PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIPERAZINA AZAINDOLOXOACETICA SUSTITUIDOS CON TRIAZOL Y NUEVAS FORMAS SALINAS PRODUCIDAS EN EL MISMO.

Procedimiento para preparar derivados de piperazina azaindoloxoacética sustituidos con triazol y nuevas formas salinas producidas en el mismo La presente solicitud reivindica prioridad sobre la solicitud provisional de Estados Unidos Nº. 60/693,004 presentada el 22 de Junio de 2005. Campo de la invención La presente invención se refiere a un procedimiento para preparar derivados de piperazina azaindoloxoacética sustituidos con triazol, a nuevos intermedio producidos en el mismo, a nuevas formas cristalinas N-1 y amorfas de un derivado de piperzina azaindoloxoacética sustituida con 1,2,3-triazol y a procedimientos para producir dichas nuevas formas. Antecedentes de la invención La solicitud de patente de Estados Unidos Nº 10/969,675 presentada el 20 de Octubre de 2004 por Tao Wang y col. (expediente de mandatario GY0085B CNT1) desvela derivados de piperazina azaindoloxoacética sustituida que son agentes antivirales, particularmente inhibidores de VIH que tienen la fórmula en la que: Q se selecciona entre el grupo que consiste en: R 1 , R 2 , R 3 y R 4 , se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR 56 , XR 57 , C(O)R 7 , C(O)NR 55 R 56 , B, D y E con la condición de que al menos uno de R 1- R 4 se seleccione entre B o E; en los que - - representa un enlace carbono-carbono o no existe; m es 1 ó 2; R 5 es hidrógeno o (CH2)nCH3, -C(O)(CH2)nCH3, -C(O)O(CH2)nCH3, -C(O)(CH2)nN(CH3)2, en los que n es 0-5; R 6 es O o no existe; A se selecciona entre el grupo que consiste en alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que dicho arilo es fenilo o naftilo; dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos miembros iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en amino, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi C1-6, -C(O)NH2, alquilo C1-6, -NHC(O)CH3, halógeno y trifluorometilo; -W- es 2   B se selecciona entre el grupo que consiste en -C(=NR 46 )(R 47 ), C(O)NR 40 R 41 , arilo, heteroarilo, heteroarilcíclico, S(O)2R 8 , C(O)R 7 , XR 8a , alquil (C1-6)NR 40 R 41 , alquil (C1-6)COOR 8b ; en los que dicho arilo, heteroarilo y heteroarilcíclico están opcionalmente sustituidos con de uno a tres halógeno iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferente seleccionados entre el grupo F; en el que el arilo, es naftilo o fenilo sustituido; en el que el heteroarilo es un sistema mono o bicíclico que contiene de 3 a 7 átomos en el anillo para un sistema monocíclico y hasta 12 átomos en un sistema bicíclico condensado, incluyendo de 1 a 4 heteroátomos; en los que heteroarilcíclico es un anillo monocíclico de 3 a 7 miembros que puede contener de 1 a 2 heteroátomos en la estructura de anillo y que puede estar condensado con un anillo de benceno o piridina; q es 0, 1 ó 2; D se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6) y alquenilo (C2-6); en el que dicho alquilo (C1-6) y alquenilo (C2-6) están opcionalmente sustituidos con de uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en C(O)NR 55 R 56 , hidroxi, ciano y XR 57 ; E se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6) y alquenilo (C2-6); en el que dicho alquilo (C1-6) y alquenilo (C2-6) están independientemente sustituidos opcionalmente con un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo, heteroarilo, SMe, SPh, -C(O)NR56R57, C(O)R57, SO2-alquilo (C1-6) y SO2Ph; en el que el heteroarilo es un sistema monocíclico que contiene de 3 a 7 átomos en el anillo, incluyendo de 1 a 4 heteroátomos; F se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, heteroarilo, heteroarilcíclico, hidroxi, alcoxi (C1-6), ariloxi, tioalcoxi (C1-6), ciano, halógeno, nitro, -C(O)R 57 , bencilo, - NR 42 C(O)-alquilo (C1-6), -NR 42 C(O)-cicloalquilo (C3-6), -NR 42 C(O)-arilo, -NR 42 C(O)-heteroarilo, -NR 42 C(O)heteroalicíclico, una N-lactama cíclica de anillo de 4, 5 ó 6 miembros, -NR 42 S(O)2-alquilo (C1-6), -NR 42 S(O)2cicloalquilo (C3-6), -NR 42 S(O)2-arilo, -NR 