(27/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato, estereoisómero y/o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es un anillo de fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, y R9, R10, y R11 se seleccionan, cada uno de forma independiente, de hidrógeno, alquilo C1-4 O(alquilo C1-4), halógeno, haloalquilo C1-4, ciano, SO2(alquilo C1-4) y/o nitro; R6 es alquilo C1-6 o ciclopropilo; R2 se selecciona de alquilo C1-4, NR7R8 y alquilo C1-4 sustituido con un grupo NR7R8; y R7 y R8 se seleccionan de forma independiente de hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6, estando cada uno de dichos grupos R7 y R8, a su vez, opcionalmente sustituidos con de uno a dos de OH, O(alquilo C1-4), imidazolilo, piridilo, fenilo, tetrahidrofurilo, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo…

(24/01/2011) Un procedimiento para la fabricacion de un compuesto de la Formula IIa: **Fórmula** en donde R es un ester de sulfonato adecuado; a partir de un compuesto 4-piperidincarboxilato de alquilo(C1-C6) de la Formula III: **Fórmula** alquilo(C1-C6) procedimiento que comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar el compuesto 4-piperidincarboxilato de alquilo(C1-C6) de la Formula III con dicarbonato de di-terc-butilo en presencia de tolueno o xileno para formar una primera mezcla que comprende tolueno o xileno, tercbutanol y un compuesto de la Formula IV: **Fórmula** alquilo(C1-C6) (b) eliminar sustancialmente el terc-butanol de la primera…

(24/01/2011) Compuestos de la fórmula general: **(Ver fórmula)**en la que: R1 es alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C7, R2 se selecciona de entre fenilo sustituido con un grupo heteroarilo o heterociclilo, encontrándose dicho grupo heteroarilo o heterociclilo no sustituido o sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C7, halógeno, halógenoalquilo C1-C8, ciano, alcoxi C1-C8, halógeno-alcoxi C1-C8 e hidroxialquilo C1-C8, y heteroarilo, en el que el anillo heteroarilo se encuentra no sustituido o sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de alquilo C1-C8, halógeno, halógeno-alquilo C1-C8, ciano, alcoxi C1-C8, alquilsulfonilo C1-C8, alquilaminocarbonilo C1-C8, dialquil-C1-C8-aminocarbonilo, heterociclilo que se encuentra…

(12/01/2011) Procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula CH3 N NH O N N H O N NH2 O N 1, opcionalmente en forma de sus sales por adición de ácidos, caracterizado porque en una primera etapa se hace reaccionar una diamina de la fórmula 2 N N O NH2 N H O O CH3 CH3 2 10 mediante el ácido carboxílico 3 OH 3 en presencia de un reactivo de acoplamiento adecuado, para formar un compuesto de fórmula 4 CH3 N O N N CN H O N O N N H NC O 4 el cual se transforma, sin aislamiento, en el hidrobromuro de fórmula 4-Br 14 CH3 N O N N CN H O N O N x HBr 4-Br que, a continuación, se convierte en la amidina de la fórmula 1

(11/01/2011) Un hidrato variable cristalino de sal de 6-[4-[2-[[3-(9H-carbazol-4-iloxi)-2hidroxipropil]amino]-2-metilpropil]fenoxi])-hemisuccinato de (S)-(3-piridinocarboxamida, en la que el contenido en agua de dicho hidrato en peso está entre 6 y 11% cuando se mide a 22 ± 5ºC y entre 10-80% de humedad relativa y con un patrón de difracción de rayos X que comprende los siguientes picos: 7,6 ± 0,1 y 8,8 ± 0,1º en 2&952;; cuando se obtiene el patrón a 2025ºC y 25-30% de humedad relativa (HR) usando una fuente de radiación de cobre (CuK&945;; &955; = 1,54056 Å)

