CIP-2021 : C07D 491/04 : Sistemas orto-condensados.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00.
C07D 491/04 · · Sistemas orto-condensados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
4H-CROMENO SUSTITUIDO Y ANALOGOS COMO ACTIVADORES DE CASPASAS E INDUSTORES DE LA APOPTOSIS, Y USO DE LOS MISMOS.
(01/11/2004) Un uso de un compuesto de **fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables o profármacos, donde: X es O o S; Y es CN, COR7, CO2R7 o CONRXRY, donde R7, Rx y Ry son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo, arilo, arilo condensado, carbociclilo, un grupo heterocíclico, un grupo heteroarilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, carbocicloalquilo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo o aminoalquilo; o Rx y Ry se toman junto con el nitrógeno para formar un heterociclilo; Z es NR8R9, NHCOR8, N(COR8)2, N(COR8)(COR9), N=CHOR8 o N=CHR8, donde R8 y R9 son independientemente H, alquilo C1-4 o arilo, o R8 y R9 se combinan junto con el grupo que está unido a ellos para formar un heterociclilo; R5 es hidrógeno o alquilo C1-10; A está opcionalmente sustituido…
FURO(3,2-B)PIRIDINAS COMO AGONISTAS DE 5-HT1F.
(16/09/2004) Un compuesto de **fórmula** y sus sales de adición de ácidos farmacéuticas, en la que; R es (a), (b) o (c) E-D es C=CH o CH-CH2; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, -NR3R4, -SR3, - C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR3SO2R5, -NHC(Q)NR3R4, -NHC(O)OR3 o -NR3C(O)R5; R3, R4 y R5 son, de forma independiente, hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o - (CH2)narilo; o R3 y R4 combinados, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidina, piperidina, piperazina, piperazina sustituida en posición 4, morfolina o tiomorfolina; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; y Q es O u S; alquilo C1-C4 se refiere a metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, terc-butilo y ciclobutilo; arilo se refiere a un fenilo opcionalmente sustituido…
COMPUESTOS TRICICLICOS SUSTITUIDOS UTILES EN ENFERMEDADES INDUCIDAS POR SPLA2.
(01/09/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, BEIGHT, DOUGLAS, WADE, KINNICK, MICHAEL, DEAN, SALL, DANIEL, JON, MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, BASTIAN, JOLIE, ANNE, BACH, NICHOLAS, JAMES, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO, WILSON, THOMAS, MICHAEL, WANG, QUIPING, SMITH, EDWARD C.R., MORLIN, JOHN MICHAEL, JR.
Un compuesto que se selecciona entre el grupo compuesto por ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-(2-metilbencil)-9H- pirido[3, 4-b]indolil]acético; ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-(2 , 6-difluorobencil)-9H- pirido[3, 4-b]indolil]acético; ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-[3 , 5- bis(trifluorometil)bencil]-9H-pirido[3 , 4-b]indolil]acético; ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-[2-fluoro-3- (trifluorometil)bencil]-9H-pirido[3 , 4-b]indolil]acético; y ácido 2-[4-oxo-5-carboxamido-9-(1-hexil)-9H-pirido[3 , 4- b]indolil]acético; o un racemato, solvato, tautómero, isómero óptico, derivado profármaco seleccionado entre el éster de metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo, terc-butilo, morfolinoetiloxi, dietilglicolamida o dietilaminocarbonilmetoxi del mismo o sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
NUEVAS IMIDAZO- Y OXAZOLO-PIRIDINAS COMO AGENTES INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASAS.
(16/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, ULRICH, WOLF-RUDIGER, BAR, THOMAS, HAFNER, DIETRICH, THIBAUT, ULRICH.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE A, B, D, E, R1, R2, R3 E Y TIENEN LOS SIGNIFICADOS CITADOS EN LA MEMORIA, SIENDO DICHOS COMPUESTOS NUEVOS AGENTES TERAPEUTICOS BRONQUIALES EFECTIVOS.
BENZIMIDAZOLES SUBSTITUIDOS SU OBTENCION Y SU EMPLEO COMO AGENTES CONTRA PROTOZOOS PARASITANTES.
(16/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LIEB, FOLKER, DR., STILTING, JIRN, MARHOLD, ALBRECHT, BAASNER, BERND, HABERKORN, AXEL, GREIF, GIESELA.
