Método para preparación de derivados de tiazol.
(01/03/2017) Un procedimiento que comprende hacer reaccionar una molécula seleccionada de las moléculas VIIa-k con la molécula XXd para formar la molécula Iv.**Fórmula**
en donde:
(a) X es N o CR8;
(b) R1 es H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alqueniloxi C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, heterociclilo C1-C20 sustituido o sin sustituir, OR9, C(≥X1)R9, C(≥X1)OR9, C(≥X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(≥X1)R9,…
Nuevo proceso de preparación de la ceftarolina fosamil.
(15/02/2017). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: KREMMINGER, PETER, STURM, HUBERT.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**
en donde
R es R1-C(O)- siendo R1 alquilo C1-12 o R2-O-C(O)- siendo R2 alquilo C1-4, bencilo o fenilo; e YΘ es un anión.
PDF original: ES-2624675_T3.pdf
Derivados de carbamato/urea que contienen anillos de piperidina y piperazina como inhibidores del receptor H3.
(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde:
R1 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; en donde este alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono puede estar sustituido una vez o más de una vez por halógeno, hidroxilo, o alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono; y en donde el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de…
(18/01/2017) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
X indica CONH2 o CN,
Y indica S,
R indica Ar o Het,
R1 indica fenilo, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridilo o pirimidilo, cada uno de de los cuales no está sustituido o está mono- o disustituido por A, OR5 y/o CN,
Ar indica fenilo, que no está sustituido o está mono-, di- o trisustituido por A, Hal, (CH2)nHet2, (CH2)nOR5, (CH2)nN(R5)2, (CH2)nCOOR5 y/o (CH2)nCON(R5)2,
Het indica furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo,…
Derivados de isotiazol como agonistas GPR120 para el tratamiento de diabetes de tipo II.
(11/01/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en ciclopropilo, 4-metilciclohex-1-en-1-ilo, trifluorometilo y fenilo; en 20 donde fenilo está opcionalmente sustituido independientemente con uno o dos sustituyentes que son alquilo C1-2, metoxi, cloro, fluoro o trifluorometilo;
Q se selecciona del grupo que consiste en q1 a q3**Fórmula**
donde
RB está ausente, o RB es uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, metoxi, fluoro, 1-fluoroetilo, 1,1-difluoroetilo, difluorometilo, trifluorometilo y trifluorometoxi; con la condición de que RB no sea más que uno de etilo, metoxi, 1-fluoroetilo,…
Sal amorfa de un inhibidor macrocíclico del VHC.
(11/01/2017). Solicitante/s: Janssen Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: VANDECRUYS, ROGER, PETRUS, GEREBERN, DE KOCK,Herman, VAN REMOORTERE,Peter Jozef Maria.
La sal de sodio del compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en forma amorfa sólida.
PDF original: ES-2616603_T3.pdf
6-Alquinil piridinas como miméticos de SMAC.
(04/01/2017) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es -H o -alquilo C1-5;
R2, R2a se seleccionan independientemente entre -H o -alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno o más -F;
R3 se selecciona entre -arilo C6-10, heteroarilo de 5-14 miembros, pudiendo cada uno de estos grupos estar opcional e independientemente sustituido con uno o más R6, seleccionados independientemente; o R3 se selecciona entre -alquilo C1-6, -cicloalquilo C4-7, -cicloalquenilo C4-7, o sistema de anillos aromático de 5-14 miembros, pudiendo cada uno de estos grupos estar opcional e independientemente sustituido con uno o más R6a, seleccionados independientemente;
…
Agentes de formación de imágenes y su uso para el diagnóstico in vivo de enfermedades neurodegenerativas, particularmente la enfermedad de Alzheimer y enfermedades derivadas.
(28/12/2016). Solicitante/s: GUERBET. Inventor/es: CATOEN,SARAH, GAUTHERET,THIERRY.
Compuesto de fórmula**Fórmula**
y sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2620177_T3.pdf
Derivado de triazol o sal del mismo.
