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Nuevos inhibidores de la FYN quinasa.

(30/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que: A se selecciona entre fenilo, anillo heterocíclico de 5-6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, S y O y cicloalquilo(C5-C7), donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C3), cicloalquilo (C3- C6), cicloalquiloxi (C3-C6), nitro, amino, hidroxilo, ciano, carboxamida, sulfonamida, metanosulfonilo, dicho anillo heterocíclico de 5-6 miembros es un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…

Formas cristalinas de 6-(1H-imidazol-1-il)-2-fenilquinazolina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(11/04/2018). Inventor/es: ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, GHIRRI, MATTEO, GIORDANI, ANTONIO, MANDELLI,STEFANO, PORTA,FRANCESCA. Clasificación: A61P29/00, A61K31/517, A01N43/54, C07D403/04.

Forma polimórfica de 6-(1H-imidazol-1-il)-2-fenilquinazolina, caracterizada por las siguientes características: i) el espectro de difracción de polvo de rayos X (XRPD) obtenido mediante irradiación con CuKaa que comprende los picos enumerados en la tabla 1; ii) un máximo endotérmico de fusión de 186,3ºC y un inicio de 180ºC determinado mediante DSC a una velocidad de calentamiento de 10ºC/min.

PDF original: ES-2676646_T3.pdf

Compuestos espiroamínicos como antogonistas de orexina.

(01/02/2017) Compuesto de fórmula (I) o estereoisómero, o racemato o mezcla o sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: R es un derivado de fenilo, tiazolin-4-ilo o piridin-2-ilo, en el que dichos derivados están sustituidos con n grupos Q; Q se selecciona del grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN, SO2CH3 o un grupo -O[(CR1R2]pQ1; o Q puede ser un grupo Q2; Q1 es fenilo, que puede estar opcionalmente sustituido con n sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN o un grupo Q2; o Q1 corresponde…

Anticuerpo anti-ADAMTS-5, derivados y usos del mismo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(08/06/2016). Inventor/es: VISINTIN, MICHELA;, CASELLI, GIANFRANCO, ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, CHIUSAROLI,RICCARDO. Clasificación: A61K39/00, C07K16/40.

Un anticuerpo neutralizante monoclonal, recombinante o fragmentos de unión a antígeno sintéticos del mismo capaces de reconocer y unirse a un epitopo comprendido en la región aa. 732 a aa 874 de SEQ ID NO. 2 de ADAMTS-5.

PDF original: ES-2588484_T3.pdf

Compuestos químicos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(25/05/2016). Inventor/es: ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, STASI,LUIGI PIERO. Clasificación: A61K31/506, A61P25/00, C07D401/12, C07D417/14, A61K31/501.

Compuesto de fórmula (l), o estereoisómero, racemato, mezcla o sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula*+ en la que X es NH u O; Q es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de un grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN; A es fenilo o un grupo heteroarilo de 5-6 miembros, que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de un grupo que consiste en: alquilo C1-C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN; B puede asumir significados diferentes de A y es fenilo o un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de un grupo que consiste en: alquilo C1- C4, halógeno, haloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, CN.

PDF original: ES-2587952_T3.pdf

Compuestos de 4,4-difluoro-piperidina.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(20/04/2016). Inventor/es: ROVATI, LUCIO, STASI,LUIGI PIERO, ARTUSI,ROBERTO, MANDELLI,STEFANO, COLACE,FABRIZIO, BOVINO,CLARA. Clasificación: C07D401/14, A61P25/00, C07D401/12, C07D417/14, A61K31/4523.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R es un anillo aromático de 6 miembros, un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre S, O y N, o un anillo heteroaromático benzocondensado de 6 miembros que contiene N como heteroátomo, estando opcionalmente cada uno de dichos anillos sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C3), cicloalquiloxi (C3-C5), alquilcarbonilo (C1-C3), ciano, trifluorometilo, dimetilamino, o fenilo que está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, o un heterociclo de 5 o 6 miembros que contiene de uno a tres átomos de nitrógeno, X es O o N; P es piridilo, pirimidilo, pirazilo o piridazilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C3), halógeno, trifluorometilo y ciano.

PDF original: ES-2582713_T3.pdf

Derivados de aminas cíclicas como agonistas de los receptores EP4.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(22/03/2016). Inventor/es: ROVATI, LUCIO, STASI,LUIGI PIERO, PUCCI,Sabrina, BORRIELLO,MANUELA. Clasificación: A61P19/10, A61K31/401, C07D207/10.

Un derivado de amina cíclica de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-3 lineal o ramificado o unidos juntos forman un anillo de ciclopropilo; n es 1 o 2, R3 es hidrógeno o un alquilo C1-3 lineal o ramificado, R4 es hidrógeno, flúor o un grupo hidroxi, R5 es halógeno, ciano, alquilo C1-3 lineal o ramificado, trifluorometilo o trifluorometoxi, R6 es hidrógeno o halógeno.

PDF original: ES-2564353_T3.pdf

Compuestos espiroaminícos con actividad antagonista de NK1.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(25/02/2016). Inventor/es: ROVATI, LUCIO, STASI,LUIGI PIERO. Clasificación: C07D401/14, A61P1/00, C07D401/12, A61K31/444, A61K31/438.

