39 inventos, patentes y modelos de SUI, ZHIHUA

Derivados de pirrol bicíclicos útiles como agonistas de GPR120.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(09/01/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/40, A61P3/10, C07D207/34, C07D207/333.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1 se selecciona del grupo que consiste de 3-fluorofenilo, 4-fluorofenilo, 2,4-difluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 2-fluoro-4-clorofenilo y 2-fluoro-4-metilfenilo; R2 es trifluorometilo; a es un número entero de 1 a 2; R3 se selecciona del grupo que consiste de 2-cloro, 3,5-difluoro, 3-metilo, 2,3-dimetilo y 2-trifluorometilo; R4 es hidrógeno; R5 es -C(O)OH; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Agonistas de GPR120 para el tratamiento de diabetes de tipo 2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(17/10/2018). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61P3/10, C07D417/12, A61K31/381, A61P3/04, A61K31/425, C07D275/00, C07D417/04, C07D333/32.

Una composición seleccionada del grupo que consiste en Cpto 31, ácido 3-(4-{[4-ciclopent-1-en-1-ilo-2-(trifluorometilo)tiofeno-3-ilo]metoxi}-3,5-difluorofenilo)propanoico; o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivados heterocíclicos benzo-fusionados útiles como agonistas de GPR120.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(25/04/2018). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: C07D263/56.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de: Ácido 3-(2,3-dimetil-5 4-{[2-metil-5-(trifluorometoxi)-1-benzofuran-7-il]metoxi}fenil)propanoico; y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Antagonistas de ciclopentilo fusionados de CCR2.

(13/09/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** donde: A es O, o S; R0 es H, o C alquilo; en el que dicho C alquilo está opcionalmente sustituido con OH, C alquilo (OCH2CH2)n-OCH3, OCH3, CO2H, C(O)NH2, SO2NH2, o CO2C alquilo; n es 1, 2, o 3; R1 es ciclohexilo, o tetrahidropiranilo; en el que dicos ciclohexilo o tetrahidropiranilo pueden estar opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: OCH3, OH, CH2CH3, -CN, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, o OCF3; alternativamente, R0 y R1 se toman juntos con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** Ra es fenilo; en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con C(O)NH2, C(O)NHC alquilo, SO2NH2, C(O)N(C alquilo)2, OCH3, CO2CH3, o CO2H; Rb es C alquilo, o OC alquilo; R2 se selecciona del grupo que…

Antagonistas de octahidro-ciclopentapirrolilo de CCR2.

(05/04/2017) Los compuestos de Fórmula I **Fórmula** en donde R1 es C alquiloOC alquilo, ciclohexilo, o tetrahidropiranilo, en el que dichos ciclohexilo o tetrahidropiranilo pueden estar opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: OC alquilo, OH, CH2CH3, -CN, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, o OCF3; R2 es H, C(S)NHCH2CH(CH3)2, o C(S)NHCH3; R3 es**Fórmula** H, -CN, C alquilo, C alquiloNA1A2, C alquiloC(O)NA1A2, C cicloalquilo, oxetan-3-ilo, -(CH2)nPh-Raa, -C alquiloCO2C alquilo, 4,5 dthidro tiazolilo, 4,5 dihidro oxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, piridilo, pirazilo, furilo, o 3-metilo 1,2,4 oxadiazol-5-ilo; en el que dicho 4,5 dthidro tiazolilo, 4,5 dihidro oxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, piridilo, pirazilo, y el furilo…

Pirrolopyrazolas como bloqueadores de canales de calcio de tipo N.

(21/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en C1-4alquilo, C1-4alcoxi, 2,2-difluoroetoxi, di(C1-4alquilo)amino, trifluorometoxi, flúor, y trifluorometilo; R2 es hidrógeno; o, R2 se puede tomar con R1 y el anillo de fenilo al que R1 y R2 están unidos para formar 2,3- dihidrobenzofurano-7-ilo o 1,3-benzodioxol-4-ilo; R3 es hidrógeno, metilo, metoxi, cloro, o fluoro; Q se selecciona del grupo que consta de Q1, Q2, y Q3;**Fórmula** donde R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, ciano, fluoro, y cloro; R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, ciano, cloro, y di(C1-4alquilo)amino; G se selecciona del grupo que consiste…

Pirazoles sustituidos como bloqueantes del canal de calcio tipo N.

