13 inventos, patentes y modelos de HAAS,Julia

Compuestos intermedios para la preparación de compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina substituidos como inhibidores de quinasas Trk.

(08/01/2020) Un compuesto de Fórmula II **(Ver fórmula)** en la que: Y (es (i) fenilo opcionalmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alcoxi de C1-4, -CF3, -CHF2, -O(alquilo de C1-4)hetCyc3, -(alquilo de C1-4)hetCyc3, -O(alquilo de C1-4)O(alquilo de C1-3) y -O(dihidroxialquilo de C3-6), o (ii) un anillo heteroarilo de 5-6 niembros que tiene un átomo de nitrógeno en el anillo, en el que dicho anillo heteroarilo está opcionalmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, -O(alquilo de C1-4), alquilo de C1-4 y NH2, o (iii) un anillo pirid-2-on-3-ilo opcionalmente substituido con uno o más substituyentes…

Compuestos de pirazolo[1,5-a]piridina sustituidos como inhibidores de la cinasa RET.

(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X1, X2, X3 y X4 son independientemente CH, CF, CCH3 o N, en el que cero, uno o dos de X1, X2, X3 y X4 es N; A es H, CN, Cl, CH3-, CH3CH2-, ciclopropilo, -CH2CN o -CH(CN)CH3; B es (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros, (c) hidroxialquil C2-C6-, en el que la porción alquilo está opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros o un anillo cicloalquilideno C3-C6, (d) dihidroxialquil C3-C6-, en el que la porción alquilo está opcionalmente sustituido con un anillo cicloalquilideno C3-C6, (e) (alcoxi C1-C6)alquil C1-C6- opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros, (f) (R1R2N)alquil C1-C6-, en el que dicha porción…

Compuestos macrocíclicos como inhibidores de quinasas Trk.

(27/06/2019) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: (6R)-9-fluoro-15-hidroxi-13-oxa-2,11,17,21,22,25-5 hexaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12.022,26]hexacosa- 1 ,7,9,11,19 ,20,23-heptaen-18-ona; (6R,15R)-9-fluoro-15-hidroxi-13-oxa-2,11,17,21,22,25-hexaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12.022,26]hexacosa- 1 ,7,9,11,19 ,20,23-heptaen-18-ona; (6R)-9-fluoro-13-oxa-2,11,16,20,21,24-hexaazapentaciclo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentacosa- 1 ,7,9,11,18 ,19,22-heptaen-17-ona; (6R)-9-fluoro-13-oxa-2,11,18,22,23,26-hexaazapentaciclo[18.5,2.02,6.07,12.023,27]heptacosa- 1 ,7,9,11,20 ,21,24-heptaen-19-ona; (6R)-9-fluoro-2,11,13,16,20,21,24-heptaazapentaciclo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentacosa-1 ,7,9,11,18 ,19,22- heptaen-17-ona; (6R)-9-fluoro-2,11,13,17,21,22,25-heptaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12022,26]hexacosa-1…

Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como inhibidores de la Trk cinasa.

(08/11/2017) Un compuesto que tiene la fórmula general I**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: R1 es H o (alquilo C1-6); R2 es H, alquilo (C1-6), -fluoroalquilo (C1-6), -difluoroalquilo (C1-6), -trifluoroalquilo (C1-6), -cloroalquilo (C1-6), - clorofluoroalquilo (C2-6), -difluorocloroalquilo (C2-6), -clorohidroxialquilo (C2-6), -hidroxialquilo (C1-6), - dihidroxialquilo (C2-6), -(alquilo C1-6)CN, -(alquilo C1-6)SO2NH2, -(alquilo C1-6)NHSO2(alquilo C1-3), -(alquilo C1-6)NH2, -(alquilo C1-6)NH(alquilo C1-4), -(alquilo C1-6)N(alquilo C1-4)2, -(alquilo C1-6)NHC(≥O)O(alquilo C1- 4), -(alquilo C1-6)hetCyc1, -(alquilo C1-6)hetAr1, hetAr2, hetCyc2, -O(alquilo C1-6) que está opcionalmente sustituido…

Compuestos macrocíclicos como inhibidores de la TRK cinasa.

(03/05/2017) Un compuesto de la Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A se selecciona entre los anillos A-1 y A-2 que tienen las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada etiquetada como 1 indica el punto de unión del anillo A al anillo B y la línea ondulada etiquetada como 2 indica el punto de unión del anillo A a W; X es N o CH; Y es H o F; R1 es H, alcoxi (C1-3) o halógeno; en la que cuando el anillo B es B-1,**Fórmula** en la que la línea ondulada etiquetada como 3 indica el punto de unión al anillo A y la línea ondulada etiquetada como 4 indica el punto de unión al anillo de pirazolo[1,5-a]pirimidina de Fórmula I; W es O, NH o CH2, en la que cuando el…

Compuestos de pirrolidinil urea, pirrolidinil tiourea y pirrolidinil guanidina como inhibidores de trkA quinasa.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: el resto Y-B y el resto NH-C(≥X)-NH están en la configuración trans; Ra, Rb, Rc 10 y Rd se seleccionan independientemente de H y alquilo(1-3C); X es O, S o NH; R1 es (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), (trifluorometoxi)alquilo(1-6C), (sulfanil 1-3C)alquilo(1-6C), monofluoroalquilo(1- 6C), difluoroalquilo(1-6C), trifluoroalquilo(1-6C), tetrafluoroalquilo(2-6C), pentafluoroalquilo(2-6C), cianoalquilo(1- 6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), alquilo(1-6C), (alquilamino1- 3C)alquilo(1-3C), (alcoxicarbonil1-4C)alquilo(1-6C), aminoalquilo(1-6C), hidroxi(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), di(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), (alcoxi 1-3C)trifluoroalquilo(1-6C),…

Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina como inhibidores de TRK quinasa.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(21/12/2016). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Clasificación: C07D471/04, A61P29/00, A61K31/519.

Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es H o (alquilo C1-6); R2 es NRbRc; en la que NRbRc forma un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros que tiene un heteroátomo de anillo que es nitrógeno y que tiene opcionalmente un segundo heteroátomo o grupo de anillo seleccionado entre N, O y SO2, en la que el anillo heterocíclico formado por NRbRc está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, F, NH2, CO2H, CO2Et, NHCO2C(CH3)3, CF3, metilo, etilo, isopropilo, CO2C(CH3)3 y oxo; Y es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alcoxi (C1-4), CF3 y CHF2; X es -CH2-; R3 es H o (alquilo C1-4); cada R4 se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo (C1-4), OH, alcoxi (C1-4), NH2, NH(alquilo C1-4) y CH2OH; y n es 0, 1 o 2.

PDF original: ES-2669581_T3.pdf

Compuestos bicíclicos de urea, tiourea, guanidina y cianoguanidina útiles para el tratamiento del dolor.

(02/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N-CN; el Anillo A es de fórmula A-1 o A-2 **Fórmula** Y es H, halógeno, (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), alquilo(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], cianoalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), alcoxi(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], CN, aminocarbonilo o (alcoxi 1-4C)carbonilo; Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo(1-3C), alcoxi(1-3C) y CN; B es NR1, O, un enlace, CRdRe, S o SO2; D es NR1, O, un enlace,…

Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como compuestos intermedios en la síntesis de inhibidores de TRK quinasa.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(25/05/2016). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Clasificación: C07D471/04, A61P29/00, A61K31/519.

Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: - un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y - un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2588504_T3.pdf

Compuestos macrocíclicos como inhibidores de la Trk cinasa.

(07/01/2015) Compuesto de fórmula general I**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: el anillo A se selecciona de entre los anillos A-1, A-2 y A-3 que presentan las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada marcada como 1 indica el punto de unión del anillo A al anillo B y la línea ondulada marcada como 2 indica el punto de unión del anillo A a W; X es N o CH; Y es H o F; R1 es H, alcoxi 20 (C1-3) o halógeno; el anillo B se selecciona de entre los anillos B-1 y B-2 que presentan las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada marcada como 3 indica el punto de unión al anillo A y la línea ondulada marcada como 4 indica el punto de unión al anillo de pirazolo[1,5-a]pirimidina de fórmula I; W es O, NH…

Compuestos de imidazo[1,2B]piridazina sustituidos como inhibidores de la TRK cinasa.

(05/03/2014) Compuesto que presenta la fórmula general I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es H o (alquilo 1-6C); R2 es NRbRc, alquilo(1-4C), fluoroalquilo(1-4C), CF3, hidroxialquilo(1-4C), -(alquilo 1-4C)hetAr1, -(alquilo 1- 4C)NH(alquilo 1-4C), hetAr2, hetCic1, hetCic2, fenilo que está opcionalmente sustituido con NHSO2(alquilo 1-4C), o cicloalquilo(3-6C) que está opcionalmente sustituido con (alquilo 1-4C), CN, OH, CF3, CO2(alquilo 1-4C) o CO2H; Rb es H o (alquilo 1-6C); Rc es H, alquilo(1-4C), hidroxialquilo(1-4C), hetAr3, o fenilo, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre halógeno, CN, CF3 y -O(alquilo 1-4C), o NRbRc forma un anillo heterocíclico de 4 eslabones que presenta un átomo de nitrógeno en el anillo, en el que…

Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como inhibidores de TRK cinasa.

(08/01/2014) Compuesto que presenta la fórmula general I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es H o alquilo (1-6C); R2 es NRbRc, alquilo(1-4C), fluoroalquilo(1-4C), CF3, hidroxialquilo(1-4C), -alquilo(1-4C)hetAr1, -alquilo(1-4C)NH2, -alquil(1-4C)NH-alquil(1-4C), -alquil(1-4C)N-alquil(1-4C)2, hetAr2, hetCic1, hetCic2, fenilo que está opcionalmente sustituido por NHSO2alquil(1-4C), o cicloalquilo(3-6C) que está opcionalmente sustituido por alquilo(1-4C), CN, OH, OMe, NH2, NHMe, N(CH3)2, F, CF3, CO2-alquil(C1-4), CO2H, C(≥O)NReRf o C(≥O)ORg ; Rb es H o alquilo(1-6C); Rc es H, alquilo(1-4C), hidroxialquil(1-4C), hetAr3, o fenilo, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre halógeno, CN, CF3 y -O-alquilo(1-4C), o NRbRc forma un anillo…

COMPUESTOS Y MÉTODOS PARA INHIBIR LA REPLICACIÓN DEL VIRUS DE LA HEPATITIS.

(13/04/2011) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en:

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