(11/01/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que X es S o SO2; R1 es alquilo (1C-6C), alquenilo (3C-6C) o alquinilo (3C-6C), cada uno opcionalmente sustituido con cicloalquilo (3C-6C), OH, OC(O)alquilo (1C-4C), alcoxi (1C-4C), halógeno, ciano, formilo, C(O)alquilo (1C-4C), CO2HCO2alquilo (1C-4C), C(O)NR5R6, S(O)alquilo (1C-4C) o S(O)2alquilo (1C-4C); R2 es hidrógeno, alquilo (1C-4C) o C(O)alquilo (1C-4C); R3 es un grupo fenilo opcionalmente sustituido con alquilo (1C-4C), fluoroalquilo (1C-4C), alcoxi (1C-4C), fluoroalcoxi (1C-4C), halógeno, ciano o nitro; o R3 es una estructura del anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros sustituida con alquililo (1C-4C), fluoroalquilo (1C-4C),…

(03/01/2011) Un compuesto de Fórmula (Ia): **Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que: R1 es H, F, Cl, Br, alquilo C1-3 sustituido con 0-1 OH, haloalquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, -O-alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-6; R2 y R3 son, independientemente cada vez que están presentes, H, F, Cl, Br, I, ORa, 10 SRa, OCF3, CN, NO2, -NRbRc, -C(O)Ra, -CO2Ra, -NRdC(O)Ra, -C(O)NRcRd, NRcC( O)ORa, -NRcC(O)NRcRd, -SO2NRcRd, -NRcSO2NRcRd, -NRcSO2Ri, -NRcSO2CF3, SO2CF3, -S(O)pRi, -(CF2)rCF3, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Re, alquenilo C2-6 sustituido con 0-2 Re, alquinilo C2-6 sustituido con 0-2 Re, carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 Rf o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRc, O y S(O)p, estando dicho heterociclo sustituido…

(03/01/2011) Un compuesto representado por la fórmula estructural: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es C o N; Y se selecciona entre el grupo que consiste en CN, NH2, y CH2NH2; R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, R 9 , NH2, CN, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, CF3, heterciclilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilalquilo, cicloalqulo, cicloalquilalquilo, C(O)OR 4 , alquilo sustituido con 1 a 6 grupos R 9 que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre la lista de R 9 mostrada a continuación, y en las que el arilo en las definiciones que se han indicado anteriormente para R 1 puede estar sin sustituir u opcionalmente…

(30/12/2010) Compuestos de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)**en la que 5 R indica un grupo de la fórmula **(Ver fórmula)**en la que R1 significa H, alquilo C1-6 o un grupo de la fórmula **(Ver fórmula)**10 en la que el grupo alquilo C1-6 mencionado antes para R1 puede estar sustituido por (alquil C1-6)-carboniloxi, (alcoxi C1-6)carboniloxi, alcoxi C1-6, hidroxi, amino, (alquil C1-3)-amino, di(alquil C1-3)-amino, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo, 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-ilo, 15 aminocarbonilo, (alquil C1-3)-aminocarbonilo, di(alquil C1-3)aminocarbonilo, pirrolidin-1-il-carbonilo,…

(30/12/2010) Un compuesto de fórmula (I), una forma de N-óxido, una sal de adición o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en dondem es 0, 1 ó 2 y cuando m es 0 se sobreentiende entonces un enlace directo; n es 0, 1, 2 ó 3 y cuando n es 0 se sobreentiende entonces un enlace directo; p es 0 ó 1 y cuando p es 0 se sobreentiende entonces un enlace directo; s es 0 ó 1 y cuando s es 0 se sobreentiende entonces un enlace directo; t es 0 ó 1 y cuando t es 0 se sobreentiende entonces un enlace directo; X es C(=O) o CHR8; en donde R8 es hidrógeno, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo, C(=O)-NR17R18, hidroxicarbonilo, arilC1-6alquiloxicarbonilo, heteroarilo, heteroarilcarbonilo, heteroarilC1-6alquiloxicarbonilo, piperazinilcarbonilo, pirrolidinilo, piperidinilcarbonilo, C1-6alquiloxicarbonilo, C1-6alquilo sustituido con un sustituyente seleccionado…

