CIP-2021 : A61K 31/433 : Tiadiazoles.

CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/433^[4] › Tiadiazoles.

Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/433 · · · · Tiadiazoles.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de ácido 3-heteroaroilamino-propiónico y su uso como productos farmacéuticos.

(18/02/2016) Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos, en la que Ht se escoge de la serie que consiste en G es R71-O-C(O)-; R1 se escoge de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), CF3, cicloalquil (C3-C7)-CsH2s-, Ar- CsH2s-, Ar-O, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S(O)m- y NC-; en los que s es un número entero escogido de la serie que consiste en 0, 1, 2 y 3; R2 se escoge de la serie…

Derivados de 1,3,4-tiadiazol espiro-condensados para inhibir la actividad quinesina de KSP.

(17/02/2016) Un compuesto que tiene la estructura general mostrada en la Formula (I), o una sal, un solvato, un ester o un estereoisomero o isomero geometrico farmaceuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que X, R1, R2, R3, p, E, el anillo A y el anillo B se seleccionan independientemente entre si, y en la que: p es 0, 1, 2, 3 o 4; X se selecciona entre el grupo que consiste en S, S(O) y S(O)2; el anillo A (incluyendo E y la insaturacion mostrada) es un anillo cicloalquenilo o heterocicloalquenilo de 4-8 miembros; E se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(R4)(R5)-, -N(R6)-, -N(C(Y)R7)-, -N(C(Y)OR8)-, -N(C(Y)N(R9)(R10))-, -C(O)-N(R11)-, -N(R11)-C(O)-,…

Derivados de 2-oxo-1-imidazolidinil imidazotiadiazol.

(11/02/2016). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Inventor/es: QUESNEL,YANNICK, PROVINS,LAURENT.

Derivados de oxo-1-imidazolidinil imidazotiadiazol según la fórmula (I), sus isómeros geométricos, enantiómeros, diastereómeros y mezclas, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,**Fórmula** en donde R1 es un C1-4-alquilo o un C2-4-alquenilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes halógeno; R2 es un halógeno o un C1-4-alquilo que al menos contiene un sustituyente halógeno; R3 es un C1-4-alquilo que al menos contiene un sustituyente hidroxi o un sustituyente alcoxi; R4 es hidrógeno o un grupo metilo.

PDF original: ES-2559288_T3.pdf

Ligandos de receptores cannabinoides.

(20/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable X4 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquil), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y A1 es -N(Rb)C(O)Ra, -N(Rb)C(O)ORd, -N(Rb)C(O)N(Rb), -N(Rb)(Rc), o -N≥C(Rp)(Rq); o X4 y A1 juntos son N≥N(Rcx); A3 es C(O)Rh, -S(O)2Rc, -C(O)N(Rh)2, -C(S)N(Rh)2, -S(O)2N(Rh)2, -C(≥NORh)Rh, -N(Rh)C(O)Rh, -N(Rh)C(O)ORe, -N(Rh)S(O)2Rc, -N(Rh)C(O)N(Rh)2, -N(Rh)S(O)2N(Rh)2, -CN, -ORh, o -N(Rh)2; Ra y Rc son cada uno, en cada aparición independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo,…

Compuesto de amidina o sal del mismo.

(20/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** donde A1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por la fórmula CR6, donde R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano o un grupo representado por la fórmula COR7, donde R7 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo o un grupo representado por la fórmula NR8R9, donde R8 y R9 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o R8 y R9 representan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado que puede estar substituido con un grupo oxo; A2 y A3 son iguales y representan un grupo representado…

Derivados de 2-oxo-1-pirrolidinil imidazotiadiazol.

(23/12/2015). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Inventor/es: QUESNEL,YANNICK, TURET,LAURENT, MERCIER,JOËL.

Derivados de 2-oxo-1-pirrolidinil imidazotiadiazol conforme a la fórmula I, sus isómeros geométricos, enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,**Fórmula** en la que R1 es un alquilo C1-4 que contiene al menos un sustituyente halógeno; R2 es un halógeno o un alquilo C1-4 que contiene al menos un sustituyente halógeno; R3 es un alquilo C1-4 que contiene al menos un sustituyente hidroxi o un sustituyente alcoxi; estando los compuestos de fórmula (I) deuterados opcionalmente en cualquier posición.

