CIP-2021 : C07D 417/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 417/00C07D 417/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.

C07D 417/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIDINMETILSULFINILBENZOXAZOLES Y PIRIDINMETILSULFINIBENZOTIAZOLES, MARCADOS RADIACTIVAMENTE O CON FLUORESCENCIA Y SUS COMPOSICIONES, COMO BIOMARCADORES ESPECIFICOS PARA EL DIAGNOSTICO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS Y PATOLOGÍAS INVOLUCRADAS CON LA PROTEÍNA TAU.

(07/02/2019) La presente invención corresponde a compuestos piridinmetilsulfinilbenzoxazoles y piridinmetilsulfinilbenzotiazoles, marcados 5 radiactivamente o con fluorescencia y sus composiciones, como biornarcadores especificos para el diagnóstico de enfermedades neurodegenerativas y patológicas involucradas con Ia proteína tau tales como AIzheimer y otras demencias. Conforme a Ia presente invención las técnicas donde se pueden emplear las moléculas descritas pueden ser: Tomografia Axial Computarizada 0 (CAT), resonancia magnetica nuclear (NMR), tanto estructural (sNMR) como funcional NMR (fNMR), tomografia computarizada de emisión de fotón único (SPECT) y Ia tomografia de emisión de positrones (PET). De esta forma Ia invención proporciona una herrarnienta farmacolóqicamente segura, con una elevada afinidad y selectividad por estructuras proteicas de proteína tau,…

Compuestos de pirimidina y piridina novedosos y su uso.

(25/01/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde X es CH2, Y se selecciona entre CH2, O o S(O)2; o X e Y junto con el enlace entre ellos forman -CH=CH- o -C≡C-; G es N o CH; R1 es arilo o heteroarilo, donde cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -NR6R7, -OR8, -S(O)nR9, -(CH2)r-C(O)R10, -CN, -C(O)NR6R7, - NR6C(O)R10, -NR6S(O)nR9, -NR6S(O)nNR11R12, -NR6C(O)OR8, -NR6C(O)NR11R12, -NO2, -S(O)nNR6R7, oxo, alquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)p-cicloalquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)m-heterociclilo sustituido opcionalmente, -(CH2)q-heteroarilo…

Derivados del pirimidiniloxi benceno como herbicidas.

(09/01/2019) Un compuesto seleccionado de fórmula 1, N-óxidos y sales de los mismos,**Fórmula** Q es un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros, unido al resto de la fórmula 1 a través de un átomo de carbono, y opcionalmente sustituido por 1 a 4 R1; Z es O o S; cada R1 es independientemente halógeno, ciano, nitro, SF5, CHO, C(=O)NH2, C(=S)NH2, SO2NH2, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, haloalquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C8, cicloalquilalquilo C4-C8, alquilcarbonilo C2-C6, haloalquilcarbonilo C2-C6, alcoxicarbonilo C2-C6, cicloalquilcarbonilo C3-C7, alquilaminocarbonilo C2-C8, dialquilaminocarbonilo C3-…

Derivados de carboxamida y urea a base de oxazol y tiazol sustituidos como ligandos del receptor de vainilloide II.

(09/01/2019) Un compuesto sustituido de fórmula general (I),**Fórmula** en la que X representa O o S; Y representa O, S o N-CN; Z representa N(R3b) o C(R4aR4b); R1 representa**Fórmula** en la que n es 0, 1, 2 o 3; R5 representa F, Cl, Br, CN, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4), hidroxi-alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4 y alcoxi C1-4-alcoxi C1-4 y cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, CN, OH, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4), alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi-alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, cianoalcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, alquil C1-4S(=O), hidroxi-alquil C1-4S(=O),…

2-Amino-3,5-difluoro-3,6-dimetil-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas como inhibidores de BACE1 para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

(09/01/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JUHL,KARSTEN, MARIGO,MAURO, TAGMOSE,LENA.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde Ar se selecciona del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, y donde Ar está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, CN, alquilo C1-C6 , alquenilo C2-C6 , alquinilo C2-C6 , fluoroalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; y R1 es uno o más de hidrógeno, halógeno, fluoroalquilo C1-C3 o alquilo C1-C3 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2710602_T3.pdf

2-Amino-6-(difluorometil)-5,5-difluoro-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridinas como inhibidores de BACE1.

