Las pirazoloquinolonas son potentes inhibidores de PARP.
(25/05/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: GIRANDA, VINCENT, L., GONG, JIANCHUN, PENNING, THOMAS, D., ZHU,GUI-DONG, GANDHI,Virajkumar B.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde
R1 y R2 junto con los átomos a los cuales están unidos forman un heterociclo no sustituido de 6 átomos; R3 se elige del grupo que consiste en C1-C6 alquilo y cicloalquilo;
X es NR4;
R4 es C1-C6 alquilo o hidrógeno.
PDF original: ES-2587827_T3.pdf
Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como compuestos intermedios en la síntesis de inhibidores de TRK quinasa.
(25/05/2016). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: ZHANG, GAN, ANDREWS, STEVEN W., HAAS,Julia, JIANG,YUTONG.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
- un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y - un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2588504_T3.pdf
Dihidroquinoxalinonas y dihidropiridopirazinonas modificadas inhibidoras de proteína BET.
(18/05/2016) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
A representa -NH-, -N(alquil C1-C3)- o -O-,
X representa -N- o -CH-,
n representa 0, 1 o 2,
R1 representa un grupo -C(≥O)NR7R8 o -S(≥O)2NR7R8,
o
representa heteroarilo monocíclico de 5 miembros, que eventualmente puede estar mono-, di- o trisustituido, de manera igual o distinta con halógeno, ciano, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, halo-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halo-alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, halo-alquiltio C1-C4,
-NR9R10, -C(≥O)OR11, -C(≥O)N9R10, -C(≥O)R11, -S(≥O)2R11, -S(≥O)2NR9R10,
…
Inhibidores de proteína quinasa.
(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
Z es CH o N;
G es un grupo de fórmula**Fórmula**
en donde A es un anillo fenilo o un anillo heterocíclico de 5-12 miembros, y
R1 es H, C1-7 alquilo, C3-7 cicloalquilo, C3-7 cicloalquilo C1-7 alquilo, C1-7 alcoxi, C1-7 alquil carbonilo, amino, hidroxi, hidroxi C1-7 alquilo, C1-7 alquilamino C1-7 alquilo, fenilo C1-7 alcoxi, -NHC(O)-R21, -R12-C(O)-R13, -SO2-R14 o -E-R6, y
R2 es H, halógeno, C1-7 alquilo u oxo;
B es un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-12 miembros;
R3 es H, halógeno, C1-7 alquilo, C1-7 alcoxi, ciano o un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido de 5-6 miembros;
R4 es H, halógeno, C1-7 alquilo u oxo;
M es hidroxil, C1-7 alquilo o -NHR5;
R5 es H, -C(O)R7,…
Nuevo agente antiplaquetario.
(18/05/2016) Compuesto representado por la fórmula IIa:**Fórmula** donde
Xa es N, o CH,
R1e es un alquilo opcionalmente sustituido con un arilo o un halógeno; un alcoxi opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquiltio opcionalmente sustituido con un arilo, un halógeno o un cicloalquilo; un alquenilo; ciano; un cicloalquilo; un halógeno; o un amino opcionalmente sustituido con 1 o 2 alquilos,
R1f es hidrógeno, un alquilo, un alcoxi, hidroxilo, ciano o un halógeno,
R21 es un heteroarilo opcionalmente sustituido,
R31 es un heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido,
…
1-(3,3-Dimetilbutil)-3-(2-fluoro-4-metil-5-(7-metil-2-(metilamino)pirido(2,3-d)pirimidin-6-il)fenil)urea como inhibidor de Raf quinasa para el tratamiento del cáncer.
(18/05/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FLYNN, DANIEL L., KAUFMAN,MICHAEL D, ALLGEIER,MATTHEW CARL, PATEL,PHENIL J, WOLFANGEL,CRAIG D.
Un compuesto que es 1-(3,3-dimetilbutil)-3-(2-fluoro-4-metil-5-(7-metil-2-(metilamino)pirido[2,3-d]pirimidin-6- il)fenil)urea, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2584387_T3.pdf
Derivado de imidazo[4,5-c]quinolin-1-ilo útil en terapia.
(11/05/2016). Solicitante/s: Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Inventor/es: MCINALLY, THOMAS, PIMM,AUSTEN.
El compuesto, que tiene la fórmula : o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.**Fórmula**.
PDF original: ES-2575688_T3.pdf
Derivados tricíclicos de pirido-carboxamida como inhibidores ROCK.