PDF original: ES-2565515_T3.pdf

Inhibidores de mitosis para incrementar la apoptosis en terapia.

(23/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: TUNQUIST,BRIAN J, WALKER,DUNCAN H, WOESSNER,RICHARD DONALD.

Inhibidor `161 de KSP para su uso en el tratamiento de células patogénicas en un estado de detención mitótica inducida por inhibidor `161 de KSP, para incrementar la apoptosis de las células, en el que el inhibidor `161 de KSP se selecciona de entre 2-(3-aminopropil)-5-(3-fluorofenil)-N-(2-metoxietil)-N-metil-2-fenil-1,3,4-tiadiazol-3(2H)- carboxamida, 2-(3-aminopropil)-5-(3-fluorofenil)-N-metoxi-N-metil-2-fenil-1,3,4-tiadiazol-3(2H)-carboxamida, 2-(3- aminopropil)-5-(2,5-difluorofenil)-N-metoxi-N-metil-2-fenil-1,3,4-tiadiazol-3(2H)-carboxamida, (S)-2-(3-aminopropil)-5- (2,5-difluorofenil)-N-metoxi-N-metil-2-fenil-1,3,4-tiadiazol-3(2H)-carboxamida, (R)-2-(3-aminopropil)-5-(2,5- difluorofenil)-N-metoxi-N-metil-2-fenil-1,3,4-tiadiazol-3(2H)-carboxamida, y 2-(3-aminopropil)-5-(2,5-difluorofenil)-N10 hidroxi-N-metil-2-fenil-1,3,4-tiadiazol-3(2H)-carboxamida.

PDF original: ES-2565778_T3.pdf

Sistema terapéutico transdérmico con componentes de urea.

(05/08/2015) Sistema terapéutico transdérmico (TTS) para la entrega de unas sustancias activas farmacéuticas a través de la piel, que contiene una capa dorsal (R) que es impermeable para la sustancia activa, y por lo menos una capa (S) que contiene una sustancia activa, en el que la capa (H) que está orientada hacia la piel, contiene una urea sólida, siendo la proporción ponderal de la urea con respecto al material de base de la capa (H) de por lo menos 20 % (m/m) y presentándose la urea, que está contenida en ella, en por lo menos un 50 % en peso en un tamaño de granos de más que 50 μm.

DERIVADOS DE BENZO[C][1,2,5]OXADIAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CAUSADAS POR HELICOBATER.

(16/07/2015). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE ZARAGOZA.. Inventor/es: SANCHO SANZ,JAVIER, VELAZQUEZ CAMPOY,ADRIAN, CREMADES CASASIN,NUNILO, ALIAS NIÑO,Mirian, GALANO FRUTOS,Juan José, TOUATI,Eliette, MICHEL,Valérie.

La presente invención se refiere a derivados de benzo[c][1,2,5]oxadiazol, además de su uso como antibióticos y más particularmente para el tratamiento y/o prevención de enfermedades causadas por bacterias, particularmente de enfermedades causadas por Helicobacter.

Derivado de ciclopentilacrilamida.

(10/06/2015) Un compuesto representado por la fórmula general , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** donde R1 y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo amino, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxilamino, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo sulfamoilo, un grupo alquilo C1 a C6, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo alquilsulfanilo C1 a C6, un grupo alquilsulfinilo C1 a C6, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6, o un grupo alcoxi C1 a C6-alquilsulfonilo C1 a C6, y A es un grupo heteroarilo sustituido o sin sustituir.

Compuestos como ligandos de receptores cannabinoides.

(20/05/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una sal, solvato, sal de un solvato, o una combinación de los mismos farmacéuticamente aceptables **Fórmula** en donde R1 es arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, o cicloalquenilo; cada uno de los cuales está sustituido con un grupo Rx y cada uno está sustituido adicionalmente opcionalmente con 1, 2, 3, o 4 grupos Ry; Rx es -O-(CR1aR1b)q1-N(R1m)2 o -O-G1; cada uno de Ry es independientemente G1d, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, haloalquilo, ≥N-CN, NO2, ≥N-ORf, -CN, oxo, -ORf, -OC(O)Rf, -OC(O)N(Rf)2, -S(O)2Re, -S(O)2N(Rf)2, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)N(Rf)2, -N(Rf)2, -N(Rf)C(O)Rf, -N(Rf)S(O)2Re, -N(Rf)C(O)O(Re), -N(Rf)C(O)N(Rf)2, -N(Rt)S(O)2N(Rf)2, -(CR1cR1d)q2-ORf, -(CR1cR1d)q2-OC(O)Rf, -(CR1cR1d)q2-OC(O)N(Rf)2,…

Derivados de sulfuro de oxa o tia-heteroarilalquilo fluorados para combatir plagas de invertebrados.