(27/12/2018). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JUHL,KARSTEN, MARIGO,MAURO, TAGMOSE,LENA.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde Ar se selecciona del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y en donde el Ar está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, fluoroalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; y R1 es hidrógeno, halógeno, fluoroalquilo C1-C3 o alquilo C1-C3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2694860_T3.pdf

Derivados de pirrol como agentes farmacéuticos.

(26/12/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los siguientes: (4-metilsulfanil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-propil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-cloro-2-fluoro-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-difluorometoxi-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-etil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-cloro-fenil)-amida…

Compuesto de indol.

(17/12/2018) Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo: [Fór. quím. 16] **Fórmula*+ en la fórmula, R1 es H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, X es un enlace, -NH- o -N(alquilo C1-6)-, R2 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido, Y es un enlace, -CH2-, -NH- u -O-, R3 es heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede estar sustituido, con la condición de que cuando Y es un enlace, R3 puede ser además -NR31-CO-O-R32, R31 es H o alquilo C1-6, R32 es alquilo C1-6, R4 es H, alquilo C1-6 que puede estar sustituido o halógeno, los R5 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, y los R6 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, en el que el sustituyente de "alquilo C1-6 que puede estar sustituido" es alquilo C1-6 que puede estar sustituido…

Derivados de piridina sustituidos útiles como inhibidores de GSK-3.

(13/12/2018) Un compuesto de formula I**Fórmula** donde: R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo alquilcicloalquilo, dialquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo o cetocicloalquilo; R2 es hidrogeno o alquilo; R3 es hidrogeno o alquilo; o N(R2)(R3) tomado conjuntamente es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo o azabicicloheptano, y esta sustituido con 0-4 sustituyentes halo o alquilo; Ar1 es 3-piridinilo y esta sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, (hidroxil)haloalquilo, alcoxialquilo, alquilo (N(R2)(R3)), bencilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi,…

Derivados de dolastatina 10 y auristatinas.

(11/12/2018) Compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en la que: - R1 es H u OH, - R2 es un grupo alquilo (C1-C6), COOH, COO-(alquilo (C1-C6)) o tiazolilo, - R3 es H o un grupo alquilo (C1-C6), y - R4 es: •rupo aril-alquilo (C1-C8) sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre los grupos OH y NR9R10 con R9 y R10 cada uno independientemente del otro representando H o un grupo alquilo (C1- C6), o •rupo heterociclo-alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre los grupos alquilo (C1-C6), OH y NR12R13 con R12 y R13 cada uno independientemente del otro representando H o un grupo alquilo (C1-C6), en el que: un grupo aril-alquilo…

Composiciones que contienen y métodos que implican derivados de dolastatina enlazados con aminoácidos no naturales y usos de los mismos.

(23/11/2018) Un compuesto que tiene: **Fórmula** en donde: Z tiene la estructura de: **Fórmula** R5 es H, COR8, C1-C6 alquilo o tiazol; R8 es OH o -NH-(alquileno-O)n-NH2; R6 es OH o H; Ar es fenilo o piridina; R7 es C1-C6 alquilo o hidrógeno; Y se selecciona del grupo que consiste en una hidroxilamina; L es un enlazador seleccionado del grupo que consiste en -alquileno-, -alquileno-C(O)-, -(alquileno-O)n-alquileno-, - (alquileno-O)n-alquileno-C(O)-, -(alquileno-O)n- (CH2)n'-NHC(O)-(CH2)n"-C(Me)2-S-S-(CH2)n'"-NHC(O)-(alquileno-O)n''''- alquileno-, -(alquileno-O)n-alquileno-W-, -alquileno-C(O)-W-, -(alquileno-O)n-alquileno-U-alquileno-C(O)- y - (alquileno-O)n-alquileno-U-alquileno-; W tiene la estructura de: **Fórmula** U tiene la estructura de: **Fórmula** o L está ausente, Y es metilo, R5 es COR8, y R8 es -NH-(alquileno-O)n-NH2;…

Derivados del ácido heterobutílico butanoico como inhibidores de LTA4H.

