA, CONA2, SO2NH2, SO2NHA, S(O)mA, NHCOA, SO2NHA, SO2NA2, SO2NHHet1, SO2NHAr2 o R7 representa H, A, Ar o Het1, Ar representa fenilo no sustituido o mono-, di-, o tri- sustituido por Hal, A, OH, OA, CN, NO2, SO2A, COOH, COOA, NH2, NHA, NA2, NHCH2Ar1, CHO, COA, CHO, CONH2, CONHA, CONA2, Het, SO2NH2, SO2NHA, S(O)mA y/o NHCOA, Het representa un heterociclo aromático mononuclear o binuclear con 1 a 4 átomos de N, O y/o de S, el cual es no sustituido o puede ser mono-, di- o tri-sustituido por Hal, A, NH2, NHA, NA2, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, CONHAr,…

Inhibidores de fosfatidilinositol 3-cinasa.

(10/06/2015) Compuesto de fórmula I **Fórmula** en forma libre o de sal, en la que R1 es -CO-NRxRy, en la que Rx y Ry junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo N-heterocíclico de 5 a 12 miembros sustituido o no sustituido que incluye opcionalmente uno o más heteroátomos de anillo seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, en la que los sustituyentes opcionales se seleccionan de hidroxilo, -SO2CH3 o aminocarbonilo; R2 es alquilo C1-C3; Y es carbono o nitrógeno; y R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halo, hidroxilo, ciano, amino, carboxilo, (alquil C1-C8)-sulfanilo, (alquil C1-C8)-sulfinilo, (alquil C1-C8)-sulfonilo, -SO2NH2, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, amino-alquilo C1-C8, amino- alcoxilo C1-C8, (alquil C1-C8)-aminocarbonilo, di(alquil…

Un derivado de aminotiazol como agente antibacteriano.

(03/06/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Derivados de compuestos bicíclicos y su uso como inhibidores de ACC.

(27/05/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es un grupo representado por la fórmula: -COR2 en donde R2 es (a) un grupo alquilo C1-6; (b) un grupo alcoxi C1-6; o (c) un grupo amino opcionalmente mono o disustituido por grupo(s) alquilo C1-6; o un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6; R3 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno; R4 es un átomo de hidrógeno; X es 0 o CH2; el anillo A es un heterociclo no aromático que contiene nitrógeno de 4 a 6 miembros, en donde el heterociclo está opcionalmente…

5,10-Dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona como inhibidores de quinasa.

(20/05/2015) A compuesto of formula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente del mismo, donde A1 es CH; A2 es CH; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, amino, aminoalcoxi, aminoalquilo, aminocarbonilo, aminocarbonilalquilo, aminosulfonilo, arilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterociclilcarbonilalquilo, heterocicliloxialquilo,…

Composiciones y procedimientos de control de nemátodos.

(06/05/2015) Un compuesto de Fórmula VIII o una sal del mismo,**Fórmula** en la que, A es un arilo opcionalmente sustituido, o un arilalquilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, en los que dichos sustituyentes se seleccionan de entre halógeno, haloalquilo C1-C6, arilo C6-C10, cicloalquilo C4-C7, alquilo C2-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, aril(C6- C10)alquilo(C1-C6), aril(C6-C10)alquenilo(C2-C6), aril(C6-C10)alquinilo(C2-C6), hidroxialquilo C1-C6, amino, ureido, ciano, acilamino C1-C6, hidroxi, tiol, aciloxi C1-C6, azido, alcoxi C1-C6 y carboxi, y C(H)O; C es furanilo,…

Derivados de aminotiazolidina y aminotetrahidrotiazepina como inhibidores de BACE 1.

(29/04/2015) Un compuesto representado por la fórmula general (I'):**Fórmula** en la que t es 0 o 1; el anillo A es fenilo sustituido o piridilo sustituido; R2a es un átomo de hidrógeno; R2b es un átomo de hidrógeno, alquilo C1 a C15 opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, alquilsulfonilo C1 a C15 opcionalmente sustituido o amidino opcionalmente sustituido; cada R3a y R3b es independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1 a C15 opcionalmente sustituido, alcoxi C1 a C15 opcionalmente sustituido o arilo opcionalmente sustituido; n es un número entero de 1 o 3; cada R3a y cada R3b, puede ser diferente independientemente; y R5 es alquilo C1 a C3; su sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato del mismo.

3-Amino-piridinas como agonistas de GPBAR1.

(15/04/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que B1 es CR7 o N; B2 es CR8 o N; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, estando dicho fenilo sin sustituir o sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-7, cicloalquilo C1-7, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-7, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, cicloalquiloxi, cicloalquil-alcoxi C1-7, ciano, ciano-alcoxi C1-7, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, alcoxicarbonilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, alcoxicarbonil C1-7-alcoxi C1-7, amino, alquilamino C1-7, di-alquilamino C1-7, fenil-alcoxi C1-7, heterocicliloxi y heterociclil-alcoxi C1-7, en el que el heterociclilo está sin sustituir o sustituido…

Compuestos bicíclicos como inhibidores de acetil-CoA carboxilasa (ACC).