Benzimidazoles de la **fórmula** en la que R1 significa flúoralquilo, R2 significa hidrógeno o alquilo, R3 significa alquilo, X1, X2, X3 y X4 significan, independientemente entre sí, hidrógeno, halógenoalquilo, halógenoalcoxi, halógenoalquiltio o halógenoalquilsulfonilo , o, también, X2 y X3 o X3 y X4 significan, conjuntamente, un dioxihaloalquileno.
PIRROLILAMIDAS COMO INHIBIDORES DE LA COLAGENO FOSFORILASA.
(16/07/2004) Un compuesto de Fórmula I: un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es fenilo; cada uno de Z y X es independientemente (C, CH o CH2), N, O o S; X1 es NRa, -CH2-, O o S; cada - - - - es, independientemente, un enlace o o está ausente, con la condición de que ambos - - - - no sean simultáneamente enlaces; R1 es hidrógeno o halógeno; cada uno de Ra y Rb es independientemente hidrógeno o -alquilo C C1-C8; *FORMULA01* R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, -CN, -C=--C-SiMe3, S alquilo C1-C8 o alquinilo C2-C8; R3 es hidrógeno, halógeno, -alquilo C1-C8, -CN, -C=-C-Si(CH3)3, -O(alquilo C1-C8), -S(alquilo C1-C8), -CF3, -NH2, -NH(alquilo C1-C8), -N(alquilo…
BENZO(E)ISOINDOLES Y BENZO(H) ISOQUINALINAS TRICICLICOS.
(16/07/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS BENZO[E]ISOINDOLES Y BENZO[H]ISOQUINOLINAS. DADO QUE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE PUEDEN UNIR A LOS RECEPTORES DE SEROTONINA (5HT 2 ), SON ESPECIALMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, COMO DEPRESIONES, TRASTORNOS BIPOLARES, ESTADOS DE ANSIEDAD, ALTERACIONES SEXUALES Y DEL SUEÑO, PSICOSIS, ESQUIZOFRENIA, MIGRAÑAS Y OTROS ESTADOS ASOCIADOS CON EL DOLOR CEFALICO O EL DOLOR DE OTRO TIPO, ALTERACIONES DE PERSONALIDAD O ALTERACIONES OBSESIVOCOMPULSIVAS, FOBIAS SOCIALES O ATAQUES DE PANICO, ALTERACIONES ORGANICAS MENTALES, ALTERACIONES MENTALES DE LA INFANCIA,…
ENZIMIDAZOLES SUBSTITUIDOS SU OBTENCION Y SU EMPLEO COMO AGENTES CONTRA PROTOZOOS PARASITANTES.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: LIEB, FOLKER, DR., GREIF, GISELA, MARHOLD, ALBRECHT, BAASNER, BERND, HABERKORN, AXEL.
Los benzimidazoles de la **fórmula** en la que X1 significa cloro o bromo, R1 significa hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, R3 significa flúoralquilo, R2 significa el resto R4 significa alquilo o fenilo substituido, que está substituido por alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, por halógenoalquilo con 1 a 4 átomos de carbono, por halógeno, por nitro, por alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, por halógenoalcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, por metilendioxi que, a su vez, pueden estar halógenosubstituidos , R5 significa alquilo, son nuevos y son adecuados especialmente para la lucha contra los protozoos parasitantes.
COMPUESTOS TRICICLICOS SUSTITUIDOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INDUCIDAS POR SPLA2.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, BEIGHT, DOUGLAS, WADE, KINNICK, MICHAEL, DEAN, SALL, DANIEL, JON, MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, BASTIAN, JOLIE, ANNE, BACH, NICHOLAS, JAMES, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO, MORIN, JOHN, MICHAEL, JR., WILSON, THOMAS, MICHAEL, SMITH, EDWARD C.R., WANG, QIUPING.