(20/05/2015) Compuestos de la fórmula I y las sales y N-óxidos de los mismos**Fórmula** en los que X es O o S(≥O)m; m es 0, 1, 2 n es 0, 1 ó 2; p es 1 ó 2 R3U es haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, y haloalquinilo C3-C4, en el que el halógeno es flúor; U es un sistema anular heteroaromático de 5 a 10 miembros seleccionado del grupo que consiste en piridina, pirimidina, pirazina, piridazina, 1,3,5-triazina, quinolina, 1H-indol, 1H-benzoimidazol, benzotiazol, benzooxazol, benzofurano, benzotiofeno, 1H-pirrol, 1H-pirazol, 1H-1,2,4-triazol, 1H-imidazol, 1H-1,2,3-triazol, 1H-tetrazol, tiofeno, tiazol, 1,3,4-tiadiazol, furano, oxazol, 1,2,4-oxadiazol, 1,3,4-oxadiazol,…

Composiciones y procedimientos de control de nemátodos.

(06/05/2015) Un compuesto de Fórmula VIII o una sal del mismo,**Fórmula** en la que, A es un arilo opcionalmente sustituido, o un arilalquilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, en los que dichos sustituyentes se seleccionan de entre halógeno, haloalquilo C1-C6, arilo C6-C10, cicloalquilo C4-C7, alquilo C2-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, aril(C6- C10)alquilo(C1-C6), aril(C6-C10)alquenilo(C2-C6), aril(C6-C10)alquinilo(C2-C6), hidroxialquilo C1-C6, amino, ureido, ciano, acilamino C1-C6, hidroxi, tiol, aciloxi C1-C6, azido, alcoxi C1-C6 y carboxi, y C(H)O; C es furanilo,…

Compuestos como ligandos de receptores cannabinoides.

(22/04/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o una sal, solvato, sal de un solvato, o una combinación de los mismos farmacéuticamente aceptables,**Fórmula** en donde R1 es arilo, heteroarilo monocíclico, heterociclo, cicloalquilo, o cicloalquenilo; en donde cada anillo está sustituido independientemente con un grupo Rx y opcionalmente sustituido adicionalmente con 1, 2, 3, o 4 grupos Ry; Rx es -C(≥NORf)Ra, -(CR1aR1b)q1-A1, alquenilo, o alquinilo; en donde el alquenilo y el alquinilo están sustituidos con uno o dos al grupos A2; cada Ry es independientemente G1d, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, haloalquilo, ≥N-CN, ≥NORf, NO2, -CN, oxo, -ORf, -OC(O)Rf, -OC(O)N(Rf)2, -S(O)2Rc, -S(O)2N(Rf)2, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)N(Rf)2, - N(Rf)2, -N(Rf)C(O)Rf, -N(Rf)S(O)2Re, -N(Rf)C(O)O(Re), -N(Rf)C(O)N(Rf)2,…

Antagonistas de CCR2 de ciclohexano unido a 4-azetidinilo-1-heteroátomo.

(15/04/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** X es H, F, OH o NH2; R1 es**Fórmula** -O-benzoisotiazol-3-ilo, -O-benzoisoxazolilo, -O-benzotiazolilo, -O-benzoxazolilo, -O-benzofurilo, -O-indolilo, -O-benzoimidazolilo, -O-indazolilo, -O-furilo, -O-imidazolilo, -O-oxazolilo, -O-isoxazolilo, -O-tiofenilo, -O-benzotiofenilo, -O-tiazolilo, -O-isotiazolilo, -O-piridazilo, -O-pirazolilo, -O-pirrolilo, -O-benzo[1,3]dioxolilo, -O-pirimidilo, indazol-1-ilo, -O-piridilo, imidazol-1-ilo, piridon-1-ilo, pirimidon-1-ilo, pirazol-1-ilo, indol-1-ilo, piridaz-1-ilo o pirrol-1-ilo; como alternativa, R1 y X pueden formar, junto…

Antagonistas 4-azetidinil-1-heteroaril-ciclohexano de CCR2.

