CIP-2021 : C07D 491/04 : Sistemas orto-condensados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00.

C07D 491/04 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

[d]Piracin-7-onas condensadas.

(19/09/2012) Un compuesto de Fórmula (I): o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el anillo B, junto con los átomos de carbono a los que está unido, es un anillo de fenileno, en el que 1 ó 2 átomos de carbono del anillo de fenileno están opcionalmente sustituidos por átomos de nitrógeno; el anillo F es: o R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre: alquenilo C2-C6 sustituido con de 0 a 3 grupos R10, alquinilo C2-C6 sustituido con de 0 a 3 grupos R10, arilo C6-C12 sustituido con de 0 a 3 grupos R10, cicloalquilo C3-C7 sustituido con de 0 a 3 grupos R10, heterociclilo C5-C10 sustituido con de 0 a 3 grupos R101, heteroarilo C5-C10 sustituido con de 0 a…

Compuesto de amida heterocíclica y uso del mismo como un inhibidor de MMP-13.

(12/09/2012) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula** en la que el anillo A es un heterociclo que contiene nitrógeno de 6 miembros que contiene además de un átomo de carbono 2 átomos de nitrógeno, el anillo B es un homociclo monocíclico opcionalmente sustituido o un heterociclo monocíclico opcionalmente sustituido, Z es N o NR1 (R1 es un átomo de hidrógeno), - - - es un enlace sencillo o un doble enlace, R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo opcionalmente sustituido, X es un grupo alquileno opcionalmente sustituido, el anillo C es un homociclo opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido distinto de un anillo representado por la fórmula**Fórmula** (X'…

Antagonistas de receptores de quimioquinas y métodos de uso de los mismos.

(05/09/2012) Una composición farmacéutica que comprende el enantiómero (S) y el enantiómero (R) de 4-(4-clorofenil)-1-{3-[7-(1-hidroxi-1-metil-etil)-11H-10-oxa-1-aza-dibenzo[a,d]ciclohepten-5-ili-deno]-propil}-3,3-dimetilpiperidin-4-ol, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que la proporción del enantiómero (S) conrespecto al enantiómero (R) (p/p) en la composición es al menos aproximadamente 2:1.

Derivados de 3-arilisoquinolinamina sustituida en la posición 5, 6 o 7 como agentes antitumorales.

(29/08/2012) Un compuesto según la fórmula D en la que n es 1; X es C; R1, R2 y R3 son independientemente H, NH2, NHR5 o N (R5) 2; R4 es uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre H, 3, 4-metilendióxido, halógeno, -O-R5 y R5 opcionalmente sustituido con -O-R5; R5 es alquilo C1-C6; y cuando hay más de un grupo R5, cada uno de los grupos R5 puede ser igual o diferente o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que el compuesto no sea un compuesto que tiene R1 ≥ R2 ≥ R3 ≥ H.

Compuestos.

(15/08/2012). Solicitante/s: AMURA THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: QUIBELL, MARTIN, WATTS,JOHN PAUL, FLINN,NICHOLAS SEAN.

Un compuesto de fórmula (I), o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R3 se selecciona de entre ciclopentilo y ciclohexilo, R9 se selecciona de entre los siguientes: en los que: X1, X2, X3, X4, X14, X15,X16 y X20 se seleccionan cada uno independientemente de entre: CH, C-(alquil-C1-6), C-(alcoxi-C1-6), C-halo y N; de modo que un máximo de dos de X1, X2, X3, X4, X14, X15, X16 and X20 se seleccionen de entre N, C-halo yC-(alcoxi-C1-6);.

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Furo[3,2-b]pirrol-3-onas como inhibidores de catepsina S.

(18/07/2012) Un compuesto de fórmula (I), o una sal, hidrato o complejo farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: uno de R3 y R4 es H, y el otro se selecciona de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y aralquilo C6-12; o R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de alquilo C1-6 y halo; R9 se selecciona de los siguientes **Fórmula**

Compuestos triheterocíclicos, composiciones, y métodos para tratar cáncer.

