Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.

Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**

o un estereoisomero,

un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:

indica un enlace simple o doble;

x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2-8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), - (CH2)m-(heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena hidrocarbonada C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena hidrocarbonada puede ser lineal o ramificada, saturada o insaturada;

R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: alquilo C1-4, cicloalquilo C3-4 y haloalquilo C1-4;

R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: H, F, Cl, alquilo C1-4 y CN;

R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: H, F, Cl y alquilo C1-4;

cuando x es un enlace simple, R3 y R4 pueden combinarse con el atomo de carbono al que estan unidos para formar un carbociclo de 3 a 6 miembros;

R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-4, NO2, Rc, -(CH2)n-(X)t-(CH2)mRc, NH2, -CONH(alquilo C1-6), -NHCOX1SO2Rj, -NHCOCH2PO(OEt)2, -NHCOCORj, - NHCOCH(OH)Rj, -NHCOCH2CORj, -NHCONHRj y -OCONRfRj;

X se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: O, S, NH, CONH y NHCO;

X1 es independientemente una cadena hidrocarbonada C1-4 opcionalmente sustituida con alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-4;

cuando y es un enlace simple, R5 y R6 pueden combinarse con el atomo de carbono al que estan unidos para formar un carbociclo de 3 a 6 miembros;

R11, R12, R13, R14 y R15 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-4 sustituido con 0-2 Ri, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, -(CH2)m-cicloalquilo C3-6, CN, NRfRj, ORj, SRj, NHCO2(alquilo C1-4), NHSO2(alquilo C1-4) y un heterociclo de 4 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S;

como alternativa, R11 y R12, junto con los atomos de carbono a los que estan unidos, se combinan para formar un anillo carbociclico de 5 a 6 miembros o un anillo heterociclico de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-3 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S;

como alternativa, R12 y R13, junto con los atomos de carbono a los que estan unidos, se combinan para formar un anillo carbociclico de 5 a 6 miembros o un anillo heterociclico de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-3 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S;

R16 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: H y alquilo C1-4;

Ra, cada vez que aparece, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: halo, OH, alcoxi C1- 6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, N(alquilo C1-4)2, -(CH2)n-(X)t-(CH2)mRc y -(CH2)n-(CH2O)m-(CH2)nRf; Rb, cada vez que aparece, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: halo, OH, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, haloalcoxi C1-10, alquiltio C1-10, haloalquiltio C1-10, N(alquilo C1-4)2, -CONH(CH2)4-20H, -O(CH2)sO(alquilo C1-6), Rc, -(CH2)n-(X)t-(CH2)mRc y -(CH2)n-(CH2O)m-(CH2)nRf; Rc, cada vez que aparece, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-2 Rd, cicloalquenilo C3-6 sustituido con 0-2 Rd, -(CH2)m-(fenilo sustituido con 0-3 Rd) y un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heterociclo esta sustituido con 0-2 Rd;

Rd, cada vez que aparece, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: halo, OH, CN, NO2, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, tetrazolilo, OBn y fenilo sustituido con 0-2 RH;

Re, cada vez que aparece, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, bencilo opcionalmente sustituido con alcoxi C1-4, CO(alquilo C1-4) y COBn;

Rf, cada vez que aparece, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: H y alquilo C1-4;

Rg, Rh y Ri, cada vez que aparecen, se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: halo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4 y haloalcoxi C1-4;

Rj, cada vez que aparece, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: alquilo C1-4, cicloalquilo C3-4 y fenilo;

n, cada vez que aparece, es independientemente 0 o 1;

m, cada vez que aparece, es independientemente 0, 1, 2, 3 o 4;

s, cada vez que aparece, es independientemente 1, 2 o 3; y

t, cada vez que aparece, es independientemente 0 o 1;

siempre que se excluya el siguiente compuesto:**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/067173.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: AHMAD, SALEEM, MENG, WEI, LAWRENCE, R., MICHAEL, BRIGANCE, ROBERT PAUL, DEVASTHALE,PRATIK, ZHAO,GUOHUA, TURDI,HUJI, HANGELAND,JON J, CHENG,DONG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4418 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina.
  • A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • C07D211/86 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno.
  • C07D211/90 C07D 211/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D407/14 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07F9/40 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Sus ésteres.

PDF original: ES-2584070_T3.pdf

 

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