Compuestos con actividad anticancerosa.
(15/06/2016) Compuesto que presenta la fórmula de:**Fórmula**
en el que
R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre alquilo, alquilo sustituido, alcoxi opcionalmene sustituido, alquitio opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, o anitio opcionalmente sustituido, en la que cuando X no es O, R1 y R2 pueden asimismo ser parte de una cadena de alquileno ciclica que forma una estructura de anillo condensado;
X es O, S, o NR3;
cuando X es NR3, Ar no es fenilo;
arilo o arilo sustituido en el ariloxi opcionalmente sustituido o aritio opcionalmente sustituido incluye arilo carbocíclico, arilo tererocíclico, arilo monocíclico,…
Compuestos tricíclicos fusionados como inhibidores de cinasa raf.
(08/06/2016) Un compuesto seleccionado de los compuestos de Fórmula I: **Fórmula**
estereoisómeros del mismo y sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en el que:
Q se selecciona entre C y N;
W se selecciona entre C y N;
X se selecciona entre CH2 y O;
Y se selecciona entre NR12, O, y S;
Z se selecciona entre O, S, NR13, CO, SO, SO2 y CR13R14;
R1, R2, R3, R4, R5, y R6, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, halógeno, haloalquilo, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, CN, -NR13R14, -OR13, -COR13, -CO2R13, -CONR13R14, -C(≥NR13)NR14R15, -NR13COR14, -NR13CONR14R15, -NR13CO2R14, -SO2R13, -NR13SO2NR14R15, -NR13SO2R14 y -NR13SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo,…
Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.
(08/06/2016) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en donde,
X1 es N o CR11;
X2 es N o CR13;
Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2;
cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros y heteroarilo de 5 ó 6 miembros;
cada uno de R2, R3 y R4,…
Derivados de piridina como inhibidores de DGAT.
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la siguiente estructura
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
A se selecciona entre fenilo sustituido o sin sustituir o un grupo heterociclilo sustituido o sin sustituir de 5 o 6 miembros que comprende uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo en la que los sustituyentes del resto A se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 se selecciona entre -N(H)-, -C(O)NH- o -NHC(O)-;
B es una piridina divalente sustituida o sin sustituir en la que los sustituyentes del resto B se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
C es un fenilo divalente sustituido o sin sustituir en la que los sustituyentes…
Compuestos de benceno sustituidos.
(08/06/2016) Un compuesto de Fórmula (Ie) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
Z es NR7R8 o S(O)aR7, en el que a es 0;
R1 es H o alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxilo, alcoxiilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino y arilo C6-C10;
cada uno de R2 y R4 independientemente, es -Q1-T1, en que Q1 es un enlace o enlazador alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo e hidroxilo, y T1 es H, halo o azido;
R3 es H o halo;
R5 es H o alquilo C1-C6;
R6 es H, halo, ciano,…
Inhibidores de la proteasa de HCV.
(08/06/2016) Un compuesto de la fórmula siguiente:**Fórmula**
en la que
R1 es -H, -OH, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C1-10, arilo, heteroarilo, o -NH-Z-R; en la que R es H, o es un resto seleccionado de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C1-10, arilo, y heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente mono-, di-, o tri-sustituido con halógeno, nitro, ciano, amino, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, o heteroarilo; y Z es -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)C(O)O-, -C(O)C(O)NH-, - C(O)NR'-, -OC(S)-, - C(S)NR'-, o -C(NH)O-, R' es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo C1-10,…
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X1 es CH o N;
X2 es CR1a, NR1b o S;
X3 es C o N;
en donde,
X1, X2 y X3 están dispuestos de tal manera que forman un sistema de anillo heteroaromático, y
R1a es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12, heteroarilo C2-12 o -N(R20 )(R22),
en donde las unidades estructurales alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12 o heteroarilo C2-12 pueden estar opcionalmente sustituidas con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados…
Derivados sustituidos del ácido 1,2,3,4-(tetrahidrociclopenta[b]indol-3-il)acético útiles en el tratamiento de trastornos autoinmunitarios e inflamatorios.
(08/06/2016). Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: JONES, ROBERT, M., LEHMANN,JUERG, BUZARD,DANIEL,J, Kim,Sun Hee, HAN,SANGDON, ULLMAN,BRETT, STIRN,SCOTT, ZHU,XIUWEN, MOODY,JEANNE V.