(22/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BOLLBUCK,BIRGIT, MARKERT,CHRISTIAN, MILTZ,WOFGANG, ROEHN,TILL.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula** en el que, R1 es OH o NH2; Y es O, S o CH2; X1, X2, X3 y X4 son N; o X1, X2, X3 y X4 se seleccionan de N, NH, C, CH y O con la condición de que al menos dos de X1, X2, X3 o X4 sean N o NH; R2 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con fenilo; cicloalquilo C3-C6; fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno, alcoxi C1-C6 o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; o un heteroarilo mono o bicíclico de 5- 10 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano o halógeno.

PDF original: ES-2690790_T3.pdf

Compuestos y composiciones antihelmínticas y procedimiento de utilización de los mismos.

(08/11/2018) Compuesto antihelmíntico de fórmula (IA-1):**Fórmula** en la que: Y es naftilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo, quinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroquinolilo, tetrahidroisoquinolilo, indolilo, isoindolilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, o benzotiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más de cloro, fluoro, bromo, CF3, OCF3, SCF3 o SF5; Z es fenilo opcionalmente sustituido por ciano, nitro, CF3, SF5, S(O)alquilo C1-3, S(O)2-alquilo C1-3, S(O)haloalquilo C1-3 o S(O)2 haloalquilo C1-3; el anillo A es uno de L1, L13, L14 o L15:**Fórmula** el anillo B es trans-ciclohexileno; W es O; X1 es un enlace o -CH2-; X6 es -O-; X8 es un enlace, -(CH2)n-,…

Inhibidores de histona desacetilasa novedosos.

(07/11/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada R/ se selecciona independientemente entre H y QR1; cada Q se selecciona independientemente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O; cada R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10-heteroarilo o heterocicloalquilo C1-C10; cada L se selecciona independientemente entre un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 a 10 miembros;**Fórmula** W es el grupo de unión a cinc -CONHOH de estructura: cada R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; y R3 es un arilo o heteroarilo; …

Sal de un compuesto de morfolina.

(29/10/2018). Solicitante/s: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION. Inventor/es: TANAKA,Yoshihito, TAKEDA,SHUZO, MASUDA,KATSUHIKO.

Un cristal de hidrobromuro de (2S)-[4-(carboximetil)tiazol-2-iltio]-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2- il]metil}acetamida, que muestra un espectro de difracción de rayos X de polvo que tiene picos a ángulos de difracción representados por 2θ de 20,9°, 22,3°, 24,1° y/o 25,6° (cada uno ± 0,2°) medido en las siguientes condiciones: tubo de 5 rayos X: Cu Kα1, corriente de tubo: 40 mA, voltaje del tubo: 40 kV, velocidad de escaneo: 4°/min, intervalo de medición: 2θ ≥ 2 a 35 º.

PDF original: ES-2687756_T3.pdf

Moduladores del canal de sodio para el tratamiento del dolor.

(25/10/2018) compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o una forma estereoisómera o tautómera del mismo, en la que: Z es -O- o -S-; Y es -(CH2)3-NR9R10 R1 es un heterociclo parcialmente insaturado o aromático de 5 o 6 elementos; R2 es independientemente en cada ocurrencia -F, -Cl, -Br, -CH3 o -CN; R3 es independientemente en cada ocurrencia -H, -F, -Cl, -Br, -CF3, -OCF3, -CN, alquilo(C1-C12) o alcoxi(C1-C12); R9 es alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C8), pirazolilo o piridinilo; en la que R9 está opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en -COOH,…

Agonistas de GPR120 para el tratamiento de diabetes de tipo 2.

(17/10/2018). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: SUI, ZHIHUA, ZHANG,XUQING, CAI,Chaozhong.