(07/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (la) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q1 es -N(R1)-; Q2 es -C(R3)-; Q3 es -C(R5)-; Q4 es -C(R9)-; R1 es -Ym(Ra), en el que -Ra es -H, -OH, -alquilo de C1-C8, -alquenilo de C2-C8, -alquinilo de C2-C8, -cicloalquilo de C3-C12, -fenilo, -naftilo, -heterociclo de 3 a 9 miembros, -OR14, -O(CH2)nOR14, -C(O)R14, -O-C(O)R14, -C(O)(CH2)n-R14, -O-C(O)OR14, -O-C(O)NHR14, -O-C(O)N(R14)2, -C(O)N(R14)2, -C(O)OR14, -C(O)NHR14, -S-R14, -SOR14, -S(O)2R14, -NHC(O)R14, -NHSR14, -NHSOR14, -NHS(O)2R14, -OS(O)2O-, O-C(S)R14, O-C(S)OR14, O-C(S)NHR14, O-C(S)N(R14)2, -C(S)OR14,…

Derivados de furo[3,2-b]pirrol-3-ona y su uso como inhibidores de cisteinil proteinasa.

(23/05/2012) Un compuesto de fórmula (I), o a una sal, hidrato, complejo o profármaco del mismo, **Fórmula** en la que: uno de R1 y R2 es H y el otro se selecciona de F y Cl, o R1 y R2 son ambos F; R3 se selecciona de ciclopentilo y ciclohexilo; R4 es un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros monocíclico o de 8 a 10 miembros bicíclico que incluye hasta cuatroheteroátomos como se muestra a continuación: en los que R41 es: H, alquilo, cicloalquilo, Ar-alquilo, Ar, OH, O-alquilo, O-cicloalquilo, O-Ar-alquilo, OAr, SH, S-alquilo, S-cicloalquilo, S-Aralquilo, SAr, SO-alquilo, SO-cicloalquilo, SO-Ar-alquilo, SO-Ar, SO2H, SO2-alquilo, SO2-cicloalquilo, SO2-Ar-alquilo,SO2Ar, NH-alquilo, NH2, NH-cicloalquilo, NH-Ar-alquilo, NHAr, NHCO-alquilo, NHCO-cicloalquilo,…

Derivados de oxafenantreno.

(08/05/2012) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en donde A es un radical carbocíclico o heterocíclico saturado, insaturado o aromático con 6 miembros del anillo, en donde en el caso de radicales saturados uno o varios grupos CH2 pueden estar reemplazados por CO, R1, R2, R3, R4 son, de modo independiente entre sí, H, Hal, alquilo ramificado o no ramificado con 1 a 12 átomos de C, en donde también uno o varios átomos de H pueden estar reemplazados por F, uno o varios grupos CH2 por - C=C-, -C≡C-, C=O, -O-, -S-, -NH-, -NR1- o fenileno sustituido o no sustituido y uno o varios grupos CH3 pueden estar reemplazados por **Fórmula** en donde z es CHR5, S, O, NR5 o NR5, Hal es…

Derivados de tetrahidroquinolina y un procedimiento para su preparación.

(02/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) : donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, un grupo carbamoilo opcionalmente sustituido, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcanoilo opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido), o un grupo carbonilo heterocíclico monocíclico o bicíclico saturado o insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido); R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente sustituido; R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo…

Derivados de benzopirano novedosos como abridores del canal de potasio.

(20/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) en la que R0 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y 3-clorofenil- carbonil-; cada uno de R1 y R2 es metilo; como alternativa, R1 y R2 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar 4-(tetrahidrotiopiran- 1,1-dióxido); R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y cloro; X es CR410 ; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilsulfonil-, 4-metoxifenil-sulfonil-, 3-fluorofenil-sulfonil-, 4- clorofenil-sulfonil-, dietilamino-sulfonil-, y 1-piperidinil-sulfonilo, a es 0; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en 3-clorofenilo,…

Agentes moduladores de receptores de calcio.