(25/03/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: X es F, NH2 o H; R1 es**Fórmula** piridilo, piridil-N-óxido, piridin-2-onilo, indolilo, pirazinilo, 3-H-tiazol-2-onilo, pirimidilo, benzooxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo o [1,3,4]tiadiazolilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo o tiazolilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en Oalquilo C , Ocicloalquilo C , OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, Cl, OCF3, CF3, CH2CN, alquilo C , CH2CF3, N(alquilo C )2, alquilo C OH, Si(CH3)3, -C≡CH, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2alquilo…

Compuesto amida sustituida.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (donde A es arilo que puede estar sustituido o un grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido, B es un grupo heterocíclico aromático de miembros que puede estar sustituido, X es un enlace sencillo o -(CRX1RX2)n-, n es 1, 2, 3 o 4, RX1 y RX2 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, OH, -O-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), o alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar oxo (≥O), o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar alquileno C2-5 que puede estar sustituido, en la que cuando n es…

N-sulfonilbenzamidas como inhibidores de los canales de sodio dependientes de voltaje.

(21/01/2015) Un compuesto seleccionado entre: 5-Cloro-4-[4-cloro-2-(2-piperazin-1-ilpirimidin-4-il)fenoxi]-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 5-Cloro-4-[4-cloro-2-(2-piperazin-1-ilpirimidin-4-il)fenoxi]-2-fluoro-N-1,3,4-tiadiazol-2-ilbencenosulfonamida; 5-Cloro-2-fluoro-4-[5-fluoro-2-piridazin-4-il-4-(trifluorometil)fenoxi]-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 5-Cloro-2-fluoro-4-[4-fluoro-2-piridazin-4-il-5-(trifluorometil)fenoxi]-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-clorofenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-(5-fluoropirimidin-2-il)bencenosulfonamida; 4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-(trifluorometil)fenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-(5-fluoropirimidin-2-il)bencenosulfonamida; 4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-fluorofenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(3-Amino-1H-pirazol-4-il)-4-(trifluorometoxi)fenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-clorofenoxi]-3-cloro-N-1,3,4-tiadiazol-2-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-clorofenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(5-Amino-1H-pirazol-4-il)-4-fluorofenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 5-Cloro-2-fluoro-4-[2-piridazin-4-il-4-(trifluorometoxi)fenoxi]-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(1-Azetidin-3-il-1H-pirazol-5-il)-5-cloro-2-fluoro-4-(trifluorometil)fenoxi]-N-1,3,4-tiadiazol-5-…

Derivado de heterociclidenacetamida novedoso.

(17/12/2014) Compuesto que se selecciona del grupo que consiste en (i) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin -5-(2H)-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (ii) (E)-2-(7-trifluorometil-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (iii) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-4-il)acetamida; (iv) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-2-ol-4-il)acetamida; (v) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-6-il)acetamida; (vi) (E)-2-(7-cloro-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (vii)…

Inhibidores de PDE7 para uso en el tratamiento de trastornos del movimiento.

(17/12/2014) Un compuesto que es un agente inhibidor de PDE7 para usar en el tratamiento de anomalías del movimiento en la enfermedad de Parkinson, parkinsonismo postencefálico, distonía sensible a dopamina, síndrome de Shy-Drager, trastorno de movimiento periódico de las extremidades (MPE), movimientos periódicos de las extremidades durante el sueño (MPES), y síndrome de piernas inquietas (SPI), por la inhibición de la actividad enzimática de la PDE7, cuyo agente inhibidor de PDE7 tiene una CI50 para inhibir la actividad de las PDE1, PDE2, PDE3, PDE4, PDE8, PDE10 y PDE11, 10 veces mayor que la menor de la CI50 para inhibir la actividad de la PDE7A y la CI50 para inhibir la actividad de la PDE7B.

Antagonistas de 4-azetidinil-1-fenil-ciclohexano de CCR2.

