Derivados de 4-amino-6-(2,6-diclorofenil)-2-(fenilamino)-pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-ona, síntesis y usos de los mismos.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en la que

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en - H;



- alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi; alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, alcoxicarbonilo C1-C6, ciano y F;

- cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi; alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, ciano y F;

- cicloalquil C3-C8-alquileno C1-C3, en el que el cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi; alcoxi C1-C6, alquiltio C1- C6, alcoxicarbonilo C1-C6, di(alquil C1-C6) amino, ciano y F;

- arilo C6-C14 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, F, Cl, Br, alcoxicarbonilo C1-C6,

alquilcarbonilo C1-C6, cicloalquilcarbonilo C3-C8, alquilcarboniloxi C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di(alquil C1- C6)amino, di(alquil C1-C6)aminocarbonilo, ciano, hidroxilo, hidroxi-alquilenoxi C1-C6, carboxi, alquilcarboniloxi C1- C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, di(alquil C1-C6)aminocarboniloxi, di(alquil C1-C6)amino-alquilenoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6 y alcoxi C1-C6-alquilenoxi C1-C6;

- aril C6-C14-alquileno C1-C3, en el que el arilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, F, Cl, Br, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, cicloalquilcarbonilo C3-C8, alquilcarboniloxi C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, di(alquil C1-C6)aminocarbonilo, ciano, hidroxilo, hidroxi-alquilenoxi C1- C6, carboxi, alquilcarboniloxi C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, di(alquil C1-C6)aminocarboniloxi, di(alquil C1-C6)amino- alquilenoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6 y alcoxi C1-C6-alquilenoxi C1-C6;

- heterociclilo saturado o parcialmente saturado monocíclico de 3 a 8 miembros o bicíclico de 5 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S y en el que el heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi; alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, di(alquilo C1-C6)amino, ciano y F;

- heterociclil-alquileno C1-C3, en el que el heterociclilo es un sistema de anillo saturado o parcialmente saturado monocíclico de 3 a 8 miembros o bicíclico de 5 a 12 miembros, que contiene de 1 a 4 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S como se han definido anteriormente, y en el que el heterociclil-alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido en el resto heterociclilo con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi; alcoxi C1-C6, alquiltio C1- C6, alcoxicarbonilo C1-C6, di(alquilo C1-C6)amino, ciano y F;

- heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros o bicíclico de 8 a 14 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos en el sistema de anillo seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S, y en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, F, Cl, Br, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, cicloalquilcarbonilo C3-C8, alquilcarboniloxi C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di(alquil C1- C6)amino, di(alquil C1-C6)aminocarbonilo, ciano, hidroxilo, hidroxi-alquilenoxi C1-C6, carboxi, alquilcarboniloxi C1- C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, di(alquil C1-C6)aminocarboniloxi, di(alquil C1-C6)amino-alquilenoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6 y alcoxi C1-C6-alquilenoxi C1-C6; y

- heteroaril-alquileno C1-C3, en el que el heteroarilo es un sistema de anillo monocíclico de 5 a 6 miembros o bicíclico de 8 a 14 miembros, que contiene de 1 a 4 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S y en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, F, Cl, Br, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, cicloalquilcarbonilo C3-C8, alquilcarboniloxi C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, di(alquil C1-C6)aminocarbonilo, ciano, hidroxilo, hidroxi alquilenoxi C1-C6, carboxi, alquilcarboniloxi C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, di(alquil C1- C6)aminocarboniloxi, di(alquil C1-C6)amino-alquilenoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6 y alcoxi C1-C6-alquilenoxi C1- C6;

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en

H; Cl, Br, I; -NR3R4; y-OR5;

donde R3 es H y R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H y -alquilen C1-C6-NR6R7;

o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo, saturado o parcialmente saturado, monocíclico de 3 a 8 miembros o bicíclico de 5 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos en el sistema de anillo seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S y que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, ciano y F;

R5 es -alquilen C1-C6-NR6R7;

R6 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C6;

R7 es alquilo C1-C6;

o R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3 a 8 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos en el sistema de anillo seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S y que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, ciano y F;

o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/062563.

Solicitante: INSTITUT QUIMIC DE SARRIA CETS FUNDACIO PRIVADA.

Inventor/es: BORRELL BILBAO,JOSE IGNACIO, TEIXIDO CLOSA,JORDI, PUIG DE LA BELLACASA CAZORLA,RAIMON, PEREZ GALAN,Patricia, COLOMER PUJOL,DOLORS, ROUE,GAEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2628163_T3.pdf

 

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