(17/04/2012) Compuesto o sal que tiene la estructura de fórmula (II): en la que: R1 es Rb; R2 es alquilo C1-8 o haloalquilo C1-4; R3 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R4 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R5 es, independientemente, en cada caso, H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-4, halógeno, -O-alquilo C1-6, -NRaRd o NRdC(=O)Rd; R6 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano, nitro, -NRaS(=O)mRc o -S(=O)mNRaRa; R7 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano,…

Inhibidores heterocíclicos de CETP.

(28/03/2012) Un compuesto de formula Ia o Ib o estereoisomeros o profarmacos seleccionados entre acetatos, pivalatos, metilcarbonatos o benzoatos del mismo o formas salinas farmaceuticamente aceptables del mismo, en las que: A es: (a) piridilo, que esta sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: 1) halo, 2) alquilo (C1-C6), que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 3) -OR6, 4) alquiltio (C1-C6), 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente sustituido conuno o mas de R20, 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 10) heteroarilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 11) heteroarilalquilo, que puede…

Compuestos de heteroarilo condensado sustituidos con azabicíclico para el tratamiento de enfermedades.

(28/03/2012) Un compuesto de Fórmula I: Fórmula I en la que Azabiciclo es o W es o con la condición de que el enlace entre el grupo -C (=X) - y el grupo W pueda estar unido en cualquier átomo de carbono disponible en el grupo W que se proporciona en R3, R6 y R15; X es O, o S; R0 es H, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido o alquilo inferior halogenado; Cada R1 es H, alquilo, cicloalquilo, alquilo halogenado, fenilo sustituido o naftilo sustituido; Cada R2 es alquilo, alquilo halogenado, alquilo sustituido, cicloalquilo, arilo, F, Cl, Br, I o R2 está ausente con la condición de que k2, k5 o k6 sea 0; R2-3 es H, alquilo, alquilo sustituido, alquilo halogenado, F, Cl, Br o I; k2 es 0 ó 1; k5 y k6 son independientemente 0, 1 ó 2; A---A'---A" es N (R4) -C (R3) =C (R3), N=C (R3) -C (R15) 2, C (R3) =C (R3) N…

Compuestos farmacéuticos.

(26/03/2012) Un compuesto que es una pirimidina fusionada de la fórmula (la) o (Ib) : en donde X es O o S; R1 es un grupo de la fórmula: R2 es H, halo o alquilo C1-C6, R4 y R5 forman, junto con el átomo de N al que están unidos, un grupo seleccionado de piperazina, piperidina, pirrolidina, oxazolidinona, diazepan y 2, 5-diaza-biciclo[2, 2, 1]heptano que no está sustituido o que está sustituido con -[ (alk) q-NR]r-S (O) 2- (alk) q-Z o -C (O) - (alk) q-S (O) 2Z, en donde Z es R10 o & 8211;NR11R12 o por alquilo C1-C6 no sustituido, hidroxil-alquilo C1-C6, oxo (=O), - (alk) q-OR, -C (O) -C (R') 2-N (R) 2, -C (R) 2C…

Piridin-metilen-azolidinonas y su uso como inhibidores de fosfoinosítidos.

(26/03/2012) Un derivado de piridin-metilen-azolidinona de acuerdo con la fórmula (I) : en la que R1 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, alcoxi-alquilo (C1-C6), alcoxicarbonilo, acilo, sulfonilo, sulfanilo, sulfinilo, alcoxi y amino; R2 se selecciona de H; halógeno; alquilo C1-C6; alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; arilo; heteroarilo; cicloalquilo C3-C8; heterocicloalquilo C3-C8; aril-alquilo (C1-C6); heteroaril-alquilo (C1-C6); cicloalquil (C3-C8) -alquilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8) -alquilo (C1-C6); alcoxi-alquilo (C1-C6); alcoxicarbonilo; acilo; sulfonilo; sulfanilo; sulfinilo; alcoxi y amino; X se selecciona de S, NH y O; Y se selecciona de O, S y NR3, en el que R3 se selecciona…

Derivados de sulfonamida heterobicíclicos para el tratamiento de diabetes.