(27/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que X1, X2, X3 y X4 son independientemente CH o N; n es 0, 1 ó 2; R1 se selecciona del grupo consistente de alquilo C1-4, alcoxi C1-4, di(alquilo C1-4)amino, alquil-amino C1-4, amino, pirrolidin-1-il, nitro, halo, trifluorometoxi, trifluorometilo, y ciano; R2 es alcoxi C1-4, halo o trifluorometilo; en el que R1 y R2 alternativamente pueden formar un anillo de heteroarilo de 6 miembros con n siendo 1 y R2 enlazado a X1; R3 es hidrógeno o bromo; el anillo A se selecciona del grupo consistente de piridina-N-óxido, benzo[1,3] dioxol-5-ilo, 4,4-dimetilciclohex- 1-en-1-ilo, indolilo,…

Derivados de pirrol bicíclicos útiles como agonistas de GPR12O.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/01/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P3/10, C07D401/04, A61K31/401, C07D207/333.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** En la que R1 se selecciona entre el grupo constituido por fenilo y piridinailo; en donde el fenilo o piridinailo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, ciano, carboxi, C(O)O-(C1-4alquilo),-C(O)-(C1-4alquilo), C1-4alquilo, C1-4alquilo sustituido con fluoro, C1-4alcoxi y C1-4alcoxi sustituido con fluoro; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, C1-4alquilo y fluoro sustituido C1- 4alquilo; a es un número entero de 0 a 3; cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, C1-4alquilo y C1-4alquilo sustituido con fluoro y ciano; siempre que cuando a es 2 o 3, entonces solo un R3 puede ser ciano; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R5 se selecciona del grupo que consiste en -CH2OH y C(O)OH; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Antagonistas 4-azetidinil-1-heteroaril ciclohexanol de CCR2.

(28/12/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: R1 es**Fórmula** piridilo, piridil-N-óxido, 1H-piridin-2-onilo, indolilo, pirazinilo, 3-H-tiazol-2-onilo, pirimidilo, benzoxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo o [1,3,4]tiadiazolilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo o tiazolilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en OalquiloC , OcicloalquiloC , OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, CH2CN, alquiloC , CH2CF3, N(alquiloC )2, alquiloC OH, Si(CH3)3, -C≡CH, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2alquiloC , N(SO2CH3)2, NHSO2CH3, NHC(O)CF3, NHalquiloC , NHCO2H, NHCO2alquiloC , NHCOalquiloC , NHCONH2, NHCONHalquiloC y Br; o dicho piridilo…

Antagonistas ciclohexil-azetidinilo de CCR2.

(22/07/2015) Compuesto de Fórmula I**Fórmula** en el que: A es**Fórmula** X es CH o N; Z es CH o N, siempre que X y Z no sean ambos CH; J es N o CH; Q es C-R5, siempre que J sea N, o Q sea N, siempre que J sea CH; R1 es H, fenilo, heteroarilo, CF3, -CH≥CH2, CO2alquilo C , NHBOC, NHalquilo C , N(alquilo C )CO2CH2Ph, NRbC(O)Rbb, NRbSO2Rbb, C(O)N(CH3)OCH3, C(O)NRbalquilo C , C(O)NHCH2Ph(OCH3)2, -C(OH)(CH2CH≥CH2)2, 3,6-dihidropiran-2-ilo, 2,5-dihidrofuran-2-ilo, tetrahidropiranilo, ciclopentenilo, ciclopentanilo, ciclohexenilo, ciclohexanilo, tetrahidrofuran-2-ilo, cicloheptanilo,**Fórmula** o alquilo C no sustituido o sustituido en el que dicho alquilo puede estar sustituido con hasta dos…

Compuestos de indazol útiles como inhibidores de quetohexoquinasa.

(20/05/2015) Un compuesto de la fórmula (IA) **Fórmula** En el cual a es un número entero entre 0 y 1; X es seleccionado de un grupo que consiste de -O- y -S-; R1 es seleccionado de un grupo que consiste de alquiloC1-4 y alquilo halogenado C1-4; b es un número entero entre 0 y 2; R2 es seleccionado del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, ciano, nitro, NRARB, alquilo C1-4, -O- alquiloC1-4, -S- alquilo C1-4 y alquilo halogenado C1-4; donde RA y RB son seleccionados cada uno independientemente de un grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-4; R3 es seleccionado de un grupo que contiene hidrógeno, halógeno, hidroxi, -O- alquilo C1-4 y NRCRD; donde RC y RD son cada uno seleccionados independientemente de un grupo que consiste…

Antagonistas ciclohexil-azetidinílicos de CCR2.

