CIP-2021 : C07D 491/04 : Sistemas orto-condensados.

CIP-2021CC07C07DC07D 491/00C07D 491/04[2] › Sistemas orto-condensados.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00.

C07D 491/04 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos plaguicidas.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde C1 es C o CH C2 es C o CH A1 es N o C A2 es N, C(R2), N(R3), O, S o C(R4,R5); y A3 es N, O, S, N(R6), C (R7) o C(R8,R9); en donde uno o dos enlaces no adyacentes en el anillo de 5 miembros formado por C1, C2, A1, A2 y A3 son enlaces dobles, mientras que los otros son enlaces simples, con la condición de que el enlace entre A1 y A2 o el enlace entre A1 y C1 o el enlace entre A2 y A3 o el enlace entre C1 y C2 o el enlace entre A3 y C2 es un enlace doble, además con la condición de que por lo menos uno de A1, A2 y A3 es N, N(R3) o N(R6), y en donde R2, R7 independientemente entre sí, se seleccionan…

Las pirazoloquinolonas son potentes inhibidores de PARP.

(25/05/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: GIRANDA, VINCENT, L., GONG, JIANCHUN, PENNING, THOMAS, D., ZHU,GUI-DONG, GANDHI,Virajkumar B.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde R1 y R2 junto con los átomos a los cuales están unidos forman un heterociclo no sustituido de 6 átomos; R3 se elige del grupo que consiste en C1-C6 alquilo y cicloalquilo; X es NR4; R4 es C1-C6 alquilo o hidrógeno.

PDF original: ES-2587827_T3.pdf

Derivados nitrogenados de la pancratistatina.

(04/05/2016) Compuesto de la fórmula general (I) siguiente: o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un isómero o una mezcla de isómeros en todas las proporciones, en particular una mezcla de enantiómeros, y en particular una mezcla racémica, en la que: • R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado en C1 a C6, • R2 representa un átomo de hidrógeno, un ciclo hidrocarbonado saturado o insaturado de 5 o 6 eslabones, un grupo alquilo lineal o ramificado en C1 a C6, arilalquilo, C(O)R', SO2-R', C(O)OR', o C(O)NHR', en los que R' representa un ciclo hidrocarbonado saturado o insaturado de 5 o 6 eslabones, un grupo alquilo lineal o ramificado en C1 a C6, arilo sustituido opcionalmente, arilalquilo o heretoarilo, y …

Proceso para la preparación de compuestos análogos de ciclopamina.

(30/03/2016) Proceso para la producción de un alcaloide esteroideo de ciclopropilo de la fórmula 2:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde cada R1 y R8 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, haluro, sulfhidrilo, alquiltio, ariltio, aralquiltio, hidroxilo, alcoxilo, ariloxi, aciloxi, amino, alquilamino, arilamino, acilamino, aralquilamino, nitro, aciltio, carboxamida, sulfonamida, carboxilo, nitrilo, sulfato, -OP(L)(OR20)2, -XC(L)-R21 o -XC(L)-X-R21; en donde R1 también puede ser un azúcar; cada X es O o NR en donde R es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo o aralquilo; L es O o S; R2…

Procedimientos para la preparación de 5-cloro-2-metil-2,3,3a,12b-tetrahidro-1H-dibenzo[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pirrol.

(16/03/2016). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A.. Inventor/es: DURAN LOPEZ,ERNESTO, BOCH I LLADÓ,JORDI.

Procedimiento para la preparación del compuesto trans-(I),**Fórmula** o una sal del mismo, comprendiendo el procedimiento: (a) reducir la desmetil-lactama (XVII),**Fórmula** para dar la desmetilasenapina (XVIII),**Fórmula** (b) metilar la desmetilasenapina (XVIII) para dar el compuesto trans-(I); y (c) convertir opcionalmente el compuesto trans-(I) en una sal del mismo, en la que X es H e Y es Cl o en la que X es Cl e Y es H.

PDF original: ES-2575544_T3.pdf

Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia), fórmula (Ib), fórmula (Id), fórmula (Ie), fórmula (If) o fórmula (Ig): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, haloalquilo, CR4a y R5a)m-G1, C(O)-G1, -S(O)2R7 y -C(O)NR8R9; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b),…

Derivados de triazinodiona novedosos como moduladores del receptor GABA-B.