(28/12/2016) Un derivado de triazol representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que los simbolos tienen los siguientes significados:
R1 se representa por la formula (II):**Fórmula**
X1 y X2: iguales o diferentes entre si, C(H), C(halogeno) o N; y
R11: halogeno;
R2: metilo;
R3: -H o metilo;
R4: alquilo C1.3 o ciclopropilo; y
anillo A: fenilo que esta sustituido con grupo(s) seleccionado(s) de -CONH2l -O-alquileno inferior-OH y -Oalquileno inferior-C NH2 y puede estar sustituido adicionalmente con grupo(s) seleccionado(s) de halogeno y halogeno-alquilo inferior; fenilo que esta sustituido con halogeno-alquilo inferior…
Compuestos de benzotiazol y su uso farmacéutico.
(23/11/2016) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
donde:
G1 es S, G2 es N, el enlace de trazos conectado a G1 es un enlace sencillo, el enlace de trazos conectado a G2 es un doble enlace, y el enlace ondulado conectado a R5 es un enlace sencillo;
o G1 es N, G2 es S, el enlace de trazos conectado a G1 es un doble enlace, el enlace de trazos conectado a G2 es un enlace simple, y el enlace ondulado conectado a R5 es un enlace sencillo;
o G1 es S, G2 es NR6, el enlace de trazos conectado a G1 es un enlace sencillo, el enlace de trazos conectado a G2 es un enlace sencillo, el enlace ondulado conectado a R5 es un doble enlace y R5 es oxígeno;
R1 es H o halo;
R2 es halo, H o -CH3;…
Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.
(16/11/2016) Un compuesto seleccionado de entre lo siguiente:
4-(6-(4-(trifluorometoxi)fenilamino)-5-metilpirimidin-4-il)-N-(2-morfolinoetil)benzamida;
6-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-1-il)-N-(4-(trifluorometoxi)fenil)pirimidin-4-amina;
N-(4-(trifluorometoxi)fenil)-6-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-4-amina;
4-[5-Metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-Metil-4-[5-metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-Etil-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-(2-Hidroxi-etil)-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
[6-(4-Metanosulfonil-fenil)-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxi-fenil)-amina;
[6-(4-Metanosulfonil-fenil)-5-metil-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxifenil)-amina;
…
Moduladores selectivos de receptor de andrógenos novedosos.
(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula 1, 2 o 3:**Fórmula**
en la que A es N o -CR0--, en el que R0 es hidrógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, perfluoroarilo, alquilarilo, heteroarilo; o alquilheteroarilo X e Y son independientemente -CH2--, -CHRa--, o -CRaRb--, en el que Ra y Rb son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; o, Ra y Rb forman juntos una cadena que comprende --(CH2)j--, --(CHRc)j-- o -(CRcRd)j--, en el que Rc y Rd son independientemente alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; en el que j es 2; 3, 4 o 5
Z es -CRe -- o -N--, en el que Re es hidrógeno, alquilo…
Compuestos de piperidin bencilo como antagonista del receptor del ácido lisofosfatídico (LPA).
(09/11/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SCHIEMANN, KAI, BURGER, CHRISTA, BUSCH, MICHAEL, STAEHLE, WOLFGANG, POESCHKE,Oliver, WIENKE,DIRK.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores,
incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde
R1, R1", R2, R4, R5', R5" son independientemente H, Hal, OH, CN, NO2, NH2, LA, NH(LA), N(LA)2, COO(LA), SO2(LA), O(LA), SO2NH2, SO2NH(LA), SO2N(LA)2,
X, Y, Z son independientemente CH, C(LA), C(Hal) o N,
Q es NR2, O o S,
LA es alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, o donde uno, dos o tres átomos de H pueden ser reemplazados por Hal,
R3 es H o LA,
Ar es un homo- o heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S y 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos de esqueleto, que pueden ser no sustituidos o, independientemente uno de otro, mono- o disustituidos por R5', R5",
Hal es F, Cl, Br o I,
con la condición de que dicho compuesto no es
3-etil-2-1 [- (fenilmetil)-2-piperidinil]-1H -indol.
PDF original: ES-2612934_T3.pdf
Inhibidores de beta-hidrolasa para tratamiento del cáncer.