Una composición seleccionada del grupo que consiste en Cpto 31, ácido 3-(4-{[4-ciclopent-1-en-1-ilo-2-(trifluorometilo)tiofeno-3-ilo]metoxi}-3,5-difluorofenilo)propanoico; o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2690145_T3.pdf

Compuestos, composiciones y procedimientos.

(17/10/2018). Solicitante/s: CYTOKINETICS, INC.. Inventor/es: MORGAN, BRADLEY P., LU,Pu-Ping, MUCI,Alex, TOCHIMOTO,Todd, KRAYNACK,ERICA, MORGANS,DAVID.

Un compuesto para uso en un procedimiento para mejorar la contractilidad cardíaca sin variar el transitorio de calcio, donde el compuesto es **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2686357_T3.pdf

Agente para el tratamiento de esquizofrenia.

(11/10/2018). Solicitante/s: Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Inventor/es: NAKAMURA,MITSUTAKA, OGASA,MASAAKI, SAMI,SHUNSUKE.

Un compuesto activo, es decir (1R,2S,3R,4S)-N-[(1R,2R)-2-[4-(1,2-benzoisotiazol-3-il)-1-piperacinilmetil]-1- ciclohexilmetil-2,3-biciclo[2.2.1]heptano-dicarboximida de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método para mejorar los síntomas negativos y/o disfunción cognitiva de esquizofrenia.

PDF original: ES-2685780_T3.pdf

Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.

(04/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: M es N; L es -CR4R4C(O)-; R1 se selecciona entre NR5R5, carbociclo C3-10 y heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, - OCH2CO2H, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(alquilo C1-4), -NHSO2(alquilo C1-4), -SO2NH2, -C(≥NH)NH2,…

MODULADORES DE LOS RECEPTORES A3 DE ADENOSINA.

(20/07/2018). Solicitante/s: PALOBIOFARMA, S.L. Inventor/es: CAMACHO GÓMEZ,Juan, CASTRO PALOMINO LARIA,Julio, EL MAATOUGUI,Abdelaziz.

Moduladores de los receptores A3 de adenosina de fórmula (I): {IMAGEN-01} y procedimiento para preparar dichos compuestos. Otros aspectos de la presente invención son composiciones farmacéuticas que comprenden una cantidad eficaz de dichos compuestos y el uso de los compuestos en la preparación de un medicamento para tratar afecciones patológicas o enfermedades que pueden mejorar por modulación de los receptores de A3 adenosina.

PDF original: ES-2676535_A1.pdf

Compuesto heterocíclico y su uso.

(06/06/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un grupo alquilo C1-6 R2 es un grupo alquilo C1-6 que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un grupo hidroxi, (b) un átomo de halógeno, (c) un grupo alcoxi C1-6, (d) un grupo alquil C1-6-carboniloxi, (e) un grupo heterocíclico aromático que tiene opcionalmente 1 a 3 átomos de halógeno, (f) un grupo cicloalquilo C3-10, y (g) un grupo amino cíclico que tiene opcionalmente un grupo oxo, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6 y un grupo oxo, un grupo carboxi, un grupo alcoxi C1-6-carbonilo que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo heterocíclico no aromático que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes…

Compuestos heterocíclicos útiles para la inhibición de quinasas.

(09/05/2018). Solicitante/s: Amitech Therapeutics Solutions, Inc. Inventor/es: ARNOLD,LEE DANIEL, MURPHY,ERIC A.

Un compuesto que tiene una estructura seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula**.

PDF original: ES-2677356_T3.pdf

Derivados de pirazol como moduladores del canal de calcio activado por liberación de calcio.

(25/04/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula** o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente 5 aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el Anillo Hy representa**Fórmula** 10 opcionalmente sustituidos con R'''; R1 es ciclopropilo; R2 se selecciona de CH3, CH2F, CHF2, CF3, cicloalquilo C sustituido o sin sustituir, CH2-ORa, CH2-NRaRb , CN y COOH; el Anillo Ar se selecciona de**Fórmula** L1 y L2 representan juntos -NH-C(≥X)- o -C(≥X)NH; A está ausente o se selecciona de -(CR'R")- o -NRa ; R' y R" son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa, -S(≥O)q-Ra,…

Nuevas indazolcarboxamidas, procedimiento para su preparación, preparaciones farmacéuticas que contienen las mismas, así como su uso para la preparación de medicamentos.

