Derivados de ácido 3-heteroaroilamino-propiónico y su uso como productos farmacéuticos.

Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación,

o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,

en la que Ht se escoge de la serie que consiste en

G es R71-O-C(O)-;

R1 se escoge de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), CF3, cicloalquil (C3-C7)-CsH2s-, Ar- CsH2s-, Ar-O, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S(O)m- y NC-; en los que s es un número entero escogido de la serie que consiste en 0, 1, 2 y 3;

R2 se escoge de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), CF3, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)- S(O)m- y NC-;

R10 se escoge de la serie que consiste en R11;

R11 es Ar;

R30 se escoge de la serie que consiste en cicloalquilo (C3-C7) y R32-CuH2u-, en el que u es un número entero escogido de la serie que consiste en 0, 1, 2 y 3;

R32 se escoge de la serie que consiste en fenilo y un heterociclo monocíclico aromático de 5 miembros o 6 miembros que comprende uno, dos o tres heteroátomos anulares idénticos o diferentes escogidos de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y están enlazados vía un átomo de carbono anular, en el que el fenilo y el heterociclo están todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes escogidos de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), HO-, alquil (C1-C6)-O-, -O-CH2-O-, -O-CF2-O-, alquil (C1- C6)-S(O)m-, H2N-S(O)2-, alquil (C1-C4)-NH-S(O)2-, di(alquil (C1-C4))N-S(O)2-, H2N-, alquil (C1-C6)-NH-, di(alquil (C1- C6))N-, alquil (C1-C4)-C(O)-NH-, alquil (C1-C4)-S(O)2-NH- y NC-;

R40 se escoge de la serie que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C4);

R50 se escoge de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), HO- y alquil (C1-C6)-O-;

R60 se escoge de la serie que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C6);

R71 es hidrógeno;

Ar, independientemente de cada uno de los otros grupos Ar, se escoge de la serie que consiste en fenilo y un heterociclo monocíclico aromático de 5 miembros o 6 miembros que comprende uno, dos o tres heteroátomos anulares idénticos o diferentes escogidos de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y están enlazados vía un átomo de carbono anular, en el que el fenilo y el heterociclo están todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes escogidos de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C6), alquil (C1- C6)-O-, -O-CH2-O-, -O-CH2-CH2-O-, -O-CF2-O-, alquil (C1-C6)-S(O)m-, H2N-S(O)2-, CF3 y NC-;

m, independientemente de cada uno de los otros números m, es un número entero escogido de la serie que consiste en 0, 1 y 2;

en la que todos los grupos cicloalquilo, independientemente entre sí, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes escogidos de la serie que consiste en flúor y alquilo (C1-C4);

en la que todos los grupos alquilo, CsH2s, CuH2u, (CH2)x y (CH2)y, independientemente entre sí, e independientemente de cualquier otro sustituyente, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes flúor.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/064628.

Solicitante: SANOFI.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 54, RUE LA BOETIE 75008 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: SCHREUDER, HERMAN, WIRTH, KLAUS, PERNERSTORFER, JOSEF, RUF,SVEN, SADOWSKI,THORSTEN, HORSTICK,GEORG, BUNING,CHRISTIAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/341 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina.
  • A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
  • A61K31/421 A61K 31/00 […] › 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
  • A61K31/4245 A61K 31/00 […] › Oxadiazoles.
  • A61K31/433 A61K 31/00 […] › Tiadiazoles.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P13/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10).
  • A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D249/10 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D263/34 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno p.ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D271/06 C07D […] › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Oxadiazoles-1,2,4; Oxadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
  • C07D271/10 C07D 271/00 […] › Oxadiazoles-1,3,4; Oxadiazoles-1,3,4 hidrogenados.
  • C07D277/32 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D285/08 C07D […] › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Tiadiazoles-1,2,4; Tiadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
  • C07D307/68 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.

PDF original: ES-2560381_T3.pdf

 

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