(08/04/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I): en la que R1 es un grupo representado por la fórmula: -COR2 en la que R2 es (a) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; (b) un grupo alcoxi C1-6; o (c) un grupo amino opcionalmente mono o disustituido con un grupo o grupos alquilo C1-6; R3 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un átomo o átomos de halógeno, o un grupo cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; R4a y R4b son independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente; X es O, CO, CR5aR5b, en la que R5a y R5b son independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente, NR5c, en la que R5c es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, S, SO…

Inhibidores de la proteína tirosina fosfatasa humana y métodos de uso.

(18/03/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que R es una unidad tiazolilo sustituida o sin sustituir de fórmula:**Fórmula** cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre:**Fórmula** i) hidrógeno; ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir; iii) fenilo sustituido o sin sustituir; o iv) anillo heteroarilo de 5 miembros o 6 miembros sustituido o sin sustituir, donde al menos un átomo del anillo es un heteroátomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre; o R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar un anillo saturado o insaturado que tiene de 5 a 7 átomos; R4…

Derivados de 4-aminopirimidina y su uso como antagonistas del receptor A2A de adenosina.

(11/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que - R1 representa un anillo de heteroarilo de cinco miembros seleccionado de anillos de pirazol, tiazol o triazol opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de halógeno o con uno o dos grupos metilo o trifluorometilo - R2 representa un átomo de hidrógeno - R3 representa un átomo de bromo, un átomo de cloro o un grupo ciano - R4 representa independientemente: a) un grupo heteroarilo de cinco miembros opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o con uno o más grupos alquilo C1-C8, cicloalquilo, alcoxi C1-C8, alquiltio C1-C8, amino, mono- o di-alquilamino C1-C8, b) un grupo -N(R5)(R6) en que R5 y R6 representan independientemente: - un átomo de hidrógeno - un grupo alquilo o cicloalquilo de 3 a 6…

Amidas fungicidas.

(31/12/2014) Un compuesto elegido entre la Fórmula 1, un N-óxido y una sal del mismo**Fórmula** en la que R1 es fenilo o un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros, opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientemente elegidos entre R4; cada R4 es independientemente alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, halocicloalquilo C3-C6, halógeno, hidroxi, amino, ciano, nitro, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, alquilsulfinilo C1-C4, alquilsulfonilo C1-C4, haloalquiltio C1-C4, haloalquilsulfinilo C1- C4, haloalquilsulfonilo C1-C4, alquilamino…

Derivados de piridinona novedosos y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

(10/12/2014) Un compuesto según la reivindicación 1 que tiene la fórmula (Vb),**Fórmula** una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo y una forma de N-óxido del mismo, en la que: V1 es -alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más radicales -OCH3, -OCF3, -CF3, flúor o ciano; y M1 y M2 son cada uno independientemente un radical opcionalmente sustituido seleccionado de arilo, tienilo, piridilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, benzoimidazolilo, benzooxazolilo, benzotiazolilo, tionaftilo, indolilo, pirimidinilo, quinolilo, ciclohexilo y ciclopentilo; y R2 es hidrógeno; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de hidrógeno, halógeno,…

Inhibidores de la proteína tirosina fosfatasa humana y métodos de uso.

(12/11/2014) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** donde R es una unidad de tiazolilo sustituido o sin sustituir que tiene la fórmula:**fÓRMULA** cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre: i) hidrógeno, metilo o etilo; o ii) cuando R5 es hidrógeno y R4 es alquilo C1-C6 lineal, ramificado, o cíclico sustituido o sin sustituir, dichas sustituciones se seleccionan entre -15 N(R11)2, -OR11, flúor, cloro, bromo e yodo, cada R11 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado; iii) fenilo sustituido o sin sustituir; o iv) heteroarilo de 5 miembros o de 6 miembros sustituido o sin sustituir, donde al menos uno de los átomos en el anillo es un heteroátomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno, o azufre; o R4 y R5 se pueden tomar en conjunto para formar…

Derivados del ácido fenilalcanoico sustituido y sus usos para el tratamiento de enfermedades respiratorias.

(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en el que: X es halógeno, ciano, nitro, S(O)nR6 o alquilo C1-4 que se substituye por uno o más átomos de halógeno; Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5, NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-6, estando los últimos cuatro grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OR6 y NR6R7, S(O)nR6 donde n es 0, 1 o 2; Z es arilo o un anillo A, donde A es un anillo heterocíclico aromático de seis miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno o puede ser un biciclo fusionado 6,6 o 6,5 que contiene uno o más átomos de O, N, S, estando todos los anillos A o arilo opcionalmente sustituidos por uno o más…

Inhibidores de la actividad de Akt.

(15/10/2014) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula A:**Fórmula** donde: E, F, G, H, I, J, K, L y M se seleccionan independientemente entre: C o N, donde cada E, F, G, H, I, J, K, L y M están opcionalmente sustituidos con R1; a es 0 o 1; b es 0 o 1; m es 0, 1 o 2; p es independientemente 0, 1,2, 3, 4 o 5; El anillo Y es cicloalquilo (C4-C7), dicho cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre: alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), CO2H, halo, CN, OH y NH2; El anillo Z se selecciona entre: cicloalquilo (C3-C8), arilo, heteroarilo y heterociclilo; R1 se selecciona entre: H, oxo, (C≥O)aOb alquilo (C1-C)10, arilo (C≥O)aOb, (C≥O)aOb alquenilo (C2-C10), (C≥O)aOb alquinilo (C2-C10), CO2H, halo, OH, Ob perfluoroalquilo (Cr-C6),…

Compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos.

(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L); R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…

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