(03/12/2014) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: X es NH2, F, H, SH, S(O)CH3, SCH3, SO2CH3, u OH; R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, uno de los cuales es seleccionado del grupo formado por: O alquilo C , S alquilo C , SO alquilo C , SO2 alquilo C , - OSO2NH2, - SO2NH alquilo C , - OSO2NH2, - SO2NH2, N alquilo (C 2, NH2, NH alquilo C , - NHSO2 alquilo C , N(SO2CH3)2, O alquilo C CO2 alquilo C , O alquiloC CO2H, OCH2CH2N(alquilo C 2, F, CI, CH2CN, CN, alquilo C , NHCO2H, NHCO2 alquilo C , NHCO alquilo C , - C≡CH, CONH2, NHCONH2, NHCONH alquilo C , CONH alquilo C , CH2CONH alquilo C , alquiloC CONH2, alquiloC CO2 alquilo C , alquiloC …

N-sulfonilbenzamidas como inhibidores de los canales de sodio dependientes de voltaje.

(12/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: Z es un heteroarilo 5 'unido a C' de 5 o 6 miembros que comprende (a) uno o dos átomos de nitrógeno o, cuando es de miembros, (b) uno o dos átomos de nitrógeno y un átomo de azufre, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo con F o CI; Y1 es CN, F, CI o R 4 ; Y2 es H o F; X es CH2 o S; R1 y R2 son, independientemente, H, Cl, F, R5, Ar o Het1; R3es H, F, R5, Ar o Het1; R4 es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con de uno a tres F; R5 es alquilo (C1-C4) opcionalmente…

Activadores de la glucocinasa.

(24/09/2014) Un compuesto de fórmula general (Ib)**Fórmula** en el que R24 se elige del grupo que consiste en F, Cl, Br y metilo L1 es un enlace, -D-alquileno-E-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -N(R11)- o -C(≥N-OR12); D es un enlace directo u -O- y E es un enlace directo u -O-; R11 es hidrógeno; R12 es hidrógeno; G1 es C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-10-cicloalquilo o C3-10-heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en -CN, -CF3, -OCF3, -OR18, -NR18R19, C3-10- cicloalquilo y C1-6-alquilo;R18 y R19, independientemente uno de otro, son hidrógeno o C1-6-alquilo; L2 es -N-R20-; R20 es hidrógeno; L3…

Derivado de azol.

(20/08/2014) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula** donde R1 representa la siguiente fórmula **Fórmula** el anillo A representa o bien uno de los anillos representados por la siguiente fórmula **Fórmula** X representa -(CH2)m-X1-(CH2)n-; X1 representa un enlace, -O-, -NRaC(≥O)-, -C(≥O)NRb-, -NRcS(≥O)2-, o -S(≥O)2NRd-; Ra, Rb, Rc y Rd que pueden ser iguales o diferentes representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; m y n, que pueden ser iguales o diferentes representan cada uno un número entero de 0-3; R2 representa un grupo arilo, un grupo heteroarilo (dichos grupos arilo o heteroarilo pueden…

COMPUESTO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR TRPV-1, DERIVADOS DE 1,3,4-TIADIAZOL ALQUILAMIDAS Y DE CHALCONAS.

(30/05/2014). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE CONCEPCION. Inventor/es: ZÁRRAGA OLAVARRIA,Miguel, BRAUCHI ULLOA,Sebastián, LESPAY REBOLLEDO,Carolyne.

Esta tecnología comprende compuestos derivados de 1, 3, 4-tiadiazol alquilamidas y de chalcona, los cuales inhiben la activación del receptor TRPV-1 por capsaicina y temperatura. Estos compuestos presentan una potente actividad antagonista para el modo de activación del receptor TRPV-1 por capsaicina y por temperatura. También se divulga el uso de estos compuestos en el tratamiento de enfermedades en las que el receptor TRPV-1 se encuentra sobreactivado, como por ejemplo el dolor crónico.

Arilamidas con sustitución tiadiazol.