(21/03/2012) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en donde V es N o -C(R7)-; W es un enlace sencillo o -C(R8R9)-; X es O, S, SO, SO2 o N(R10); Y es -C(R11R12)-, -C(R11R12)C(R13R14)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)C(R17R18)- o -C(R11)=C(R12)-; R1, R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, alquilo inferior-C(O), alquilo inferior-C(O)-NH, alquilo inferior- C(O)-N(alquilo inferior), alquilo inferior-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo inferior)-S(O)2 o N(alquilo inferior)2- S(O)2, NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O), COOH o alcoxi inferior-C(O), en los que el alquilo inferior está opcionalmente sustituido por hidroxi, NH2, N(H,alquilo inferior) o N(alquilo…

Compuestos de quinazolina.

(14/03/2012) Un compuesto 7- (3- (4-acetilpiperazin-1-il) propoxi) -4- (4-fluoro-2-metilindol-5-iloxi) -6-metoxiquinazolina y una de sus sales.

COMPUESTOS DE PIRAZOL ÚTILES COMO AGENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEÍNA-QUINASAS.

(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…

COMPUESTOS DE AZIRIDINIL-EPOTILONA.

(27/12/2011) Compuesto que tiene la fórmula X: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: K es -O-, -S- o -NR7-; A es -(CR8R9)-(CH2)m-Z- en el que Z es -(CHR10)-, -C(=O)-, -C(=O)-C(=O)-, -OC(=O)-, -N(R11)C(=O)-, -SO2- o -N(R11)SO2-; B1 es hidroxilo o ciano y R1 es hidrógeno o B1 y R1 se toman juntos para formar un doble enlace; R2, R3 y R5 son, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo o arilo sustituido; o R2 y R3 pueden tomarse junto con el carbono al que están unidos para formar un cicloalquilo opcionalmente sustituido; R4 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquilo sustituido, alquenilo sustituido, arilo o arilo sustituido; R6 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; R7, R8,…

PIRROLIDINA-ARIL-ÉTERES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NK3.

(09/12/2011) Un compuesto de la fórmula en la que Ar es fenilo, bencilo, naftilo o indanilo o es quinoxalinilo, piracinilo, pirazolilo, piridinilo, piridilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tiofenilo, isoxazolilo, pirrolilo, furanilo o imidazolilo; un resto mono- o bi-heterocíclico de seis a nueve eslabones, en el que X puede ser un átomo de carbono, SO2 u otro heteroátomo elegido entre el grupo formado por N u O; si X es un átomo de carbono, O, SO2 o N sin sustituir, entonces R1 es hidrógeno, hidroxi, ciano, -(CH2)q-OH, -(CH2)q-NRR', -(CH2)q-CN, alquilo C1-8, -S(O)2-alquilo C1-8, -NRS( O)2-alquilo…

COMPUESTOS AROMÁTICOS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS, INMUNOMODULADORES Y ANTIPROLIFERATIVOS.

(21/11/2011) Compuesto de fórmula general (II) y sales y derivados fisiológicamente funcionales del mismo, en el que en el derivado fisiológico los grupos ácidos libres en R 1 y/o R 6 se encuentran enmascarados con un grupo éster, o en el que los grupos ácidos libres en R 1 y/o R 6 se sustituyen con un tetrazol, o en el que en R 5 se enmascara un grupo amidina con un grupo hidroxi, **Fórmula** en el que: A es un sistema heteroaromático de anillos de 5 elementos que contiene un grupo X seleccionado de entre el grupo constituido por: S, O, N, NR 4 , SO2 y SO; D es O, S, SO2, NR 4 o CH2; Z 1 y Z 2 son independientes entre sí O, S o NR…

COMPUESTOS RESTRINGIDOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE CGRP.