(06/05/2015) Compuesto de Fórmula (I) en el que: X es O o NR3; en el que R3 es: H, alquilo C , CH2CF3, alquilo C OH, alquenilo C , CH2Oalquenilo C , CH2Oalquilo C , C(O)alquilo C , CONH2, CONHalquilo C , SONH2, CH2Ph, CH2heteroarilo, CH2heterociclilo, CH2cicloalquilo, cicloalquilo C , o SO2alquilo C ; en el que dicho heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F, OCH3, CH3 y OH; Y1 e Y2 son CH o N, siempre que ni Y1 ni Y2 sea N; Z es O, CH2, S, S(O),**Fórmula** SO2, o un enlace directo; en el que Ra y Rb están seleccionados independientemente del grupo que consiste en: H, OH, F, CH3, CF3, OCF3…

Antagonistas de CCR2 de ciclohexano unido a 4-azetidinilo-1-heteroátomo.

(15/04/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** X es H, F, OH o NH2; R1 es**Fórmula** -O-benzoisotiazol-3-ilo, -O-benzoisoxazolilo, -O-benzotiazolilo, -O-benzoxazolilo, -O-benzofurilo, -O-indolilo, -O-benzoimidazolilo, -O-indazolilo, -O-furilo, -O-imidazolilo, -O-oxazolilo, -O-isoxazolilo, -O-tiofenilo, -O-benzotiofenilo, -O-tiazolilo, -O-isotiazolilo, -O-piridazilo, -O-pirazolilo, -O-pirrolilo, -O-benzo[1,3]dioxolilo, -O-pirimidilo, indazol-1-ilo, -O-piridilo, imidazol-1-ilo, piridon-1-ilo, pirimidon-1-ilo, pirazol-1-ilo, indol-1-ilo, piridaz-1-ilo o pirrol-1-ilo; como alternativa, R1 y X pueden formar, junto…

Antagonistas 4-azetidinil-1-heteroaril-ciclohexano de CCR2.

(25/03/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: X es F, NH2 o H; R1 es**Fórmula** piridilo, piridil-N-óxido, piridin-2-onilo, indolilo, pirazinilo, 3-H-tiazol-2-onilo, pirimidilo, benzooxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo o [1,3,4]tiadiazolilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo o tiazolilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en Oalquilo C , Ocicloalquilo C , OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, Cl, OCF3, CF3, CH2CN, alquilo C , CH2CF3, N(alquilo C )2, alquilo C OH, Si(CH3)3, -C≡CH, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2alquilo…

Antagonistas de 4-azetidinil-1-fenil-ciclohexano de CCR2.

(03/12/2014) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: X es NH2, F, H, SH, S(O)CH3, SCH3, SO2CH3, u OH; R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, uno de los cuales es seleccionado del grupo formado por: O alquilo C , S alquilo C , SO alquilo C , SO2 alquilo C , - OSO2NH2, - SO2NH alquilo C , - OSO2NH2, - SO2NH2, N alquilo (C 2, NH2, NH alquilo C , - NHSO2 alquilo C , N(SO2CH3)2, O alquilo C CO2 alquilo C , O alquiloC CO2H, OCH2CH2N(alquilo C 2, F, CI, CH2CN, CN, alquilo C , NHCO2H, NHCO2 alquilo C , NHCO alquilo C , - C≡CH, CONH2, NHCONH2, NHCONH alquilo C , CONH alquilo C , CH2CONH alquilo C , alquiloC CONH2, alquiloC CO2 alquilo C , alquiloC …

Antagonistas de ccr2 de ciclohexilamino-4-piperidinil-acetamida sustituida en posición 4.

(15/10/2014) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es**Fórmula** 2,3-dihidroindol-3-ilo, indol-3-ilo, piridilo, pirimidilo, piridazilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo o pirrolilo; en la que dicho piridilo, pirimidilo, piridazilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo o pirrolilo está opcionalmente sustituido con OCH3, CH3, OCF3, CF3, OCF3, -CN o C(O)CH3; R2 es H, Cl, CH3, Oalquilo C o F; R3 es H, F, Cl, CO2alquilo C , alquilo C , Oalquilo C , Salquilo C , OCF3, OCH2CF3, -CN, CO2H, C(O)alquilo C , C(O)NH2, C(O)NHalquilo C , C(O)N(alquilo C )2 o CF3; R4 es H, CH3, Oalquilo C …

Derivados de 3,4-diamino-3-ciclobuteno-1,2-diona como aperturas de canal de potasio.

(03/09/2014) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** donde n es un número entero de 0 a 2; R1 se selecciona del grupo consistente en cicloalquilo, arilo y heteroarilo; donde el arilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en halógeno, hidroxi, amino, C1-4alquilamino, di(C1-4alquil)amino, ciano, nitro, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, C1-4alquilo sustituido por halógeno y C1-4alcoxi sustituido por halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Piridina imidazoles y aza-indoles como moduladores de los receptores de progesterona.

(30/07/2014) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** para su uso en el tratamiento de un trastorno mediado por un receptor de progesterona, en el que R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, aralquilo o heteroaril-alquilo; en el que el grupo cicloalquilo, aralquilo o heteroaril-alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, -SH, -S(alquilo), SO2(alquilo), NO2, CN, CO2H, -ORC, -SO2-NRDRE, -NRDRE, NRD-SO2-RF, -(alquilo)0-4-C(O)NRDRE, (alquilo)0-4-NRD-C (O)-RF, -(alquilo)0-4-(Q)0-1-(alquilo)0-4-NRDRE;…

Novedosos derivados de imidazolidin-2-ona como moduladores selectivos de receptor de andrógenos (SARMS).

(09/09/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** R1 es hidrógeno; R2 es alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido con halógeno y R3 es carboxi, -C(O)-(C1-4 alcoxi), -C(O)-N(RB)2; en la que cada RB está independientemente seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-4 y arilo, a condición de quesi está presente, solo un RB es arilo; en la que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientementeseleccionados de halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, alcoxi C1-4, alcoxiC1-4 sustituido con halógeno, ciano, nitro, amino, alquil C1-4-amino o di(alquil C1-4)amino; R4 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno,…

Antagonistas de acrilamida piperidilo de CCR2.

(18/07/2013) Un compuesto de la Fórmula I: **Fórmula** donde: R1 es fenilo, naftilo, heteroarilo, o heteroarilo benzofusionado parcialmente saturado, donde el fenilo, naftilo, heteroarilo o heteroarilo benzofusionado parcialmente saturado puede opcionalmente sustituirse por hasta tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en -F, -Cl, -CF3, -CN, -C alquil, -C alquilOH, -C alquilNH2, -C alquilNHC alquil, -C alquilN(C alquil)2, -NO2, -NHC alquil, -CONHC alquil, -SO2NHC alquil, -OC alquil, -NH2, -CONH2, -SO2NH2, NHCOCH3 y -OH; R2 es H, o -C alquil, -C alquil-OH, donde dicho -C alquil y dicho -C alquil-OH se sustituyen opcionalmente por -OH, -NH2, -F, -Cl, heteroarilo (incluyendo imidazol-2-il) o fenilo; X es un enlace directo, o CHCO2H: R3 es -F, -Cl, -CF3, -CN, -C alquil, -C alquilOH, -C alquilNH2,…

Benzimidazolas 2-sustituidas nuevas como moduladores del receptor de andrógeno selectivo (SARMS).

(30/04/2013) Un compuesto de la fórmula (I) donde R1 es hidrógeno; R2 y R3 son cada uno cloro; R4 se selecciona del grupo consistente en isopropenil, Z-2-propen-3-il y (+)-vinilo; R5 es OH; alternativamente, R4 y R5 se toman junto con el átomo con el que se enlazan para formar 2-[1,3]dioxolanil; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Derivados de oxa-esteroides como moduladores selectivos del receptor de progesterona.

(27/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heteroarilo,aralquilo y alquil-C1-4heteroarilo; en el que arilo o heteroarilo, bien solo o como parte de un grupo sustituyente, seencuentra opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que están seleccionados de forma independienteentre hidroxi, carboxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, ciano, nitro,amino, (alquilamino C1-4) y di(alquil C1-4) amino: R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en ORA, NRARB, SRA y -SO2-RA; en la que RA y RB estánseleccionados de forma independiente entre…

Derivados esteroideos 11-fosforosos útiles como moduladores del receptor de progesterona.

(27/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que n es un número entero de 0 a 3; R0 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, ciano, nitro, amino,(alquilamino C1-4) y di(alquil C1-4)amino; X está seleccionado entre el grupo que consiste en O y S; cada uno de R1 y R2 está seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-4,-C(-O-alquil C1-4)2, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4 halogenado, fenilo, -O-fenilo, -O-aralquilo yNR5R6; en el que el fenilo, tanto sólo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con unoo más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, carboxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3,ciano, nitro, amino, (alquilamino C1-4) y di(alquil C1-4)amino; en…

Derivados de benzopirano novedosos como abridores del canal de potasio.