(05/10/2016) Un compuesto inhibidor de asparatilo (asparaginil) beta-hidroxilasa (ASPH) para uso en un método para reducir la proliferación, migración, invasión o metástasis de una célula tumoral en el tratamiento del trastorno proliferativo celular, que comprende poner en contacto dicha célula tumoral con el compuesto inhibidor de ASPH, en donde el compuesto inhibidor de ASPH es de Fórmula Ia o Ib:
**(Ver fórmula)**
o una sal, éster o solvato del mismo, en donde
Ar1 es arilo C6-C20 sustituido o no sustituido o heteroarilo de 5 a 20 miembros;
X es S(O)2, C(O) o C(S);
W1 es CR50R51, un enlace sencillo, o NR52 cuando X es SO2, y W1 es un enlace sencillo, CR50R51, O u NR52 cuando X es CO; y
…
Derivados del ácido benzotiazol-6-il acético y su uso para tratar una infección por VIH.
(21/09/2016) Un compuesto de fórmula I':**Fórmula**
A es fenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridinil-2(1H)-ona, tetrahidropirimidin-2(1H)-ona, imidazolidinil-2- ona, pirrolidinil-2-ona, pirrolidinilo, piridazinilo, tiazolilo, pirazina-2(1H)-ona, piperazinil-2-ona, piperazinilo, imidazolilo, morfolinilo, 1,2,3,6-tetrahidropiridinilo o piperidinilo, en donde cualquier fenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridinil-2(1H)-ona, tetrahidropirimidina-2(1H)-ona, imidazolidinil-2-ona, pirrolidinil-2-ona, pirrolidinilo, piridazinilo, tiazolilo, pirazin-2(1H)-ona, piperazinil-2-ona, piperazinilo, imidazolilo, morfolinilo, 1,2, 3,6-tetrahidropiridinilo o piperidinilo de A está opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos Z1a , y B es arilo, heteroarilo o heterociclo, en donde cualquier arilo, heteroarilo…
Derivado de 2-acilaminotiazol o sal del mismo.
(14/09/2016) Una composición farmacéutica para el uso en un método para tratar o prevenir la trombocitopenia, comprendiendo la composición un compuesto derivado de 2-acilaminotiazol representado por la siguiente Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, como un ingrediente activo:
en donde los símbolos tienen los siguientes significados:
Ar1: arilo, heterociclo aromático monocíclico o heterociclo condensado bicíclico opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando R1 sea arilo o piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo inferior, -CO-alquilo inferior, -COO-alquilo inferior, -OH, -O-alquilo inferior, -OCO-alquilo inferior y halógeno, Ar1 no sea fenilo o piridilo, cada uno de los cuales puede…
Nuevos compuestos como moduladores de GPR-119.
(10/08/2016) Un compuesto de fórmula (A-I), (A-II), (A-III), (A-IV) (B-I), (B-II), (B-III) y (B-IV):**Fórmula**
o uno de sus tautómeros, estereoisómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, sales farmacéuticamente aceptables o N-óxidos,
en donde
Ar se selecciona de arilo sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o Cy1;
X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N y X4 es CR4 o N;
X es N;
Z es CO, O o S(O)q;
Cy1 se selecciona de grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocíclico sustituido o no sustituido;
cada vez que aparecen R, R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, nitro, hidroxi, ciano, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido…
Compuestos bicíclicos o sales de los mismos para el uso en el tratamiento del cáncer.
(03/08/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde al menos uno de X1, X2, X3 y X4 representa N o N-óxido y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa C-R2;
uno cualquiera o dos de Y1, Y2, Y3 e Y4 representan C-R4 y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa CH o N;
R1 representa un grupo heterocíclico insaturado monocíclico o bicíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, S y O; en donde, cuando el sustituyente es un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquilamino, un grupo acilo, un grupo carbamoílo, un grupo acilamino, un grupo hidrocarburo…
Uracilos sustituidos bicíclicamente y su uso.