42 S(O)2-heteroarilo, -NR 42 S (O)2-heteroalicíclico, S(O)2-alquilo (C1-6), S(O)2arilo, -S(O)2NR 42 R 43 NR 42 R 43 , alquil (C1-6)-C(O)NR 42 R 43 , C(O)NR 42 R 43 , NHC(O)NR 42 R 43 , OC(O)NR 42 R 43 , NHC(O)OR 54 , alquil (C1-6)-NR 42 R 43 , COOR 54 y alquil (C1-6)-COOR 54 ; en el que dicho alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, heteroarilo, heteroarilcíclico, alcoxi (C1-6) y ariloxi, están opcionalmente sustituidos con uno a nueve halógenos iguales o diferentes o de uno a cinco sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo G; en el que arilo es fenilo; heteroarilo es un sistema monocíclico que contiene de 3 a 7 átomos en el anillo, incluyendo de 1 a 4 heteroátomos; heteroalicíclico se selecciona entre el grupo que consiste en aziridina, azetidina, pirrolidina, piperazina, piperidina, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, azepina y morfolina; G se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, heteroarilo, heteroarilcíclico, hidroxi, alcoxi (C1-6), ariloxi, ciano, halógeno, nitro, -C(O)R 57 , bencilo, -NR 48 C(O)-alquilo (C1-6), - NR 48 C(O)-cicloalquilo (C3-6), -NR 48 C(O)-arilo, -NR 48 C(O)-heteroarilo, -NR 48 C(O)-heteroalicíclico, una N-lactama cíclica de anillo de 4, 5 ó 6 miembros, -NR 48 S(O)2-alquilo (C1-6), -NR 48 S(O)2-cicloalquilo (C3-6), -NR 48 S(O)2-arilo, - NR 48 S(O)2-heteroarilo, -NR 48 S(O)2-heteroalicíclico, sulfinilo, sulfonilo, sulfonamida, NR 48 R 49 , alquil (C1-6)- C(O)NR 48 R 49 , C(O)NR 48 R 49 , NHC(O)NR 48 R 49 , OC(O)NR 48 R 49 , NHC(O)OR 54 , alquil (C1-6)-NR 48 R 49 , COOR 54 y alquil (C1-6)-COOR 54 ; en el que arilo es fenilo; heteroarilo es un sistema monocíclico que contiene de 3 a 7 átomos en el anillo, incluyendo de 1 a 4 heteroátomos; heteroalicíclico se selecciona entre el grupo que consiste en aziridina, azetidina, pirrolidina, piperazina, piperidina, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, azepina y morfolina; R 7 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo y heteroalicíclico; en el que dicho arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con de uno a tres halógenos iguales o diferentes o con de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; en el que para R 7 , R 8 , R 8a , R 8b arilo es fenilo; heteroarilo un sistema mono o bicíclico que contiene de 3 a 7 átomos en el anillo para sistemas monocíclicos y hasta 10 átomos en un sistema de anillo bicíclico, incluyendo de 1 a 4 heteroátomos; en el que heteroalicíclico se selecciona entre el grupo que consiste en aziridina, azetidina, pirrolidina, piperazina, piperidina, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, azepina y morfolina; R 8 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), alquenilo (C2-6), cicloalquenilo (C3-7), alquinilo (C2-6), arilo, heteroarilo y heteroalicíclico; en el que dicho alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), alquenilo (C2-6), cicloalquenilo (C3-7), alquinilo (C2-6), arilo, heteroarilo y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a seis halógenos iguales o diferentes o de uno a cinco sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; R 8a es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo y heteroalicíclico; en el que cada miembros está independientemente sustituido opcionalmente con uno a seis halógenos iguales o diferentes o de uno a cinco sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; R 8b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-6) y fenilo; cada uno de R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , R 13 , R 14 , R 15 , R 16 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-6); en el que dicho alquilo (C1-6) está opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos iguales o diferentes; 3   X se selecciona entre el grupo que consiste en NH o NCH3, O y S; R 40 y R 41 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en (a) hidrógeno; (b) alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-7) sustituido con de uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; y (c) alcoxi (C1-6), arilo, heteroarilo o heteroalicíclico; o R 40 y R 41 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un miembros seleccionado entre el grupo que consiste en aziridina, azetidina, pirrolidina, piperazina, 4-NMe piperazina, piperidina, azepina y morfolina; y en el que dicho arilo; heteroarilo... 