Compuesto de pirazoloquinolina.

Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:**Fórmula**

en la que

R1 es hidrógeno,

halógeno-alquilo C1-6, alquilo C1-6, u -O-alquilo C1-6,

R2 es un grupo de fórmula (II):**Fórmula**

R3 es alquileno C1-6-(cicloalquilo que puede estar sustituido con halógeno u -O-alquilo C1-6); alquileno C1-6- heteroanillo saturado que contiene oxígeno; cicloalquilo que puede estar sustituido con halógeno u -Oalquilo C1-6; un heteroanillo saturado que contiene oxígeno; o un heteroanillo saturado monocíclico que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con alquilo C1-6, alquileno C1-6-arilo o -CO-alquileno C1-6-Oalquilo C1-6,

R4, R5 y R6 son hidrógeno,

Ra y Rb se combinan con el átomo de nitrógeno adyacente para formar un heteroanillo monocíclico que contiene nitrógeno, que puede estar sustituido con un grupo seleccionado de:

-OH; halógeno-alquilo C1-6; -O-alquilo C1-6 que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, halógeno-alquilo C1-6 y cicloalquilo; arilo que puede estar sustituido con un grupo seleccionado de un grupo G1; un heteroanillo que puede estar sustituido con un grupo seleccionado de un grupo G2; alquileno C1-6-O-cicloalquilo; -O-cicloalquilo; -O-(heteroanillo que puede estar sustituido con un grupo seleccionado de un grupo G2); alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, halógeno-alquilo C1-6, -O-cicloalquilo, -O-alquilo C1-6 y -O-halógeno-alquilo C1-6; y alquileno C1-6-O-alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, halógeno-alquilo C1-6 y cicloalquilo,

el grupo G1 consiste en halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -OH, -O-alquilo C1-6, -O-heteroanillo, -O-alquileno C1-6-arilo, -O-alquileno C1-6-heteroanillo, -O-halógeno-alquilo C1-6, -N(alquilo C1-6)2, alquileno C1-6-N(alquilo C1-6)2, alquileno C1-6-heteroanillo, arilo que puede estar sustituido con alquilo C1-6, un heteroanillo que puede estar sustituido con alquilo C1-6, -COOH, -CO-O-alquilo C1-6, -CO-O-alquileno C1-6-Oalquilo C1-6, -CO-O-alquileno C1-6-arilo, -CO-O-alquileno C1-6-O-arilo, -CO-NH2, -CO-NH-alquilo C1-6, -CON( alquilo C1-6)2, -CO-N(alquilo C1-6)-arilo, -CO-N(alquilo C1-6)-heteroanillo, -CO-N(alquilo C1-6)-(alquileno C1- 6-arilo), -CO-NH-alquileno C1-6-OH y -CO-NH-heteroanillo, y

el grupo G2 consiste en halógeno, alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, -OH, -O-alquilo C1-6, -O-alquileno C1-6- arilo, -O-alquileno C1-6-heteroanillo, -O-halógeno-alquilo C1-6, ciano, -N(alquilo C1-6)2, -NH-CO-alquilo C1-6, alquileno C1-6 -O-alquilo C1-6, alquileno C1-6-heteroanillo, arilo, un heteroanillo que puede estar sustituido con alquilo C1-6, -COOH, -CO-O-alquilo C1-6, -CO-O-alquileno C1-6-O-alquilo C1-6, -CO-O-alquileno C1-6-arilo, -CO-O-alquileno C1-6-O-arilo, -CO-NH2, -CO-NH-alquilo C1-6, -CO-N(alquilo C1-6)2, -CO-N(alquilo C1-6)-arilo, -CO-N(alquilo C1-6)-heteroanillo, -CO-N(alquilo C1-6)-(alquileno C1-6-arilo), -CO-NH-alquileno C1-6-OH y -CONH- heteroanillo.

en el que "arilo" se refiere a un grupo de anillo hidrocarbonado aromático C6-14 de monocíclico a tricíclico y el término "heteroanillo" se refiere a un grupo anillo que contiene (i) un anillo de 3 a 8 miembros monocíclico que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno, o (ii) un anillo de bicíclico a tricíclico que contiene de 1 a 5 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno, formado por la fusión entre anillos de un heteroanillo monocíclico con uno o dos anillos seleccionados del grupo que consiste en un heteroanillo monocíclico, un anillo de benceno, cicloalcano C5-8 y cicloalqueno C5-8.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2011/070410.

Solicitante: ASTELLAS PHARMA INC..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome Chuo-ku Tokyo 103-8411 JAPON.

Inventor/es: YAMAMOTO, HIROFUMI, YAMAMOTO, SATOSHI, KAIZAWA,Hiroyuki, SEO,Ryushi, KAMIJO,KAZUNORI, SUGITA,MARI, UKAI,ATSUSHI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4738 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P13/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10).
  • A61P13/02 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la orina o del tracto urinario p.ej.acidificadores de la orina.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2583528_T3.pdf

 

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