(20/07/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en las que
* representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno del uracilo,
A representa -CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-
u oxígeno, en donde
representa el sitio de unión al anillo de fenilo,
m representa un número 0, 1 o 2,
R4 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), difluorometoxi, triflurometoxi o alcoxi-(C1- C4),
R5A representa hidrógeno o deuterio,
R5B representa hidrógeno, deuterio o alquilo (C1-C4),
R6 representa hidrógeno o flúor,
R7 representa hidrógeno o flúor,
R8 representa halógeno, difluorometilo,…
Compuestos heterocíclicos adecuados para el tratamiento de enfermedades relacionadas con un elevado nivel de lípidos.
(13/07/2016) Un compuesto o sal farmacéuticamente del mismo, en que el compuesto se selecciona entre:
2-(3-bencil-2-oxoimidazolidin-1-il)-4-metil-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5-carboxamida;
2-(3-bencil-2-oxoimidazolidin-1-il)-4-metil-N-(piridin-2-ilmetil)tiazol-5-carboxamida;
2-(3-bencil-2-oxoimidazolidin-1-il)-4-metil-N-(piridin-4-ilmetil)tiazol-5-carboxamida;
2-(3-bencil-2-oxoimidazolidin-1-il)-4-metil-N-((5-metilfurano-2-il)metil)tiazol-5-carboxamida;
4-metil-2-(2-oxo-3-(4-(trifluorometil)bencil)imidazolidin-1-il)-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5-carboxamida;
2-(3-(4-fluorobencil)-2-oxoimidazolidin-1-il)-4-metil-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5-carboxamida;
4-metil-2-(2-oxo-3-(4-(trifluorometoxi)bencil)imidazolidin-1-il)-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5-carboxamida;
…
(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A;
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X1 es CH o N;
X2 es CR1a, NR1b o S;
X3 es C o N;
en donde,
X1, X2 y X3 están dispuestos de tal manera que forman un sistema de anillo heteroaromático, y
R1a es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12, heteroarilo C2-12 o -N(R20 )(R22),
en donde las unidades estructurales alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12 o heteroarilo C2-12 pueden estar opcionalmente sustituidas con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados…
(27/05/2016) Composición farmacéutica que contiene como principio activo un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
(en la que, RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo el cual puede ser un anillo condensado; Y es hidroxilo, mercapto o amino; Z es O, S o NH; RA es un grupo mostrado por
(en la que, el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por (en la que, X es O, S o NH; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A);
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C o RB está sustituido con un grupo de -Z1- Z2-Z3-R1 (en el que Z1 y Z3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o alquenileno…
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en la que:
R1 representa 1H-benzimidazolilo o**Fórmula**
en la que A representa una cadena de alquileno C1-6 no ramificada o ramificada; y
R11, R12 y R13 representan independientemente H o alquilo C1-2;
R2 representa arilo, heteroarilo, fenilo sustituido con fenilo, fenilo condensado con heterociclilo o R2 y R3 están unidos formando un anillo carbociclilo que está condensado con fenilo; estando el arilo, heteroarilo, fenilo, heterociclilo y carbociclilo anteriormente citados opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, -tioalquilo C1-6,…
Compuestos antimicrobianos/adyuvantes.
(18/05/2016) Un compuesto que tiene un anillo que contiene azufre, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, de una de las Fórmulas I:**Fórmulas**
en las que
E es -CH2- o está ausente, en cuyo caso el anillo que contiene azufre está conectado directamente a fenilo;
R1, R2, R9, R10, y R11 si está presente se seleccionan independientemente cada uno del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, etilo, propilo, ciclopropilo, butilo, ciclobutilo, pentilo, hexilo, isopropilo, isobutilo, neopentilo, metoxi, y etoxi;
adicionalmente, R1 y R2 pueden conectarse para formar un anillo de fenilo o benzofurano;
adicionalmente, R9 y R10 pueden conectarse para formar un anillo de fenilo o benzofurano;
R3 y R8 se seleccionan independientemente cada uno del grupo que consiste en hidrógeno,…
Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.