Un compuesto seleccionado entre los compuestos de Formula (Ia) y sales, solvatos e hidratos farmaceuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
m es 1;
n es 1 o 2;
Y es N o CR1;
Z es N o CR4;
R3 es cicloalquilo C3-C7; y
cada uno de R1, R2 y R4 se selecciona independientemente entre H, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquiltio C1-C6, carboxamida, ciano, cicloalcoxi C3-C7, cicloalquilo C3-C7, haloalcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, halogeno, heteroarilo y heterociclilo, en donde dichos alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6 estan cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados entre cicloalquilo C3-C7 y halogeno.
PDF original: ES-2589731_T3.pdf
Compuestos de bencenosulfonamida y su uso como agentes terapéuticos.
(08/06/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
k es 0, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1 o 2;
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
q es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
A es -O- o -S-;
es arilo o N-heteroarilo;
R1 es -O-, -C(R9)2-, -N(R10)-, -N(R11)- o -S(O)t (donde t es 0, 1 o 2);
R2 es C(R9);
R3 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo opcionalmente sustituido o aralquilo opcionalmente sustituido; o R3 es un enlace directo a R4;
R4 es H, alquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, -C(O)R10, -C(O)N(R10)2 o -C(≥NCN)N(R10)2;
o R3 y R4, junto con el nitrógeno al que ambos están unidos,…
Compuestos de L-dihidro-2-oxoquinolina como ligandos del receptor de 5-HT4.
(01/06/2016). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, KAMBHAMPATI, RAMA, SASTRI, KANDIKERE,NAGARAJ,VISHWOTTAM, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, JAYARAJAN,PRADEEP, BHYRAPUNENI,GOPINADH, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, PATNALA,SRIRAMACHANDRA MURTHY, RAVULA,JYOTHSNA, AHMAD,ISHTIYAQUE.
Un compuesto de la fórmula general (I) **Fórmula**
en donde R1 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno haloalquilo, haloalcoxi, nitro, amida, amina, ciano, carboxílico, cilcoalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo o heterociclilo;
R2 representa hidrógeno, alquilo, cilcoalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo o heterociclilo;
R3 representa**Fórmula**
R4 representa hidrógeno, hidroxi, amina, alquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, cilcoalquilo, cicloalcoxi, heteroarilo, heteroaralquilo o heterociclilo;
R5 representa hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o heterociclilo;
R6 representa heteroarilo;
R7 y R8 representan hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o heterociclilo;
opcionalmente R7 y R8 junto con el átomo de `N' pueden formar anillos de 4 a 9 miembros, que incluyen uno o más heteroátomos seleccionados de C, O, N, S.
PDF original: ES-2578628_T3.pdf
Bencimidazoles y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.
(01/06/2016) Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
uno de Z11 y Z12 es CR13, y el otro de Z11 y Z12 se selecciona de N y CR13, en donde
R13 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), -S-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), alquilo C1-C4, -(alquil C1-C2)-N(R14)(R14), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquilo(C1-C4), -O-alquil(C1-C3)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-alquilo(C1-C4) y cicloalquilo C3-C7;
R se selecciona de hidrógeno, -alquilo (C2-C4), -alquilo (C1-C4) sustituido con fluoro, -alquil(C1-C4)-N(R7)(R7), -alquil(C1-C4)-C(O)-N(R7)(R7), -alquil(C2-C4)-O-R7, y -alquil(C2-C4)-N(R7)-C(O)-R7, en donde:
cada R7 se selecciona independientemente…
Imidazolcarboxamidas y su uso como inhibidores de la FAAH.
(01/06/2016). Solicitante/s: BIAL - PORTELA & Cª, S.A. Inventor/es: KISS,LASZLO ERNO, ROSA,CARLA PATRÍCIA DA COSTA PEREIRA, GUSMÃO DE NORONHA,RITA.
Un compuesto que tiene una estructura seleccionada de las siguientes:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2640800_T3.pdf
Derivados de oxopiridina sustituidos y su uso como factor XIa e inhibidores de calicreína plasmática.