(28/12/2010) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** en la que R1 representa - hidrógeno, - alquilo C1-8, alquenilo C3-8 o alquinilo C3-8, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, - cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, bicicloalquilo C4-8, cicloalquil C3-7-alquilo C1-3 o cicloalquenil C3-7-alquilo C1-3, que puede estar opcionalmente sustituido en cualquier posición con uno o más átomos de halógeno, R2 representa alquilo C1-6, f es 0, 1 ó 2, X representa -(CH2)m-C(=O)-, -(CH2)m- o -CH=CH-, en la que m es 1, 2, 3 ó 4, Y es (a) arilo o heteroarilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, ciano, hidroxi, alcanoílo C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-8, trifluorometilo, trifluorometoxi,…

(22/12/2010) Un compuesto de la fórmula (I): en la que A 1 es N y A 2 es CR 7 , o A 1 es CR 7 y A 2 es N Y 1 , Y 2 e Y 3 son, cada uno independientemente, CH o N, Y 4 e Y 5 son, cada uno independientemente, CR 8 o N, con la condición de que, cuando uno de Y 1 , Y 2 , Y 3 , Y 4 e Y 5 es N, los otros no sean N, R 1 y R 2 son, cada uno independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo alquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6, R 3 y R 8 son, cada uno independientemente, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, 20 hidroxialcoxi C1-6, alcoxi C1-6 alquilo C1-6, alcoxi C1-6 alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, alquil C1-6 tio, alquil C1-6 sulfinilo o alquil C1-6…

(01/12/2010) Un compuesto de fórmula general (I) I donde X R1 N N H R 2 X es un enlace, -NR a -, -O-, -S-, -SO2-, -NR b S(O)2-, -NR c CH2-, -OCH2-, -CH2O-, -SCH2-, -CH2S-, -NR d C(O)-, -CH2NR c -, -CH2CH2-, -CH=CH-, -CH2S(O)2-, -OCH2CH2-, -SCH2CH2-, -NR c CH2CH2-, -CH2NR d C(O)-, -CH2NR c CH2-, -C(NR k )-, -C(O)-, -NR b S(O)2NR b -, -C(N-OR p )-, R 1 es un arilo mono- o bicíclico, o un heteroarilo mono- o bicíclico, siendo cada uno opcionalmente sustituido por un o más halo, C1-7-alquilo, opcionalmente sustituido C1-7-alcoxi, -S(O)2-C1-7-alquilo, -NR e R f , -S(O)2-NR g R h , halo-C1-7-alquilo, -CH2-O-C1-7-alquilo, -(OCH2CH2)m-OR i , donde m va desde 1 hasta 3, por…

(30/11/2010) Compuestos de la fórmula (I) A R 9 R 8 O N R 10 R 6 R 5 R 11 R 12 5 (I) en la que N O R 13 n R 4 R 3 m A es arilo o heteroarilo, dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo 10 formado por halógeno, benciloxi, heteroaril-alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y halo-alcoxi C1-6, o dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos por alquilenodioxi C1-6; X es -N(R 1 )(R 2 ) o -N + (R 1 )(R 2 )(R 7 ); 15 i) R 1 y R 2 son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxialquilo C2-6, alcoxi C1-6-alquilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6,…

(03/11/2010) Solvato de acetona de 4-(2-clorofenil)-1,4-dihidro-6- metil-2-[(2-ftalimidoetoxi)metil]-3,5-piridindicarboxilato de 3- etilo y 5-metilo

(03/11/2010) Un compuesto de la fórmula (I): **(Fórmula)** 5 o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del compuesto, en la que, R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y difenilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno a seis grupos seleccionados entre el grupo que consiste en: a) halógeno; 10 b)-OCF3 o -OCHF2; c) -CF3; d) -CN; e) alquilo o R18-alquilo; f) heteroalquilo o R18-heteroalquilo; 15 g) arilo o R18-arilo; h) heteroarilo o R18-heteroarilo; i) arilalquilo o R18-arilalquilo; j) heteroarilalquilo o R18-heteroarilalquilo; k) hidroxi; 20 I) alcoxi; m) ariloxi; n) -SO2-alquilo; o)-NR11R12; p)-N(R11)C(O)R13, q) metilendioxi; 5 r) difluorometilendioxi; s) trifluoroalcoxi; t) -SCH3 o -SCF3; y u)…