Compuesto de espiro-amino de Fórmula (I):**Fórmula** en la que A se selecciona entre un anillo aromático de 5 o 6 miembros y un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno, X es un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-C3 y halógeno, Y es un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno y trifluorometilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de patologías que requieren un antagonista del receptor NK1, en el que la patología se selecciona entre el grupo que consiste en emesis, depresión, trastornos de la conducta alimentaria, dolor, trastornos gastrointestinales, enfermedades inflamatorias y trastornos alérgicos.

PDF original: ES-2561295_T3.pdf

Derivados de amina cíclica como antagonistas del receptor EP4.

(12/02/2016) Un compuesto de amina cíclica de Fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A se selecciona entre el grupo que consiste en **Fórmula** en los que: n ≥ 0, 1 o 2 m ≥ 0 o 1 R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-3 lineal o ramificado o unidos en conjunto forman un anillo de ciclopropilo; R3 es H o alquilo C1-3 lineal o ramificado R4 y R5 son independientemente hidrógeno, flúor, alquilo C1-3 lineal o ramificado o unidos en conjunto forman un anillo de ciclopropilo, Ar es - fenilo que tiene: i. en la posición 4 un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, trifluorometilo, o ii. en la posición 3 un sustituyente seleccionado…

Nitroésteres de 1,5-diaril-2-alquilpirrol-3-sustituidos, inhibidores de COX-2 selectivos y donadores de óxido nítrico.

(20/01/2016) Compuesto de fórmula (I), un solvato del mismo o sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en la que: - el sustituyente en posición 1 del anillo de pirrol es un fenilo, sustituido en las posiciones meta y para con grupos R' y R" seleccionados independientemente de: hidrógeno (-H), flúor (-F), cloro (-Cl), bromo (-Br), metilo (-CH3), trifluorometilo (-CF3), metoxilo (-OCH3), tiometilo (-SCH3); - el sustituyente R1 se selecciona independientemente de los siguientes grupos: metilo (-CH3), etilo (-C2H5), trifluorometilo (-CF3), hidroximetilo (-CH2OH), metoximetilo (-CH2OCH3); - el sustituyente en posición -3 del anillo de pirrol es una cadena, en la que los grupos…

Inhibidores de COX-2 altamente selectivos y eficaces por vía oral de 1,5-diaril-2-alquil-pirroles 3-sustituidos.

(04/01/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: - el sustituyente en la posición 1 del anillo de pirrol es un fenilo, sustituido en la posición 3 y 4 con grupos R' y R", seleccionados independientemente de: hidrógeno, flúor, cloro, bromo, metilo y trifluorometilo, siempre que en un compuesto de fórmula I, R' y R" no sean simultáneamente trifluorometilo; - el sustituyente R1 en la posición 2 del anillo de pirrol es metilo o etilo; - el sustituyente en la posición 3 del anillo de pirrol es una cadena de dos átomos de carbono, en el que los grupos X, Y, Z tienen los siguientes significados: X se selecciona independientemente de hidrógeno e hidroxilo (-OH); Y es un grupo carbonilo (C≥O); Z…

Derivados de piridinamida como antagonistas del receptor EP4.

(13/05/2015) Un derivado de piridinamida de la Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 y R2 son de modo independiente hidrógeno, alquilo (C1-C3), lineal o ramificado, o, tomados conjuntamente, forman un anillo de ciclopropilo; R se selecciona de modo independiente de entre el grupo que consiste en halógenos y trifluorometilo y p es 1, 2 o 3; A es C o N; E es un grupo de la fórmula (B) o (C), en la que B es C(O)OH, C(O)O-alquilo(C1-C3), y C se selecciona de entre el grupo que consiste en:**Fórmula** m es 1, 2 o 3, n es 0 o 1, W es -O-, -O-alquilo(C1-C3)-; -alquilo(C1-C3)O-; -C(O)-;…

Compuestos de espiro amino adecuados para el tratamiento de (entre otros) los trastornos del sueño y la adicción de fármacos.

(04/03/2015) Un compuesto espiro-amino de Fórmula (VI):**Fórmula** en la que m es 1 o 2 o 3 n es 1 o 2, R se selecciona entre un anillo aromático de 5 o 6 miembros y un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre S, O y N, estando tal anillo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C3), un átomo halógeno, cicloalquiloxi (C3-C5), alquilcarbonilo (C1-C3), fenilo opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, un heterociclo de 5 o 6 miembros que comprende al menos un átomo de nitrógeno; P es un sustituyente Q o COQ, en el que Q se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirimidilo,…

Método para aislar anticuerpos intracelulares capaces de neutralizar interacciones proteicas.

(29/10/2014) Un método para aislar anticuerpos intracelulares capaces de neutralizar una interacción entre un ligando proteico x conocido y un ligando proteico y conocido en el interior de una célula, que comprende las etapas de: a) obtener una cepa de levadura recombinante en la que: i) una secuencia que codifica el ligando proteico x y una secuencia que codifica el ligando proteico y se clonan en un primer vector de expresión de levadura, pero ii) al menos uno de x o de y se expresa de manera inducible, y iii) la interacción entre el ligando proteico x y el ligando proteico y conduciría a la producción de un represor de una función esencial de la célula de levadura o de un agente tóxico, de modo que se obtendrían células de levadura no viables; b) transformar la cepa de levadura recombinante del punto a) con una biblioteca de expresión de anticuerpos…

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