(17/02/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula III**Fórmula** y las formas esteroisoméricas, mezclas de formas esteroisoméricas o sales, hidratos, solvatos farmacéuticamente aceptables de tales compuestos, en donde: B se selecciona entre arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno a 5 Y, cicloalquenilo C5-C10 opcionalmente sustituido con uno a 7 Y, un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 8 Y, en donde dicho grupo heteroarilo comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre N, O, S; Y es de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OCF3, -NO2, -CN, -CF3, un -alquilo…

Profármacos de ácidos aril- y heteroarilacéticos solubles en agua y con carga positiva con una tasa de penetración en piel muy rápida.

(15/02/2016) Un compuesto seleccionado a partir del grupo que consiste en: dietilaminoetil 1-(p-clorobenzoilo)-5-metoxi-2-metilindol 3-acetato. AcOH, dietilaminoetil (Z)-5-fluoro-2-metil-1-[(4-metilsulfinil) fenilmetileno]-1H-indeno-3-acetato. AcOH, dietilaminoetil 1-metil-5-(4-metilbenzoil)-1H-pirrol-2-acetato. AcOH, dietilaminoetil 5-(4-clorobenzoil)-1,4-dimetil-1H-pirrol-2-acetato. AcOH, dietilaminoetil 1,8-dietil-1,3,4,9-tetrahidropirano-[3, 4-b] indol-1-acetato. AcOH, dietilaminoetil 2-amino-3-benzoilbencenoacetato. AcOH, dietilaminoetil 2-amino-3-(4-bromo-benzoil) bencenoacetato. AcOH, dietilaminoetil 3-cloro-4-(2-propeniloxi) bencenoacetato. AcOH, dietilaminoetil 2-(2,4-diclorofenoxi) bencenoacetato. AcOH, dietilaminoetil 1-(4-clorobenzoil-5-metoxi-2-metil-1H-indol-3-acetoxiacetato. AcOH, dietilaminoetil 4-(4-clorofenil)-2-fenil-5-tiazolacetato. AcOH,…

Triazoles sustituidos útiles como inhibidores de AXL.

(04/02/2016) Un compuesto de fórmula (Ia2):**Fórmula** como un estereoisómero aislado o mezcla de los mismos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en el que: R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R2b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, haloalquilo, -R9b-OR8b, -R9b-C(O)OR8b, -R9b- N(R6b)R7b y -R9b-C(O)N(R6b)R7b, en el que cada R6b, R7b y R8b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo y aralquilo, y cada R9b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en un enlace directo y una cadena de alquileno lineal o ramificado opcionalmente sustituido; R2k se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R2c…

Tetrahidroquinolinas sustituidas.

(27/01/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde W es CH o N, R1, R2, R3 son, de modo independiente entre sí, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, -(CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, -(CY2)n- SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, R, NR-NR2, X(CY2)nXR, X(CY2)nY, (CY2)ncicloalquilo, (CY2)nCH≥CH2, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, (CY2)n-OH, -(CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, - (CY2)n-Y,-(CY2)n-NR2, (CY2)n-OA, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)n-CONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n- NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n-CH3, -(CY2)n-N-pirolidona, (CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, (CH2)nCOOR, NCOOR, (CH2)nOH, NR(CH2)nNR2, C(OH)R2, NR(CH2)nOR, NCOR, (CH2)narilo, (CH2)nheteroarilo, (CH2)nR1, (CH2)nX(CH2)narilo, (CH2)nX(CH2)nheteroarilo, (CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nXarilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)narilo,…

Derivado de catecolamina útil en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

(26/01/2016). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: BANG-ANDERSEN, BENNY, PUSCHL,ASK, JØRGENSEN,Morten, MØRK,NIELS, LARSEN,JENNIFER.

El compuesto, (6aR,10aR)-7-n-propil-6,6a,7,8,9,10,10a,11-octahidro-1,3-dioxa-7-aza-ciclopenta[a]antraceno, caracterizado por que es el enantiómero (6aR,10aR) esencialmente puro, en donde el exceso enantiomérico (6aR,10aR) es al menos de 60%, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2557485_T3.pdf

Nuevos compuestos para el tratamiento de la hepatitis C.

(20/01/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: KADOW, JOHN, F., EASTMAN,KYLE J, PARCELLA,KYLE E.

Un compuesto de fórmula I **Fórmula** donde: R1 es**Fórmula** donde el alquilo, el cicloalquilo o los restos Ar1 pueden tener átomos de hidrógeno o deuterio; R2 es hidrógeno, flúor, metoxi o CD3O; R3 es hidrógeno; R4 es s-butilo, trifluoropropilo, trifluoroetoxi o trifluoroetilamino; R5 es flúor; **Fórmula** y X es CH o N; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2618811_T3.pdf

Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso.

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1, R2, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, haloalquilo, G1 y -(CR4aR5a)m-G1; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, -N(Rb)(R3b),…

Compuestos macrocíclicos útiles como agentes farmacéuticos.