(17/11/2011) Un compuesto de Fórmula I en la que: A es O o NR1 con la condición de que cuando A sea NR1 entonces R2 no sea hidrógeno; R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C5-7, alquil C1-6(cicloalquilo C1-7), haloalquilo C1- 6, alquilo C1-6-(alcoxi C1-6), alquilo C1-6(Ar1), alquilo C1-6(NR7R8), N-(R9)-pirrolidinilo o N-(R9)-piperidinilo; R2 es hidrógeno, halo o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o alquenilo C2-6; R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-6 o alquenilo C2-6; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, o NR5R6 tomados juntos son R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; R8 es hidrógeno o alquilo C1-6; o NR7R8 tomados juntos se seleccionan entre el grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo, N-(R9)- piperazinilo, morfolinilo y tiomorfolinilo;…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE ANÁLOGOS DE EPOTILONA Y COMPUESTOS INTERMEDIOS.

(07/11/2011) Compuesto intermedio para la síntesis de un compuesto de fórmula II: en la que R1 a R6 son tal como se definen más adelante, y en el que dicho compuesto intermedio está representado por la fórmula en la que Q es seleccionado de entre el grupo que consiste en M es seleccionado de entre el grupo consistente en oxígeno, azufre, NR8 y CR9R10; Z es seleccionado de entre los grupos consistentes en tetraalquilamonio, tetraarilamonio, tetraaralquilamonio y benciltrietilamonio; R1-R5, R7 y R11-R15 son seleccionados de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido y heterociclo, y en la que R1 y R2 son alquilo, y pueden unirse para formar un cicloalquilo; R6 es seleccionado de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo…

DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRANOQUINOLINA.

(22/09/2011) Compuestos de la formula IA4 en la que R1 significa A, CF3, OCF3, SA, SCN, CH2CN, -OCOA, Hal o SCF3, R2 significa F o H, R3 significa F o H, Ra significa OR, NHR2, NR2, OR, NHR2, NR2, NR(CH2),-arilo, NR(CH2)nOR. COOR, resto de N-pirrolidona, OCOR, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nNHCOOR]COAryl. R1, N[CH2(CH2)nOR]2, NR(CH2)nNCOOR, X(CH2)nX(CH2)nXR, NR(CH2)nX(CH2)nOH, NR(CH2)nO(CH2)nOH, (CH2)nCOOR, O(CO)NR(CH2) nOR, O(CO)(CH2)nNR2, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nR1, N(R)(CH2)nN(R)COOR, A XCOO(CH2)nNR2,…

DERIVADOS DE NUCLEÓSIDOS DE PIRIMIDINA ANTIVÍRICOS.

(21/09/2011) Un compuesto de formula general (II):**Fórmula** en la que X es O o S, Y es O o S, Z es O o S, R1 es alquilo de C1-6, preferiblemente n-alquilo, por ejemplo, n-pentilo o n-hexilo, y uno de R2 y R3 es H, y el otro de R3 y R2 es un resto de aminoacido de la formula siguiente, en la cual R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente H o alquilo de C1-2 o una sal o hidrato aceptable farmaceuticamente del mismo

ISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE IGF-1R.

(12/09/2011) Un compuesto de la siguiente formula general (I). **Fórmula** en donde R1 designa hidrogeno; OH; CN; trifluorometilo; NH2; NHCN; NHCOCH3; NHCOCH2CH3; NHCHO; NHCOOCH3; aminoalquilo (C1-C6); aminodialquilo (C1-C3); alcoxi (C1-C6); alquilo (C1-C6); carbonil-R9 en donde R9 designa hidrogeno; alquilo (C1-C6); alcoxi (C1-C6); alquil-(C1-C6)-R10; alcoxi-(C1-C6)-R10; aminoalquil-(C1-C6)-R10 y aminodialquil-(C1-C3)-R10 en donde R10 designa al menos un OMe, OEt, OPr, OIsopropilo, OH, CN, NH2, grupos ester con alquilo (C1-C3), grupos carbonato con alquilo (C1-C3); 10 R2 designa (cuando R3, R4 forma un grupo carbonilo): hidrogeno, alquilo (C1-C6), CH2CH2N(CH3)2, NH2, NHCH3, N(CH3)2, NHCN, NHCOCH3, NHCOCH2CH3, NHCHO, NHCOOCH3; R2 designa (cuando R3=R4=H): hidrogeno, alquilo (C1-C6), CN, CHO, COOCH3, COOCH2CH3, COCH3; R3 y R4…

DERIVADO DE 2,4,6-TRIAMINO-1,3,5-TRIAZINA.

