Derivados de oxopiridina sustituidos y su uso como factor XIa e inhibidores de calicreína plasmática.

Compuesto de fórmula**Fórmula**

en la que

n representa los números 1 o 2,



A representa -N(R2)- o -CH2-, en donde

R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C4,

R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula**

, en la que * es el sitio de unión al anillo de oxipiridina,

R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxilo, difluorometoxilo o trifluorometoxilo,

R7 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxilo, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxilo, etoxilo, difluorometoxilo, trifluorometoxilo, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,

R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,

R3 representa hidrógeno,

R4 representa hidrógeno,

R5 representa un grupo de fórmula**Fórmula**

en las que

es el sitio de unión al átomo de nitrógeno,

R9 representa hidroxicarbonilo o heterociclilo de 5 miembros, pudiendo estar heterociclilo sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste en oxo, hidroxilo, tioxo, sulfanilo, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, 2-hidroxicarbonil-1,1,2,2-tetrafluoroetilo y 2-metoxicarbonil- 1,1,2,2-tetrafluoroetilo,

pudiendo estar metilo sustituido con un sustituyente metoxilo,

R10 representa hidrógeno, cloro, flúor o metilo,

R11 y R12 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un heterociclo de 5 miembros, pudiendo estar el heterociclo sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste en oxo, cloro, hidroxilo, hidroxicarbonilo, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1,2,2,2-pentafluoroetilo, 2-hidroxicarbonil-1,1,2,2-tetrafluoroetilo y 2-metoxi-carbonil-1,1,2,2-tetrafluoroetilo, R13 representa hidrógeno, cloro, flúor, metilo o metoxilo,

o uno de sus sales, sus solvatos o los solvatos de sus sales.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/065608.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178 13353 BERLIN ALEMANIA.

Inventor/es: SCHLEMMER, KARL-HEINZ, HILLISCH, ALEXANDER, ROHRIG, SUSANNE, TERSTEEGEN, ADRIAN, GERDES, CHRISTOPH, SCHAFER,MARTINA, BUCHMULLER,ANJA, HEITMEIER,STEFAN, STRASSBURGER,Julia, SCHMIDT,MARTINA VICTORIA, TELLER,HENRIK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/435 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/4704 A61K 31/00 […] › 2-Quinolonas, p. ej. carboestirilo.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • A61P7/10 A61P 7/00 […] › Agentes antiedematosos; Diureticos.
  • C07D215/227 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › un solo átomo de oxígeno que está unido en posición 2.
  • C07D221/04 C07D […] › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › Sistemas cíclicos orto o peri condensados.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2633248_T3.pdf

 

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