(30/12/2015). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: GUSOVSKY, FABIAN, JIANG, YIMIN, KOBAYASHI, SEIICHI, MURAMOTO, KENZO, TANAKA, ISAO, FUJITA, MASANORI, KOTAKE, MAKOTO, MATSUSHIMA, TOMOHIRO, HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, MIZUI, YOSHIHARU, YAMAMOTO, SATOSHI, SHIROTA, HIROSHI, YONEDA, NAOKI, CHIBA, KENICHI, GOTO, MASAKI, DU,HONG, SPYVEE,MARK, INOUE,Atsushi, KIMURA,AKIFUMI, BOIVIN,ROCH, EGUCHI,YOSHIHITO, KAWADA,MEGUMI, KAWAI,TAKATOSHI, KAWAKAMI,YOSHIYUKI, KUBOI,YOSHIKAZU, LEMELIN,CHARLES-ANDRÉ, LI,XIANG-YI, SAKURAI,HIDEKI, CHOW,JESSE, SHEN,YONG-CHUN, WANG,JOHN.

Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** o una sal, éster o sal de éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2555307_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos para el tratamiento o la prevención de trastornos causados por neurotransmisión reducida de serotonina, norepinefrina o dopamina.

(09/12/2015) Un compuesto heterocíclico representado por la fórmula o una sal del mismo: donde m ≥ 2, 1 ≥ 1 y n ≥1; X -CH2-; R1 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxi-alquilo C1-C6, un grupo protector seleccionado entre grupos alcanoílo C1-C6 sustituido o sin sustituir, ftaloílo, alcoxicarbonilo C1-C6, sustituido o sin sustituir aralquiloxicarbonilo, 9-fluorenilmetioxicarbonilo, nitrofenilsulfenilo, aralquilo y alquilsililo C1-C6, o un grupo tri-alquilsililoxi C1-C6-alquilo C1-C6; R2 y R3, que son iguales o deferentes, representan cada uno independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; o R2 y R3 se enlazan para formar un grupo ciclo-alquilo C3-C8; y R4 representa cualquiera de un grupo fenilo, …

Compuestos para el tratamiento de VIH.

(09/12/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: A es un heteroarilo de 6 miembros que comprende uno o dos nitrógenos, en donde el heteroarilo de 6 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2; B está ausente; o B es -O- y el nitrógeno al que el grupo -O- está unido es N+; W es -CR3aR3b-, -O-, -10 NR4- o -OCR3aR3b-; R1 es arilo, heteroarilo o heterociclo, en donde cualquier arilo, heteroarilo o heterociclo de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z3; R2 es un arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en donde cualquier arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4;…

Inhibidores de quinasas de pirazol tricíclicos.

(17/11/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X1 se selecciona entre el grupo que consiste en C y N; X2 se selecciona entre el grupo que consiste en CH2. C≥O. y O; RA, RB y RC se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo, heteroarilcarbonilo, heteroariloxi, heterociclo, heterocicloalcoxi, heterocicloalquilo, heterociclocarbonilo, heterocicloxi, RaRbN-, (RaRbN)alcoxi, (RaRbN)alquilo, (RaRbN)carbonilo y (NRaRbN)carbonilalcoxi, y (RaRbN)carbonilalquilo; RD está ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo,…

Compuestos de 4-piperidinilo para uso como inhibidores de tankirasa.

(19/08/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula** en donde: R1 es R2 o R2-NHC(O)-; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, OH, CN, NO2, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O)Ra, y C(O)NRaRb; o R2 es un heteroarilo de 5 miembros que tiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de N, O, y S, o R2 es un heteroarilo de 6 miembros que tiene uno o dos N, siendo dichos anillos heteroarilo de 5 y 6 miembros opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste de: halo, oxo, OH, CN, NO2, C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C(O)Ra, COORa, NRaRb, NHC(O)Ra, y C(O)NRaRb; o R2…

Compuestos inhibidores de fosfoinosítido 3-quinasa y métodos de uso.

(22/07/2015) Con compuesto seleccionado entre la Fórmula la y la Formula lb:**Fórmula** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, solvatos, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en las que: X es O o S; R1 es un grupo de fórmula:**Fórmula** R2 se selecciona entre H, F, Cl, Br, I, y alquilo C1-C6; R3 es un grupo heteroarilo monocíclico seleccionado entre piridilo, isoxazolilo, imidazolilo, pirazolilo, pirrolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, oxazolilo, furanilo, tienilo, triazolilo, tetrazolilo, en el que el grupo heteroarilo monocíclico está sustituido con uno o más grupos seleccionados entre F, Cl, Br, I, -CN, -NR10R11, - OR10, -C(O)R10, - NR10C(O)R11, -N(C(O)R11)2, -NR10C(O)NR10R11,…

Inhibidores de fosfoinosítido 3-quinasa con un resto de unión a cinc.