(01/06/2016) Compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
n representa los números 1 o 2,
A representa -N(R2)- o -CH2-, en donde
R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C4,
R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula**
, en la que * es el sitio de unión al anillo de oxipiridina,
R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxilo, difluorometoxilo o trifluorometoxilo,
R7 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxilo, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxilo, etoxilo, difluorometoxilo, trifluorometoxilo, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,
R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,
R3 representa hidrógeno,
R4 representa hidrógeno,
R5 representa un grupo de fórmula**Fórmula**
…
Derivados de aminoquinazolina y sus sales, y métodos de uso.
(01/06/2016). Solicitante/s: Sunshine Lake Pharma Co., Ltd . Inventor/es: ZHANG,JIANCUN, ZHANG,LU, ZHANG,WEIHONG, LIU,Bing, ZHANG,YINGJUN, ZHANG,JIQUAN, LIU,JINLEI.
Un compuesto que tiene la formula (III)**Fórmula**
en la que cada uno de X9, X10 y X11 es independientemente CReRf, NRe, O o S, con la condicion de que al menos uno de X9, X10 y X11 sea CReRf;
D es un enlace, metileno o etileno;
cada uno de Re y Rf es independientemente H, alquilo C1-6, alquilacilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo C6-10-alquilo C1- 6 o haloalquilo C1-6; y
n es 1 o 2; o
que tiene una de las siguientes estructuras:**Fórmula**
o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido 5 o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2580481_T3.pdf
Inhibidores de desmetilasas de histonas.
(25/05/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: LABELLE, MARC, MEHROTRA,Mukund, BOESEN,THOMAS, KHAN,QASIM, ULLAH,FARMAN.
Una composición farmacéutica que comprende el compuesto de la estructura
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y opcionalmente uno o más excipientes, diluyentes y/o vehículos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2654143_T3.pdf
(25/05/2016). Solicitante/s: Rottapharm Biotech S.r.l. Inventor/es: ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, STASI,LUIGI PIERO.
Compuesto de fórmula (l), o estereoisómero, racemato, mezcla o sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula*+
en la que
X es NH u O;
Q es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de un grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN;
A es fenilo o un grupo heteroarilo de 5-6 miembros, que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de un grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN;
B puede asumir significados diferentes de A y es fenilo o un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de un grupo que consiste en: alquilo C1- C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN.
PDF original: ES-2587952_T3.pdf
(25/05/2016) Azinas de fórmula (I) **Fórmula**
en la que A es heteroarilo, que es sustituido por uno a seis sustituyentes RA seleccionados del grupo que consiste en halógeno, OH, CN, amino, NO2, alquilo-C1-C6, alquenilo-C2-C6, alquinilo-C2-C6, alcoxi-C1-C6, alqueniloxi-C2-C6, alquiniloxi-C2-C6, (alcoxi-C1-C6)-alquilo-C1-C6, (alcoxi-C1-C6)-alcoxi-C1-C6, (alcoxi-C1-C6)-alquenilo-C2-C6, (alcoxi-C1- C6)-alquinilo-C2-C6, alquiltio-C1-C6, (alquilo-C1-C6)sulfinilo, (alquilo-C1-C6)sulfonilo, (alquilo-C1-C6)amino, di(alquilo- C1-C6)amino, (alquilo-C1-C6)-carbonilo, (alcoxi-C1-C6)-carbonilo, (alquilo-C1-C6)-carboniloxi, cicloalquilo-C3-C6, cicloalcoxi-C3-C6,…
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde
C1 es C o CH
C2 es C o CH
A1 es N o C
A2 es N, C(R2), N(R3), O, S o C(R4,R5); y
A3 es N, O, S, N(R6), C (R7) o C(R8,R9); en donde uno o dos enlaces no adyacentes en el anillo de 5 miembros formado por C1, C2, A1, A2 y A3 son enlaces dobles, mientras que los otros son enlaces simples, con la condición de que el enlace entre A1 y A2 o el enlace entre A1 y C1 o el enlace entre A2 y A3 o el enlace entre C1 y C2 o el enlace entre A3 y C2 es un enlace doble, además con la condición de que por lo menos uno de A1, A2 y A3 es N, N(R3) o N(R6),
y en donde
R2, R7 independientemente entre sí, se seleccionan…
Heterociclos microbiocidas.