(18/05/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:
indica un enlace simple o doble;
x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2-8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), - (CH2)m-(heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y…
(18/05/2016) Un compuesto según la Fórmula IA o IB, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
el símbolo con la letra 5 B circundada representa el anillo B, y el anillo B es un fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, que contiene 1 o 2 átomos anulares de nitrógeno;
n es un número entero seleccionado de 0 a 3;
cada JB se selecciona independientemente de halógeno, -CN, -NO2, un grupo alifático C1-6, -ORB o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho y cada grupo cicloalifático C3-8 dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3;
cada RB se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6 o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho…
Inhibidores de glutaminil ciclasa.
(11/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que:
R1 representa un anillo de fenilo condensado con un anillo de heteroarilo de 5 miembros en la que R1 está ligado al núcleo de fórmula (I) mediante el anillo de fenilo;
Y representa un grupo heteroarilo de 5 miembros seleccionado de triazolilo, tiadiazolilo, tiazolilo, triazol-ona o triazol-tiona;
X representa un conector seleccionado de -(CH2)m-R2, -(CH2)n-S-R2, -(CH2)p-O-R2 o -(CH2)p-SO2-R2;
m representa un número entero seleccionado de 1 a 4;
n representa un número entero seleccionado de 1 o 2;
p representa el número entero 1;
R2 representa arilo C6-12,…
Quinazolinas sustituidas con sulfoximina y su uso como inhibidores de MNK1 y/o MNK2 quinasas.
(04/05/2016) Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que Ar se selecciona entre un grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
en el que X es CH o N;
R3 es H, halógeno, CN o -C(≥O)-NH2; y
R4 se selecciona entre un grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
en la que R7 se selecciona entre un grupo que consiste en H, CN, alquilo C1-6, -O-(alquilo C1-3), alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, -(alquil C1-3)-heterociclilo, -(alquil C1-3)-O-heterociclilo, arilo, -(alquil C1-3)-arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -(alquil C1-3)-heteroarilo, -COOH, -(C≥O)-O-(alquilo C1-6), -(C≥O)- N≥S(≥O)(alquil C1-3)2 y -(C≥O)-NRN1RN2;
en el que RN1 es…
Composiciones y métodos para modular una cinasa.
(04/05/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo,
en el que:
R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en un alquilo de C1-C6 lineal o ramificado, un alquenilo de C2-C6 lineal o ramificado, un alquinilo de C2-C6 lineal o ramificado, o heteroalquilo, un cicloalquilo de C3-C8, un cicloalquenilo de C3-C8, un heterocicloalquilo, una amina, un arilo y un heteroarilo,
en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo, amina o heteroarilo está no sustituido o sustituido con uno o más Ra,
en el que Ra se selecciona independientemente en cada aparición de entre el grupo que consiste en:
a) un alquilo de…
4-Metil-dihidropirimidinas novedosas para el tratamiento y la profilaxis de la infección por el virus de la hepatitis B.
(04/05/2016) Compuestos de Fórmula I,**Fórmula**
donde,
R1 es alcoxicarbonilo C1-2 o ciano;
R2 es fenilo, que está sustituido por halógeno;
R3 es tiazolilo, tienilo, imidazolilo, isoxazolilo o piridinilo; que está no sustituido o sustituido por halógeno o alquilo C1- 6;
X es oxígeno o -NR7;
R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; alquilo C1-6 y trifluoroalquilo C1-6; o
R4 y R5, junto con el átomo de carbono al cual se unen, forman un cicloalquilo de 3 a 7 miembros; o cuando X es -NR7, uno de R4 y R5 es hidrógeno o alquilo C1-6, y el otro uno con el átomo de carbono al cual se y - NR7, forman un anillo de pirrolidinilo, morfolinilo o piperidinilo, cuyo anillo está no sustituido o sustituido por flúor;
M es alcoxicarbonilo C1-6, carboxi, dialquilamino C1-6 alcoxicarbonilo C2-6,…
Derivados Tiazolilfenil-bencenosulfonamido como Inhibidores de Cinasa.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
n y m son cada uno independientemente 1 o 2;
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; o R1 es NR7R8 o COR9,
donde:
R7 y R8 son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R7 y R8 pueden formar un heterociclilo…