(11/05/2016) Un compuesto de acuerdo con formula (Ia):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que B se selecciona independientemente de -CR3R4O-, -OCR3R4-;
L se selecciona independientemente de -(CR6R7)q-, NR5(CR6R7)q- y -O(CR6R7)q-;
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, F, Cl, Br, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y -(CH2)rORb;
R3 y R4 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-4;
R5 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-4;
R6 y R7 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-4 sustituido…
Derivados de pirido-carboxamidas tricíclicas como inhibidores de ROCK.
(11/05/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde
A1 y A2 son CR1;
A3 se selecciona independientemente entre N y CR1;
B se selecciona independientemente
entre -O-, -CR3R4O-, -OCR3R4-, -NRa-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)NRa-, -NRaC(O)- y -S-;
L se selecciona independientemente
entre -(CR6R7)q, -(CR6R7)sNR5(CR6R7)q-, -(CR6R7)sO(CR6R7)q- y -(CR6R7)sC(O)(CR6R7)q-;
R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, -(CH2)rORb, -(CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaRa, -(CH2)rC(≥O)N RaRa, - (CH2)rC(≥O)(CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rNRaC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaC(≥O)ORb, -(CH2)rOC(≥O)NRaRa, - (CH2)rNRaC(≥O)NRaRa,…
Compuestos de isotiazolina sustituidos con tiofeno o furano como pesticidas.
(04/05/2016) Compuestos de isotiazolina de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
X es un radical heterocíclico de la fórmula II
**(Ver fórmula)**
en la que
# es el punto de unión al resto de la molécula;
A es un grupo A1, A2, A3 o A4;
en el que
A1 se selecciona del grupo que consiste en -C(≥NR6)R8, -S(O)nR9, -N(R5)R6 y -CN;
A2 es un grupo de la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que
# indica el enlace con el anillo aromático de fórmula (II);
W se selecciona de O y S;
Y se selecciona de hidrógeno, -N(R5)R6 y -OR9;
A3 es un grupo de la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que
# indica el enlace con el anillo aromático de fórmula (II);
A4 es un anillo heteromonocíclico…
Inhibidores cristalinos de bromodominios.
(04/05/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: GONG,YUCHUAN.
Una forma cristalina aislada de N-[4-(2,4-difluorofenoxi)-3-(6-metil-7-oxo-6,7-dihidro-1H-pirrolo[2,3-c]piridin- 4-il)fenil]etanosulfonamida, donde la forma cristalina tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende tres o más valores de pico en 2Θ ± 0.2 seleccionados del grupo constituido por: 6.2 º, 9.0 º, 12.3 º, 12.6 º, 15.6 º, 22.1 º, 25.6 º, 26.3 º, 27.0 º y 27.3 º.
PDF original: ES-2636939_T3.pdf
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Compuestos bicíclicos heterocíclicos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.
(27/04/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
----------- representa un enlace sencillo o doble, tal que dentro del sistema de anillo de miembros, por lo menos un enlace es un doble enlace;
el anillo A puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 grupos Ra;
B representa un grupo heterociclilo en donde dicho grupo heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 grupos Ra;
Ra representa grupos halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, C3-8 cicloalquenilo, - ORx, -O-(CH2)n-ORx, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, ≥O, ≥S, nitro, Si(Rx)4, -(CH2)s-CN, -S-Rx, - SORx, -SO2-Rx, -CORx, -(CRxRy)s-COORz,-(CH2)s-CONRxRy, -(CH2)s-NRxRy,…
Compuestos de imidazopiridinil-aminopiridina sustituidos.
(27/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es NRNRN', ORO, SRS o**Fórmula**
en la que**Fórmula**
está unido al anillo de imidazopiridinilo de fórmula I en la posición indicada por "**";
RO y RS son cada uno independientemente arilo C6-C10 sin sustituir o sustituido;
RN es (CH2)mRhc o arilo C6-C10 sin sustituir o sustituido;
RN' es H; o
RN y RN', junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman una morfolina sin sustituir o sustituida;
m es 1, 2, 3 o 4;
Rhc es heterociclo sin sustituir o sustituido que comprende un anillo de 6 miembros y 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; y
…
Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazina-1,6-diona sustituidos útiles para el tratamiento de (inter alia) enfermedad de Alzheimer.