SE EXPONE UNA NUEVA CLASE DE TRICICLICOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL: A ES FENILO O PIRIDILO, CARACTERIZADO PORQUE EL NITROGENO SE ENCUENTRA EN LAS POSICIONES 5, 6, 7 U 8; UNO ENTRE B O D ES NITROGENO, Y EL OTRO ES CARBONO; Z ES CICLOHEXENILO, FENILO, PIRIDILO, CARACTERIZADO PORQUE EL NITROGENO SE ENCUENTRA EN LAS POSICIONES 1, 2 O 3, O ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 6 MIEMBROS QUE TIENE UN HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR AZUFRE U OXIGENO, EN LA POSICION 1, 2 O 3, Y NITROGENO EN LA POSICION 1, 2, 3 O 4; ---ES UN ENLACE DOBLE O SIMPLE; JUNTO CON EL USO DE DICHOS COMPUESTOS PARA INHIBIR LA LIBERACION MEDIADA DE SPLA 2 DE ACIDOS GRASOS PARA EL TRATAMIE NTO DE ENFERMEDADES TALES COMO EL CHOQUE SEPTICO.
INHIBIDORES DE PROTEINAS DE TIPO TIROSINA QUINASAS A BASE DE 3-CIANOQUINOLINAS SUSTITUIDAS.
(01/07/2004) Compuesto de fórmula 1, que tiene la estructura: **FORMULA** en la que: X es (A) un sistema de anillos arílicos bicíclicos o heteroarílicos bicíclicos de 8 a 12 átomos, en el que el anillo heteroarílico bicíclico contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de N, O y S, con la salvedad de que el anillo heteroarílico bicíclico no contiene enlaces O-O, S-S o S-O, y en el que el anillo arílico bicíclico o heteroarílico bicíclico puede estar opcionalmente monosustituido, disustituido, trisustituido o tetrasustituido con un sustituyente seleccionado a partir del grupo formado por halógeno, oxo, tio, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono, azido, hidroxialquilo de 1-6 átomos de carbono, halometilo, alcoximetilo de 2-7 átomos…
BENCISOXAZOLES Y FENONAS COMO ANTAGONISTAS ALFA2.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO EDMOND J., JANSSEN PHARMACEU. N.V., MERTENS, JOSEPHUS CAROLUS JANSSEN PHARMACEU. N.V., PIETERS, SERGE MARIA A., JANSSEN PHARMACEU. N.V.
Un compuesto que tiene la fórmula una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la cual: Alk es 1-5-pentanodiílo; n es 1 ó 2; p es 1 y q es 2; o p es 2 y q es 1; X es -O-, -S- o NH; cada R1 es independientemente hidrógeno, halógeno, C1-6-alquilo, nitro, hidroxi o C1-4alquiloxi; D es un radical de fórmula en las cuales m es 1 ó 2; cada R3 es independientemente hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o halo.
ANALOGOS OPTICAMENTE PUROS DE LA CAMPTOTECINA, PRODUCTO INTERMEDIO DE SINTESIS OPTICAMENTE PURO Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.
(16/06/2004) Análogos ópticamente puros de la camptotecina, producto intermedio de síntesis ópticamente puro y su procedimiento de preparación. Los compuestos de la invención poseen una actividad antitumoral. Se pueden utilizar para el tratamiento de los tumores, por ejemplo de los tumores que expresan una topoisomerasa, en un paciente por administración a este último de una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula (II) o de una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula (II), o también de una mezcla cualquiera de estos últimos. Los ejemplos de tumores o de cánceres comprenden los cánceres de esófago, de estómago, de intestinos, de recto, de cavidad oral, de faringe, de laringe, de pulmón, de colón, de mama, de cérvix uteri, de corpus endometrio, de ovarios, de próstata, de testículos, de vejiga, de riñones, de hígado, de páncreas,…
DERIVADOS DE EPOTILONA Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(01/06/2004) Un compuesto de fórmula I **FORMULA** en la que T es O, NH o N(alq), en el que alq es alquilo; A es un radical de fórmula Ia **FORMULA** que está unido al radical de la molécula de acuerdo con la fórmula I mediante uno de los dos átomos de carbono marcados con una flecha, y en donde X es S; O; NH; N(alq); en donde alq es alquilo, hidroxi-alquilo(inferior) , amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido o carbamoil-alquilo(inferior); N(ar), en donde ar es arilo; C(Rk*)=N, N=C(Rk*) o C(Rk*)=C (Rk**), en donde Rk* y Rk**, independientemente uno de otro, son H, alquilo, amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido, carbamoil-alquilo(inferior) , o, en particular, halógeno-alquilo(inferior) o hidroxi-alquilo (inferior); y Rk es H, alquilo (especialmente alquilo inferior), amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido,…
PIRANOINDOLES PARA TRATAR EL GLAUCOMA.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ALCON UNIVERSAL, LTD.. Inventor/es: CHEN, HWANG-HSING, MAY, JESSE, A.
Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 se elige entre hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, NR5R6; R2 se elige entre hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R3 y R5 se eligen entre hidrógeno o alquilo C1-6; R4 es alquilo C1-4; R6 se elige entre hidrógeno, alquilo C1-6 o C(=O)alquilo C1-4; X e Y son nitrógeno o carbono pero X e Y no pueden ser iguales; las uniones con guiones denotan un enlace doble y un enlace simple adecuadamente fijados; cuando Y es nitrógeno los enlaces con guiones pueden ser ambos simples; y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los compuestos.
DERIVADOS DE CICLOLIGNANO INMUNOSUPRESIVOS.
(16/05/2004). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE SALAMANCA. Inventor/es: GORDALIZA, MARINA, CASTRO, MARIA ANGELES, SAN FELICIANO, ARTURO, DEL CORRAL, JOSE MARIA MIGUEL, LOPEZ, MARIA LUISA, FAIRCLOTH, GLYNN T. PHARMA MAR S.A.
DERIVADOS DE CICLOLIGNANO INMUNOSUPRESIVO DE LA FORMULA (I) O (II): EN LAS QUE R{SUP,1}ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI; R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON HIDROGENO, ALQUIL, ACIL, O R{SUP,2} Y R{SUP,3} FORMAN JUNTAS UN GRUPO -CHR{SUP,4}-, R{SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUIL, ALQUENIL, HIDROXIALQUIL, (POLI)HALOALQUIL, ARIL, ACILOXIALQUIL, ALCOXI, CARBOXIALQUIL, ALCOXICARBONIL, CARBAMOIL; R{SUP,5} CUANDO SE ENCUENTRA PRESENTE ES HIDROGENO, ALQUIL, ALQUENIL, ARIL, (POLI)HALOALQUIL, ACIL, CARBAMOIL, O TIOCARBAMOIL; R{SUP,6} ES ALQUIL HIDROXIALQUIL, HALOALQUIL, ACIL, ACILOXOALQUIL, CARBOXI, O ALCOXICARBONIL; AR ES 3,4,5TRIALCOXIFENIL O 4-HIDROXI-3,5-DIALCOXIFENIL; Y X ES NITROGENO U OXIGENO.
2-AMINOPIRIDINAS QUE CONTIENEN SUSTITUYENTES DE ANILLOS CONDENSADOS.
(16/04/2004) Un compuesto de fórmula, en la que el anillo A es un anillo condensado de 5-7 eslabones, saturado o insaturado, en el que de cero a dos de los eslabones del anillo son heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, con la condición de que dos miembros adyacentes del anillo no pueden ser heteroátomos; X es oxígeno o un enlace; n es un número entero de dos a seis; y R1 y R2 se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C6), arilo, tetrahidronaftaleno y aralquilo, en los que el citado arilo y el radical arilo del citado aralquilo es fenilo o naftilo, y el resto alquilo es lineal o ramificado y contiene de 1 a 6 átomos de carbono, y en los que el citado alquilo (C1-C6), el citado arilo, el citado tetrahidronaftaleno y el resto arilo del citado aralquilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno a tres sustituyentes, seleccionados…
DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA VII.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WOLF, MICHAEL, GASSEN, MICHAEL, ROCHUS, JONAS, EGGENWEILER, MICHAEL, PISCHKE, OLIVER.