(02/11/2010) Un compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en donden es 0, 1, 2, ó 3 y cuando n es cero se sobreentiende entonces un enlace directo; cada Q es nitrógeno o cada X es nitrógeno o cada Y es nitrógeno o cada Z es nitrógeno o R1 es -C(O)NH(OH) o -NHC(O)C1-6alcanodiilSH; R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, amino, nitro, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, trifluorometilo, di(C1-6alquil)amino, hidroxiamino o naftalenilsulfonilpirazinilo; R3 es C1-6alquilo, arilC2-6alquenodiílo, furanilcarbonilo, naftalenilcarbonilo, C1-6alquilaminocarbonilo, aminosulfonilo, di(C1-6alquil)aminosulfonilaminoC1-6alquilo, di(C1-6alquil)aminoC1-6alquilo,…

(26/10/2010) Compuestos de la fórmula general (I)

(26/10/2010) Un compuesto de fórmula (I):

(26/10/2010) Un compuesto de fórmula (I)

(26/10/2010) Un compuesto de Fórmula I, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,

(20/10/2010) Un derivado 2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-il)acetamida de fórmula I,

(18/10/2010) Un compuesto de fórmula (I)

(15/10/2010) Compuestos de fórmula general (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables

(14/10/2010) Un derivado de pirimidina de fórmula (I):

(11/10/2010) Un derivado de quinazolina de la Fórmula I:

(08/10/2010) Un compuesto seleccionado de: (i)N-((1R,2S,5R)-2-((3S)-3-((6-terc-butilpirimido[5,4-d]pirimidin-4-il)amino)-2-oxo-1-pirrolidinil)-5-(isopropil(metil)amino)ciclohexil)acetamida; N-((1R,2S,5R)-5-(metilamino)-2-((3S)-2-oxo-3-((6-(trifluorometil)-4-quinazolinil)amino)-1-pirrolidinil)ciclohexil)acetamida; N-((1R,2S,5R)-5-(isopropil(metil)amino)-2-((3S)-2-oxo-3-((6-(trifluorometil)-4-quinazolinil)amino)-1-pirrolidinil)ciclohexil)formamida; N-((1R,2S,5R)-5-(dimetilamino)-2-((3S)-2-oxo-3-((6-(trifluorometil)-4-quinazolinil)amino)-1-pirrolidinil)ciclohexil)acetamida; N-((3S)-1-((1S,2R,4R)-2-acetamido-4-(isopropil(metil)amino)ciclohexil)-2-oxo-3-pirrolidinil)-6-terc-butil-2-piridincarboxamida; N-((1R,2S,5R)-5-amino-2-((3S)-2-oxo-3-((6-(trifluorometil)-4-quinazolinil)amino)-1-pirrolidinil)ciclohexil)propanamida; 2-terc-butil-N-((3S)-1-((1S,2R,4R)-4-(terc-butilamino)-2-(metanosulfonilamino)ciclohexil)-2-oxo-3-pirrolidinil)-4-pirimidincarboxamida; 2-terc-butil-N-((3S)-1-((1S,2R,4R)-4-(terc-butilamino)-2-(propionilamino)ciclohexil)-2-oxo-3-pirrolidinil)-4-pirimidincarboxamida; N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butilamino)-2-((3S)-3-((6-terc-butilpirimido[5,4-d]pirimidin-4-il)amino)-2-oxo-1-pirrolidinil)ciclohexil)metanosulfonamida;…

(07/10/2010) Compuesto de fórmula (I)

(07/10/2010) Un compuesto de la fórmula

(07/10/2010) Indazolamida de fórmula l:

(29/09/2010) Como un medicamento, un compuesto seleccionado del grupo constituido por un compuesto de la fórmula general I

(28/09/2010) Un compuesto de fórmula