(27/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o Ar;
con la condición, sin embargo, de que R1 sea alquilo C1-4 o Ar cuando L es un enlace covalente;
R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquilo C3-10 7, tetrahidro-2H-piranilo, tetrahidro-2H-tiopiranilo, piperidinilo, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquil C1-4oxi y NR7R8;
Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo C1-4;
L es un enlace covalente, -(CH2)m-n-Y-(CH2)n-, 1,2-ciclopropanodiilo, alcanodiilo…
Derivados bicíclicos de cicloalquildiamina de heteroarilo como inhibidores de las tirosina quinasas de bazo (SYK).
(27/04/2016). Solicitante/s: Novartis Tiergesundheit AG. Inventor/es: THOMA, GEBHARD, VAN EIS,MAURICE, BUEHLMAYER,PETER, SMITH,ALEXANDER BAXTER.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
X1 es CR1;
X2 es CH;
Y es CH2 u O;
A es un heteroarilo bicíclico que tiene de 8 a 10 átomos en el anillo, en el que 1 - 3 de dichos átomos del anillo son heteroátomos seleccionados de N, O y S, y en el que dicho heteroarilo puede estar no sustituido o sustituido en un átomo de carbono con un R2 o en un átomo de nitrógeno con un R3;
R1 es H, Hal o alquilo C1-4;
R2 es H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-5, CN o Hal; y
R3 es H o alquilo.
PDF original: ES-2576692_T3.pdf
Derivados de heterociclo bicíclico para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar.
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde,
A es**Fórmula**
R1 es alquilo C1-C4; alcoxi C1-C4 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; CN; o halógeno;
R1a es H, halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4;
X es N o CH;
R2 es H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más OH, -NR9R11 o alcoxi C1-C4; haloalquilo C1-C8; alquinilo C2-C8 sustituido por uno o más halógeno, OH, - NR9R11 o alcoxi C1-C4; cicloalquilo C3-C10; -(alquilo C1-C4)-cicloalquilo C3-C8; alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, -NR9R11 u OH; OH; CN; halógeno; -(alquilo C0- C4)-NR9R11; -(alquilo C0-C4)-CO2R15; -(alquilo C0-C4)-C(O)NR9R11; -(alquilo C0-C4)-arilo C6-C14; o -(alquilo C0-C4)- heterociclilo de 3 a 14 miembros; en donde…
Compuesto de pirazoloquinolina.
(27/04/2016) Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, halógeno-alquilo C1-6, alquilo C1-6, u -O-alquilo C1-6,
R2 es un grupo de fórmula (II):**Fórmula**
R3 es alquileno C1-6-(cicloalquilo que puede estar sustituido con halógeno u -O-alquilo C1-6); alquileno C1-6- heteroanillo saturado que contiene oxígeno; cicloalquilo que puede estar sustituido con halógeno u -Oalquilo C1-6; un heteroanillo saturado que contiene oxígeno; o un heteroanillo saturado monocíclico que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con alquilo C1-6, alquileno C1-6-arilo o -CO-alquileno C1-6-Oalquilo C1-6,
R4, R5 y R6 son hidrógeno,
Ra y Rb se combinan con el átomo de nitrógeno adyacente para formar un heteroanillo monocíclico que contiene nitrógeno, que puede estar sustituido con un grupo…
Procedimientos de preparación de intermediarios sintéticos que pueden usarse para la fabricación de antibióticos.
(20/04/2016). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: SCHMIDT, GUNTHER, SURIVET,JEAN-PHILIPPE, ABELE,STEFAN, FUNEL,JACQUES-ALEXIS.
El compuesto de fórmula I-1BOC**Fórmula**
en un procedimiento para la preparación estereoselectiva del compuesto de fórmula I-4BOC**Fórmula**
comprendiendo dicho procedimiento la reacción, en un disolvente polar aprótico o una mezcla de disolventes polares apróticos, de dicho compuesto de fórmula I-1BOC
a) bien con DIBAH,
b) o con triisopropoxialuminio, cloruro de dimetilaluminio o cloruro de dietilaluminio en presencia de iPrOH.
PDF original: ES-2578182_T3.pdf
Procedimiento novedoso de preparación de derivados de benzoimidazol.