Empleo de compuestos de la **fórmula** en la que R1 significa H, A, bencilo, indan-5-ilo, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftalin-5-ilo , dibenzotiofen-2-il o fenilo insubstituido o substituido una o dos o tres veces por Hal, A, A-CO-NH, benciloxi, alcoxi, COOH o COOA, R2 significa H o A, X significa O o S, Hal significa F, Cl, Br o I, A significa alquilo o cicloalquilo con 1 hasta 6 átomos de carbono, así como sus sales y/o solvatos fisiológicamente aceptables para la fabricación de un medicamento como inhibidor de la fosfodiesterasa VII para la lucha contra enfermedades alérgicas, asma, bronquitis crónica, dermatitis atópica, psoriasis y otras enfermedades de la piel, enfermedades inflamatorias, enfermedades autoinmunes, tales como, por ejemplo, artritis reumatoide, esclerosis múltiple, Morbus Crohn, Diabetes mellitus o colitis ulcerosa, osteoporosis, reacciones de rechazo a los transplantes, caquexia, crecimiento tumoral o metástasis tumorales, sepsis, trastornos de la memoria, aterosclerosis y SIDA.
ISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE UROQUINASA.
(01/01/2004) Un compuesto de fórmula (I): **FORMULA** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que uno de R1 y R2 es H y el otro es N=C(NH2)2 o NHC(=NH)NH2, R3 es H, halógeno, alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, o alcoxi C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, cada uno de R4, R5, R6 y R7 es, independientemente, H, OH, halógeno, alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno o OH, alcoxi C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, CN, CO(alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos), (Cmalquileno)CO2R8, O(Cn-alquileno)CO2R8 , O(Cn-alquileno)CN, (Cn-alquileno)CN, (Cm-alquileno)CONR9R10 , (Cm-alquileno)NR9COR10 , O(Cn-alquileno)CONR9R10 , (Cm-alquileno)NR9SO2R11…
DERIVADOS HETEROCICLICOS DE CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE OXIDO NITRICO.
(16/12/2003) Un compuesto de la fórmula (I) **(Fórmula)** en la que R1 es (a) indolilo, (b) benzotienilo que tiene un sustituyente o sustituyentes adecuados seleccionados del grupo constituido por nitro y halógeno, (c) benzotiazolilo que tiene halógeno, (d) furopiridilo que puede tener nitro o (e) benzofuranilo que puede tener un sustituyente o sustituyentes adecuados seleccionados del grupo constituido por halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), nitro, ciano, acilo y trihalo-alquilo (C1-C6), R2 es alquilo (C1-C6), R3 es hidrógeno o alquilo (C1-C6), y R4 es tienilo o un grupo de la fórmula: en la que R5 es hidrógeno o halógeno, y R6 es (a) imidazolilo que puede tener alquilo (C1-C6), (b) bencimidazolilo,…
ACIDOS ALCANOHIDROXAMICOS SUSTITUIDOS Y METODO PARA REDUCIR EL NIVEL DE TNF-ALFA.
(16/12/2003) Un derivado de ácido hidroxámico, elegido entre el grupo formado por (a) compuestos de la **fórmula** en la que cada uno de R1 y R2, tomados con independencia entre sí, es hidrógeno o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, o bien R1 y R2, tomados juntos, junto con los átomos de carbono dibujados, que los unen, son o-fenileno, o-naftileno o ciclohexeno-1, 2-diilo, sin sustituir o sustituidos de 1 a 4 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre nitro, ciano, trifluormetilo, carboetoxi, carbometoxi, carbopropoxi, acetilo, carbamoílo, acetoxi, carboxi, hidroxi, amino, alquilamino de 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino de 1 a 8 átomos de carbono, acilamino de 1 a 8 átomos de carbono, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 10 átomos de carbono, y halógeno;…
DERIVADOS DE DIHIDRO-FURO-(3,4-B)-QUINOLEIN-1-ONAS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMCEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/2003) Compuestos de fórmula (I): **FORMULA** en la cual: ***- - - representa un doble enlace, R0 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo o alcoxilo - (C1 - C6) lineal o ramificado, R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno: - un átomo de hidrógeno, - un átomo de halógeno, - un grupo alquilo - (C1 - C6) lineal o ramificado, - un grupo alcoxilo - (C1 - C6) lineal o ramificado, - un grupo hidroxilo, - un grupo polihalo - alquilo - (C1 - C6) lineal o ramificado, - un grupo nitrilo, - un grupo amino eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo - (C1 - C6) lineal o ramificado, - un grupo de fórmula N1-1 en la cual m representa un entero tal como que 1< m <…
COMPUESTOS TRICICLICOS UTILES PARA INHIBIR LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, AFONSO, ADRIANO, RANE, DINANATH, F., ROSSMAN, RANDALL, R.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA . TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR TANTO PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE ADMINISTRAR UN COMPUESTO DE FORMULA A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN CONCRETO, EL PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS EN UN MAMIFERO, TAL COMO UN SER HUMANO.