(15/07/2015) Un compuesto representado por la fórmula (IV), (V), (VI) o (VII): o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en donde representa un enlace sencillo o doble; B es alquilo lineal o ramificado, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalquinilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquilarilalquilo, alquilarilalquenilo, alquilarilalquinilo, alquenilarilalquilo, alquenilarilalquenilo, alquenilarilalquinilo, alquinilarilalquilo, alquinilarilalquenilo, alquinilarilalquinilo, alquilheteroarilalquilo,…

Compuestos de triprenilfenol, proceso para su producción y uso como potenciador de la trombólisis.

(01/07/2015) Un compuesto de triprenilfenol representado por la siguiente fórmula (II), o (I-29)':**Fórmula** en las que R1 representa un grupo representado por la siguiente fórmula (III-1); X es -CHY-C(CH3)2Z; e Y y Z son respectivamente -H o -OH, o juntos forman un enlace sencillo;**Fórmula** en el que R5 representa un grupo hidroxilo que puede estar presente o ausente; y n representa un número entero de 0; el grupo representado por la fórmula (III-1) puede tener adicionalmente otro sustituyente distinto del grupo carboxilo en la posición a, como un sustituyente adicional, tal sustituyente adicional puede ser un grupo hidroxilo, un grupo carboxilo o un grupo alquilo que tiene de 1 a 5 átomos de carbono.

Derivados de la furopiridina.

(24/06/2015) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R1 designa Ar1 o Het1, R2 designa Ar2, Het2, NH(CH2)nAr2, O(CH2)nAr2 o NH(CH2)nHet2, Ar1 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, O(CH2)pCyc, Alk, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, S(O)mA, fenoxi, benciloxi, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNA2, [C(R3)2]nCN, NO2, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, NHCONH2, (CH2)nNHCOA, (CH2)nNHCOAlk, NHCOCH≥CH(CH2)pNA2, CHO, COA, SO3H, 10 O(CH2)pNH2, O(CH2)pNHCOOA, O(CH2)pNHA, O(CH2)pNA2, NH(CH2)pNH2, NH(CH2)pNHCOOA, NH(CH2)pNHA, NH(CH2)pNA2, NHCOHet3, COHet3, (CH2)nHet3 O(CH2)nHet3 y/o O(CH2)nCH(OH)(CH2), Ar2 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, (CH2)nOH, (CH2)nOA, O(CH2)pCyc,…

Compuestos de amido-tiofeno y su uso.

(27/05/2015) Un compuesto amido-tiofeno seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que: - R2 es independientemente -R2B; - R3 es independientemente -H; - R5 es independientemente -H; y - Z es independientemente -J1, -J2 o -J3; en donde: - R2B es independientemente pirazolilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre: -RX1, -F, -Cl, -Br, -OH, -ORX1, -NH2, -NHRX1, -NRX1 2, -NHC(≥O)RX1 y - NRX1C(≥O)RX1; en donde cada -RX1 es independientemente alquilo C1-4 alifático saturado o fenilo; en donde: - J1 es independientemente un grupo heterociclilo monocíclico no aromático que tiene de…

Compuestos bicíclicos y tricíclicos como inhibidores de KAT II.

(08/04/2015) Un compuesto de Fórmula X:**Fórmula** en la que: A, X, Y y Z se definen como se indica a continuación: (i) A es N o CR1, X es N o CR2, Y es N o CR3, y Z es N o CR4, con la condición de que no más de dos de A, X, Y y Z sean N; (ii) A y X juntos forman un anillo aromático, heteroaromático que contiene N o heterocicloalquilo que contiene O de 5 o 6 miembros condensado al anillo que contiene A y X, Y es N o CR3, y Z es N o CR4, en la que el anillo aromático, heteroaromático que contiene N o heterocicloalquilo que contiene O de 5 o 6 miembros está sustituido con R1 y R2; (iii) X e Y juntos forman un anillo aromático,…

Compuestos enriquecidos enantioméricamente y proceso.