(20/04/2016) Un procedimiento de preparación de un compuesto representado por la fórmula química 1 a continuación, que comprende la etapa de:
1) hacer reaccionar un compuesto representado por la fórmula química 2 a continuación con un compuesto representado por la fórmula química 3 a continuación en presencia de un catalizador de paladio para preparar un compuesto representado por la fórmula química 4 a continuación;
2) hacer reaccionar el compuesto representado por la fórmula química 4 con un oxidante para preparar un compuesto representado por la fórmula química 5 a continuación; y
3) hacer reaccionar el compuesto representado por la fórmula química 5 con un compuesto representado por la fórmula química 6 a…
Aminotriazolopiridinas y su uso como inhibidores de cinasas.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, tautómero, estereoisómero o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: 5 R1 es un arilo sustituido o sin sustituir o un heterociclilo sustituido o sin sustituir;
R2 es un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, un cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, un aralquilo sustituido o sin sustituir, -OR3, -C(≥O)R5, -C(≥O)NR3R4, -NHC(≥O)R3, - (CH2)0-2CR6(OR3)R4 o un heterociclilo sustituido o sin sustituir seleccionado de 1,2,3,6-tetrahidropiridilo, bencisoxazolilo o isoindolin-1-onilo.
R3 y R4 son cada vez que aparecen, independientemente, -H, un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, un arilo sustituido o sin sustituir, un heteroarilo sustituido o sin sustituir, un cicloalquilo sustituido o sin…
Ésteres de glicol de apixabán como intermedios clave e impurezas de la síntesis de apixabán.
(20/04/2016). Solicitante/s: F.I.S. FABBRICA ITALIANA SINTETICI S.P.A. Inventor/es: BRASOLA,ELENA, TOMASI,FILIPPO.
Procedimiento para la preparación de Apixabán de fórmula (I) y solvatos o hidratos del mismo:**Fórmula**
por reacción de amidación del compuesto de fórmula (II):**Fórmula**
donde R se elige entre el grupo que comprende un alquilo C2-C6 lineal o ramificado, -CH2-CH(OH)-CH2- y -(R1O)nR1- en el que R1 es un alquilo C2-C4 lineal o ramificado y n es un número entero de 1 a 6.
PDF original: ES-2595508_T3.pdf
Derivados de profármacos de triazlopiridinas sustituidas.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
RA representa un grupo seleccionado entre:
- C(≥O)-(CH2)3-N(H)R3,
- C(≥O)-(CR4R5)-N(R6)R7,
- C(≥O)-O-(CH2)2-N(H)R3,
- C(≥O)-O-(CR4R5)-O-P(≥O)(OH)2,
- C(≥O)-O-(CR4R5)-O-C(≥O)-R8,
- C(≥O)-O-(CR4R5)-O-C(≥O)-CH(R6)-NH-C(≥O)-R9;
R1 representa un grupo seleccionado entre metoxi- y 2,2,2-trifluoroetoxi;
R2 representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula**
en la que "*" indica el punto de unión al anillo fenilo al que se une R2;
R3 representa un grupo seleccionado entre:
alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6,
heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros;
…
Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.
(20/04/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
donde:
R1 se selecciona de entre -OR7 y -NR8R9;
R2a se selecciona de entre -CH2OH, -10 CH2OP(O)(OH)2 y -CH2OC(O)CH(R37)NH2; o R2a se toma conjuntamente con R7 para formar -CH2O-CR18R19-;
R2b se selecciona de entre H y -CH3;
Z se selecciona de entre -CH- y -N-;
X es un -heteroarilo C1-9;
R3 está ausente o se selecciona de entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7;
-alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquileno C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2;
-C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazolilo opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido…
Compuestos de imidazopiridina.
(20/04/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: HACHIYA, SHUNICHIRO, KOGA, YUJI, OHNE, KAZUHIKO, SHIBATA, HIROSHI, HANAZAWA,TAKESHI, NOZAWA,Eisuke, KUROSAKI,TOSHIO, WATANABE,TSUBASA, ISHIOKA,HIROKI, MIZOGUCHI,RYO.
8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-N-{2-[2-(difluorometil)-2H-tetrazol-5-il]-1-hidroxipropan-2-il}-2-metilimidazo [1,2-a] piridin 3-carboxamida o una de sus sales.
PDF original: ES-2644611_T3.pdf
Derivados de 4-amino-6-(2,6-diclorofenil)-2-(fenilamino)-pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-ona, síntesis y usos de los mismos.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en - H;
- alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi; alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, alcoxicarbonilo C1-C6, ciano y F;
- cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi; alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, ciano y F;
- cicloalquil C3-C8-alquileno…
Derivados de 2-(2,4,5-anilino sustituido)pirimidina como moduladores de EGFR útiles para tratar el cáncer.
(20/04/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE, BUTTERWORTH,SAM, WARD,RICHARD ANDREW, KADAMBAR,VASANTHA KRISHNA, CHINTAKUNTLA,CHANDRASEKHARA REDDY, MURUGAN,ANDIAPPAN, REDFEARN,HEATHER MARIE, CHUAQUI,CLAUDIO EDMUNDO.
Un compuesto seleccionado de:
N-(2-[2-dimetilaminoetil-metilamino]-5-{[4-(1H-indol-3-il)pirimidin-2-il]amino}-4-metoxifenil)-prop-2-enamida:
**(Ver fórmula)**
y
N-(4-metoxi-5-{[4-(1-metilindol-3-il)pirimidin-2-il]amino}-2-[metil-(2-metilaminoetil)amino]fenil)prop-2-enamida:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2654177_T3.pdf
Derivados de pirazolopiridina como bloqueadores de TTX-S.
(20/04/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es arilo;
-B-C- es -NH-(C≥O)- o -(C≥O)-NH-;
R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en;
hidrógeno, -On-alquilo C1-6 donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -On-cicloalquilo C3-7 donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -On-arilo donde el arilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -Salquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…
Compuesto heterocíclico fusionado y uso del mismo para el control de plagas.
(20/04/2016) A método de control de una plaga de artrópodos, que comprende aplicar una cantidad eficaz de un compuesto representado por la fórmula a la plaga o al hábitat de la plaga, con la condición de que se excluyen los métodos para el tratamiento del cuerpo humano o animal mediante terapia:
en donde
A1 representa -NR7-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre,
A2 representa un átomo de nitrógeno o ≥CR8-,
A3 representa un átomo de nitrógeno o ≥CR9-,
R1 representa un grupo hidrocarbonado de cadena C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos o grupos seleccionados del Grupo X o un grupo hidrocarbonado alicíclico C3-C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos o grupos seleccionados…
Compuesto de amida heterocíclica aromática que contiene nitrógeno bicíclico.
(20/04/2016) Compuesto de la fórmula (I) o sal del mismo:
en la fórmula,
R1 es arilo o heteroarilo monocíclico que contiene nitrógeno, cada uno de los cuales puede estar sustituido con grupo(s) seleccionado(s) del grupo que consiste en halógeno, alquilo inferior, -O-alquilo inferior, halógeno-alquilo inferior, -O-halógeno-alquilo inferior, -CN, dimetilamino y cicloalquilo;
X es CH, N o C; **Fórmula**
es i) un enlace sencillo en el caso en el que X es CH o N y ii) un doble enlace en el caso en el que X es C;
Y es un grupo cíclico descrito a continuación:**Fórmula**
en este caso,
Y1 es CRh o N,
…
Compuesto de amida heterocíclico.
(13/04/2016) Compuesto de amida heterocíclico de fórmula :**Fórmula**
[en donde Q es un heterociclo aromático de uno cualquiera de Q-1 a Q-5;**Fórmula**
W es un heterociclo aromático de W-1, W-2 o W-3;**Fórmula**
X es un átomo de oxígeno o un átomo de azufre;
R1a es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo C1-6, alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con R6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo (C3-6) opcionalmente sustituido con R6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquenilo C3-6, -C(O)R8, -C(O)OR16, ciano, -OR9, -S(O)m1R10, -N(R11)R12, -C(≥NR12b)R8b, fenilo, fenilo sustituido con (R7)p, naftilo…
Nuevo inhibidor de renina.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula [I];**Fórmula**
en donde R1 es un cicloalquilo o un alquilo,
R22 es 1) un arilo opcionalmente sustituido, 2) un piridilo opcionalmente sustituido, 3) un pirazolopiridilo opcionalmente sustituido, 4) un indolilo opcionalmente sustituido, 5) un benzofuranilo opcionalmente sustituido, 6) un quinolilo opcionalmente sustituido, 7) un cromanilo opcionalmente sustituido, 8) un dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 9) un indazolilo opcionalmente sustituido, 10) un pirrolopiridinilo opcionalmente sustituido, 11) un benzisoxazolilo opcionalmente sustituido, 12) un indolinilo opcionalmente sustituido, 13) un quinazolinilo opcionalmente sustituido,…