DERIVADOS DE BENZOPIRANO SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES.
(16/11/2003). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: DEVADAS, BALEKUDRU, BROWN, DAVID, L., GRANETO, MATTHEW J., HANAU, CATHLEEN E., HARTMANN, SUSAN J., METZ, SUZANNE, ROGIER, DONALD, J., JR., TALLEY, JOHN, J., BERTENSHAW, STEPHEN, R., NAGARAJAN, SRINIVASAN, R., CARTER, JEFFERY, S., OBUKOWICZ, MARK, G., LUDWIG, CINDY, L..
Se describe un tipo de derivados de benzopirano destinados al uso en el tratamiento de trastornos inducidos por la 2-ciclooxigenasa. Son compuestos de particular interés los definidos por la Fórmula (I'), en la que X, A{sup,1}, A{sup,2}, A{sup,3}, A{sup,4}, R, R", R{sup,1} y R{sup,2} son tal y como se han definido en la especificación.
DELTA3-PIPERIDINAS TRICICLICAS COMO ANTAGONISTAS ALFA2.
(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO EDMOND J., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., VAN DEN KEYBUS, F.M.A., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., MERTENS, JOSEPHUS C., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
La presente invención se refiere a Delta-3-piperidinas tricíclicas que tienen actividad antagonista de los receptores adrenérgicos La misma se refiere adicionalmente a su preparación, composiciones que las contienen y su uso como medicamento. Es sabido que los antagonistas centrales de los receptores adrenérgicos aumentan la liberación de noradrenalina por bloqueo de los receptores presinápticos que ejercen un control inhibidor sobre la liberación del neurotransmisor. Por aumentar las concentraciones de noradrenalina, los antagonistas pueden utilizarse clínicamente para el tratamiento o la profilaxis de la depresión, las alteraciones cognitivas, la enfermedad de Parkinson, la diabetes mellitus, la disfunción sexual y la impotencia, la presión intraocular elevada, y enfermedades relacionadas con enteroquinesia alterada, dado que todas estas condiciones están asociadas con una deficiencia de noradrenalina en el sistema nervioso central o periférico.
HALOGENOBENCIMIDAZOLES Y SU EMPLEO COMO MICROIBICIDAS.
(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: STENZEL, KLAUS, MARHOLD, ALBRECHT, ASSMANN, LUTZ, TIEMANN, RALF.
NUEVOS BENCILIMIDAZOLES HALOGENOS DE FORMULA (I), EN DONDE A, R SUP,1}, R SUP,2}, R SUP,3}, R SUP,4} Y X TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS Y COMPLEJOS METALICOS, UN PROCESO PARA SU OBTENCION Y APLICACION COMO MICROBIOCIDAS EN FITOSANITARIOS Y EN LA PROTECCION DE MATERIALES. NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS DE FORMULAS (A) Y (IVA), EN DONDE R SUP,12} SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, Y PROCESOS PARA LA OBTENCION DE ESTAS SUSTANCIAS.
AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS QUE PRESENTAN UNA SELECTIVIDAD PARA LOS GLUCOCORTICOIDES.
(16/09/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES LIGAND PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: EDWARDS, JAMES, P., JONES, TODD, K., KORT, MICHAEL, E., KYM, PHILIP, R., WANG, ALAN, X., PRATT, JOHN, K., COUGHLAN, MICHAEL, J., ELMORE, STEVEN, W., MOORE, JIMMIE, L.
Agentes anti-inflamatorios que presentan una selectividad para los glucocorticoides. La presente invención se refiere a benzopirano[3, 4- f ] quinolinas selectivas del receptor de glucocorticoides que son útiles para tratar enfermedades inmunes o autoinmunes, a las composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, y a los métodos para inhibir la inflamación, las enfermedades inflamatorias, y las enfermedades inmunes y autoinmunes en mamíferos.
6-FENILFENANTRIDINAS SUSTITUIDAS.
(01/07/2003). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HIFNER, DIETRICH, HATZELMANN, ARMIN, SCHUDT, CHRISTIAN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, ULRICH, WOLF-RUDIGER, BIR, THOMAS.
La invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) en la que R1, R2, R3, R31, R4, R51, y R6 tienen los significados indicados en la descripción, y son nuevos agentes terapéuticos bronquiales eficaces.
NITRONAS CICLICAS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(01/05/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS NITRONAS CICLICAS DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 Y R 2 SON REPRESENTAD OS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE POR UN ALQUILO C 1-3 O R SUB,1 Y R 2 JUNTOS FORMAN UN ANILLO ALQUILENO C 5-6 O UN ANILLO DE ESTRUCTURA (A), Z REPRESENTA (CH X )N, DONDE X Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0 O UN ENTERO ENTRE 1 Y 2; R SUB,3 REPRESENTA UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN HIDROGENO, ALQUILO C 1-4 , OH, OAC O (B); Y EL ANIL LO REPRESENTADO POR X ES UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN (C), (D), (E) O (F) DONDE EL AREA DE SOMBREADO OSCURO REPRESENTA EL PUNTO DE UNION AL ANILLO NITRONA, R 4, R 5 , R 6 Y R 7 SON SELECCIONADOS INDEPENDIEN TEMENTE DEL GRUPO CONSISTENTE EN HIDROGENO, ALQUILO C 1-3 , OH O ALCOXI C 1-3 Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CON LA CONDICION…
NUEVOS ANALOGOS DE LA CAMPTOTECINA, METODOS DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: BIGG, DENNIS, POMMIER, JACQUES, LAVERGNE, OLIVIER, PLA RODAS, FRANCESC, ULIBARRI, GERARD.
LA INVENCION SE REFIERE A UN ANALOGO DE LA CAMPTOTECINA CARACTERIZADO POR QUE LA HIDROXI LACTONA DE LA CAMPTOTECINA ES UNA BE} - HIDROXI LACTONA O EL BE} - HIDROXIACIDO CORRESPONDIENTE, LO QUE DETERMINA LA APERTURA DE DICHA LACTONA, O UN DERIVADO DE ESTE BE} - HIDROXIACIDO, O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE ESTOS ULTIMOS COMPUESTOS, Y EN PARTICULAR A LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) Y (II). LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A LOS METODOS DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) O (II), A LAS COMPOSICIONES FARMACOLOGICOS QUE LOS CONTIENEN Y A SU UTILIZACION, EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE LA TOPOISOMERASA Y ANTITUMORALES.
6-ALQUILFENANTRIDINAS SUSTITUIDAS.
(01/04/2003). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HIFNER, DIETRICH, HATZELMANN, ARMIN, SCHUDT, CHRISTIAN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, ULRICH, WOLF-RUDIGER, BIR, THOMAS.
La invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) en la que R1, R2, R3, R31, R4, R51, y R6 tienen los significados indicados en la descripción, y son nuevos agentes terapéuticos bronquiales eficaces.
NUEVAS FENANTRIDINAS SUSTITUIDAS EN LA 6 POSICION.
(01/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HATZELMANN, ARMIN, SCHUDT, CHRISTIAN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, ULRICH, WOLF-RUDIGER, BAR, THOMAS, HAFNER, DIETRICH.
UNOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R1, R2, R3, R31, R4, R5, R51 Y R6 TIENEN LOS SIGNIFICADOS SEÑALADOS EN LA DESCRIPCION, SON UNOS NUEVOS AGENTES TERAPEUTICOS BRONQUIALES DE GRAN EFICACIA.
NUEVOS INTERMEDIARIOS Y PROCESOS PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DE CAPTOTECINA (CPT-11) Y COMPUESTOS RELACIONADOS.
(01/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: HENEGAR, KEVIN, E., SIH, JOHN, C.
ESTA INVENCION DESCUBRE Y REIVINDICA NUEVOS INTERMEDIARIOS Y PROCEDIMIENTOS PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE CAMPTOTECINA, TALES COMO IRINOTECANO Y OTROS COMPUESTOS RELACIONADOS CON LA SINTESIS DE CPT-11 DE FORMULA (I). SE DESCUBREN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS RELACIONADOS, TALES COMO UN NUEVO METODO PARA LA FABRICACION DE MAPICINA DE FORMULA (II).