(20/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que R0 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y 3-clorofenil- carbonil-; cada uno de R1 y R2 es metilo; como alternativa, R1 y R2 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar 4-(tetrahidrotiopiran- 1,1-dióxido); R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y cloro; X es CR410 ; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilsulfonil-, 4-metoxifenil-sulfonil-, 3-fluorofenil-sulfonil-, 4- clorofenil-sulfonil-, dietilamino-sulfonil-, y 1-piperidinil-sulfonilo, a es 0; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en 3-clorofenilo,…

Heterociclos de imidazol bicíclico o de tiadiazol útiles como moduladores selectivos de receptores de andrógenos.

(29/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, carboxi, alquilo, alquilo C1-4 halogenado, alquilo C1-4 hidroxi sustituido, arilo, aralquilo, heteroarilo, -C (O) -alquilo, -C (O) - (alquilo C1-4 halogenado), -C (O) O-alquilo C1-4, -C (O) O-arilo, -alquilo C1-4- y S (O) 0-2-alquilo C1-4; en la que el arilo o el heteroarilo, tanto solos o como parte de un grupo sustituyente, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado,…

DERIVADOS DE BENZOFURANO COMOMODULADORES SELECTIVOS DE RECEPTORES DE ANDRÓGENOS (MSRA).

(28/12/2011) Un compuesto de fórmula (I) X es O; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior y ciano; en el que el alquilo inferior, alquenilo inferior o alquinilo inferior está opcionalmente sustituido en el átomo de carbono terminal con -Si(alquilo inferior)3; a es un número entero de 0 a 4; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con halógeno, ciano, nitro, amino, alquilamino inferior, di(alquilo inferior)amino,-C (O)-(alquilo inferior), -C(O)-(alcoxi inferior), -C(O)-N(RA)2,- -S(O)0-2-(alquilo inferior),…

NUEVOS DERIVADOS QUE CONTIENEN HETEROÁTOMOS TETRACÍCLICOS ÚTILES COMO MODULADORES DE RECEPTORES DE HORMONAS ESTEROIDEAS SEXUALES.

(18/10/2011) Un compuesto de formula (I) **Fórmula** en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S y NRA-; en la que RA se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, -alquil C1-4-NRCRD y -L1-R4-(L2)c-R5; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, hidroxi, alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, -alquil C1-4-NRCRD y -L1-R4-(L2)c-R5; es una estructura de anillos aromatica, parcialmente insaturada o saturada de cinco a siete miembros, que contiene opcionalmente de uno a dos heteroatomos seleccionados independientemente entre O, N o S; en la que el heteroatomo o heteroatomos no son un atomo o atomos puente; a es un numero entero seleccionado de 0 a 2; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en halogeno, hidroxi,…

DERIVADOS DE ESTEROIDES TETRACÍCLICOS ÚTILES COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE PROGESTERONA.

(25/02/2011) Un compuesto de fórmula (I) R1 se selecciona entre el grupo que consiste en -NRARB, -O-RA, -S-RA y -SO2- RA; donde cada uno de RA y RB se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, alquilo C1-4 halogenado, alquenilo C2-4, -alquenil C2-4-OH, -alquenil C2-4-CF3, alquinilo C2-4, -alquinil C2-4-CF3, -alquinil C2-4-fenilo, -C(O)-alquilo C2-4, -C(O)- alquenilo C2-4 y -C(O)-fenilo; donde el fenilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente, está opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 fluorado, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-4 y di(alquil…

DERIVADOS DE TIENO(2,3-B)PIRIDINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LA HORMONA LIBERADORA DE GONADOTROPINA.

(30/04/2010) Un compuesto de fórmula (II)

DERIVADOS ESTEROIDES 17-FOSFORADOS UTILIZADOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE LA PROGESTERONA.

(26/04/2010) Un compuesto de formula (II)

NUEVAS DIHIDROPIRAZINAS TRICICLICAS COMO ELEMENTOS DE APERTURA DEL CANAL DE POTASIO.

(12/04/2010) Un compuesto de fórmula I:

NUEVOS DERIVADOS DE 2H-CROMENO COMO MODULARES SELECTIVOS DE RECEPTORES DE ESTROGENO.

(16/03/2009) Un compuesto representado por la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: R 1 y R 2 se seleccionan cada uno de ellos independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo de C1-C4; alternativamente, R 1 y R 2 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo de 5 a 7 eslabones seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo y heterocicloalquilo, estando el grupo heteroarilo o heterocicloalquilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxi, alquilo de C1-C4; alcoxi de C1-C4;, carboxi, amino, alquilamino de C1-C4; di(alquil C1-C4) amino, nitro o ciano; A 1 es alquilo de C1-C4;…

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