(08/09/2011) Un compuesto de 2,4,6-triamino-1,3,5-triazina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo que consiste en: N,N'-difenil-N"-(4-piridilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-difenil-N''-piridin-3-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-difenil-N"-(piridin-2-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N-[(2-fluoropiridin-4-il)metil]-N',N"-difenil-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina. N-[(2-cloropiridin-4-il)metil]-N',N"-difenil-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N-[(2-isopropilpiridin-4-il)metil]-N',N"-difenil-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-bis(4-fluorofenil)-N"-(piridin-4-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N'-bis(4-fluorofenil)-N"-(piridin-3-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-bis(4-fluorofenil)-N"-(piridin-2-ilmetil)-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina, N,N-bis(4-fluorofenil)-N"-[(2-fluoropiridin-4-il)metil]-1,3,5-triazina-2,4,6-triamina,…

INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(21/07/2011) Un compuesto que tiene la fórmula en la que: (a) R1 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10; (b) m es 1 ó 2; (c) n es 1 ó 2; (d) R2 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-7, cada uno opcionalmente sustituido con halógeno; (e) R3 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con halo, ciano, amino, dialquilamino C1-6, arilo C6-10, alquilarilo C7- 14, alcoxi C1-6, carboxi, hidroxi, ariloxi, alquilariloxi C7-14, alquil C2-6-éster, alquilaril C8-15-éster; alquenilo C3-12, cicloalquilo C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10, en los que el cicloalquilo o alquilcicloalquilo está opcionalmente sustituido con hidroxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alcoxi C1-6; o R3 junto con el átomo de carbono al que está unido forma un grupo cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE 10,11-DIHIDRO-10-OXO-5H-DIBENZ[B,F]AZEPINA-5-CARBOXAMIDA.

(11/07/2011) Un procedimiento para la preparación de 10,11-dihidro-10-oxo-5H-dibenz[b,f]azepina-5-carboxamida a partir de 10,11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz[b,f]azepina-5-carboxamida , que comprende oxidar 10,11-dihidro-10hidroxi-5H-dibenz[b,f]azepina-5-carboxamida mediante la reacción con ácido peroxiacético en presencia de un catalizador metálico en un disolvente sustancialmente inerte

DERIVADOS DE HETEROARILO CONDENSADOS.

(10/06/2011) Una composición farmacéutica para su uso como un inhibidor de fosfatidilinositol 3 quinasa que comprende un derivado de heteroarilo condensado representado por la fórmula general (I) o una sal del mismo y un vehículo farmacéuticamente aceptable: en la que B representa un anillo de benceno, o un anillo de piridina, pirazina o tiofeno; R 1 representa -alquilo C1-6, -alquenilo de hasta 6 átomos de carbono, -alquinilo de hasta 6 átomos de carbono, ­ cicloalquilo C3-8, -arilo C6-14 que puede tener de 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre el Grupo A, -un heteroarilo que es un heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, S y O o un heteroarilo bicíclico compuesto…

DERIVADOS DE BENZAMIDA ÚTILES COMO INDUCTORES DE DIFERENCIACIÓN CELULAR.

(24/05/2011) Un compuesto representado por la fórmula : en la que A es un grupo heterocíclico, o un grupo heterocíclico que tiene de 1 a 4 sustituyentes, en el que el o los sustituyentes para el grupo heterocíclico se seleccionan del grupo constituido por un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo aminoalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquiltio que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquiloxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo carboxilo,…

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