(07/05/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 es tiadiazolilo sustituido opcionalmente, R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tiofenilo sustituido opcionalmente, R3 es hidrógeno, alquilo-C1-6 o ciano, R4 es hidrógeno o alquilo-C1-6, R5 es alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, alquiloxi-C1-6-alquilo-C1-6, hidroxialquilo-C1-6, N-alquilamino-C1-6, N,N-dialquilamino-C1-4, cicloalquilo-C3-7, arilo, heteroarilo, heterocicliclo, cicloalquil-C3-7-alquilo-C1-6,…

Derivados de 1,2,4-tiadiazol-5-ilpiperazina útiles en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.

(07/05/2014) Un compuesto de la fórmula IA**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con halógeno; halógeno; alcoxi inferior; alcoxi inferior sustituido con halógeno; o ciano; R2 es hidrógeno; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con halógeno; halógeno; alcoxi inferior; o es alcoxi inferior sustituido con halógeno; C1 es fenilo; benzo[1,3]dioxol; piridin-2-ilo; piridin-3-ilo; piridin-4-ilo; tiofen-2-ilo; pirazin-2-ilo; piridazin-4-ilo; pirimidin-5-ilo; piperidin-1-ilo; tetrahidro-2H-piran-4-ilo; o cicloalquilo; C2 es fenilo; benzo[1,3]dioxol; piridin-2-ilo; piridin-3-ilo; piridin-4-ilo; tiofen-2-ilo; pirazin-2-ilo; piridazin-4-ilo; pirimidin-5-ilo; piperidin-1-ilo; tetrahidro-2H-piran-4-ilo; o cicloalquilo; X es -CH2-; -CH2-CHR-; -CH2-CH2-CH2-; -CH2C(O)-; -CHR'-CH2-; CH2 C ; o CH2 ; R es…

Derivado de triazol.

(02/04/2014) Un compuesto representado por la Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A representa: un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo representado por la Fórmula -SO-, un grupo representado por la Fórmula -SO2-, un grupo representado por la Fórmula -CH2-, o un grupo representado por la Fórmula -NR6-, donde R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; R1 representa: un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y sustituido con un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, o un grupo…

Derivados de Imidazotiadiazol.

(26/03/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es Ar; R2 es A, -(CH2)n-Cyc, -(CH2)pOR3, -(CH2)pOAr1, -(CH2)pAr1 o -(CH2)pHet1; R3 es H o A; Ar1 siginifca fenilo no sustituido, que puede estar mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido por sustituyentes seleccionados del grupo de -OR3, -(CH2)nNR3R3, -(CH2)nN(R3)2 y acilo; Het1 significa heterociclo saturado, insaturado o aromático, mono- o bicíclico que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S, opcionalmente sustituido por ≥O; A significa alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2 no adyacentes pueden ser reemplazados por N y/oNH; Cyc significa cicloalquilo que tiene 3-7 átomos de C, que puede estar sustituido por -OR3, -NR3R3 o -N(R3)2; Hal significa F, Cl, Br o I; n es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 1, 2, 3 o 4;…

Amidas como inhibidores de la esfingomielina.

(26/02/2014) Un compuesto de la fórmula en donde **Fórmula** A es hidrógeno o (C1-4) alquilo, R1 es un grupo Y-R2, Y no está presente o es (C1-4) alquileno, cuyo alquileno opcionalmente, está sustituido, por halógeno, R2 es -P (O) (OH) (OH), o un grupo de la fórmula X es un grupo de la fórmula el anillo A es (C5-12) cicloalquileno, (C5-12) cicloalquenileno o fenileno, y el anillo B es (C5-12) cicloalquilo no sustituido, (C5-12) cicloalquenilo o (C6-12) arilo, o (C5-12) cicloalquilo, (C5-12) cicloalquenilo o (C6-12) arilo sustituido por R5, en donde R5 es halógeno, halo (C1-4) alquilo, halo (C1-4) alquiloxi, carboxilo, nitro, amino, un grupo que contiene fósforo, un grupo que contiene azufre, o acilo o aciloxi que comprende de 1 a 12 átomos de…

Derivados de piperidina y piperazina para el tratamiento de tumores.

(18/11/2013) Compuestos seleccionados del grupo **Tabla**

Indanilaminas aciladas y su uso como productos farmacéuticos.

(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4; R2 y R3 son cada uno H; R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1; A y B son cada uno CH2; R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…

‹‹ · ‹ · 3 · › · ››