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
donde
A es x-C(R10R11)-C(≥O)-, x-C(R12R13)-C(≥S)-, x-O-C(≥O)-, x-O-C(≥S)-, x-N(R14)-C(≥O)-, x-N(R15)-C(≥S)-, x-C(R16R17)- SO2- o x-N≥C(R30)-, en cada caso x indica el enlace que está conectado a R1;
T es CR18 o N;
Y1, Y2, Y3 e Y4 son independientemente CR19 o N;
Q es O o S;
n es 1 o 2;
p es 1 o 2, siempre que cuando n sea 2, p sea 1; R1 se selecciona del grupo (c) o (d):**Fórmula**
donde R22, R23, R24 y R25 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, metilo y halometilo;
R2, R3, R4, R5, R6, R7, R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R19 y R30 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno,…
5-Fluoro-pirimidinas 2,4-disustituidas como inhibidores selectivos de CDK9.
(18/05/2016) Un compuesto de fórmula general (I)
en la que
R1 representa un grupo seleccionado de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquilo C1-C3 o heteroarilalquilo C1-C3, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o de forma diferente, seleccionados del grupo de hidroxi, ciano, halógeno, haloalquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas;
R2 representa un grupo seleccionado de
R3, R4 representan, independientemente el uno del otro, un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, un átomo fluoro, un átomo cloro, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-;
R5 representa un grupo seleccionado de**Fórmula**
a) un grupo alquilo…
Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.
(18/05/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:
indica un enlace simple o doble;
x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2-8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), - (CH2)m-(heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y…
Sales fumarato novedosas de un antagonista del receptor de histamina H3.
(11/05/2016). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: SHERER,DANIEL, LANGEVIN,BEVERLY C, FARR,ROBERT ALLAN, SHAH,DINUBHAI H.
Un compuesto que es difumarato de 2-(ciclohexilmetil)-N-{2-[(2S)-1-metilpirrolidin-2-il]etil}-1,2,3,4- tetrahidroisoquinolina-7-sulfonamida monohidrato.
PDF original: ES-2587064_T3.pdf
Sales de maleato de (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolinil}-4-(dimetilamino)-2-butenamida y sus formas cristalinas.
(11/05/2016) Un método para preparar (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolinil}-4- (dimetilamino)-2-butenamida anhidra en forma de sal de maleato que comprende las etapas de:
i) calentar (E)-N-{4-[3-cloro-4-(2-piridinilmetoxi)anilino]-3-ciano-7-etoxi-6-quinolinil}-4-(dimetilamino)-2-butenamida y ácido maleico a 50-60ºC en una disolución de agua:n-propanol y mantener la mezcla a 50-60ºC durante un mínimo de 15 min;
ii) enfriar dicha disolución durante por lo menos una hora a 40ºC y mantener la disolución enfriada a 40ºC durante 12 horas;
iii) enfriar adicionalmente la disolución enfriada a temperatura…
Quinazolinas sustituidas con sulfoximina y su uso como inhibidores de MNK1 y/o MNK2 quinasas.
(04/05/2016) Un compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que Ar se selecciona entre un grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
en el que X es CH o N;
R3 es H, halógeno, CN o -C(≥O)-NH2; y
R4 se selecciona entre un grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
en la que R7 se selecciona entre un grupo que consiste en H, CN, alquilo C1-6, -O-(alquilo C1-3), alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, -(alquil C1-3)-heterociclilo, -(alquil C1-3)-O-heterociclilo, arilo, -(alquil C1-3)-arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -(alquil C1-3)-heteroarilo, -COOH, -(C≥O)-O-(alquilo C1-6), -(C≥O)- N≥S(≥O)(alquil C1-3)2 y -(C≥O)-NRN1RN2;
en el que RN1 es…
Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituida como inhibidores del factor XIa.
(04/05/2016) Compuesto de acuerdo con la formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, un sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: el anillo A es carbociclo C3-10;
L se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace, -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10- y -C≡C-; R1, en cada aparicion, se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-2, -O(alquilo C1-4), CN, -CH2NH2 y -C(≥NH)NH2;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halo, CN, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, CO(alquilo C1-4), CONH2, CO2H y un heterociclo de 5 a 7 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-4), O y S(O)p, en donde dicho heterociclo esta sustituido con 1-2 R2a;
R2a, en cada aparicion, se selecciona…
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Nuevos derivados de isoquinolina sustituida.
