Derivados de 1,3,4-tiadiazol espiro-condensados para inhibir la actividad quinesina de KSP.

Un compuesto que tiene la estructura general mostrada en la Formula (I),

o una sal, un solvato, un ester o un estereoisomero o isomero geometrico farmaceuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**

en la que X, R1, R2, R3, p, E, el anillo A y el anillo B se seleccionan independientemente entre si, y en la que:

p es 0, 1, 2, 3 o 4;

X se selecciona entre el grupo que consiste en S, S(O) y S(O)2;

el anillo A (incluyendo E y la insaturacion mostrada) es un anillo cicloalquenilo o heterocicloalquenilo de 4-8 miembros;

E se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(R4)(R5)-, -N(R6)-, -N(C(Y)R7)-, -N(C(Y)OR8)-, -N(C(Y)N(R9)(R10))-, -C(O)-N(R11)-, -N(R11)-C(O)-, -S(O)2-N(R11)-, -N(R11)-S(O)2-, -C(O)-O-, -O-C(O)-, -O-N(R6)-, -N(R6)-O-, -N(R6)-N(R12)-, -N≥N-, -C(R7)≥N-, -C(O)-C(R7)≥N-, -C(O)-N≥N-, -O-C(Y)-N(R11)-, -N(R11)-C(Y)- O-, -N(R11)-C(Y)-N(R12)-, -C(Y)-N(R11)-O-, -C(Y)-N(R11)-N(R12)-, -O-N(R11)-C(Y)- y -N(R12)-N(R11)-C(Y)-, en donde cada Y se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en (≥O), (≥S), (≥N(R13)), (≥N(CN)), (≥N(OR14)), (≥N(R15)(R16)) y (≥C(R17)(R18));

el anillo B es un anillo aromatico o heteroaromatico, o un anillo aliciclico parcialmente insaturado, o un anillo heterociclico parcialmente insaturado,

en donde dicho anillo esta sin sustituir u opcionalmente sustituido independientemente con uno o mas sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, estando cada sustituyente independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en halogeno, -CN, -NO2, alquilo, heteroalquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, arilo, heteroarilo, aril-alquil-, heteroaril-alquil-, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, azido, -OR19, -OC(O)OR20, -NR21R22, -NR23SO2R24, -NR23C(O)OR20, -NR23C(O)R24, -SO2NR25R26, -C(O)R24, -C(O)OR20, -SR19, -S(O)R19, -SO2R19, -OC(O)R24, -C(O)NR25R26, -NR23C(N-CN)NR25R26 y -NR23C(O)NR25R26; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquenilo,

en donde cada uno de dicho arilo, cada uno de dicho heteroarilo, cada uno de dicho cicloalquilo, cada uno de dicho cicloalquenilo, cada uno de dicho heterocicloalquilo y cada uno de dicho heterocicloalquenilo estan sin sustituir u opcionalmente sustituidos independientemente con uno o mas sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, estando cada sustituyente independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en halogeno, -CN, -NO2, alquilo, heteroalquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, arilo, heteroarilo, aril-alquil-, heteroaril-alquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, azido, -OR19, -OC(O)OR20, -NR21R22, -NR23SO2R24, -NR23C(O)OR20, -NR23C(O)R24, -SO2NR25R26, -C(O)R24, -C(O)OR20, -SR19, -S(O)R19, -SO2R19, -OC(O)R24, -C(O)NR25R26, -NR23C(N-CN)NR25R26 y -NR23C(O)NR25R26;

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en -C(Z)R7, -C(Z)NR9R10 y -C(Z)OR8,

en los que cada Z se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en (≥O), (≥S), (≥N(R13)), (≥N(CN)), (≥N(OR14)), (≥N(R15)(R16)) y (≥C(R17)(R18));

cada R3 (cuando esta presente) se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, heteroalquilo, alquenilo, heteroalquenilo, alquinilo, heteroalquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, halogeno, -CN, -NO2, -OR19, -OC(O)OR20, -NR21R22, -NR21SO2R24, -NR23C(O)OR20, -NR23C(O)R24, -SO2NR25R26, -C(O)R24, -C(S)R24, -C(O)OR20, -SR19, -S(O)R19, -SO2R19, -OC(O)R24, -C(O)NR25R26, -NR23C(N-CN)NR25R26, -NR23C(O)NR25R26 y -NR23-C(NH)-N(R26)2, en los que cada uno de dicho alquilo, cada uno de dicho heteroalquilo, cada uno de dicho alquenilo, cada uno de dicho heteroalquenilo, cada uno de dicho alquinilo, cada uno de dicho heteroalquinilo, cada uno de dicho arilo, cada uno de dicho heteroarilo, cada uno de dicho cicloalquilo, cada uno de dicho cicloalquenilo,

cada uno de dicho heterocicloalquilo, y cada uno de dicho heterocicloalquenilo estan sin sustituir u opcionalmente sustituidos independientemente con uno o mas sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, estando cada sustituyente independientemente seleccionado entre el grupo de oxo, halogeno, -CN, -NO2, alquilo, heteroalquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, azido, -OR19, -OC(O)OR20, -NR21R22, -NR23SO2R24, -NR23C(O)OR20, -NR23C(O)R24, -SO2NR25R26, -C(O)R24, -C(O)OR20, -SR19, -S(O)R19, -SO2R19, -OC(O)R24, -C(O)NR25R26, -NR23C(NCN) NR25R26 y -NR23C(O)NR25R26,

o, como alternativa, cuando p es 2, 3 o 4, dos grupos R3 cualesquiera enlazados al mismo atomo de carbono del anillo se toman junto con el atomo de carbono al que estan unidos para formar un anillo espirocicloalquilo, un anillo espirocicloalquenilo o un anillo espiroheterocicloalquilo que contiene de uno a tres heteroatomos en el anillo independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en -NH-, -NR6-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- y -O-, o un anillo espiroheterocicloalquenilo que contiene de uno a tres heteroatomos en el anillo independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en -NH-, -NR6-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- y -O-,

o, como alternativa, R2 y R3, junto con el atomo al que estan unidos, se toman junto con el atomo de carbono al que estan unidos para formar un anillo cicloalquilo, un anillo cicloalquenilo, un anillo heterocicloalquilo que contiene de uno a tres heteroatomos en el anillo independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en -NH-, -NR6-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- y -O-, o un anillo heterocicloalquenilo que contiene de uno a tres heteroatomos en el anillo independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en -NH-, -NR6-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- y -O-; cada R4 (cuando no esta unido con R5) se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, heteroalquenilo, alquinilo, heteroalquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, halogeno, -CN, -NO2, -OR19, -OC(O)OR20, -NR21R22, -NR23SO2R24, -NR23C(O)OR20, -NR23C(O)R24, -SO2NR25R26, -C(O)R24, -C(O)OR20, -SR19, -S(O)R19, -SO2R19, -OC(O)R24, -C(O)NR25R26, -NR23C(N-CN)NR25R26 y -NR23C(O)NR25R26,

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/080164.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SIDDIQUI,M.,ARSHAD, MANSOOR,UMAR FARUK, DAI,CHAOYANG, YANG,LIPING, VITHARANA,LALALNTHI DILRUKSHI, ANGELES,ANGIE R.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/433 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiadiazoles.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D285/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D515/10 C07D […] › C07D 515/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D515/20 C07D 515/00 […] › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2565983_T3.pdf

 

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