Compuestos de bencenosulfonamida y su uso como agentes terapéuticos.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en la que:

k es 0,

1, 2, 3 o 4;

m es 0, 1 o 2;

n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;

q es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;

A es -O- o -S-;

es arilo o N-heteroarilo;

R1 es -O-, -C(R9)2-, -N(R10)-, -N(R11)- o -S(O)t (donde t es 0, 1 o 2);

R2 es C(R9);

R3 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo opcionalmente sustituido o aralquilo opcionalmente sustituido; o R3 es un enlace directo a R4;

R4 es H, alquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, -C(O)R10, -C(O)N(R10)2 o -C(≥NCN)N(R10)2;

o R3 y R4, junto con el nitrógeno al que ambos están unidos, forman un N-heterociclilo opcionalmente sustituido o N-heteroarilo opcionalmente sustituido;

cada R5 y cada R6 son independientemente hidrógeno, alquilo, halo, haloalquilo, nitro, ciano, -OR10, -S(O)tR10 (donde t es 0, 1 o 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 o -C(O)N(R10)2;

cada R7 es independientemente hidrógeno, alquilo, halo, haloalquilo, -OR10, -S(O)tR10 (donde t es 0, 1 o 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 o -C(O)N(R10)2;

o dos R7 cualesquiera en el mismo carbono pueden formar un oxo y los demás R7 son independientemente hidrógeno, alquilo, halo, haloalquilo, -OR10, -S(O)tR10 (donde t es 0, 1 o 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 o -C(O)N(R10)2; o dos R7 cualesquiera en diferentes carbonos pueden formar una cadena de alquileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, y los demás R7, si estuvieran presentes, son independientemente hidrógeno, alquilo, halo, haloalquilo, -OR10, -S(O)tR10 (donde t es 0, 1 o 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 o -C(O)N(R10)2;

R8 es un enlace directo o un hidrocarburo divalente lineal o ramificado opcionalmente sustituido, que consiste únicamente en carbono e hidrógeno, que no contiene ninguna insaturación y que tiene de uno a doce átomos de carbono;

cada R9 es independientemente hidrógeno, alquilo, halo, haloalquilo, -OR10, -N(R10)2, -N(R11)2, -S(O)tR10 (donde t es 0, 1 o 2), -C(O)OR10, -C(O)R10 o -C(O)N(R10)2;

cada R10 es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; y

cada R11 es independientemente -C(O)R10; -C(O)OR10, -C(O)N(R10)2, -S(O)pR10 (donde p es 1 o 2) o -S(O)pN(R10)2 (donde p es 1 o 2);

en forma de estereoisómeros, enantiómeros o tautómeros individuales del mismo o mezclas de los mismos;

o en forma de sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo; o

2,5-difluoro-4-((trans-3-(4-fluorofenil)piperidin-4-il)metoxi)-N-(1,2,4-tiadiazol-5-il)bencenosulfonamida, o una sal de la misma.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/056031.

Solicitante: Xenon Pharmaceuticals Inc.

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 3650 GILMORE WAY BURNABY, BC V5G 4W8 CANADA.

Inventor/es: ZHANG, ZAIHUI, JIA,QI, SUN,Shaoyi, CHAFEEV,Mikhail, ZENOVA,ALLA YUREVNA, OBALLA,RENATA MARCELLA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/395 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina (rifampina A61K 31/496).
  • A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/433 A61K 31/00 […] › Tiadiazoles.
  • A61K31/4402 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 2, p. ej. feniramina, bisacodil.
  • A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61K31/50 A61K 31/00 […] › Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas.
  • A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • C07D211/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › por átomos de oxígeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2586213_T3.pdf

 

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