(18/04/2018) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** en la que: R0 representa hidrógeno o alquilo C1-C4, pudiendo estar sustituido el resto alquilo C1-C4 dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con hidroxi o halógeno; R1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, C(≥O)NH2, C(≥O)N(H)Ra, C(≥O)N(Ra)Rb, C(≥O)Rd, hidroxi o alquilo C1-C6, pudiendo estar sustituido el resto alquilo C1-C6 dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con hidroxi, halógeno, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, S(≥O)2-alquilo C1-C6, NH2, NHRa, N(Ra)Rb, un alcoxi C1-C6 sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con halógeno, un cicloalcoxi C3-C8 sustituido…

Métodos para tratar el síndrome de fuga vascular.

(18/04/2018) Un compuesto para su uso en el tratamiento del síndrome de fuga vascular, teniendo el compuesto la fórmula I:**Fórmula** en la que R es una unidad de tiazolilo sin sustituir o sustituida que tiene la fórmula:**Fórmula** o**Fórmula** o**Fórmula** R2, R3, y R4 son cada uno independientemente: i) hidrógeno; ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir; iii) alquenilo C2-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir; iv) alquinilo C2-C6 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir; v) arilo C6 o C10 sustituido o sin sustituir; vi) heteroarilo C1-C9 sustituido o sin sustituir; vii) heterocíclico C1-C9 sustituido o sin sustituir; o viii) R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar un anillo saturado o insaturado…

Piridin-2-amidas útiles como inhibidores de CB2.

(18/04/2018) Un compuesto seleccionado de 2-(6-(3-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; 2-(5-ciclopropil-6-(2,4-diclorofenilamino)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2,4-diclorofenilamino)-5-metilpicolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; piperidin-1-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-[1,3,4]oxadiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; ciclohexilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; …

Antagonistas de TRPM8.

(18/04/2018) Compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X se selecciona de S u O; R1 se selecciona del grupo que consiste en: -OR5 en la que R5 se selecciona de H; alquilo C1-C4, trifluorometanosulfonilo, bencilo, (trifluorometil)bencilo, (halo)bencilo, (trifluorometil)benzoílo, N-bencilcarbamoílo, ciclohexiloxiacetoílo sustituido con al menos un grupo alquilo C1-C3, (alcoxi C1-C3)metilo, alcanoílo C1-C3 y CH2CH2NHR6, en la que R6 se selecciona de H y (furan-2-il)metilo; -NHR7 en la que R7 se selecciona de H, terc-butoxicarbonilo, alcanoílo C1-C3, (4-trifluorometil)benzoílo, Nfenilaminoacarbonilo, CH2R8, en la que R8 se selecciona…

Heteroarilamidas como inhibidores de la agregación de proteínas.

(04/04/2018). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Inventor/es: WRASIDLO, WOLFGANG, STOCKING,EMILY M.

Compuesto que es:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2675301_T3.pdf

Compuesto de amida, un agente de control de plagas de artrópodos y un método para controlar las plagas de artrópodos.

(04/04/2018) Un compuesto de amida representado por la fórmula (I-S):**Fórmula** en la que A, R1, R2, R3, R4, R5, R7, R12, R13, Y, m, n, t, u, el grupo A, el grupo B, el grupo D, el grupo E, el grupo F y el grupo G tienen el mismo significado que se define a continuación: A representa un anillo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros que contiene, como componente o componentes formadores de anillo, uno o más átomos o grupos seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de oxígeno y -S(C)t- y el anillo heterocíclico saturado puede tener de uno a tres átomos o grupos seleccionados entre el grupo D, t representa 0, 1 o 2, R1 y R2 son iguales o diferentes…

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