(11/03/2015) Proceso para la fabricación de un compuesto enantioméricamente enriquecido o puro de fórmula IB**Fórmula** en donde R4 es H, y R5 es H o metilo; que comprende las siguientes etapas: a) un compuesto racémico o no enantioméricamente puro de fórmula IB**Fórmula** en donde R4 y R5 son tal como se define anteriormente; se hace reaccionar con un ácido (2R,3R)- -di-O-benzoil tartárico, de tal manera que se forme un compuesto cristalino, y b) el complejo formado en la etapa a) es aislado y tratado con una base para obtener un compuesto enantioméricamente enriquecido o puro de fórmula IB.**Fórmula**

Análogos de 2-aminopiridina como activadores de glucoquinasa.

(18/02/2015) Un compuesto seleccionado de la Fórmula**Fórmula** y sus sales, donde: L es O, S, C(≥O) ó CHR14; Y es N ó CR4; Z es N ó CR3, donde al menos uno de G o Z no es N; G es N ó CR11; R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula**Fórmula** D1 es S, O ó N; D2 es N ó CR12; D3 es S, O ó CR13; R2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, o heterociclilo saturado o parcialmente insaturado, donde dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo son monocíclicos o bicíclicos y están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6,…

Preparación de moduladores de receptores 5-HT.

(28/01/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula** X1 es N o CR9; X2 es N o CR10; X3 es N o CR11; X4 es N o CR12; con la condición de que solamente uno o dos de X1, X2, X3, o X4 pueden ser N; R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15 y R16 cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G1, -G2, -NO2, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)N(Rb)(R3a), -SR1a, -S(O)R2a, -S(O)2R2a, - S(O)2N(Rb)(R3a), -C(O)R1a, -C(O)G3, -C(O)OR1a, -C(O)N(Rb)(R3a), -N(Rb)(R3a), -N(RaC(O)R1a, -N(Ra)C(O)O(R1a), - N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a),…

Pirano-pirazol-aminas.

(07/01/2015) Compuesto de fórmula general Ia**Fórmula** en la que p es 1; n es 1 o 2; R1 se selecciona de alquilo C1-4 lineal o ramificado; o arilo opcionalmente al menos monosustituido; R2 se selecciona de H; OH o grupo O-alquilo C1-4 lineal o ramificado; R3 se selecciona de hidrógeno; un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente al menos monosustituido; mientras que R4 se selecciona de hidrógeno; o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente al menos monosustituido; o R3 y R4 forman junto con el nitrógeno de conexión un grupo heterociclilo saturado de 5 o 6 miembros opcionalmente al menos monosustituido; opcionalmente…

Compuestos heterocíclicos y su uso como inhibidores de la glucógeno sintasa quinasa 3.

(17/12/2014) Compuestos heterocíclicos de las fórmulas generales IA e IB**Fórmula** los estereoisómeros, N-óxidos, profármacos, tautómeros y/o sales de adición ácida fisiológicamente toleradas de las mismas, donde A es un anillo heterocíclico saturado, enlazado a N, bicíclico o tricíclico de 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 o 14 miembros que contiene un átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales o grupos que contienen heteroátomos, seleccionados entre N, O, S, SO y SO2 como miembros de anillo y que portan opcionalmente 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R6; X1, X2, X3 y X4 se seleccionan independientemente los unos de los otros entre el grupo que consiste en CR3 y N; X5,…

Compuestos aromáticos sustituidos con arilsulfonilmetilo o arilsulfonamida adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3.

(19/11/2014) Un compuesto aromático de la formula I**Fórmula** donde Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático ligado con C de 5 ó 6 miembros, donde Ar puede llevar 1 radical Ra y donde Ar puede llevar 1 ó 2 radicales Rb adicionales; Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1- C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6- alcoxi de C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC (O) NR4R5, C (O) NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo de C1-C6, alquilcarbonilo de C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino de C1-C6, alquilcarbonilamino de…

Pirazoquinolinas de indolilo sustituido y su uso en el tratamiento del cáncer.

(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula I, **Fórmula** donde: los enlaces ilustrados por representan la estereoquímica relativa; X e Y representan independientemente -O-, -N(Ra)- o bien uno de ellos puede representar alternativamente -N≥; Ra representa H o C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor; R1 y R2 representan independientemente H, C1-6 alquilo (opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor), - C(O)C1-6 alquilo (opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor), -CH2-fenilo (cuya fracción de fenilo es opcionalmente sustituida por uno o más sustituyentes seleccionados entre halo y C1-3 alquilo), o, R1 y R2 pueden representar conjuntamente un grupo enlazador de C1-2 alquileno para formar, junto con los grupos X e Y, un anillo de cinco o seis miembros; R3 a R10 representan independientemente H, halo, -ORb,…

Compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos.

(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L); R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…

‹‹ · 2 · · 4 · 5 · 6 · 7 · 8 · 9 · 10 · 11 · ››
Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .