Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazina-1,6-diona sustituidos útiles para el tratamiento de (inter alia) enfermedad de Alzheimer.

Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**

un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo,

en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o Ar;

con la condición, sin embargo, de que R1 sea alquilo C1-4 o Ar cuando L es un enlace covalente;

R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquilo C3-10 7, tetrahidro-2H-piranilo, tetrahidro-2H-tiopiranilo, piperidinilo, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquil C1-4oxi y NR7R8;

Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo C1-4;

L es un enlace covalente, -(CH2)m-n-Y-(CH2)n-, 1,2-ciclopropanodiilo, alcanodiilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en tetrahidro-2H-piranilo, fenilo y alquil C1-4oxialquilo C1-4, o alcanodiilo C1-6 en el que dos átomos geminales de hidrógeno están remplazados por alcanodiilo C2-6; m representa 3, 4, 5, 6 o 7;

n representa 1, 2 o 3;

Y es NH;

Ar es un sistema de anillo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, indolilo, oxazolilo, benzo[b]tienilo, 1,3- benzodioxolilo, 1,4-benzodioxanilo, 3,4-dihidro-2H-1,5-benzodioxepinilo, piridilo, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidro-1- naftalenilo, y naftalenilo;

en el que dicho sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, Ar2, R0, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquil C1-4oxi y cicloalquilo C3-7, y alquil C1-4oxi opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo y cicloalquilo C3-7;

Ar2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo;

R3 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4;

R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4;

R5 es hidrógeno o alquilo C1-4;

X es CR6 o N;

R6 es hidrógeno o alquilo C1-4;

R7 es hidrógeno o alquilo C1-4;

R8 es hidrógeno o alquilo C1-4;

R0 es un sistema de anillo seleccionado del grupo que consiste en piperidinilo, morfolinilo, cicloalquilo C3-7, pirazolilo y pirrolidinilo; en el que dicho sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halo;

o una sal de adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/054014.

Solicitante: Janssen Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1125 TRENTON-HARBOURTON ROAD TITUSVILLE, NJ 08560 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA, BISCHOFF, FRANCOIS, PAUL, VAN ROOSBROECK, YVES, EMIEL, MARIA, MACDONALD,GREGOR,JAMES, ROMBOUTS,FREDERIK JAN RITA, TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO, VELTER,ADRIANA INGRID, ALONSO-DE DIEGO,SERGIO-ALVAR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5513 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,4-Benzodiazepinas, p. ej. diazepam.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2585009_T3.pdf

 

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