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1. Un procedimiento para preparar el compuesto L, que tiene la estructura que comprende someter el compuesto H de la estructura a una reacción de acilación de Grignard cuando el cloruro de ácido 1 se hace reaccionar con el compuesto H para formar el compuesto L. en el que la reacción de acilación de Grignard se realiza en presencia de C2H5MgCl en un disolvente orgánico, 2- CH3THF y una base orgánica, en el que la reacción de acilación de Grignard se realiza a una temperatura en el intervalo de aproximadamente -50 a aproximadamente 25 ºC y en el que en los compuestos L y H, R 2 es F, R 3 es H y R 18 es H o alquilo. 2. Un procedimiento para preparar un compuesto IIA que tiene la estructura   que comprende hacer reaccionar el compuesto L, que se prepara por el procedimiento de acuerdo con la Reivindicación 1, de la estructura con un compuesto de la estructura en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que dicho arilo es fenilo o naftilo; dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos de los miembros iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en amino, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi C1-6, -C(O)NH2, alquilo C1-6, -NHC(O)CH3, halógeno y trifluorometilo; y cada uno de R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , R 13 , R 14 , R 15 y R 16 es independientemente H o alquilo (C1-6) que pude estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos iguales o diferentes; en presencia de una base organometálica para formar el compuesto IIA, en el que la reacción se realiza a una temperatura en el intervalo de aproximadamente -20 a aproximadamente 50 ºC y en el que en los compuestos IIA y L, R 2 es F, R 3 es H y R 18 es H o alquilo. 3. Un procedimiento para preparar el compuesto IIA que tiene la estructura 36   en la que A se selecciona entre alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que arilo es fenilo o naftilo; el heteroarilo se selecciona entre piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos de los miembros iguales o diferentes seleccionados entre amino, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi C1-6, -C(O)NH2, alquilo C1-6, -NHC(O)CH3, halógeno y trifluorometilo; R 18 es H o alquilo; R 2 y R 3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR 56 , XR 57 , C(O)R 7 , C(O)NR 55 R 56 , B, D y E; B se selecciona entre el grupo que consiste en -C(=NR 46 )(R 47 ), C(O)NR 40 R 41 , arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R 8 , C(O)R 7 , XR 8a , alquil (C1-6)-NR 40 R 41 , alquil (C1-6)-COOR 8b ; en el que dicho arilo, heteroarilo y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con de uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; en el que el arilo es naftilo o fenilo sustituido; en el que heteroarilo un sistema mono o bicíclico que contiene de 3 a 7 átomos en el anillo para un sistema monocíclico y hasta 12 átomos en un sistema bicíclico condensado, incluyendo de 1 a 4 heteroátomos; en el que heteroalicíclico es un anillo monocíclico de 3 a 7 miembros que puede contener de 1 a 2 heteroátomos en la estructura de anillo y que puede estar condensado con un anillo de benceno o piridina; D se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6) y alquenilo (C2-6); en el que dicho alquilo (C1-6) y alquenilo (C2-6) están opcionalmente sustituidos con de uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en C(O)NR 55 R 56 , hidroxi, ciano y XR 57 ; X se selecciona entre el grupo que consiste en NH, NCH3 O y S; E se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6) y alquenilo (C2-6); en el que dicho alquilo (C1-6) y alquenilo (C2-6) están independientemente sustituidos opcionalmente con un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo, heteroarilo, SMe, SPh, -C(O)NR 56 R 57 , C(O)R 57 , SO2-alquilo (C1-6) y SO2Ph, en el que heteroarilo es un sistema monocíclico que contiene de 3 a 7 átomos en el anillo, incluyendo de 1 a 4 heteroátomos; F se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi (C1-6), ariloxi, tioalcoxi (C1-6), ciano, halógeno, nitro, -C(O)R 57 , bencilo, -NR 42 C(O)-alquilo (C1-6), - NR 42 C(O)-cicloalquilo (C3-6), -NR 42 C(O)-arilo, -NR 42 C(O)-heteroarilo, -NR 42 C(O)-heteroalicíclico, una N-lactama cíclica de anillo de 4, 5 ó 6 miembros, -NR 42 S(O)2-alquilo (C1-6), -NR 42 S(O)2-cicloalquilo (C3-6), -NR 42 S(O)2-arilo, - NR 42 S(O)-heteroarilo, -NR 42 S(O)2-heteroalicíclico, S(O)2-alquilo (C1-6), S(O)2arilo, -S(O)2 NR 42 R 43 , NR 42 R 43 , alquil (C1-6)-C(O)NR 42 R 43 , C(O)NR 42 R 43 , NHC (O)NR 42 R 43 , OC(O)NR 42 R 43 , NHC(O)OR 54 , alquil (C1-6)-NR 42 R 43 , COOR 54 y alquil (C1-6)-COOR 54 ; en el que dicho alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, alcoxi (C1-6) y ariloxi, están opcionalmente sustituidos con uno a nueve halógenos iguales o diferentes o de uno a cinco sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo G; en el que arilo es fenilo; heteroarilo es un sistema monocíclico que contiene de 3 a 7 átomos en el anillo, incluyendo de 1 a 4 heteroátomos; heteroalicíclico se selecciona entre el grupo que consiste en aziridina, azetidina, pirrolidina, piperazina, piperidina, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, azepina y morfolina; G se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi (C1-6), ariloxi, ciano, halógeno, nitro, -C(O)R 57 , bencilo, -NR 48 C(O)alquilo (C1-6), -NR 48 C(O)-cicloalquilo (C3-3), -NR 48 C(O)-arilo, -NR 48 C(O)-heteroarilo, -NR 48 C(O)-heteroalicíclico, una N-lactama cíclica de anillo de 4, 5 ó 6 miembros, -NR 48 S(O)2-alquilo (C1-6), -NR 48 S(O)2-cicloalquilo (C3-6), - NR 48 S(O)2-arilo, -NR 48 S(O)2-heteroarilo, -NR 48 S(O)2-heteroalicíclico, sulfinilo, sulfonilo, sulfonamida, NR 48 R 49 , 37   alquil (C1-6) C(O)NR 48 R 49 , C(O)NR 48 R 49 , NHC(O)NR 48 R 49 , OC (O)NR 48 R 49 , NHC(O)OR 54 , alquil (C1-6)-NR 48 R 49 COOR 54 y alquil (C1-6)-COOR 54 ; en el que arilo es fenilo; heteroarilo es un sistema monocíclico que contiene de 3 a 7 átomos en el anillo, incluyendo de 1 a 4 heteroátomos; heteroalicíclico se selecciona entre el grupo que consiste en aziridina, azetidina, pirrolidina, piperazina, piperidina, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, azepina y morfolina; R 7 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo y heteroalicíclico; en el que dicho arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con de uno a tres halógenos iguales o diferentes o con de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; en el que para R 7 , R 8 , R 8a , R 8b arilo es fenilo; heteroarilo un sistema mono o bicíclico que contiene de 3 a 7 átomos en el anillo para sistemas monocíclicos y hasta 10 átomos en un sistema bicíclico, incluyendo de 1 a 4 heteroátomos; en el que heteroalicíclico se selecciona entre el grupo que consiste en aziridina, azetidina, pirrolidina, piperazina, piperidina, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, azepina y morfolina; R 8 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), alquenilo (C2-6), cicloalquenilo (C3-7), alquinilo (C2-6), arilo, heteroarilo y heteroalicíclico; en el que dicho alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), alquenilo (C2-6), cicloalquenilo (C3-7), alquinilo (C2-6), arilo, heteroarilo y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a seis halógenos iguales o diferentes o de uno a cinco sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; R 8a es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo y heteroalicíclico; en el que cada miembro está independientemente sustituido opcionalmente con uno a seis halógenos iguales o diferentes o de uno a cinco sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; R 8b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-6) y fenilo; R 40 y R 41 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en (a) hidrógeno; (b) alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-7) sustituido con de uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; y (c) alcoxi (C1-6), arilo, heteroarilo o heteroalicíclico; o R 40 y R 41 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en aziridina, azetidina, pirrolidina, piperazina, 4-NMe piperazina, piperidina, azepina y morfolina; y en el que dicho arilo, heteroarilo y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con de uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; en el que para R 40 y R 41 arilo es fenilo; heteroarilo es un sistema monocíclico que contiene de 3 a 6 átomos en el anillo, incluyendo de 1 a 4 heteroátomos; heteroalicíclico se selecciona entre el grupo que consiste en aziridina, azetidina, pirrolidina, piperazina, piperidina, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, azepina y morfolina; con la condición de que cuando B es C(O)NR 40 R 41 , al menos uno de R 40 y R 41 no se seleccione entre los grupos (a) o (b); R 42 y R 43 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-6), alilo, alcoxi (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, heteroarilo y heteroalicíclico; o R 42 y R 43 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en aziridina, azetidina, pirrolidina, piperazina, 4-NMe piperazina, piperidina, azepina y morfolina; y en el que dicho alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, heteroarilo y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con de uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo G; en el que para R 42 y R 43 arilo es fenilo; heteroarilo es un sistema monocíclico que contiene de 3 a 6 átomos en el anillo, incluyendo de 1 a 4 heteroátomos; heteroalicíclico es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en aziridina, azetidina, pirrolidina, piperazina, piperidina, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, azepina y morfolina; R 46 se selecciona entre el grupo que consiste en H, OR 57 , y NR 55 R 56 ; R 47 se selecciona entre el grupo que consiste en H, amino, halógeno, fenilo y alquilo (C1-6); R 48 y R 49 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-6) y fenilo; R 54 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-6); R 54 ' es alquilo (C1-6); R 55 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-6); 38   R 56 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-6); y R 57 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-6) y fenilo, en el que A se selecciona entre el grupo que consiste en alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que dicho arilo es fenilo o naftilo; dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos de los miembros iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en amino, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi C1-6, -C(O)NH2, alquilo C1-6, -NHC(O)CH3, halógeno y trifluorometilo; y cada uno de R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , R 13 , R 14 , R 15 y R 16 son independientemente H o alquilo (C1-6) que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 3 halógenos iguales o diferentes; que comprende someter un compuesto H como se define en la Reivindicación 1 de la estructura a una reacción de acilación de Grignard, en la que el cloruro de ácido 1 se hace reaccionar con el compuesto H para formar el compuesto L y haciendo reaccionar el compuesto L con un compuesto D a de la estructura en presencia de una base organometálica para formar un compuesto IIA. 39   4. El procedimiento como se ha definido en la reivindicación 3, en el que la reacción de acilación de Grignard se realiza en presencia de C2H5MgCl en un disolvente orgánico, 2-CH3THF y una base orgánica, en el que la reacción de acilación de Grignard se realiza a una temperatura en el intervalo de aproximadamente - 40 a aproximadamente -50 ºC, en el que en los compuestos IIA, L y H, R 2 es F, y R 3 es H y en el que la reacción del compuesto L y el compuesto D a se realiza a una temperatura en el intervalo de aproximadamente -5 a aproximadamente 5 ºC.   41   42   43   44