(27/04/2016) Un derivado de isoquinolina-6-sulfonamida representado por la Fórmula , una sal del mismo, o un solvato del derivado o la sal:**Fórmula**
donde
R1 y R2 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo, un grupo halogenoalquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo hidroxilo, un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo aminoalquiltio, o un grupo heteroarilo;
R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo hidroxialquilo, un grupo dialquilaminoalquilo,…
Moduladores de ruta del complemento y usos de los mismos.
(27/04/2016) Compuesto según la fórmula I**Fórmula**
o sal o estereoisómero del mismo, en la que
R1 es hidrógeno o halógeno
R2 es alquilo C1-C4;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4;
R4 es halógeno, ciano o hidrógeno, en el que al menos uno de R1 y R4 no es hidrógeno;
R5 se selecciona independientemente en cada aparición de hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo y cicloalquilo C3-C6;
k es 0-3;
R6 es CH2CHR7R8, o
R6 es CH≥CHR9, en el que R9 es cicloalquilo C3-C6 o fenilo opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 grupos seleccionados…
Derivado de bifenilo y su uso para el tratamiento de trastornos pulmonares.
(27/04/2016). Solicitante/s: Theravance Respiratory Company, LLC. Inventor/es: MAMMEN, MATHAI, HUGHES,ADAM, CHEN,YEN.
1-[2-(4-{[(R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5-il)-etilamino]metil}-2-metilfenilcarbamoil)etil] piperidin-4-il ester del ácido bifenil-2-ilcarbámico de fórmula**Fórmula**
o una sal farmaéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2636480_T3.pdf
Compuestos de 4,4-difluoro-piperidina.
(20/04/2016). Solicitante/s: Rottapharm Biotech S.r.l. Inventor/es: ROVATI, LUCIO, STASI,LUIGI PIERO, ARTUSI,ROBERTO, MANDELLI,STEFANO, COLACE,FABRIZIO, BOVINO,CLARA.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R es
un anillo aromático de 6 miembros,
un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre S, O y N, o
un anillo heteroaromático benzocondensado de 6 miembros que contiene N como heteroátomo,
estando opcionalmente cada uno de dichos anillos sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C3), cicloalquiloxi (C3-C5), alquilcarbonilo (C1-C3), ciano, trifluorometilo, dimetilamino, o fenilo que está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, o un heterociclo de 5 o 6 miembros que contiene de uno a tres átomos de nitrógeno,
X es O o N;
P es piridilo, pirimidilo, pirazilo o piridazilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C3), halógeno, trifluorometilo y ciano.
PDF original: ES-2582713_T3.pdf
Derivados de 2-fenil-1,3-oxazol y 5-fenil-1,2,4-oxadiazol para el tratamiento de diabetes.
(20/04/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUMOTO,KOJI, YAMANOI,SHIGEO, NAMIKI,HIDENORI, OCHIAI,YUICHI, HOSHINO,MADOKA.
Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
el anillo A representa**Fórmula**
* representa el sitio de unión con el anillo de benceno,
X representa CH o N,
R1 representa -C(≥O)-NH-R5, -NH-C(≥O)-NH-R5 o -S(≥O)2-R5,
R2 representa -F o -H
R3 representa -CH3 o -C2H5
R4 representa**Fórmula**
R5 representa -H, o representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6, o**Fórmula**
cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 -OH,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2640667_T3.pdf
Derivados de tetrazolona.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es n-propilo, iso-butilo, ciclopropilo, 3-fluorofenilo, 6-cloropiridin-3-ilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3-trifluorometoxifenilo, 2-(trifluorometil)fenilo, 3-(trifluorometil)fenilo, 4-(trifluorometil)fenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,5-difluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 3,5-difluorofenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, 3-metoxifenilo, 4-metoxifenilo, 2,3-diclorofenilo, 1-metilindolilo o 3-bromofenilo;
R2 es -C(O)NR3R4 o R5;
uno de R3 y R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxialquilo y el otro es -(CH2)n-R6; o
R3 y R4, junto con el…