Antagonistas de TRPM8.

Compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**

y sales farmacéuticamente aceptables del mismo,



en la que:

X se selecciona de S u O;

R1 se selecciona del grupo que consiste en:

-OR5 en la que R5 se selecciona de H; alquilo C1-C4, trifluorometanosulfonilo, bencilo, (trifluorometil)bencilo, (halo)bencilo, (trifluorometil)benzoílo, N-bencilcarbamoílo, ciclohexiloxiacetoílo sustituido con al menos un grupo alquilo C1-C3, (alcoxi C1-C3)metilo, alcanoílo C1-C3 y CH2CH2NHR6, en la que R6 se selecciona de H y (furan-2-il)metilo;

-NHR7 en la que R7 se selecciona de H, terc-butoxicarbonilo, alcanoílo C1-C3, (4-trifluorometil)benzoílo, Nfenilaminoacarbonilo, CH2R8, en la que

R8 se selecciona de fenilo, benzo[d][1,3]dioxol, piridin-3-ilo, (pirrolidin-1-il)metilo, -CH2NHR9 en la que

R9 se selecciona de H, alquilo C1-C3 y cicloalquilo;

R2 se selecciona del grupo que consiste en

-COOR10 en la que

R10 se selecciona de H, alquilo C1-C3 y ciclohexilo opcionalmente sustituido con al menos un grupo alquilo C1-C3;

-OH; -CONH2; CN

-tetrazol-5-ilo o 1-(alquil C1-C3)tetrazol-5-ilo,

-5-(alquil C1-C3)1,2,4 triazol-3-ilo,

-5-(alquil C1-C3) 1,2,4-oxadiazol-3ilo,

-5-(alquil C1-C3) 1,3,4-oxadiazol-2-ilo;

R3 se selecciona de F o H,

R4 se selecciona de H, CH3, halógeno, dimetilamino, piridin-4ilo, fenilo, 2- o 4-(halo)fenilo, 2- o 4-(trifluorometil)fenilo y 2- y/o 4-halobenciloxi para su uso en la prevención y/o tratamiento de una enfermedad asociada con la actividad de TRPM8 seleccionada del grupo que consiste en dolor, picazón, trastornos respiratorios inducidos por frío, isquemia, síndrome de vejiga dolorosa, cistitis intersticial, hiperactividad del detrusor, incontinencia urinaria, hiperactividad neurogénica del detrusor, hiperactividad idiopática del detrusor, hiperplasia prostática benigna, ictus, neurodegeneración y trastornos psiquiátricos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/076147.

Solicitante: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: Via S. Martino Della Battaglia 12 20122 Milano ITALIA.

Inventor/es: BRANDOLINI,LAURA, MORICONI,Alessio, ARAMINI,Andrea, BIANCHINI,GIANLUCA, LIBERATI,CHIARA, BOVOLENTA,SILVIA, COLAGIOIA,SANDRO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/421 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
  • A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4245 A61K 31/00 […] › Oxadiazoles.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/472 A61K 31/00 […] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D263/40 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › unido en posición 4.
  • C07D263/42 C07D 263/00 […] › unido en posición 5.
  • C07D263/48 C07D 263/00 […] › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D277/34 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de oxígeno.
  • C07D277/42 C07D 277/00 […] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o por radicales hidrocarbonados sustituidos.
  • C07D277/56 C07D 277/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D403/02 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contienen dos heterociclos.
  • C07D413/02 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen dos heterociclos.
  • C07D413/04 C07D 413/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/02 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contienen dos heterociclos.
  • C07D417/04 C07D 417/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/10 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2676884_T3.pdf

 

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