Derivados de profármacos de triazlopiridinas sustituidas.

Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**

en la que:



RA representa un grupo seleccionado entre:

- C(≥O)-(CH2)3-N(H)R3,

- C(≥O)-(CR4R5)-N(R6)R7,

- C(≥O)-O-(CH2)2-N(H)R3,

- C(≥O)-O-(CR4R5)-O-P(≥O)(OH)2,

- C(≥O)-O-(CR4R5)-O-C(≥O)-R8,

- C(≥O)-O-(CR4R5)-O-C(≥O)-CH(R6)-NH-C(≥O)-R9;

R1 representa un grupo seleccionado entre metoxi- y 2,2,2-trifluoroetoxi;

R2 representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula**

en la que "*" indica el punto de unión al anillo fenilo al que se une R2;

R3 representa un grupo seleccionado entre:

alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6,

heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros;

estando dicho grupo opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un grupo seleccionado entre:

-OH, -NH2, -N(H)R10, -N(R10)R11, -O-P(≥O)(OH)2;

R4 y R5, en forma independiente entre sí, representan un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno y un grupo alquilo C1-C3,

o

R4 y R5, junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos, forman un anillo cicloalquilo C3-C6;

R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C3;

R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo -C(≥O)R9;

R8 representa un grupo seleccionado entre:

alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6,

heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros;

estando dicho grupo opcionalmente sustituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un grupo seleccionado entre:

-OH, -NH2, -N(H)R10, -N(R10)R11, -O-P(≥O)(OH)2;

R9 representa un grupo**Fórmula**

o R9 representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula**

en la que "**" indica el punto de unión al grupo carbonilo al que se une R9;

R10 y R11, en forma independiente entre sí, representan un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno y un grupo alquilo C1-C3, o

R10 y R11, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros;

R12 representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, -OH, -NR10R11, -NH-C(≥NH)-NH2;

n es el número entero 0, 1, 2, 3 o 4;

o un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, o una mezcla del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/061779.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Inventor/es: KOSEMUND, DIRK, SIEMEISTER, GERHARD, LERCHEN, HANS-GEORG, LUCKING,ULRICH, SCHULZE,VOLKER, KRENZ,URSULA, BIERER,DONALD, LIENAU,PHILIP, WENGNER,ANTJE MARGRET, STÖCKIGT,DETLEF, BRÜNING,MICHAEL, TEREBESI,ILDIKÓ.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2626790_T3.pdf

 

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